Garam natrium tianeptin, juga dikenal sebagai Stablon atau Coaxil, biasanya muncul sebagai bubuk kristal putih atau sedikit kuning. Ini mirip dalam penampilan dengan padatan tepung lainnya, meskipun butiran kecil atau depresi mungkin muncul di permukaan.

Kelarutan dalam air rendah. Ini larut dalam beberapa pelarut organik seperti etanol, eter dan kloroform. Namun, kelarutannya dalam perak nitrat, merkuri nitrat dan cerium klorida tinggi. Dianggap sebagai surfaktan, itu mengurangi tegangan permukaan cairan. Mengurangi tegangan permukaan, gaya kohesif antara lapisan permukaan cairan dan molekul di dalamnya, membuatnya lebih mudah bagi cairan untuk menyebar dan mentransfer. adalah obat dengan sifat antidepresan dan ansiolitik dan nama kimianya adalah 7-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphtho [1,2-A] pyridin-9-one. Artikel ini akan fokus pada sifat fisik tianeptine.
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya menyediakan bubuk murni, tetapi juga menawarkan suntikan dan tablet. Jika perlu, jangan ragu untuk menghubungi kami.
|
|
|

|
Formula Kimia |
C21H24CLN2NAO4S- |
|
Massa yang tepat |
458 |
|
Berat molekul |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 460 (32.0%), 459 (22.7%), 461 |
|
Analisis unsur |
C, 54.96; H, 5.27; Cl, 7.72; N, 6.10; O, 13.94; S, NA, 5.01 |
|
|
|
Tianeptine Sodium Powder COA
![]() |
|
|
|
|

Penemuan ini berkaitan dengan proses sintesis obatGaram natrium tianeptin, khususnya metode untuk mensintesis natrium tieneptine dengan menggunakan 3-chloro-6-methyldibenzo [c, f] [1,2] tiazazol-11 (6h)-keto-5, 5 - dioksida sebagai bahan awal, membentuk basis schiff dengan amina, mengurangi hidrolyzing dan hydrolyzing dan hydrolyzing sebagai bahan awal. Bahan awal dari metode ini stabil, mudah dibeli, dan prosesnya sederhana. Kondisi reaksi keseluruhan dari rute sintesis ringan, operasi eksperimental sederhana, dan mudah untuk mewujudkan produksi industri.
Pada tikus yang tidak tertekan, pengobatan tianeptine dapat mencegah peningkatan kadar mRNA dari faktor pelepas kortikotropin (CRF) dalam DBNST yang diinduksi oleh CMS, dan mengurangi tingkat mRNA dari faktor pelepas kortikotropin (CRF) pada DBNST. Pada kelompok kontrol penghindaran tekanan dan tikus yang terpapar CMS, pengobatan tianeptine secara signifikan mengurangi tingkat mRNA CRF dari BNST dan CEA ventral. Dalam nukleus basolateral (BLA) amigdala pada tikus yang dianestesi, tianeptine menghalangi stres yang diinduksi peningkatan Pb di wilayah CA1, tetapi tidak mempengaruhi peningkatan peningkatan LTP yang diinduksi stres. Dalam amigdala, hippocampus dan LTP tikus yang dibius, tianeptine ditingkatkan dengan pemberian PB yang ditingkatkan dalam kondisi non stres. Pada tikus, tianeptine melemahkan induksi perifer daripada tanda perilaku pusat, LPS atau IL-1 dari perilaku morbid yang diinduksi. Pada tikus, tianeptine menyebabkan proporsi normalisasi rasio amplitudo arus AMPA/Kainate yang dimediasi dari reseptor NMDA dan mencegah pelemahan stres yang diinduksi inaktivasi NMDA-EPSC. Baik pada hewan kontrol dan stres, di korteks temporal dan dentate gyrus tikus, tianeptine secara signifikan mengurangi apoptosis sel, tetapi tidak berpengaruh pada Amon di tanduk Afrika. Hanya dalam nukleus accumbens, tianeptine (2,5 mg/kg, injeksi intraperitoneal) meningkatkan dopamin ekstraseluler. Dalam dua nukleus accumbens dan striatum, tianeptine secara signifikan meningkatkan konsentrasi ekstraseluler asam hidroksifenilasetat (DOPAC) dan asam homovanillic (HVA).
Berikut ini adalah metode sintesis laboratorium umum untukGaram natrium tianeptin:
Persiapan Bahan Baku:
O-nitrochlorobenzene
O-nitrochlorobenzene adalah bahan baku sintesis organik umum yang dapat diperoleh melalui pembelian atau metode sintesis kimia. Formula struktural O-nitrochlorobenzene adalah C6H4ClnO2, dengan berat molekul 153,5.
01
Triethylamine
Triethylamine adalah basis organik dengan higroskopisitas yang kuat. Ini dapat disiapkan melalui reaksi etil asetat dan amonia, atau dapat dibeli secara langsung. Formula struktural triethylamine adalah (CH3CH2) 3N, dengan berat molekul 101.1.
02
Sodium asetat
Sodium asetat adalah garam organik yang mudah larut dalam air dan dapat disiapkan dengan bereaksi asam asetat dengan natrium hidroksida, atau dibeli secara langsung. Formula struktural natrium asetat adalah CH3Coona, dengan berat molekul 134,9.
03
Air
Air adalah pelarut yang paling umum di laboratorium dan dapat digunakan untuk melarutkan bahan dan produk baku.
04
Langkah Sintesis:
Campurkan o-nitrochlorobenzene, triethylamine, dan air bersama-sama, panas ke keadaan refluks, dan waktu reaksi sekitar 30 menit hingga 1 jam.
Setelah reaksi selesai, tambahkan natrium asetat dan air, lalu panaskan sampai larut.
Dinginkan larutan untuk mengendapkan kristal. Aduk dengan batang kaca dan filter kristal.
Cuci kristal untuk menghilangkan sisa minuman keras ibu. Kemudian keringkan kristal untuk mendapatkan produk tianeptine mentah.
Tambahkan tianeptine mentah ke dalam jumlah air yang sesuai dan panaskan ke keadaan terlarut. Tambahkan jumlah larutan natrium hidroksida yang sesuai untuk menyesuaikan nilai pH ke sekitar 7, kemudian tambahkan jumlah karbon aktif yang sesuai, panaskan dan rebus selama beberapa menit.
Saring dan lepaskan partikel karbon aktif, dinginkan larutan, dan endapkan kristal. Aduk dengan batang kaca dan filter kristal untuk mendapatkan produk berkualitas tinggi tianeptine.
Cuci dan keringkan butik tianepine untuk mendapatkan produk akhir garam natrium tianepine.

Garam natrium tenepptin adalah antidepresan trisiklik. Mekanisme antidepresannya berbeda dari antidepresan trisiklik tradisional. Ini dapat meningkatkan reuptake 5-HT dalam ruang sinaptik, yang mungkin memiliki efek meningkatkan konduksi neuron 5-HT. Tidak ada afinitas untuk reseptor kolin atau adrenalin. Efek antidepresan mirip dengan obat -obatan trisiklik, tetapi toleransi lebih baik daripada obat -obatan trisiklik. Dalam percobaan hewan, ia dapat meningkatkan aktivitas spontan sel piramidal di hippocampus dan mempercepat pemulihan fungsi mereka setelah penghambatan; Ini dapat meningkatkan reabsorpsi serotonin oleh neuron di korteks serebral dan hippocampus. Sodium thioneptin diserap dengan cepat dan sepenuhnya di saluran pencernaan. Distribusinya cepat, dan PPB hingga 94%. Melalui hati - metabolisme oksidasi dan n -demethylation selesai, dan terminal clearance T1/2 pendek, yaitu 2,5 jam. Sejumlah kecil obat prototipe (8%) diekskresikan dari ginjal, terutama metabolitnya diekskresikan dari urin. Izin T1/2 diperpanjang selama 1 jam pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Garam natrium tianeptin, juga dikenal sebagai aminopeptidin atau natrium aminopeptidin, adalah senyawa organik dengan rumus molekul C19H16N4NA2O4 dan berat molekul 408,34. Berikut ini adalah penggunaan utama produk:

Antidepresan
Garam natrium tianepine adalah obat dengan aktivitas antidepresan yang banyak digunakan untuk mengobati berbagai jenis depresi, termasuk depresi ringan hingga berat. Ini bekerja dengan mengatur kadar neurotransmiter serotonin (5-HT) dan norepinefrin (NE) di otak. Dibandingkan dengan antidepresan tradisional, ia memiliki mekanisme aksi dan karakteristik farmakologis yang berbeda, menjadikannya antidepresan yang efektif.
Obat Anianxiety
Garam natrium tianepine juga digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan dan reaksi stres. Ini mengurangi respons kecemasan dan stres dengan meningkatkan kadar serotonin dan norepinefrin di otak, sementara juga mempengaruhi sistem dopamin (DA) dan - asam aminobutyric (GABA) juga memiliki efek pengaturan tertentu. Ini membuatnya menjadi obat dengan aktivitas anti kecemasan dan banyak digunakan untuk mengobati berbagai jenis gangguan kecemasan.


Meningkatkan memori dan fungsi kognitif
Penelitian telah menemukan bahwa garam natrium tianepine memiliki dampak tertentu pada neurotransmiter di otak, yang dapat meningkatkan fungsi memori dan kognitif. Ini mempromosikan rangsangan neuron dan plastisitas dengan meningkatkan kadar dopamin dan norepinefrin di otak, dan meningkatkan kinerja di bidang -bidang seperti perhatian, waktu reaksi, dan manajemen emosional. Efek ini dapat diterapkan untuk mengobati gangguan neurokognitif seperti gangguan hiperaktif defisit perhatian (ADHD).
Agen neuroprotektif
Garam natrium tianepine memiliki efek neuroprotektif dan dapat melindungi otak dari berbagai penyakit neurodegeneratif dan kerusakan otak. Ini memberikan efek neuroprotektif dengan mengatur kadar neurotransmiter serotonin dan norepinefrin dan meningkatkan pelepasan faktor neurotrofik yang diturunkan otak (BDNF). Efek ini dapat diterapkan untuk mengobati penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Parkinson dan penyakit Alzheimer.


Obat Antifatigue
Garam natrium tianepine digunakan sebagai obat anti kelelahan untuk mengurangi kelelahan fisik dan gejala terkait kelelahan. Ini meningkatkan kelelahan tubuh dan keadaan emosional dengan mengatur kadar neurotransmiter serotonin dan norepinefrin dan meningkatkan pelepasan dopamin. Efek ini dapat diterapkan untuk mengobati penyakit terkait kelelahan seperti sindrom kelelahan kronis.
Apa efek samping dari senyawa ini?
- Ketergantungan dan Penyalahgunaan: Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan dan penyalahgunaan, terutama pada dosis tinggi, yang bertindak mirip dengan obat opioid dan dapat menyebabkan kecanduan dan efek samping serius lainnya.
- Gejala penarikan: Menghentikan penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan gejala penarikan yang mirip dengan penarikan opioid, termasuk kecemasan, kedinginan, tremor, depresi, nyeri otot, dan keringat.
- Gejala Psikologis: Penggunaan berlebihan obat di luar dosis terapeutik dikaitkan dengan gejala kejiwaan, terutama pada individu dengan riwayat penyalahgunaan zat atau gangguan kejiwaan.
- Risiko Jantung dan Pernafasan: Overdosis di atasnya dapat menyebabkan efek seperti opioid, yang mengakibatkan kegagalan pernapasan dan kematian, karena secara langsung mempengaruhi reseptor opioid μ. Selain itu, asupan yang berlebihan juga dapat menyebabkan toksisitas jantung.
- Penindasan Sistem Saraf Pusat: Dosis tinggi obat ini dapat meningkatkan risiko penekanan sistem saraf pusat, terutama bila digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor sistem saraf pusat lainnya seperti benzodiazepin.
- Efek samping lain: Bahkan pada dosis rendah, dapat menyebabkan efek samping seperti nyeri perut, mimpi buruk, sembelit, pusing, kantuk, mulut kering, sakit kepala, dan mual.
- Interaksi obat: Ini dapat berinteraksi dengan obat lain, meningkatkan risiko efek samping, terutama bila digunakan dalam kombinasi dengan MAOI (monoamine oxidase inhibitor).
- Kehamilan dan Menyusui: Mungkin tidak aman selama kehamilan karena dapat menyebabkan kecanduan saat lahir. Ada informasi keamanan yang tidak mencukupi tentang hal itu selama menyusui, tetapi disarankan untuk menghindari penggunaannya.
- Sejarah Gangguan Penggunaan Zat: Orang dengan riwayat gangguan penggunaan narkoba perlu memberi perhatian khusus pada risiko ketergantungan dan penarikan saat menggunakannya.
Tag populer: Tianeptine Sodium Salt CAS 30123-17-2, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual













