Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok dexmedetomidine hidroklorida cas 145108-58-3 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir dexmedetomidine hidroklorida cas 145108-58-3 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Pengumuman
Kami tidak menjual bahan kimia ini, di sini HANYA untuk memeriksa informasi dasar senyawa kimia ini.
Maret. 31tahun 2025
Dexmedetomidine hidroklorida(dexmedetomidine hcl) adalah senyawa organik dengan rumus molekul C13H17ClN2, berupa cairan bening tidak berwarna atau hampir tidak berwarna. ya 2 Agonis reseptor adrenalin dengan aktivitas analgesik dan sedatif. Dextretomidine hidroklorida adalah agonis reseptor adrenergik yang sangat selektif, yang terutama digunakan untuk sedasi selama intubasi trakea dan ventilasi mekanis pada pasien yang menjalani anestesi umum dan untuk sedasi pada pasien yang menjalani intubasi trakea dan ventilasi mekanis selama perawatan perawatan intensif. Dextretomidine hydrochloride adalah satu-satunya obat penenang yang dapat dibangunkan selama operasi. Ia memiliki efek anti-kecemasan, analgesik, dan diuretik. Keunggulannya adalah penghambatan pernafasan yang rendah, kejadian delirium yang rendah, dan perlindungan jantung/ginjal/otak dan organ lainnya.
|
|
|
Telah disetujui oleh "Pedoman Perawatan Analgesik dan Sedatif di ICU Dewasa Tiongkok (2018)", "Konsensus Pakar tentang Dextretomidine dalam Aplikasi Anestesi Kardiovaskular dan Perioperatif (2018)" Panduan Praktik Klinis: Penatalaksanaan Nyeri, Agitasi/Sedasi, Delirium, Fiksasi dan Gangguan Tidur pada Pasien Dewasa di ICU (2018) dan pedoman otoritatif dalam dan luar negeri lainnya serta konsensus para ahli sangat direkomendasikan untuk pembedahan, anestesi, ICU, oftalmologi, pediatri dan departemen lainnya. Injeksi Dextretomidine hydrochloride merupakan katalog asuransi kesehatan nasional pada tahun 2020, dengan volume penjualan sebesar 3,6 miliar yuan pada tahun 2019. Saat ini, tiga produk baru anestesi dan analgesia yaitu Paroxyxib sodium untuk injeksi, injeksi produk dan injeksi emulsi lemak rantai menengah/panjang propofol, telah disetujui, dan kelompok produk awal telah dibentuk di bidang ini. Namun perlu diperhatikan bahwa produk kami hanya digunakan untuk percobaan laboratorium.
|
Rumus Kimia |
C13H16N2 |
|
Massa Tepat |
200 |
|
Berat Molekul |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Struktur molekul dariDexmedetomidine hidrokloridaterdiri dari fenetilamina, cincin imidazol dan gugus fungsi lainnya.
Cincin imidazol: Cincin imidazol adalah unit struktural inti dalam molekul. Ini terdiri dari dua atom nitrogen dan tiga atom karbon, membentuk cincin heterosiklik beranggota lima. Kehadiran cincin imidazol memberikan efek spesifik pada reseptor 2-adrenergik. Pengenalan struktur ini memberi obat kemanjuran terapeutik selektif dan aktivitas spesifik.
Phenylethylamine: Phenylethylamine adalah unit struktural penting lainnya. Ia mengandung cincin benzena dan gugus etilamino yang terikat pada atom karbon pada cincin imidazol. Cincin benzena memberikan stabilitas molekuler dan struktur tiga dimensi, sedangkan gugus etilamin berinteraksi dengan reseptor adrenergik untuk mengatur pelepasan neurotransmitter.
Ikatan hidrogen: Molekulnya mengandung banyak ikatan hidrogen. Ikatan hidrogen ini adalah ikatan kimia yang terbentuk antara gugus fungsi dalam molekul obat. Ikatan hidrogen sangat penting untuk stabilitas, kelarutan, dan interaksi dengan molekul lain dalam suatu molekul.
Asam klorida: Ada dalam bentuk garam hidroklorida. Asam klorida membentuk senyawa ionik dengan berikatan dengan anion bebas dalam molekul obat. Bentuk hidroklorida ini membuatnya lebih larut dalam air, sehingga lebih mudah diberikan melalui jalur infus oral, injeksi, atau intravena.
Singkatnya, karakteristik struktur molekulnya memberinya kemampuan pengikatan selektif tingkat tinggi terhadap reseptor 2-adrenergik, serta sifat farmakologis seperti sedasi, hipnosis, dan analgesia. Desain dan komposisi struktur memainkan peranan penting dalam aktivitas dan kemanjuran obat, berkontribusi terhadap kemanjuran dan keamanannya dalam aplikasi klinis.
Tindakan farmakologis:
Dexmedetomidine hidrokloridaadalah agonis adrenoseptor a2 yang relatif selektif dengan efek sedatif. Efek selektif pada adrenoseptor a2 dapat dilihat ketika hewan diinfus secara perlahan dengan 10~300ug/kg dexmedetomidine secara intravena, tetapi pada dosis yang lebih tinggi (1000mg/kg) memiliki efek pada reseptor a1 dan a2 selama infus intravena lambat atau injeksi intravena cepat.
Toksisitas genetik:
Hasil uji Ames dan uji mutasi gen positif sel mamalia negatif: hasil uji aberasi kromosom limfosit manusia secara in vitro pada kondisi aktivasi metabolik S9 pada tikus dan uji mikronukleus in vivo pada mencit NMRI positif, namun hasil uji aberasi kromosom limfosit manusia in vitro dengan atau tanpa aktivasi metabolik S9 dan uji mikronukleus in vivo pada tikus CD1 negatif.
Toksisitas reproduksi:
Untuk tikus jantan atau betina, dosis harian dexmedetomidine yang diberikan melalui injeksi subkutan mencapai 54 ug/kg (berdasarkan mg/m2, lebih rendah dari dosis maksimum yang dianjurkan untuk injeksi intravena ke dalam tubuh manusia) masing-masing 10 dan 3 minggu sebelum kawin dan hingga masa kawin, tanpa berpengaruh pada kesuburan.
Dosis dexmedetomidine setinggi 200ug/kg untuk injeksi subkutan pada hari ke 5 hingga 16 kehamilan pada tikus dan 96ug/kg untuk injeksi subkutan pada hari ke 6 hingga 18 kehamilan pada kelinci. Tidak ada efek teratogenik yang diamati. Menurut perhitungan mg/m2, dosis tikus sama dengan 2 kali dosis maksimum yang dianjurkan untuk pemberian intravena pada tubuh manusia; Menurut nilai AUC obat plasma, jumlah paparan pada kelinci serupa dengan jumlah paparan di bawah dosis intravena maksimum yang direkomendasikan manusia. Toksisitas janin dapat dilihat pada tikus dengan dosis 200ug/kg, yang ditandai dengan peningkatan kehilangan setelah implantasi dan penurunan jumlah keturunan yang bertahan hidup. Dosis yang tidak terpengaruh adalah 20ug/kg (dihitung berdasarkan mg/m2, lebih rendah dari dosis maksimum yang direkomendasikan untuk injeksi intravena manusia).
Tikus diberikan dexmedetomidine secara subkutan sejak hari ke 16 kebuntingan hingga masa menyusui. Ketika dosisnya adalah 8,32 ug/kg (dihitung berdasarkan mg/m2, lebih rendah dari dosis maksimum yang dianjurkan untuk pemberian intravena pada tubuh manusia), berat badan hewan muda berkurang. Anak muda dalam kelompok dosis 32 ug/kg menunjukkan perkembangan fungsi motorik yang tertunda. Toksisitas embrio dan janin juga terlihat pada generasi F2 kelompok dosis 32 ug/kg. Toksisitas di atas tidak ditemukan pada dosis 2ug/kg.
Tikus hamil disuntik secara subkutan dengan dexmedetomidine radiolabel, yang menunjukkan transpor plasenta.
Metabolisme:
Dextrmetomidin hampir seluruhnya mengalami biotransformasi dan jarang diekskresikan melalui urin dan feses dalam bentuk aslinya. Biotransformasi mencakup glukosilasi langsung dan metabolisme yang dimediasi sitokrom P450-. Jalur metabolisme utama dexmedetomidine adalah: glukosilasi N-langsung menjadi metabolit tidak aktif; Hidroksilasi lemak (terutama dimediasi oleh CYP2A6) menghasilkan 3-hidroksi dekstrometomidin, 3-hidroksi dekstrometomidin glukosida, dan 3-karboksi dekstrometomidin; N-metilasi dekstrometomidin menghasilkan 3-hidroksi N-metil dekstrometomidin, 3-karboksi N-metil dekstrometomidin, dan N-metil O-glukosida dekstrometomidin.
menghapuskan:
Waktu paruh klirens terminal (t1/2) dexmedetomidine adalah sekitar 2 jam, dan laju klirensnya sekitar 39 L/jam. Studi keseimbangan massa mengkonfirmasi bahwa 95% zat radioaktif diperoleh dari urin dan 4% dalam tinja setelah 9 hari infus dexmedetomidine berlabel radiolabel secara intravena. Prototipe Dextrmetomidin dapat dideteksi dalam urin. Sekitar 85% zat aktif radioaktif dikeluarkan dari urin dalam waktu 24 jam setelah pemasukan produk ini. Zat aktif radioaktif yang dikeluarkan dari urin dipisahkan menjadi beberapa bagian dan dipastikan sebagai produk glukosilasi N-, terhitung 34%. Selain itu, sekitar 14% produk hidroksilasi lemak adalah 3-hidroksi dekstrometomidin, 3-hidroksi dekstrometomidin glukosida, dan 3-dekstrometomidin karboksilat. Sekitar 18% dari 3-hidroksi N-metil dekstrometomidin, 3-karboksi N-metil dekstrometomidin, dan N-metil O-glukosida dekstrometomidin dihasilkan oleh N-metilasi dekstrometomidin. Metabolit N-metil sendiri merupakan komponen sirkulasi sekunder yang tidak terdeteksi dalam urin. Sekitar 28% metabolit urin tidak teridentifikasi.
Farmakokinetik
Menurut data penelitian asing, dalam penelitian terhadap sukarelawan sehat (N=10), ketika kisaran dosis infus intravena adalah 0,2~0,7ug/kg/jam, laju pernapasan dan saturasi oksigen tetap dalam kisaran normal, tanpa depresi pernapasan.
Setelah infus intravena, parameter farmakokinetik dexmedetomidine adalah sebagai berikut: waktu paruh distribusi (t1/2) pada fase distribusi cepat adalah sekitar 6 menit; Waktu paruh-izin terminal (t1/2) adalah sekitar 2 jam; Volume distribusi-kondisi tunak (Vss) adalah sekitar 118 liter. Tingkat izinnya sekitar 39L/jam. Berat badan rata-rata untuk evaluasi tingkat pembersihan adalah 72 kg.
Setelah infus intravena 0,2~0,7ug/kg/jam, dekstrometomidin menunjukkan dinamika linier hingga 24 jam. Tabel 4 mencantumkan parameter farmakokinetik utamadexmedetomidine hidroklorida(0,17ug/kg/jam (konsentrasi target: 0,3ng/mL), 0,33ug/kg/jam (konsentrasi target: 0,6ng/mL) dan 0,70ug/kg/jam (konsentrasi target: 1,25ng/mL) setelah infus terus menerus selama 12 dan 24 jam (setelah menerima dosis muatan yang sesuai).
Apa efek samping dari senyawa ini?
1.Respon sistem kardiovaskular
hipotensi
Ini adalah salah satu efek samping yang paling umum, dan kejadiannya mungkin tinggi. Hal ini mungkin disebabkan oleh efek langsung obat pada otot polos pembuluh darah atau pengaturan fungsi kardiovaskular dengan mempengaruhi sistem saraf pusat.
bradikardia
Ini dapat menghambat sistem konduksi jantung, menyebabkan penurunan denyut jantung. Efek samping ini mungkin lebih signifikan pada pasien lanjut usia atau pasien dengan fungsi jantung buruk.
penangkapan sinus
Dalam beberapa kasus, hal ini dapat menyebabkan terhentinya ritme sinus, yang merupakan aritmia serius.
hipertensi sementara
Meskipun tidak sesering hipotensi, ada juga laporan yang menunjukkan bahwa pada beberapa pasien, hal ini dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.
2.Respon neurologis
- Mulut kering: Ini adalah salah satu efek samping neurologis yang umum, yang mungkin terkait dengan penghambatan sekresi air liur oral oleh obat-obatan.
- Blokade neuromuskular: Meskipun tidak menyebabkan blokade neuromuskular yang signifikan pada dosis reguler, perhatian tetap harus diberikan pada potensi efek blokade neuromuskular bila diberikan pada konsentrasi tinggi atau cepat.
3.Reaksi lainnya
Reaksi gastrointestinal
Mual, muntah, dll mungkin berhubungan dengan dampak langsungnya pada otot polos saluran pencernaan.
Depresi pernafasan
Dalam beberapa kasus, dexmedetomidine hidroklorida dapat menyebabkan penurunan laju dan kedalaman pernapasan, terutama bila dosis obat terlalu tinggi atau pasien memiliki penyakit pernapasan yang mendasarinya.
Reaksi alergi
Pasien yang alergi terhadap obat atau komponennya mungkin mengalami reaksi alergi seperti ruam, gatal, kesulitan bernapas, dll. Oleh karena itu, riwayat alergi pasien harus ditanyakan dengan cermat sebelum digunakan.
4.Reaksi populasi khusus
Pasien dengan disfungsi ginjal
Karena senyawa ini terutama diekskresikan melalui ginjal, obat dapat terakumulasi dalam tubuh pada pasien dengan gangguan ginjal, sehingga meningkatkan risiko reaksi yang merugikan.
Pasien lanjut usia
Sistem kardiovaskular pasien lanjut usia lebih sensitif terhadap obat-obatan, sehingga perhatian khusus harus diberikan untuk memantau respons sistem kardiovaskular mereka saat menggunakannya.
5. tindakan pencegahan
- Ini harus digunakan oleh para profesional dengan peralatan pemantauan medis.
- Pemantauan berkelanjutan, terutama pada sistem kardiovaskular, harus dilakukan selama penggunaan.
- Jika terjadi reaksi yang merugikan, pengobatan harus segera dihentikan dan tindakan pengobatan yang diperlukan harus diambil.
Tag populer: dexmedetomidine hydrochloride cas 145108-58-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual