Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk oksitosin cas 50-56-6 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk oksitosin cas 50-56-6 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk oksitosinmerupakan hormon seks penting dan prekursor progesteron, yang memainkan berbagai fungsi fisiologis dalam tubuh manusia. Oksitosin ada dalam bentuk kristal putih atau bubuk kristal, dengan bentuk fisik umum berupa padat, cair, dan gas. Memiliki tingkat kelarutan yang berbeda-beda. Dalam pelarut organik umum seperti alkohol, eter, hidrokarbon terklorinasi, dll., oksitosin memiliki kelarutan yang tinggi. Namun kelarutannya dalam air relatif rendah. Relatif stabil pada kondisi konvensional, namun dekomposisi dapat terjadi pada kondisi asam kuat, basa, atau suhu tinggi. Disekresikan oleh kelenjar hipofisis posterior dan disintesis oleh nukleus paraventrikular dan nukleus supraoptik hipotalamus, terdiri dari 9 asam amino. Ini dikirim ke neurohipofisis untuk dilepaskan dengan kecepatan 2-3 milimeter per hari. Residu sistein (Cys) pada posisi "1" dan "6" membentuk struktur siklik 6-peptida dalam bentuk ikatan disulfida. Oksitosin dapat merangsang sekresi ASI oleh payudara, meningkatkan kontraksi otot polos rahim saat melahirkan, dan meningkatkan kasih sayang ibu. Selain itu juga dapat menurunkan kadar hormon stres seperti keton adrenal dalam tubuh manusia sehingga menurunkan tekanan darah. Ini tidak hanya terjadi pada wanita, baik pria maupun wanita bisa mengeluarkannya.
|
Rumus Kimia |
C43H66N12O12S2 |
|
Massa Tepat |
1006 |
|
Berat Molekul |
1007 |
|
m/z |
1006 (100.0%), 1007 (46.5%), 1008 (10.6%), 1008 (9.0%), 1007 (4.4%), 1009 (4.2%), 1008 (2.5%), 1008 (2.1%), 1007 (1.6%), 1009 (1.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 51.28; H, 6.61; N, 16.69; O, 19.06; S, 6.37 |
|
|
|
Berikut ini adalah langkah-langkah rinci untuk kemungkinan sintesisBubuk oksitosin:
1. Sintesis 7-peptida amide (3-9 segmen) dari benziloksikarbonil leusin p-nitrofenil ester
1>Dengan menggunakan benziloksikarbonil leusin p-nitrofenil ester (1) sebagai bahan awal, senyawa (2) diperoleh melalui pelepasan gugus benziloksi yang dikatalisis asam.
2>Senyawa (2) diolah dengan kloroform dan kalium karbonat untuk memperoleh senyawa yang bereaksi sempurna (3).
3>Perlakukan senyawa (3) dengan air amonia pekat, sesuaikan pH menjadi 8-9, dan hidrolisis p-nitrofenil ester untuk memperoleh senyawa (4).
4>Larutkan senyawa (4) dalam asam klorida encer, tambahkan natrium hidroksida untuk menaikkan pH larutan menjadi 8-9, dan hidrolisis senyawa (4) untuk memperoleh senyawa (5).
5>Larutkan senyawa (5) dalam larutan NaOH encer, tambahkan asam klorida untuk menaikkan pH larutan menjadi 8-9, dan hidrolisis senyawa (5) untuk memperoleh senyawa (6).
6>Larutkan senyawa (6) dalam larutan NaOH encer, tambahkan asam klorida untuk menaikkan pH larutan menjadi 8-9, dan hidrolisis senyawa (6) untuk memperoleh Amida 7-peptida.
2. Sintesis benziloksikarbonil-S benzilsistein · tiroil azida (tahap 1-2)
1>Aduk Cbz Se (t-Bu) - Gly Tyr (Alloc) - Gln (Trt) - Gly Gly He (NO2) - NHCH2CH2N3 (1) dalam larutan metanol natrium metoksida pada suhu kamar, biarkan (S) -3-benzyloxycarbonylamino-4-phenylalanine methyl ester (2) bereaksi dengan benzilmagnesium bromida untuk mendapatkan produk (3).
2>Refluks dalam N, N-dimetilformamida yang mengandung trietilamina untuk bereaksi (R) - N - (2,5-diklorofenil) - L-alanin (4) dengan metanasulfonil klorida menghasilkan (R) - N - (2,5-diklorofenil) - L-alanin metanasulfonat (5).
3>Refluks dalam N, N-dimetilformamida yang mengandung trietilamina untuk bereaksi (R) - N - (2,5-diklorofenil) - L-alanin (4) dengan benzil magnesium bromida menghasilkan produk (6).
4>Refluks dalam N, N-dimetilformamida yang mengandung trietilamina untuk bereaksi (R) - N - (2,5-diklorofenil) - L-alanin metanasulfonat (5) dengan benzil magnesium bromida menghasilkan produk (7).
5>Refluks dalam N, N-dimetilformamida yang mengandung trietilamina untuk mereaksikan produk (7) dengan asam trifluoroasetat menghasilkan produk (8).
6>Refluks dalam N, N-dimetilformamida yang mengandung trietilamina untuk mereaksikan produk (8) dengan natrium azida menghasilkan produk (9).
7>Refluks dalam N, N-dimetilformamida yang mengandung trietilamina untuk mereaksikan produk (9) dengan hidrazin hidrat untuk memperoleh produk (10).
3. Oksitosin sintetik
Reflukskan 7-peptida amide (3-9 segmen) yang diperoleh dari langkah di atas dengan benzyloxycarbonyl-S benzylcysteine · tyroyl azide (1-2 segmen) dalam diklorometana untuk menghasilkan oksitosin.
Langkah-langkah di atas hanyalah salah satu metode yang mungkin, bukan satu-satunya. Selama proses penerapan spesifik, penyesuaian mungkin perlu dilakukan berdasarkan faktor-faktor seperti kondisi laboratorium, peralatan, dan ketersediaan reagen. Selain itu, beberapa penilaian keselamatan dan risiko mungkin perlu dilakukan selama proses ini untuk memastikan keamanan eksperimen dan keandalan hasilnya.
Riwayat aplikasi:
Sejak tahun 1911, oksitosin telah digunakan di klinik untuk mengatasi persalinan tertunda.
Pada tahun 1927, oksitosin digunakan untuk menginduksi persalinan, tetapi oksitosin dari sumber alami jumlahnya kecil dan mahal.
Pada tahun 1953, ahli biokimia Amerika Vincent Duvinho mensintesisnya untuk pertama kalinya dan memenangkan Hadiah Nobel pada tahun 1955.
Struktur kimia:
Struktur kimia oksitosin pada manusia dan sebagian besar mamalia adalah sebagai berikut:
Sistein tirosin isoleusin glutamin aspartat sistein prolin leusin glisin NH2
Struktur oksitosin sangat mirip dengan hormon antidiuretik (sistein tirosin fenilalanin glutamin aspartat sistein prolin arginin glisin NH2).
Efek fisiologis:
(1) Efek pada kelenjar susu: kelenjar susu menyusui terus menerus mengeluarkan susu di bawah pengaruh prolaktin dan menyimpannya di asinus kelenjar susu.Bubuk oksitosindapat membuat sel-sel mioepitel di sekitar asinus kelenjar susu berkontraksi, dan meningkatkan fungsi kelenjar susu untuk mengeluarkan susu.
(2) Efek pada rahim: oksitosin memiliki efek peningkatan kontraktil yang kuat pada rahim, tetapi rahim yang hamil lebih sensitif. Estrogen dapat meningkatkan sensitivitas rahim terhadap oksitosin, sedangkan progesteron sebaliknya.
(3) Pengaruh terhadap rasa malu sosial dan autisme: oksitosin dapat membantu orang yang diabaikan dalam acara sosial untuk mengatasi rasa malu sosial. Namun obat semprot hidung oksitosin tidak ampuh untuk orang yang sudah sangat percaya diri.
(4) Ketika Anda merasa ceria atau memiliki rasa memiliki yang kuat, hipotalamus mensintesis oksitosin, dan kelenjar pituitari mengeluarkan oksitosin, dan stres juga berkurang. Pada saat yang sama, suplai oksigen ke jaringan tubuh meningkat pesat.
Peran khusus:
Mempengaruhi hubungan antara bayi dan ibu
Beberapa eksperimen menunjukkan bahwa orang yang telah menjalin hubungan dekat dengan mereka sejak masa bayi akan menjadi lebih perhatian dan perhatian setelah menggunakan oksitosin; Namun, bagi mereka yang relatif acuh tak acuh terhadap ibu mereka saat masih bayi, oksitosin memperdalam kenangan buruk mereka.
Peraturan sekresi:
Sekresi oksitosin terutama diatur oleh neurorefleks. Saat bayi menghisap puting susu, informasi rangsangan diteruskan ke nukleus supraoptik dan nukleus paraventrikular hipotalamus, yang menyebabkan keluarnya oksitosin dan menyebabkan payudara mengalami ejakulasi, yang disebut refleks ejakulasi dan termasuk dalam refleks neuroendokrin. Atas dasar ini, refleks terkondisi dapat terbentuk, dan tangisan atau sentuhan bayi dapat menyebabkan keluarnya ASI.
Selama persalinan, leher rahim dan vagina ditekan dan ditarik, yang secara refleks dapat menyebabkan keluarnya oksitosin, yang berguna untuk proses persalinan. Oksitosin dapat merangsang kontraksi uterus, namun bukan merupakan faktor penentu terjadinya kontraksi uterus pada saat persalinan. Selain itu, reaksi emosional seperti panik dan cemas dapat menghambat sekresi oksitosin.
Signifikansi klinis dari mutasi OXTRs
Mutasi gen OXTR (reseptor oksitosin) mempunyai implikasi klinis yang signifikan. Dengan mempengaruhi fungsi sistem oksitosin, erat kaitannya dengan berbagai gangguan neurologis dan kejiwaan serta perilaku sosial yang tidak normal. Analisis berikut dilakukan dari tiga aspek: hubungan penyakit, manifestasi perilaku, dan tantangan pengobatan.
Hubungan antara mutasi OXTR dan-gangguan neuropsikiatri
Gangguan Spektrum Autisme (ASD)
Berbagai penelitian menunjukkan bahwa mutasi gen OXTR merupakan faktor risiko penting autisme. Misalnya, polimorfisme di lokus rs53576 dan rs2254298 dikaitkan dengan gejala inti seperti defisit interaksi sosial dan perilaku berulang pada pasien autis. Eksperimen pada hewan menunjukkan bahwa tikus knockout OXTR menunjukkan gangguan pengenalan sosial dan memori, sementara penelitian pada manusia menunjukkan bahwa kadar oksitosin dalam cairan serebrospinal pasien autis umumnya lebih rendah, dan ekspresi OXTR di beberapa wilayah otak tidak normal. Temuan ini menunjukkan bahwa mutasi OXTR dapat mengganggu jalur sinyal oksitosin, mempengaruhi kognisi sosial dan mekanisme penghargaan, sehingga memperburuk gejala autis.
Skizofrenia dan depresi
Mutasi OXTR juga dikaitkan dengan gejala negatif skizofrenia (seperti apatis dan penarikan diri dari pergaulan) dan risiko depresi. Misalnya, polimorfisme nukleotida tunggal (SNP) OXTR tertentu dapat mengurangi afinitas pengikatan reseptor terhadap oksitosin, yang menyebabkan gangguan regulasi emosional. Selain itu, kadar oksitosin dalam cairan serebrospinal pasien depresi jauh lebih rendah di malam hari, sehingga semakin mendukung peran sistem OXTR dalam stabilitas emosi.
Gangguan kecemasan
Oksitosin memberikan efek anti-kecemasan dengan menghambat potensiasi jangka panjang (LTP) di prefrontal anterior cingulate cortex (ACC) otak. Mutasi OXTR dapat melemahkan mekanisme ini, meningkatkan kerentanan terhadap kecemasan terkait nyeri kronis atau gangguan kecemasan umum (GAD). Studi klinis menemukan bahwa individu dengan tingkat kecemasan yang lebih rendah memiliki konsentrasi oksitosin cairan serebrospinal yang lebih tinggi, sementara individu dengan mutasi OXTR mungkin tidak dapat meredakan kecemasan secara efektif karena terhambatnya sinyal oksitosin.
Perilaku dan fungsi sosial yang tidak normal disebabkan oleh mutasi OXTR
Fluktuasi emosional dan penghindaran sosial
Mutasi OXTR dapat menyebabkan regulasi emosi yang tidak normal, yang diwujudkan dalam fluktuasi emosi yang intens, kurangnya kasih sayang dan persahabatan, dan penolakan ekstrim terhadap kontak fisik atau perilaku intim. Misalnya, individu yang membawa gen alel A-mungkin memiliki ekspresi OXTR yang tidak normal, sehingga mengakibatkan kewaspadaan terhadap perilaku sosial seperti pelukan, disertai rasa tidak nyaman. Pola perilaku ini dapat bermanifestasi sebagai sikap egois yang ekstrim dan mengabaikan perasaan orang lain dalam hubungan perkawinan atau keluarga, bahkan meningkatkan risiko kekerasan dalam rumah tangga.
Interaksi antara gender dan stres awal kehidupan
Penelitian telah menunjukkan bahwa interaksi antara mutasi OXTR dan stres di awal kehidupan (seperti pelecehan dan penelantaran pada masa kanak-kanak) dapat memperburuk masalah perilaku. Misalnya, perempuan pembawa mutasi OXTR mungkin menunjukkan risiko depresi dan kecemasan yang lebih tinggi di lingkungan yang penuh tekanan, sementara laki-laki mungkin lebih rentan terhadap perilaku agresif. Perbedaan gender ini mungkin terkait dengan peran regulasi oksitosin dalam perilaku sosial spesifik gender.
Tantangan dan strategi penanggulangan dalam pengobatan klinis
Perbedaan respon pengobatan oksitosin
Meskipun pemberian oksitosin melalui hidung telah terbukti meringankan gejala pada pasien autisme, gangguan kecemasan, dll., mutasi OXTR dapat menyebabkan berkurangnya sensitivitas terhadap oksitosin pada individu. Misalnya, beberapa pasien autis mungkin tidak merespons pengobatan oksitosin karena gen OXTR mereka membawa mutasi patogen, yang memengaruhi pengikatan reseptor ke oksitosin atau transduksi sinyal. Hal ini menunjukkan bahwa pengujian genetik dapat menjadi cara penting untuk menyaring individu yang akan mendapatkan manfaat dari pengobatan oksitosin.
Pengobatan presisi dan administrasi individual
Untuk individu dengan mutasi OXTR, strategi medis yang tepat perlu dikembangkan. Misalnya melalui teknologi pengeditan gen untuk memperbaiki lokasi mutasi, atau mengembangkan agonis OXTR baru untuk meningkatkan transduksi sinyal. Selain itu, menggabungkan profil ekspresi OXTR dan teknik pencitraan fungsional dapat mencapai pemberian oksitosin individual, meningkatkan kemanjuran pengobatan dan mengurangi efek samping.
Intervensi pengobatan multimodal
Untuk masalah perilaku kompleks yang disebabkan oleh mutasi OXTR, pengobatan tunggal mungkin memiliki efek yang terbatas. Terapi perilaku komprehensif, pelatihan keterampilan sosial, dan intervensi lingkungan mungkin lebih efektif dalam meningkatkan fungsi sosial pasien. Misalnya, mengenai mutasi OXTR pada individu dengan autisme, kombinasi terapi oksitosin dan terapi perilaku kognitif dapat digunakan untuk meningkatkan keterampilan sosial mereka secara signifikan.
Tag populer: bubuk oksitosin cas 50-56-6, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual