Rumus molekul daribubuk nitazoxanidaadalah C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, dan berat molekul 307,28 g/mol. Ini adalah bubuk kristal putih sampai putih dengan nama kimia 2- [(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl) carbamoyl] fenol asetat, yang termasuk dalam turunan nitrothiazide. Meskipun mekanisme kerja sebenarnya belum jelas, hal ini diyakini terkait dengan reaksi transfer elektron yang bergantung pada enzim yang menghambat piruvat dan protein redoks besi oksidoreduktase, yang terakhir ini sangat penting untuk metabolisme energi anaerobik.
Produk ini aktif tidak hanya melawan Cryptosporidium dan Giardia, tetapi juga melawan banyak parasit usus seperti Babesia dan sporozoit lainnya, protozoa amuba, cacing gelang manusia, cacing tambang, flagellata, cacing pita daging sapi, cacing pita cangkang membran pendek, dan cacing hati. Ia memiliki efek anti parasit, anti parasit usus, antibakteri, antivirus dan farmakologis lainnya, dan spektrum anti parasit dan spektrum antibakterinya lebih luas dibandingkan dengan albendazol, metronidazol dan metronidazol, dan bidang penerapannya juga lebih luas dibandingkan obat lain.
Produk ini juga aktif melawan bakteri anaerobik dan mikroaerofilik tertentu, seperti Helicobacter pylori. Menurut artikel yang diterbitkan dalam jurnal medis terkenal Inggris The Lancet pada 13 Juni 2006, nitrozotocinide juga memiliki efek terapi yang baik pada diare pada anak yang disebabkan oleh rotavirus.
Produk kami
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
| Nama Produk | Tablet Nitazoxanida | Bubuk Nitazoxanida |
| Jenis Produk | Tablet | Bubuk |
| Kemurnian Produk | HPLC Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
| Paket Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
Produk kami
Nitazoxanida+. COA
Bubuk Nitazoxanida, sebagai{0}}obat antibakteri, antiparasit, dan antivirus berspektrum luas, berperan penting dalam pengobatan klinis. Struktur kimia dan mekanisme kerjanya yang unik menjadikannya pilihan yang efektif untuk mengobati berbagai penyakit menular.
Penggunaan antiparasit
1.Pengobatan Kriptosporidiosis
Nizopanib adalah obat pertama dan satu-satunya yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) untuk pengobatan kriptosporidiosis. Cryptosporidium adalah parasit usus yang umum, yang dapat menyebabkan diare dan gejala lainnya. Terutama pada pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah, seperti pasien AIDS, infeksi cryptosporidium dapat menyebabkan diare kronis yang parah. Nizonide mencapai tujuan terapeutik dengan menghambat proses metabolisme energi Cryptosporidium, mengganggu pertumbuhan dan reproduksinya. Penelitian telah menunjukkan bahwa nitrozotocinide memiliki efek terapeutik yang signifikan terhadap diare yang disebabkan oleh cryptosporidium, efektif meringankan gejala, mengurangi frekuensi dan durasi diare.
2. Mengobati penyakit Giardia
Giardia adalah parasit usus umum lainnya yang dapat menyebabkan penyakit Giardia, ditandai dengan sakit perut, diare, mual, muntah, dan gejala lainnya. Nizonide memiliki efek penghambatan yang kuat pada Giardia, dan mekanisme kerjanya terkait dengan penghambatan metabolisme energi Giardia. Dalam uji klinis, nitrozotocinide telah menunjukkan kemanjuran yang signifikan dalam mengobati Giardia lamblia, efektif membersihkan tubuh Giardia lamblia, menghilangkan gejala, dan memiliki toleransi yang baik.
3. Mengobati infeksi parasit usus lainnya
Nizonide aktif melawan berbagai infeksi parasit usus, termasuk sporozoit seperti Babesia, amuba, cacing gelang, cacing tambang, cacing cambuk, cacing pita sapi, cacing pita membran pendek, dan cacing hati. Untuk infeksi yang disebabkan oleh Bacillus subtilis dan sporozoit lainnya, nitrozotocinide dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksinya, serta meringankan gejala infeksi. Untuk infeksi amuba, nitrozotocinide dapat secara efektif menghambat reproduksi dan penyebaran parasit amuba, mengurangi reaksi peradangan, dan meringankan gejala terkait. Saat mengobati infeksi parasit usus seperti cacing gelang, cacing tambang, cacing cambuk, cacing pita sapi, cacing pita membran pendek, dan cacing hati, nitrozotinib juga menunjukkan kemanjuran yang baik dalam membersihkan parasit dari tubuh dan meningkatkan status kesehatan pasien.
4. Mengobati infeksi parasit pada anak
Nizopanib memiliki manfaat yang signifikan dalam pengobatan infeksi parasit pada anak-anak. Misalnya, dalam pengobatan penyakit cacing gelang dan penyakit cacing pita pada masa kanak-kanak, nitrozotocinide dapat memiliki efek yang mirip dengan albendazole dan praziquantel. Bentuk sediaannya beragam, termasuk tablet dan suspensi kering, sehingga nyaman dikonsumsi oleh anak-anak dari berbagai usia. Untuk anak kecil, suspensi kering dapat memfasilitasi penyesuaian dosis dan meningkatkan kepatuhan pengobatan. Studi klinis menunjukkan bahwa nitrozotocinide memiliki keamanan yang baik dan lebih sedikit efek samping dalam mengobati infeksi parasit pada anak-anak. Ini dapat secara efektif menghilangkan parasit di tubuh anak-anak dan meningkatkan pertumbuhan mereka yang sehat.
Penggunaan antibakteri
1. Mengobati infeksi bakteri anaerob
Nitrozotocin menunjukkan aktivitas antibakteri spektrum luas terhadap berbagai bakteri anaerob, termasuk Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, dan Clostridium perfringens. Infeksi bakteri anaerob dapat menyebabkan infeksi pada rongga perut, rongga panggul, rongga mulut, dan vagina, sehingga menimbulkan gejala seperti pembentukan abses, nekrosis jaringan, dan rasa tidak nyaman secara keseluruhan. Nitrozotocin mencapai efek antibakteri dengan menghambat proses metabolisme energi bakteri anaerob, mengganggu pertumbuhan dan reproduksinya. Nizopanib dapat digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan dalam pengobatan infeksi perut dan panggul. Untuk infeksi mulut, nitazonide dapat dibuat menjadi obat pelega tenggorokan atau obat kumur, yang dapat langsung dioleskan pada area yang terinfeksi untuk mengurangi reaksi peradangan. Saat mengobati infeksi vagina, nitrozotocin dapat dibuat menjadi supositoria atau pencuci vagina, yang secara efektif menghilangkan bakteri anaerob dari vagina dan menghilangkan gejala.
2. Pengobatan infeksi Helicobacter pylori
Helicobacter pylori merupakan bakteri patogen umum di lambung yang dapat menyebabkan penyakit seperti maag, tukak lambung, dan tukak duodenum.Bubuk Nitazoxanidamemiliki aktivitas melawan Helicobacter pylori dan dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksinya. Saat mengobati infeksi Helicobacter pylori, nitrozotocin biasanya digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain seperti klaritromisin, amoksisilin, dll., membentuk terapi tiga atau empat kali lipat. Terapi kombinasi ini dapat meningkatkan tingkat pemberantasan Helicobacter pylori dan mengurangi perkembangan resistensi obat. Studi klinis menunjukkan bahwa kombinasi nitrozotocinide dan antibiotik lain memiliki kemanjuran yang signifikan dalam mengobati infeksi Helicobacter pylori, secara efektif meringankan gejala pasien dan mempercepat penyembuhan penyakit lambung.
3. Mengobati infeksi bakteri lainnya
Nizopanib juga memiliki efek terapeutik tertentu pada beberapa infeksi bakteri lainnya, seperti kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile. Clostridium difficile adalah patogen usus umum yang dapat menghasilkan racun, menyebabkan kerusakan mukosa usus dan reaksi inflamasi. Nizopanib meringankan gejala kolitis pseudomembran dengan menghambat pertumbuhan dan reproduksi Clostridium difficile, sehingga mengurangi produksi toksin. Selama proses pengobatan, nitrozotocinide dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan dan memperpendek perjalanan penyakit.
Penggunaan antivirus
1. Pengobatan gastroenteritis rotavirus
Rotavirus merupakan salah satu patogen utama penyebab gastroenteritis akut pada anak-anak, yang dapat menyebabkan gejala parah seperti diare, muntah, dan dehidrasi. Nizopanib memiliki efek terapeutik yang baik pada gastroenteritis rotavirus. Penelitian menunjukkan bahwa nitrozotocinide dapat menghambat replikasi rotavirus, meringankan peradangan usus yang disebabkan oleh infeksi virus, dan meringankan gejala seperti diare dan muntah. Dalam uji klinis, penggunaan nitrozotocinide untuk mengobati anak-anak dengan gastroenteritis rotavirus secara signifikan mempersingkat waktu untuk menghilangkan gejala dan perjalanan penyakit, dan efek pengobatannya signifikan.
2. Pengobatan hepatitis C kronis
Nixostat juga menunjukkan efek terapeutik tertentu pada hepatitis C kronis. Metabolitnya, Tenzomib, memiliki efek penghambatan yang unik pada replikasi HCV. Uji coba terkontrol acak tersamar ganda multisenter menyelidiki kemanjuran nitazonide dalam pengobatan hepatitis C kronis, dengan rejimen pengobatan nitazonide 500mg po bid atau plasebo selama 24 minggu. Hasilnya, pada akhir pengobatan, tingkat serokonversi RNA HCV pada kelompok nitrozotocinide dan kelompok plasebo masing-masing adalah 30,4% (7/23) dan 0% (0/24); Setelah 24 minggu masa tindak lanjut setelah rangkaian pengobatan, tingkat konversi negatif berkelanjutan dari RNA HCV pada kelompok nitrozotocinide adalah 17,4% (23/4). Hal ini menunjukkan bahwa nitrendipine mempunyai potensi tertentu dalam pengobatan hepatitis C kronis, karena dapat mengurangi viral load dan meningkatkan tingkat respons pengobatan pasien.
3. Penghambatan virus lain
Dalam beberapa tahun terakhir, penelitian menemukan bahwa nitazone juga memiliki efek penghambatan terhadap virus tertentu lainnya, seperti virus influenza, virus corona, dll. Pada model hewan, nitrozotocinide menunjukkan aktivitas melawan virus Japanese ensefalitis, mengurangi tingkat kematian tikus yang terinfeksi dan melindungi mereka dari tantangan virus dalam dosis yang mematikan. Meskipun saat ini penelitian klinis mengenai efek nitrozotocinide pada virus ini relatif sedikit, temuan ini memberikan ide dan arahan baru untuk penerapan nitrozotocinide dalam terapi antivirus.
Kegunaan potensial lainnya
1. Mengatur autophagy dan menghambat pensinyalan mTORC1
Nizopanib juga dapat mengatur autophagy dan menghambat sinyal mTORC1. Autophagy merupakan proses degradasi intraseluler yang berperan penting dalam menjaga stabilitas lingkungan seluler dan kelangsungan hidup sel. Jalur pensinyalan mTORC1 memainkan peran penting dalam proses seperti pertumbuhan sel, proliferasi, dan metabolisme. Nizopanib mungkin memiliki efek terapeutik pada beberapa penyakit yang berkaitan dengan pertumbuhan sel dan kelainan metabolisme, seperti tumor, dengan mengatur autophagy dan menghambat sinyal mTORC1. Namun, penelitian terkini mengenai peran nitrozotocinide pada area ini masih dalam tahap awal, dan penelitian lebih lanjut diperlukan untuk mengungkap mekanisme kerja spesifik dan potensi nilai aplikasi klinisnya.
2. Pengobatan hepatitis B
Penelitian telah menunjukkan bahwa nitazone juga menunjukkan penghambatan replikasi HBV yang efektif. Nixostat menginduksi penurunan produksi beberapa protein HBV (HBsAg dan HBeAg, antigen inti) di sel 2.2.15, namun tidak mempengaruhi transkripsi RNA HBV. Beberapa hasil penelitian pendahuluan menunjukkan bahwa tingkat konversi negatif HbeAg dan HBsAg dalam pengobatan hepatitis B dengan Nizoxanide secara signifikan lebih tinggi dibandingkan dengan obat pengobatan hepatitis B lain yang disetujui, termasuk interferon. Hal ini menunjukkan bahwaBubuk Nitazoxanidamungkin memiliki prospek penerapan yang potensial dalam pengobatan hepatitis B, namun uji klinis lebih lanjut diperlukan untuk memverifikasi kemanjuran dan keamanannya.
Fenomena polikristalin
Zat ini terdapat dalam dua bentuk kristal: kristal bentuk I meleleh pada 198 derajat C, dan kristal bentuk II meleleh pada 201 derajat C. Terdapat perbedaan perpindahan sebesar 2 cm ⁻ ¹ pada puncak vibrasi ulur karbonil ester spektrum inframerah kedua bentuk kristal pada 1720 cm ⁻ ¹. Penelitian tentang transformasi kristal menunjukkan bahwa kristal murni bentuk I dapat diperoleh dengan rekristalisasi dalam larutan etanol, sedangkan kristal bentuk II cenderung terbentuk dalam etil asetat. Pemantauan ketat terhadap bentuk kristal diperlukan dalam pengembangan formulasi, karena laju disolusi kristal bentuk II 15-20% lebih rendah dibandingkan kristal bentuk I.
Kemampuan zat ini menembus penghalang kristal garam Natron (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) adalah mineral komposit karbonat bikarbonat alami, yang struktur kristalnya dapat membentuk penghalang fisik yang mempengaruhi permeabilitas molekul obat. Nitazoxanide (NTZ) adalah obat antiparasit dan antivirus berspektrum luas, dan bentuk bubuknya perlu menembus penghalang kristal tersebut dalam skenario aplikasi tertentu, seperti pengobatan lokal untuk infeksi terkait danau garam atau pengembangan sistem penghantaran obat.
Karakteristik Penghalang Kristal Trona
Struktur Kristal
Struktur kristal Trona termasuk dalam sistem monoklinik, dengan grup ruang C2/c. Kisinya terdiri dari ion Na ⁺, CO ∝ ² ⁻, dan HCO ∝ ⁻ yang dihubungkan oleh ikatan ionik dan hidrogen untuk membentuk struktur berlapis (Gambar 1). Setiap lapisan disusun secara bergantian dengan Na ⁺ dan CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, dan penghalang fisik yang stabil terbentuk antar lapisan melalui ikatan hidrogen dan interaksi gaya van der Waals. Struktur ini memberikan garam Natron dengan karakteristik sebagai berikut:
Kekuatan mekanik yang tinggi: Gaya antar lapisan menyulitkan kristal untuk dipecah secara fisik.
Permeabilitas rendah: Molekul perlu mengatasi hambatan energi antar lapisan untuk menembus penghalang tersebut.
Responsif terhadap lingkungan: Perubahan kelembapan, suhu, atau pH dapat mengubah morfologi kristal dan memengaruhi kinerja penghalang.
Morfologi kristal dan fungsi penghalang
Morfologi kristal Trona (seperti ukuran partikel dan morfologi) secara langsung mempengaruhi permeabilitas penghalang:
Mikrokristalin (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μm): memiliki struktur padat dan permeabilitas rendah, namun dapat menyediakan saluran permeasi karena retak atau cacat.
Struktur berpori: Dengan mensintesis atau membentuk pori-pori secara alami (seperti mesopori dan makropori), permeabilitas dapat ditingkatkan secara signifikan.
Pertanyaan Umum
1. Selain pengobatan anti-parasit, apa saja arah penelitian yang muncul?
Penelitian menemukan bahwa ia memiliki efek penghambatan in vitro terhadap berbagai virus (seperti rotavirus, norovirus, dan virus influenza). Mekanisme intinya terletak pada mengganggu sistem enzim sel inang, sehingga menghambat replikasi virus. Namun penerapannya masih dalam tahap penelitian dan belum menjadi aplikasi klinis rutin.
2. Mengapa tidak menggunakan bedak saja, namun perlu diformulasikan menjadi suatu sediaan?
Obat ini sangat tidak larut dalam air dan memiliki bioavailabilitas oral yang sangat rendah. Ini hanya dapat diserap secara efektif oleh tubuh manusia melalui proses formulasi obat khusus (seperti dibuat menjadi partikel mikron atau bentuk kristal tertentu) dan dengan menambahkan eksipien. Mengonsumsi bubuk mentah secara langsung tidak efektif dan menimbulkan risiko.
3. Apa batasan terbesar dari aplikasi ini?
Kemanjurannya sangat bergantung pada fungsi kekebalan tubuh pasien. Sebagai penghambat antibakteri/virus, obat ini bekerja terutama dengan melemahkan patogen, menciptakan jendela bagi sistem kekebalan untuk membersihkan infeksi. Oleh karena itu, efektivitas obat ini terbatas pada pasien dengan fungsi kekebalan tubuh yang sangat lemah, dan tidak dapat diterapkan pada infeksi bakteri.
Tag populer: bubuk nitazoxanide, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual