Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok gw0742 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir grosir gw0742 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
GW0742, juga dikenal sebagai GW610742, adalah agonis selektif yang efektif dari proliferator peroksisom sintetik-reseptor teraktivasi /δ (PPAR /δ). Nomor CAS-nya adalah 317318-84-6, rumus molekulnya C21H17F4NO3S2, dan berat molekulnya 471,49. Dilihat dari penampakannya, produk ini biasanya berbentuk bubuk padat dengan warna mulai dari putih hingga kuning muda. Dari segi kelarutan, ia memiliki kelarutan yang relatif tinggi dalam DMSO (dimetil sulfoksida), seperti Lebih besar dari atau sama dengan 34 mg/mL (72,11 mM) dalam DMSO, tetapi hampir tidak larut dalam air. Saat menyimpan, umumnya disarankan untuk menyimpannya pada suhu -20 derajat C. Bentuk bubuk dapat disimpan dengan stabil selama 2 tahun. Jika dilarutkan dalam pelarut dan disimpan pada suhu -80 derajat, masa berlakunya adalah 2 tahun. Jika disimpan pada suhu -20 derajat, sebaiknya digunakan dalam waktu 1 bulan semaksimal mungkin.
Produk ini awalnya dikembangkan oleh GlaxoSmithKline dan merupakan analog dari GW501516. Sebagai agonis reseptor δ (PPARδ) yang diaktifkan proliferator peroksisom selektif, pengembangannya bertujuan untuk mengeksplorasi aplikasi potensialnya dalam mengatur metabolisme, peradangan, dll. Dengan studi mendalam tentang fungsi reseptor PPARδ, para ilmuwan telah menemukan bahwa PPARδ memainkan peran penting dalam berbagai proses fisiologis seperti metabolisme energi, metabolisme lipid, dan respons inflamasi. Oleh karena itu, pengembangan agonis yang menargetkan reseptor ini memiliki signifikansi ilmiah yang signifikan dan nilai penerapan yang potensial.
 |
 |
GW0742 bubuk COA
Informasi Dasar
Bubuk ini merupakan agonis selektif yang efektif untuk sintesis proliferator peroksisom-reseptor teraktivasi /δ (PPAR /δ). Nomor CAS-nya adalah 317318-84-6, rumus molekulnya adalah C21H17F4NO3S2, dan berat molekulnya adalah 471,49. Senyawa ini memiliki struktur kimia tertentu. Nama lengkap bahasa Inggrisnya adalah 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid.
Sifat Fisik
Penampilan dan kondisi: GW0742 biasanya berbentuk bubuk padat dengan warna mulai dari putih hingga kuning muda.
Kepadatan: sekitar 1,462g/cm³.
Titik didih: Pada 760 mmHg, titik didihnya kira-kira 591.476 derajat.
Titik nyala: Sekitar 311.514 derajat.
Indeks bias: sekitar 1,609.
Kelarutan: Ia memiliki kelarutan yang relatif tinggi dalam DMSO (dimetil sulfoksida), biasanya lebih besar dari 5 mg/mL, tetapi hampir tidak larut dalam air.
Stabilitas Kimia dan Kondisi Penyimpanan
Ini relatif stabil pada kondisi penyimpanan yang sesuai. Namun stabilitasnya mungkin dipengaruhi oleh faktor lingkungan seperti suhu, cahaya dan kelembapan.
Untuk menjaga stabilitas dan aktivitas bubuk ini, disarankan untuk menyimpannya di-lingkungan bersuhu rendah -20 derajat , jauh dari cahaya dan kelembapan. Masa berlaku bedak bisa mencapai 2 tahun. Jika dilarutkan dalam pelarut, disarankan untuk menyimpannya pada suhu -80 derajat dan digunakan dalam waktu 6 bulan. Jika disimpan pada suhu -20 derajat, disarankan untuk menggunakannya dalam waktu satu bulan sebanyak mungkin.
Aktivitas Kimia dan Selektivitas
Agonis PPAR /δ
Produk ini adalah agonis PPAR /δ yang sangat selektif. Ia secara spesifik dapat berikatan dengan reseptor PPAR /δ, mengaktifkan reseptor dan menyebabkan perubahan konformasi di dalamnya, dan kemudian merekrut koaktivator untuk membentuk kompleks transkripsi.
Selektivitas
Selektivitasnya terhadap PPAR /δ jauh lebih tinggi dibandingkan selektivitasnya terhadap PPAR dan PPAR . Diantaranya, nilai EC50 bubuk ini untuk PPARδ manusia, PPAR dan PPAR masing-masing adalah 1 nM, 1,1 μM dan 2 μM, dan memiliki selektivitas tinggi untuk PPARδ.
Reaktivitas Kimia
Meskipun reaktivitas kimia spesifik produk ini bervariasi tergantung pada kondisi percobaan, sebagai senyawa organik, produk ini dapat berpartisipasi dalam berbagai reaksi kimia, seperti reaksi substitusi dan reaksi adisi. Namun, dalam kondisi penyimpanan dan penggunaan normal, ia memiliki stabilitas kimia yang tinggi dan tidak rentan terhadap reaksi spontan.
GW0742(GW610742) adalah agonis proliferator peroksisom yang sangat selektif-yang mengaktifkan reseptor /δ (PPAR /δ) dan berperan penting dalam berbagai proses fisiologis dan patologis. Berikut ini akan diuraikan secara rinci fungsi produk ini dalam regulasi metabolisme, anti-peradangan, perlindungan saraf, promosi kesehatan sendi, dan bidang terapi potensial lainnya.
Fungsi pengaturan metabolisme
Produk ini secara signifikan meningkatkan daya tahan olahraga dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ. Dapat meningkatkan jumlah dan kepadatan mitokondria di jaringan otot. Sebagai "pabrik energi" sel, mitokondria meningkatkan efisiensi metabolisme, memungkinkan tubuh memproduksi lebih banyak ATP selama berolahraga dan menyediakan energi yang cukup untuk kontraksi otot. Efek ini tidak hanya memperpanjang durasi maksimum latihan aerobik tetapi juga meningkatkan ketahanan otot terhadap kelelahan, sehingga memungkinkan atlet untuk menahan intensitas latihan yang lebih besar. Selain itu juga dapat mempercepat proses pemulihan tubuh setelah berolahraga. Dengan mengatur ekspresi gen yang berkaitan dengan perbaikan dan regenerasi otot, hal ini mengurangi kelelahan dan nyeri otot setelah berolahraga, sehingga memungkinkan atlet pulih ke kondisi terbaiknya lebih cepat untuk sesi latihan berikutnya.
Produk ini berkinerja sangat baik dalam regulasi metabolisme lipid. Dapat meningkatkan oksidasi asam lemak, meningkatkan kepadatan mitokondria dalam sel, dan memungkinkan tubuh memanfaatkan lemak sebagai sumber energi dengan lebih efektif. Dengan mengubah lemak yang disimpan dalam sel dan lemak dalam makanan sehari-hari menjadi bahan bakar otot, produk ini dapat mempercepat pemecahan dan metabolisme lemak, sehingga secara signifikan mengurangi kandungan lemak tubuh, terutama di area yang rawan penumpukan lemak seperti pinggang. Sementara itu juga dapat meningkatkan massa otot. Dengan merangsang ekspresi sitokin anti-inflamasi IL-10 dan TGF-mRNA, hal ini meningkatkan laju miogenesis, memungkinkan otot beregenerasi dan memperbaiki lebih cepat setelah cedera. Efek pengurangan lemak tanpa kehilangan otot menjadikannya memiliki nilai penerapan potensial di bidang kebugaran dan penurunan lemak.
Produk ini juga dapat meningkatkan sensitivitas insulin dan sangat penting untuk pencegahan dan pengobatan penyakit metabolik seperti diabetes. Dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ, produk ini dapat mengatur ekspresi gen yang terkait dengan metabolisme glukosa, meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa, sehingga menurunkan kadar gula darah. Efek ini tidak hanya membantu memperbaiki gejala pasien diabetes, namun juga dapat menunda timbulnya dan berkembangnya komplikasi diabetes.
Fungsi-anti inflamasi
Menghambat ekspresi sitokin inflamasi
GW0742memiliki efek anti-inflamasi yang signifikan dan dapat menghambat ekspresi berbagai sitokin pro-inflamasi. Dalam model peradangan paru yang dimediasi LPS-, produk ini secara signifikan mengurangi kadar protein dan mRNA dari sitokin pro-inflamasi IL-6, IL-1 dan TNF- . Sitokin ini memainkan peran penting dalam respons inflamasi. Pengurangannya membantu meringankan tingkat respons inflamasi dan memperbaiki gejala penyakit inflamasi.
Mengatur jalur sinyal inflamasi
Produk ini memberikan efek anti-peradangan dengan mengatur jalur sinyal peradangan. Ini dapat memblokir peningkatan fosforilasi IL-1 mRNA dan ERK pada cedera otak akibat radiasi-, sehingga mengurangi kerusakan peradangan pada jaringan. Selain itu, juga dapat mencegah degradasi IkB-a yang diinduksi bleomycin-, menurunkan kadar NF-kB p65 di paru-paru, dan menurunkan ekspresi iNOS dan p-ERK pada tikus yang diinduksi bleomycin. Efek-efek ini menunjukkan bahwa ia memainkan peran regulasi dalam berbagai jalur sinyal inflamasi, memberikan target molekuler baru untuk pengobatan penyakit inflamasi.
Potensi penerapannya dalam berbagai penyakit inflamasi
Berdasarkan sifat anti-peradangannya, produk ini telah menunjukkan potensi nilai aplikasi dalam pengobatan berbagai penyakit peradangan. Misalnya, pada penyakit peradangan seperti penyakit autoimun, penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), dan aterosklerosis, obat ini dapat memperbaiki gejala penyakit dengan menghambat respons peradangan dan mengurangi kerusakan jaringan. Selain itu, produk ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-inflamasi yang ada untuk meningkatkan efek terapeutik, mengurangi dosis dan efek samping obat.
Fungsi neuroprotektif
Mengurangi kerusakan sel saraf
Produk ini memiliki efek perlindungan pada sel saraf serta dapat mengurangi kerusakan dan kematian sel saraf. Dalam model penyakit neurodegeneratif, ini mengurangi apoptosis dan nekrosis neuron dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ dan mengatur ekspresi gen yang terkait dengan kelangsungan hidup dan apoptosis sel saraf. Efek ini membantu menunda perkembangan penyakit neurodegeneratif dan melindungi fungsi sistem saraf.
Meningkatkan fungsi neurologis
Selain mengurangi kerusakan sel saraf, produk ini juga dapat meningkatkan fungsi saraf. Ini dapat mendorong pembentukan dan renovasi sinapsis saraf serta meningkatkan efisiensi koneksi dan konduksi jaringan saraf. Pada model cedera saraf, produk ini dapat mempercepat pemulihan fungsi saraf serta meningkatkan kemampuan kognitif dan perilaku hewan. Fungsi-fungsi ini menunjukkan bahwa ia memiliki nilai penerapan potensial dalam perlindungan dan perbaikan saraf.
Fungsi promosi kesehatan bersama
Memperkuat pembentukan dan perbaikan tulang rawan
Produk ini memainkan peran penting dalam meningkatkan kesehatan sendi. Hal ini dapat mendorong diferensiasi khondrogenik sel induk mesenkim yang berasal dari cairan sinovial manusia (HSV-Mscs), dan meningkatkan kemampuan proliferasi dan diferensiasi kondrosit. Dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ, produk ini mengatur ekspresi gen yang berkaitan dengan pembentukan dan perbaikan tulang rawan, mendorong sintesis dan pengendapan matriks tulang rawan. Efek ini membantu mencegah degenerasi sendi, memperbaiki jaringan tulang rawan yang rusak, dan meningkatkan fungsi sendi.
Meredakan peradangan dan nyeri sendi
Selain mendorong pembentukan dan perbaikan tulang rawan, produk ini juga dapat meredakan peradangan dan nyeri sendi. Hal ini dapat menghambat ekspresi sitokin pro-inflamasi pada membran sinovial sendi dan mengurangi infiltrasi dan aktivasi sel inflamasi. Sementara itu, produk ini juga dapat meningkatkan produksi sitokin anti-peradangan, mengatur lingkungan mikro kekebalan sendi, dan meringankan peradangan dan nyeri sendi. Fungsi-fungsi ini menjadikan produk ini memiliki nilai aplikasi potensial dalam pengobatan penyakit sendi seperti osteoartritis.
Potensi pengobatan gabungan untuk osteoartritis
Penelitian telah menunjukkan bahwa produk ini dikombinasikan dengan HSC-Mscs dalam pengobatan osteoartritis mungkin memiliki efek yang lebih baik. Hsv-mscs memiliki potensi diferensiasi multi-arah dan fungsi imunomodulator, serta dapat meningkatkan perbaikan tulang rawan dan mengurangi peradangan. Produk ini dapat meningkatkan kemampuan diferensiasi khondrogenik dan efek anti-inflamasi HSV-Mscs. Kombinasi penggunaan keduanya dapat menghasilkan efek sinergis dan meningkatkan efek terapeutik. Penemuan ini memberikan ide dan metode baru dalam pengobatan osteoartritis.
Fungsi terapeutik potensial lainnya
Perlindungan kardiovaskular
Produk ini juga menunjukkan potensi dalam perlindungan kardiovaskular. Dapat mengatur metabolisme lipid dan metabolisme energi, menurunkan kadar lipid darah, dan mengurangi risiko aterosklerosis. Sementara itu, produk ini juga dapat menghambat proliferasi dan migrasi sel otot polos pembuluh darah, serta meringankan peradangan dan kerusakan pembuluh darah. Fungsi-fungsi ini membantu melindungi kesehatan sistem kardiovaskular dan mencegah terjadinya penyakit kardiovaskular.
Efek anti-tumor
Penelitian terbaru menunjukkan bahwa produk ini mungkin memiliki efek anti-tumor tertentu. Ini dapat menghambat kemampuan proliferasi dan invasi sel tumor dengan mengatur metabolisme dan jalur sinyalnya. Sementara itu, produk ini juga dapat meningkatkan fungsi kekebalan tubuh dan meningkatkan apoptosis serta pembersihan sel tumor. Namun, saat ini, hanya terdapat sedikit penelitian mengenai efek anti-tumornya, dan eksperimen serta studi klinis lebih lanjut diperlukan untuk memverifikasi kemanjuran dan keamanannya.
Aplikasi potensial lainnya
Selain fungsi di atas, produk ini mungkin juga memiliki nilai penerapan potensial di bidang lain. Misalnya, dalam pengobatan penyakit metabolik seperti sindrom metabolik, obesitas dan diabetes,GW0742dapat memperbaiki gejala penyakit dengan mengatur metabolisme lipid dan metabolisme energi. Selain itu, dalam bidang seperti penyakit saraf dan penyakit sistem kekebalan tubuh, produk ini juga dapat memainkan peran terapeutik tertentu.
Tag populer: gw0742, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual