Asam 5-asetil-2-thiopheneboronic, biasanya muncul sebagai bubuk coklat atau krem. Pembentukan warna ini terkait dengan kelompok fungsional spesifik dalam struktur molekulnya, yang menunjukkan warna -warna spesifik di bawah aksi cahaya. Kehalusan bubuk biasanya terkait dengan proses persiapan dan kemurniannya, dan zat berkualitas - yang tinggi harus memiliki penampilan seperti bubuk yang seragam dan halus. Misalnya, ia memiliki kelarutan rendah dalam air dan biasanya perlu dilarutkan dengan baik dalam pelarut organik. Properti ini terkait dengan gugus hidrofobik dalam struktur molekulnya, sehingga sulit untuk membentuk interaksi antarmolekul yang stabil dalam air. Terutama digunakan sebagai bahan baku sintetis di bidang farmasi. Ini dapat digunakan untuk mensintesis berbagai insektisida. Insektisida ini mencapai tujuan membunuh hama dengan merusak sistem saraf mereka atau mengganggu proses metabolisme mereka. Pada saat yang sama, insektisida ini memiliki kerugian yang relatif rendah terhadap lingkungan dan kesehatan manusia, dan memiliki keamanan yang tinggi.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C6H7BO3S |
|
Massa yang tepat |
170 |
|
Berat molekul |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Analisis unsur |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
Dalam konteks terapi yang ditargetkan,Asam 5-asetil-2-thiopheneboronicberpotensi berfungsi sebagai blok menengah atau bangunan utama untuk pengembangan agen terapi baru. Terapi yang ditargetkan bertujuan untuk secara khusus menghambat pertumbuhan atau perkembangan penyakit dengan menargetkan molekul atau jalur spesifik yang terlibat dalam proses penyakit. Pendekatan yang sangat selektif ini meminimalkan kerusakan pada jaringan yang sehat dan memaksimalkan efektivitas pengobatan.
Peran dalam terapi yang ditargetkan dapat melibatkan penggunaannya sebagai perancah atau titik awal untuk sintesis molekul yang lebih kompleks yang dapat mengikat reseptor atau enzim spesifik yang terlibat dalam penyakit seperti kanker, gangguan autoimun, atau penyakit menular. Dengan memodifikasi strukturnya, para peneliti berpotensi membuat senyawa baru yang telah meningkatkan afinitas dan selektivitas untuk target ini.
Selain itu, atom boron menawarkan peluang unik untuk pengembangan terapi target berbasis boron -. Boron telah dieksplorasi sebagai agen terapi potensial karena kemampuannya untuk membentuk ikatan kovalen yang stabil dengan biomolekul tertentu, seperti protein atau asam nukleat. Properti ini dapat dimanfaatkan untuk membuat senyawa yang secara selektif menargetkan dan menghambat fungsi penyakit -.
Apa yang ditargetkan terapi
Terapi yang ditargetkan adalah bentuk obat presisi yang melibatkan penggunaan obat atau zat lain untuk secara khusus menyerang sel kanker atau penyakit lain - sel penyebab, sambil meminimalkan kerusakan pada jaringan sehat. Pendekatan ini berbeda dari terapi tradisional seperti kemoterapi dan radiasi, yang sering memengaruhi sel yang sehat dan sakit.
Dalam terapi yang ditargetkan, obat -obatan dirancang untuk mengganggu molekul spesifik yang terlibat dalam pertumbuhan, perkembangan, dan penyebaran kanker atau penyakit lainnya. Molekul -molekul ini, yang sering disebut target, dapat berupa protein atau struktur lain yang ditemukan di atau di dalam sel. Dengan menargetkan molekul -molekul spesifik ini, obat -obatan dapat memblokir sinyal yang memberi tahu sel -sel untuk tumbuh dan membagi secara tidak terkendali.
Terapi yang ditargetkan dapat diklasifikasikan ke dalam beberapa jenis, termasuk antibodi monoklonal, inhibitor tirosin kinase, dan molekul kecil lainnya. Setiap jenis bekerja dengan cara yang berbeda untuk mengganggu jalur pensinyalan yang mendorong perkembangan penyakit.
Perkembangan terapi yang ditargetkan telah merevolusi pengobatan banyak jenis kanker dan penyakit lainnya, menawarkan pasien pilihan baru untuk perawatan yang lebih efektif dan kurang beracun. Ketika penelitian berlanjut, bidang terapi yang ditargetkan diperkirakan akan berkembang, yang mengarah ke pilihan pengobatan yang lebih maju dan pribadi untuk pasien.
|
|
|
Obat Target Molekul Kecil: Obat -obatan ini dapat menembus membran sel dan mengikat target dalam sel, menghambat pertumbuhan dan reproduksi sel kanker. Obat molekul kecil umum termasuk imatinib, erlotinib, gefitinib, dll., Yang terutama digunakan untuk mengobati jenis leukemia tertentu, kanker paru -paru, dan kondisi lainnya.
Antibodi monoklonal: Antibodi monoklonal adalah antibodi spesifik yang dihasilkan oleh klon sel B - tunggal yang dapat mengikat protein spesifik pada permukaan sel kanker, sehingga memainkan peran dalam mengobati tumor. Obat umum termasuk trastuzumab, pertuzumab, cetuximab, bevacizumab, dll. Obat -obatan ini bekerja dengan memblokir transduksi sinyal, menandai sel kanker untuk serangan sistem kekebalan tubuh, atau secara langsung membunuh sel kanker.
Inhibitor kinase: Obat -obatan ini mengganggu pensinyalan sel kanker dengan menghambat kinase spesifik, sehingga menghambat pertumbuhan dan penyebarannya. Inhibitor kinase yang umum termasuk sorafenib, sunitinib, dll., Yang terutama digunakan untuk mengobati kanker ginjal, kanker hati, dan kondisi lainnya.
Inhibitor pos pemeriksaan kekebalan: Obat -obatan ini mengaktifkan respons imun tubuh terhadap sel kanker dengan memblokir pos pemeriksaan imun seperti Pd - 1 dan Pd - l1. Contohnya termasuk pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab, dll. Inhibitor pos pemeriksaan kekebalan telah banyak digunakan dalam pengobatan berbagai kanker, seperti melanoma dan kanker paru-paru sel non-kecil.
Antibodi - konjugat obat (ADCS): ADC adalah jenis persiapan senyawa yang menghubungkan antibodi monoklonal dengan obat sitotoksik. Ketika antibodi berikatan dengan antigen spesifik pada permukaan sel kanker, obat sitotoksik dilepaskan untuk membunuh sel kanker. Contohnya termasuk Enhertu (Trastuzumab deruxtecan) dan obat serupa lainnya.
Protein fusi: Protein fusi adalah zat yang dibentuk dengan secara kimia menggabungkan dua atau lebih fragmen protein. Satu fragmen adalah molekul kecil dengan aktivitas biologis, sedangkan yang lainnya adalah pembawa molekul besar yang menstabilkan struktur protein. Protein fusi umum termasuk bevacizumab, lapatinib, dll.
Obat antiangiogenik: Obat -obatan ini mempromosikan pembentukan pembuluh darah baru untuk memberikan dukungan nutrisi, sehingga memperpanjang kelangsungan hidup pasien. Obat antiangiogenik umum termasuk bevacizumab, endostatin, dll.
Obat yang umum digunakan
Imatinib (gleevec): Ini adalah inhibitor tirosin kinase yang terutama digunakan untuk mengobati leukemia myeloid kronis dan jenis tumor stroma gastrointestinal tertentu. Ini bekerja dengan memblokir enzim yang mempromosikan pertumbuhan dan kelangsungan hidup sel kanker.
Trastuzumab (Herceptin): Antibodi monoklonal yang menargetkan sel kanker payudara HER2-positif. Dengan mengikat pada reseptor HER2, trastuzumab memblokir sinyal pertumbuhan yang perlu diperkirakan sel kanker.
Rituximab (rituxan): Obat ini adalah antibodi monoklonal chimeric yang digunakan dalam pengobatan limfoma hodgkin non - dan penyakit autoimun tertentu. Ini menargetkan antigen CD20 pada sel B -, yang menyebabkan kematian sel.
Osimertinib (Tagrisso): Inhibitor Tyrosine kinase reseptor pertumbuhan epidermal (EGFR) yang dirancang untuk pasien dengan mutasi EGFR - positif non - kanker paru -paru sel kecil. Ini secara efektif memblokir EGFR yang bermutasi, memperlambat pertumbuhan tumor.
Vemurafenib (Zelboraf): Ditargetkan terhadap melanoma dengan mutasi gen BRAF spesifik, Vemurafenib menghambat protein BRAF yang bermutasi, sehingga menghentikan atau memperlambat pertumbuhan sel kanker.
Crizotinib (xalkori): Digunakan dalam pengobatan non - kanker paru-paru sel kecil dengan penataan ulang gen ALK dan jenis kanker paru-paru ROS1-positif tertentu. Ini menghalangi aktivitas protein ALK dan ROS1.
Senyawa asam borat memainkan peran yang sangat diperlukan pada tahap luas kimia organik kontemporer, kimia obat, dan ilmu material. Di antara mereka,Asam 5-asetil-2-thiopheneboronic, sebagai molekul yang unik secara struktural dan terintegrasi secara fungsional, bukanlah "momen eureka" yang terisolasi dalam sejarah penemuan dan pengembangannya, tetapi sejarah koevolusi yang didorong oleh terobosan teoritis, inovasi metodologis, dan tuntutan aplikasi.
Pada awal 1860, Edward Frankland mensintesis senyawa boron organik pertama (Diethylborane), tetapi penelitian sistematis tentang asam boronik organik tidak benar-benar dimulai sampai pertengahan abad ke-20.
Pada tahun 1956, Herbert C. Brown dianugerahi Hadiah Nobel 1979 dalam Kimia untuk pekerjaan perintisnya dalam reaksi borohidrida, yang menyediakan alat yang kuat untuk sintesis senyawa boron alkil yang nyaman dari olefin dan sangat mempromosikan pengembangan chemistry boron organik. Namun, metode sintesis universal untuk asam boronik aromatik yang lebih stabil dan berharga belum ditetapkan.
Thiophene, sebagai cincin heterosiklik aromatik lima anggota, dapat ditelusuri kembali ke tahun 1883 ketika Victor Meyer secara tidak sengaja menemukannya dalam analisis kimia benzena. Cincin tiofena memiliki sifat elektronik yang kaya, dengan aromatik yang sedikit lebih kuat daripada cincin benzena, dan atom sulfur memberikan potensi koordinasi dan lokasi modifikasi kimia.
Pada paruh pertama abad ke -20, kimia tiofena terutama berfokus pada pengembangan pewarna, wewangian, dan perantara farmasi. Misalnya, anti -- obat inflamasi yang terkenal dan serangkaian agen antibakteri keduanya mengandung kerangka tiofena. Acetyl (- COCH3), sebagai kelompok fungsional yang penting, adalah perwakilan dari keton dan dapat digunakan untuk derivatisasi lebih lanjut (seperti membentuk enolat, reaksi kondensasi, pengurangan alkohol, dll.). Ini adalah "pegangan" yang umum untuk membangun molekul kompleks.
Sebelum munculnya asam boronat 5-asetil-2-thiophene, ahli kimia sudah mampu mensintesis 2-asetilthiophene dan asam 2-thiophenboronic secara terpisah. Namun, integrasi yang tepat dari dua kelompok fungsional yang sangat berharga ini (asetil dan asam boronat) pada posisi tertentu (posisi ke -2 dan ke -5) pada cincin tiofena yang sama membutuhkan strategi sintesis yang lebih tepat dan tuntutan aplikasi yang lebih kuat.
Pada tahun 1970 -an, paladium mengkatalisasi reaksi kopling silang mulai muncul. Pada tahun 1972, Ei Ichi Negishi dan Tsutomu Migita mengembangkan kopling paladium yang dikatalisis dari senyawa organotin dengan asil klorida. Pada tahun yang sama, Richard F. Heck melaporkan reaksi kopling yang dikatalisis paladium (reaksi heck) olefin dengan hidrokarbon aromatik terhalogenasi. Temuan ini memberikan alat baru yang kuat untuk membangun ikatan karbon karbon, tetapi reagen organometalik yang mereka gunakan (seperti organotin, organozinc, reagen Grignard) seringkali sensitif terhadap udara dan air, dan mungkin sangat beracun.
Pada tahun 1979, Profesor Akira Suzuki dan rekannya Norio Miyaura dari Universitas Hokkaido di Jepang menerbitkan sebuah makalah inovatif dalam komunikasi tetrahedral. Mereka menemukan bahwa dalam kondisi alkali dan adanya katalis paladium, asam arilboronat dapat mengalami reaksi kopling dengan hidrokarbon aromatik terhalogenasi untuk menghasilkan senyawa aromatik. Ini adalah reaksi kopling Suzuki Miyaura yang kemudian dinamai menurut namanya.
Tag populer: 5-acetyl-2-thiopheneboronic acid CAS 206551-43-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual