Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok staurosporine cas 62996-74-1 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir staurosporine cas 62996-74-1 berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Staurosporin, dengan rumus molekul C28H26N4O3 dan nomor CAS 62996-74-1, memiliki berat molekul 466,53. Biasanya berupa padatan berwarna putih atau kuning muda. Ini adalah alkaloid alami yang berasal dari Streptomyces (seperti Staurosporeus AM-2282 atau Streptomyces sp.) Pertama kali diisolasi dari Streptomyces staurosporeus pada tahun 1977 dan sebelumnya dikenal sebagai antibiotik AM-2282. Ia memiliki banyak aktivitas biologis dan nilai penelitian yang signifikan, terutama dalam menginduksi apoptosis dan berfungsi sebagai penghambat protein kinase. Ini adalah inhibitor kinase kompetitif ATP yang efektif yang menghambat aktivitas kinase dengan mengikat situs pengikatan ATP pada kinase. Efek penghambatan ini tidak spesifik karena dapat menghambat aktivitas beberapa kinase, termasuk PKC (protein kinase C), PKA (protein kinase A), PKG (protein kinase G), dll. Karakteristik ini menjadikan stausporin sangat berharga dalam studi fungsi kinase dan jalur pensinyalan.
|
|
|
Staurosporin, juga dikenal sebagai antibiotik AM-2282 atau STS, adalah alkaloid yang diisolasi dari media kultur Streptomyces staurosporeus. Sejak ditemukan pada tahun 1977, ia telah menarik banyak perhatian karena aktivitas biologisnya yang luas. Berikut ini adalah eksplorasi rinci aktivitas biologisnya, yang bertujuan untuk mengungkap secara komprehensif peran pentingnya dalam berbagai proses biologis.
Salah satu aktivitas biologis utamanya adalah menghambat protein kinase dengan mencegah pengikatan ATP ke kinase. Sebagai penghambat kinase kompetitif ATP yang khas, ia dapat berikatan dengan banyak kinase dengan afinitas tinggi, meskipun selektivitasnya relatif kecil. Karakteristik ini membuatnya dapat diterapkan secara luas dalam penelitian biologi, khususnya dalam studi proses biologis seperti pensinyalan sel, proliferasi sel, dan apoptosis.
Protein kinase memainkan peran penting dalam sinyal sel dan proses proliferasi. Mereka mengatur berbagai proses biologis di dalam sel dengan mengkatalisis fosforilasi protein. Dengan menempati situs pengikatan ATP pada kinase, interaksi antara ATP dan kinase dicegah, sehingga menghalangi fungsi katalitik kinase. Efek penghambatan ini mempunyai dampak signifikan terhadap proses biologis seperti sinyal intraseluler dan proliferasi sel.
Menginduksi apoptosis sel
Ia juga memiliki kemampuan untuk menginduksi apoptosis sel. Apoptosis adalah proses kematian sel terprogram yang sangat penting untuk mempertahankan perkembangan normal dan homeostatis organisme. Dengan mengaktifkan protein terkait apoptosis seperti caspase-3, program apoptosis sel dipicu. Pada konsentrasi tertentu, ia dapat menginduksi apoptosis pada berbagai jenis sel, yang melibatkan pengaktifan protein terkait apoptosis dan pengaturan proses siklus sel.
Penelitian telah menunjukkan bahwa mekanisme menginduksi apoptosis sel mungkin terkait dengan penghambatan aktivitas protein kinase. Dengan menghambat aktivitas kinase, hal ini dapat mempengaruhi jalur sinyal intraseluler dan memicu program apoptosis. Selain itu, hal ini juga dapat mempengaruhi berbagai tahapan siklus sel, seperti mencegah perkembangan sel pada fase G1 atau G2/M, sehingga selanjutnya mendorong apoptosis sel.
Selain menghambat aktivitas protein kinase dan menginduksi apoptosis sel, ia juga memiliki efek neuroprotektif tertentu. Pada konsentrasi yang lebih rendah, siklosporin dapat mendorong pertumbuhan proses saraf, memberikan ide dan metode baru untuk mempelajari regenerasi saraf dan penyakit neurodegeneratif.
Penyakit neurodegeneratif merupakan jenis penyakit yang ditandai dengan degenerasi dan kematian sel saraf, antara lain penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan lain-lain. Penelitian telah menunjukkan bahwa ia dapat melindungi sel-sel saraf dari kerusakan dan meningkatkan pertumbuhan dan perbaikan proses saraf. Penemuan ini memberikan target obat potensial baru dan strategi pengobatan untuk pengobatan penyakit neurodegeneratif.
Efek-antikanker
Ini juga menunjukkan potensi besar dalam-pengobatan antikanker. Sebagai penghambat protein kinase yang sangat efektif, ia memiliki efek sitotoksik yang sangat kuat pada sel kanker. Dengan menghambat aktivasi kinase dalam sel kanker, proliferasi dan pertumbuhan sel kanker dapat ditekan, dan apoptosisnya dapat diinduksi.
Penelitian telah menunjukkan bahwa ia dapat menghambat berbagai sel tumor, termasuk kanker lambung, kanker paru-paru, kanker payudara, dll. Dengan menginduksi apoptosis sel tumor, dapat menghambat pertumbuhan dan penyebaran tumor. Selain itu, hal ini juga dapat memengaruhi metabolisme dan kemampuan invasi sel tumor, sehingga semakin meningkatkan efek anti-kankernya.
Selain aktivitas biologis utama yang disebutkan di atas, staurosporin juga memiliki beberapa aktivitas biologis lainnya, seperti antibakteri, antivirus, anti-inflamasi, dll. Efek ini membuat staurosporin memiliki nilai penerapan potensial di berbagai bidang.
Dalam hal sifat antibakteri, ia dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksi berbagai bakteri, termasuk beberapa patogen umum dan bakteri-yang resistan terhadap obat. Penemuan ini memberikan petunjuk dan ide baru bagi pengembangan obat antibakteri.
Dari segi efek antivirus: dapat menghambat replikasi dan penyebaran virus, sehingga mengurangi gejala dan perjalanan infeksi virus. Meskipun mekanisme spesifik dari efek antivirusnya belum sepenuhnya dipahami, penemuan ini memberikan target obat baru yang potensial untuk pengembangan obat antivirus.
Dalam hal efek anti-peradangan: Stellaricin dapat menghambat terjadinya dan berkembangnya reaksi peradangan, sehingga mengurangi kerusakan jaringan dan nyeri akibat peradangan. Penemuan ini memberikan petunjuk dan ide baru untuk pengembangan obat anti-peradangan.
Efek Antijamur dan Antihipertensi
Selain aktivitas biologis yang disebutkan di atas,staurosporinjuga memiliki efek antijamur dan antihipertensi. Fungsi-fungsi ini menjadikannya memiliki nilai penerapan potensial di bidang kedokteran dan juga pertanian.
Dari segi aktivitas antijamur dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksi berbagai jamur, termasuk beberapa patogen umum. Penemuan ini memberikan petunjuk dan ide baru bagi pengembangan obat antijamur.
Dari segi anti hipertensi dapat mempengaruhi fungsi kontraksi dan relaksasi otot polos pembuluh darah sehingga dapat mengatur tingkat tekanan darah. Meskipun mekanisme spesifik dari efek anti hipertensinya belum sepenuhnya dipahami, penemuan ini memberikan target obat baru yang potensial untuk pengobatan hipertensi.
Staurosporin, juga dikenal sebagai antibiotik AM-2282 atau STS, adalah alkaloid yang diisolasi dari media kultur Streptomyces staurosporeus. Sejak penemuannya, ia telah menunjukkan potensi besar untuk diterapkan dalam penelitian ilmiah karena struktur kimianya yang unik dan aktivitas biologisnya yang luas.
Alat dalam Penelitian Biologi Sel
Sebagai penghambat kinase kompetitif ATP yang kuat, ia memiliki nilai aplikasi yang luas dalam penelitian biologi sel. Ini dapat memblokir fungsi katalitik kinase dengan menempati situs pengikatan ATP pada kinase, mencegah interaksi antara ATP dan kinase. Efek penghambatan ini sangat penting untuk mempelajari proses biologis seperti pensinyalan intraseluler, proliferasi sel, dan apoptosis.
(1) Menginduksi apoptosis sel:
Ini dapat menginduksi apoptosis pada beberapa jenis sel, dan mekanisme ini melibatkan pengaktifan protein terkait apoptosis (seperti caspase-3) dan mengatur proses siklus sel. Dalam penelitian sering digunakan sebagai alat untuk menginduksi apoptosis sel, untuk mengamati perubahan fisiologis dan morfologi sel selama apoptosis dan mendapatkan pemahaman lebih dalam tentang mekanisme apoptosis sel.
(2) Mempengaruhi siklus sel:
Hal ini juga dapat mempengaruhi berbagai tahapan siklus sel, seperti mencegah perkembangan sel dalam fase G1 atau G2/M. Karakteristik ini berperan penting dalam mempelajari proses biologis seperti proliferasi dan diferensiasi sel. Dengan menambahkan jumlah yang sesuai ke dalam sistem kultur sel, perubahan siklus sel setelah penghambatan aktivitas protein kinase dapat diamati, sehingga mengungkap mekanisme pengaturan proliferasi dan diferensiasi sel.
Potensi dalam Penelitian Ilmu Saraf
Stellarin juga menunjukkan potensi besar dalam bidang penelitian ilmu saraf. Penelitian telah menunjukkan bahwa staurosporin dapat mendorong pertumbuhan proses saraf, memberikan ide dan metode baru untuk mempelajari regenerasi saraf dan penyakit neurodegeneratif.
(1) Efek neuroprotektif: Pada konsentrasi yang lebih rendah, ia memiliki efek neuroprotektif tertentu. Dapat melindungi sel-sel saraf dari kerusakan, meningkatkan pertumbuhan dan perbaikan proses saraf. Penemuan ini memberikan target obat potensial baru dan strategi pengobatan untuk penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dll.
(2) Penelitian tentang transduksi sinyal saraf: Sebagai penghambat protein kinase, dapat mempengaruhi enzim kunci dalam proses transduksi sinyal saraf. Dengan mempelajari dampaknya terhadap transduksi sinyal saraf, kita dapat memperoleh pemahaman lebih dalam tentang fungsi dan mekanisme pengaturan sistem saraf, memberikan perspektif dan ide baru untuk penelitian di bidang ilmu saraf.
Nilai penelitian onkologi
Hal ini juga menunjukkan nilai signifikan dalam penelitian onkologi. Sebagai penghambat protein kinase yang sangat efektif, ia memiliki efek sitotoksik yang kuat pada sel kanker, yang dapat menghambat proliferasi dan pertumbuhannya, serta menginduksi apoptosisnya.
(1) Pengembangan obat anti-kanker: Aktivitas anti-kanker menjadikannya kandidat molekul penting untuk pengembangan obat anti-kanker. Melalui-penelitian mendalam tentang mekanisme kerja sel kanker, dukungan kuat dapat diberikan untuk pengembangannya sebagai obat-kanker. Selain itu, analog seperti UCN-01 dan CGP 41251 telah terbukti secara efektif menghambat pertumbuhan beberapa lini sel tumor yang berasal dari manusia secara in vitro, sehingga semakin menunjukkan potensinya dalam pengembangan obat antikanker.
(2) Penelitian tentang mekanisme terjadinya tumor: Dapat mempengaruhi berbagai aspek seperti metabolisme, kemampuan invasi, dan jalur sinyal sel tumor. Dengan mempelajari dampaknya terhadap sel tumor, kita dapat memperoleh pemahaman lebih dalam tentang mekanisme terjadinya dan perkembangan tumor, memberikan ide dan metode baru untuk diagnosis dan pengobatan tumor.
Aplikasi dalam bidang penelitian ilmiah lainnya
Selain bidang-bidang yang disebutkan di atas, ia juga memiliki nilai penerapan yang luas di bidang penelitian ilmiah lainnya.
(1) Efek antijamur dan anti hipertensi: Memiliki efek antijamur dan anti hipertensi, sehingga berpotensi berharga dalam bidang kedokteran dan pertanian. Dengan melakukan-penelitian mendalam mengenai mekanisme antijamur dan antihipertensinya, dukungan kuat dapat diberikan untuk penerapannya di bidang terkait.
(3) Penelitian skrining obat dan toksikologi: Sebagai penghambat protein kinase yang kuat, ia juga memiliki nilai penting dalam penelitian skrining obat dan toksikologi. Dengan menggunakan staurosporin sebagai molekul alat, senyawa atau obat dengan aktivitas biologis tertentu dapat disaring, serta toksisitas dan keamanannya dapat dievaluasi. Hal ini memberikan dukungan kuat untuk pengembangan obat baru dan evaluasi keamanan obat.
(2) Pengaturan anti inflamasi dan imun:
Penelitian telah menunjukkan bahwa ia juga memiliki efek anti-peradangan dan pengaturan kekebalan tubuh. Dapat menghambat terjadinya dan berkembangnya reaksi peradangan, meringankan kerusakan jaringan dan nyeri akibat peradangan. Pada saat yang sama, juga dapat mempengaruhi aktivitas dan fungsi sel kekebalan tubuh, mengatur homeostatis dan keseimbangan sistem kekebalan tubuh. Penemuan ini memberikan target obat baru yang potensial untuk pengembangan obat anti-inflamasi dan imunomodulator.
reaksi yang merugikan
Staurosporinadalah alkaloid alami yang diisolasi dari kultur Streptomyces, termasuk dalam golongan asam indol karboksilat. Sebagai inhibitor protein kinase spektrum luas, ia secara kompetitif berikatan dengan situs pengikatan ATP pada kinase, menghambat aktivitas berbagai serin/treonin kinase dan tirosin kinase, sehingga mengganggu transduksi sinyal sel, regulasi siklus sel, dan jalur kelangsungan hidup sel. Struktur kimia dan aktivitas biologisnya yang unik menjadikannya senyawa alat penting untuk mempelajari apoptosis sel, pengobatan kanker, dan pengembangan obat. Namun, efek kuatnya juga disertai dengan efek samping yang serius, sehingga membatasi penerapan klinisnya.
Sitotoksisitas
Kematian sel dalam percobaan sel in vitro
Staurosporin dapat menginduksi apoptosis di berbagai lini sel (seperti sel Jurkat T dan sel HeLa) pada konsentrasi rendah (misalnya. 1 μM), yang diwujudkan sebagai kondensasi kromatin, pita tangga DNA, dan pembentukan puncak hipodiploid. Efisiensi induksi apoptosis berkaitan erat dengan durasi dan konsentrasi kerja, dan kematian sel yang signifikan biasanya dapat diamati dalam waktu 2-3 jam.
Efek pada sel normal
Meskipun Staurosporin memiliki toksisitas selektif terhadap sel tumor, konsentrasi tinggi atau paparan dalam waktu lama dapat menyebabkan toksisitas non-spesifik pada sel normal seperti fibroblas dan sel endotel, sehingga menyebabkan kematian sel atau gangguan fungsional. Misalnya, pada sel endotel kornea, Staurosporin menginduksi apoptosis dengan mengaktifkan caspase-3, yang dapat mempengaruhi transparansi dan fungsi kornea.
Toksisitas spesifik organ
Toksisitas hati
Mekanisme: Staurosporin dapat menyebabkan kerusakan sel hati dengan menghambat aktivitas protein kinase dalam sel hati, mengganggu metabolisme sel dan fungsi detoksifikasi. Selain itu, stres oksidatif dan disfungsi mitokondria yang diakibatkannya dapat semakin memperburuk kerusakan hati.
Manifestasi klinis: Pada percobaan pada hewan,-paparan Staurosporin dosis tinggi dapat menyebabkan peningkatan transaminase serum (ALT, AST), nekrosis hepatosit, dan infiltrasi sel inflamasi. Dalam studi praklinis, pemantauan ketat terhadap indikator fungsi hati diperlukan.
Toksisitas ginjal
Mekanisme: Staurosporin dapat menghambat protein kinase dalam sel epitel tubulus ginjal, mempengaruhi penataan ulang sitoskeleton dan koneksi antar sel, yang menyebabkan disfungsi tubulus ginjal. Selain itu, apoptosis yang diinduksi dapat memperburuk cedera tubulus ginjal.
Manifestasi klinis: Pada model hewan, paparan Staurosporin dapat menyebabkan peningkatan kreatinin darah, peningkatan protein urin, dan peradangan tubulointerstitial. Risiko toksisitas ginjal perlu dievaluasi dalam aplikasi klinis.
Kardiotoksisitas
Mekanisme: Penghambatan protein kinase (seperti PKC dan CDKs) dalam sel miokard oleh Staurosporin dapat mengganggu fungsi kontraksi miokard dan sinyal kelangsungan hidup sel, yang menyebabkan apoptosis atau nekrosis sel miokard.
Manifestasi klinis: Paparan Staurosporin dosis tinggi dapat menyebabkan aritmia, penurunan kontraktilitas miokard, dan disfungsi jantung. Indikator elektrokardiogram dan USG jantung perlu dipantau dalam studi praklinis.
Neurotoksisitas
Mekanisme: Staurosporin dapat mengganggu pelepasan neurotransmitter, plastisitas sinaptik, dan kelangsungan hidup neuron dengan menghambat protein kinase (seperti PKA dan CDK) di dalam neuron, yang menyebabkan disfungsi neurologis.
Manifestasi klinis: Pada percobaan pada hewan, paparan Staurosporin dapat menyebabkan apoptosis saraf, edema otak, dan kelainan perilaku. Berhati-hatilah terhadap risiko neurotoksisitas dalam aplikasi klinis.
Tag populer: staurosporine cas 62996-74-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual