Bubuk gabapentinadalah bentuk bubuk gabapentin, dengan komponen intinya adalah gabapentin (nama kimia: 1- (aminomethyl) asam sikloheksanekarboksilat, formula molekul: C ₉ H ₁₇ NO ₂). Bubuk kristal putih hingga putih, tidak berbau, sedikit pahit dalam rasa, dan sangat larut dalam air. Ini adalah turunan dari asam gamma aminobutyric (GABA), tetapi bukan agonis reseptor GABA, dan mekanisme aksinya berbeda dari obat antiepilepsi yang ada. Ini memberikan efek terapeutik dengan mempengaruhi pelepasan neurotransmitter dan aktivitas listrik neuron. Zat ini digunakan untuk pengobatan tambahan pasien epilepsi dengan kejang lokal yang tidak dapat dikendalikan atau ditoleransi secara memuaskan oleh obat antiepilepsi konvensional, serta pasien epilepsi dengan kejang lokal yang kemudian menjadi digeneralisasikan. Dengan mengatur pelepasan neurotransmitter, frekuensi dan keparahan kejang epilepsi dapat dikurangi.
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya memberikan bubuk murni, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika perlu, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja.
Informasi tambahan senyawa kimia:
|
|
|
Gabapentin Coa
 |
|
|
|
|
Bubuk gabapentinadalah obat antiepilepsi turunan gamma aminobutyric (GABA) dengan struktur kimia yang mirip dengan GABA tetapi mekanisme aksi yang unik. Sebagai bentuk bubuk, gabapentin memberikan efek terapeutik dengan mengatur pelepasan neurotransmitter dan aktivitas listrik neuron, dan intinya menggunakan dua bidang utama:
Pengobatan epilepsi
Gabapentin adalah turunan yang disintesis secara artifisial dari asam gamma aminobutyric (GABA), dengan struktur kimia di mana molekul GABA secara kovalen terikat pada cincin sikloheksilamin lipofilik. Sebagai obat antiepilepsi generasi kedua, mekanisme aksi gabapentin berbeda secara fundamental dari obat antiepilepsi tradisional seperti fenitoin natrium dan carbamazepine. Meskipun gabapentin tidak secara langsung mengikat reseptor GABA, ini meningkatkan penghambatan GABAergik melalui jalur berikut:
Merangsang pelepasan GABA non -vesikel: Meningkatkan konsentrasi GABA kesenjangan sinaptik dan memperpanjang durasi potensial postsinaptik penghambatan (IPSP).
Penghambatan aktivitas transaminase GABA: Mengurangi degradasi GABA dan meningkatkan kadar GABA di otak. Eksperimen hewan telah menunjukkan bahwa gabapentin dapat meningkatkan konsentrasi GABA dalam cairan serebrospinal sebesar 30% -50%.
Mengatur GABA Synthase: Meningkatkan aktivitas glutamat decarboxylase (GAD) dan mempromosikan produksi GABA.
Blokade saluran kalsium
Gabapentin berikatan dengan subunit ₂ Δ dari saluran kalsium yang bergantung pada tegangan, menghambat masuknya ion kalsium dan mengurangi eksitasi berlebih neuron. Mekanisme ini memainkan peran penting dalam mengendalikan kejang epilepsi, terutama dengan efek penghambatan yang signifikan pada transmisi sinaptik rangsang yang dimediasi glutamat.
Penembus penghalang darah-otak
Gabapentin memiliki kelarutan lipid yang tinggi dan dapat dengan cepat melewati penghalang darah-otak. Konsentrasi cairan serebrospinal dapat mencapai 20% -30% dari konsentrasi plasma, memastikan distribusinya yang efektif dalam sistem saraf pusat.
Indikasi dan posisi klinis gabapentin dalam pengobatan epilepsi
Indikasi inti
Bubuk gabapentinterutama digunakan untuk pengobatan dua jenis pasien epilepsi berikut:
Persinaan parsial: termasuk kejang lokal sederhana (tidak sadar) dan kejang lokal yang kompleks (dengan gangguan kesadaran), serta generalisasi sekunder kejang lokal.
Epilepsi refraktori: Sebagai terapi adjuvan untuk pasien yang tidak efektif atau tidak toleran terhadap obat antiepilepsi tradisional seperti carbamazepine dan fenitoin natrium.
Posisi Klinis
Terapi Adjuvant yang Disukai: Pada pasien dengan epilepsi refraktori, gabapentin dapat mengurangi frekuensi kejang dengan lebih besar atau sama dengan 50% pada 25% -50% pasien, dengan kemanjuran jangka panjang yang stabil.
Cocok untuk anak -anak dan remaja: Gabapentin telah menunjukkan keamanan dan tolerabilitas yang baik dalam pengobatan adjuvan kejang parsial pada anak -anak di atas 3 tahun, dan dosis perlu disesuaikan sesuai dengan berat badan (10-30 mg/kg/hari).
Posisi Klinis
Keuntungan Grup Khusus:
Pasien dengan insufisiensi ginjal: Dosis perlu disesuaikan sesuai dengan laju pembersihan kreatinin, tetapi konsentrasi obat darah tidak perlu dipantau (karena karakteristik farmakokinetik linier).
Pasien lanjut usia: Karena penurunan laju metabolisme, disarankan untuk memulai dengan dosis rendah (100mg/hari) dan perlahan -lahan titrasi ke dosis yang efektif.
Strategi terapi kombinasi dan mekanisme sinergis gabapentin
Gabungan penggunaan dengan obat antivirus
Pencegahan neuralgia postherpetic (PHN): Kombinasi gabapentin (1800mg/hari) dan famciclovir (1000mg/hari) dapat mengurangi insiden PHN sebesar 40%. Mekanisme ini mungkin terkait dengan efek neuroprotektif gabapentin dan efek antivirus sinergis dari famciclovir.
Gabungan penggunaan dengan obat opioid
Perawatan nyeri neuropatik: Kombinasi gabapentin (1800mg/hari) dan morfin (30mg/hari) dapat mengurangi skor nyeri pasien nyeri kanker 60%, dan dosis obat opioid dapat dikurangi 30%, dengan pengurangan 25%dalam kejadian reaksi yang merugikan.
Gabungan penggunaan dengan antidepresan
Pengobatan fibromyalgia: Kombinasi gabapentin (1800mg/hari) dan duloksetin (60mg/hari) dapat mencapai tingkat penghilang rasa sakit 70% pada pasien dengan fibromyalgia, secara signifikan lebih tinggi daripada kelompok yang diobati dengan duloksetin saja (45%).
Pengobatan neuralgia
Post Herpetic Neuralgia (PHN)
Status Klinis: Gabapentin adalah pengobatan lini pertama yang disetujui FDA untuk PHN, dengan kemanjuran yang jauh lebih baik daripada analgesik tradisional seperti amitriptyline dan carbamazepine.
Mekanisme aksi: Menghambat saluran kalsium dalam neuron tanduk dorsal tulang belakang dan mengurangi penularan sinyal nyeri. Meningkatkan aktivitas interneuron gabaergik dan menghambat penularan sinyal nyeri.
Bukti Klinis: Percobaan terkontrol acak (RCT) yang melibatkan 32 pasien dengan PHN menunjukkan bahwa setelah 4 minggu pengobatan dengan gabapentin (300-1200 mg/hari), skor nyeri (VAS) menurun lebih dari 50%, skor kualitas tidur (QS) meningkat secara signifikan, dan insiden reaksi yang buruk lebih rendah daripada kelompok PlaceBo. Studi tindak lanjut jangka panjang telah menunjukkan bahwa gabapentin dapat mengurangi tingkat kekambuhan PHN sebesar 40%, terutama untuk pencegahan nyeri neuropatik fase akut.
Neuropati Diabetes
Indikasi: Gabapentin adalah obat pengobatan yang direkomendasikan untuk neuropati perifer diabetes (DPN), terutama untuk pasien diabetes dengan epilepsi.
Mekanisme aksi: Menghambat saluran kalsium, mengurangi pelepasan glutamat dari ujung saraf, dan mengurangi hipersensitivitas nyeri. Meningkatkan penghambatan gAbaergik dan meningkatkan kecepatan konduksi saraf.
Bukti Klinis: Percobaan terkontrol secara acak dari 49 pasien dengan DPN menunjukkan bahwa setelah 6 minggu pengobatan dengan gabapentin (1800-3600 mg/hari) dikombinasikan dengan mecobalamin, tingkat penghilang rasa sakit mencapai 72,7%, secara signifikan lebih tinggi daripada kelompok yang diobati dengan mecobalamin saja (33,3%). Pemeriksaan neuroelektrofisiologis menunjukkan bahwa gabapentin dapat meningkatkan kecepatan konduksi motorik (MCV) dan kecepatan konduksi sensorik (SCV) dari saraf peroneum yang umum dan saraf sural.
Neuralgia trigeminal
POSISI KLINIS: Gabapentin dapat digunakan sebagai obat lini pertama untuk neuralgia trigeminal saja atau dalam kombinasi dengan antikonvulsan tradisional seperti karbamazepin dan oxcarbazepine.
Mekanisme aksi: Menghambat saluran kalsium dalam neuron saluran tulang belakang trigeminal dan mengurangi pelepasan abnormal. Blokir penularan sinyal nyeri dari ganglion trigeminal ke sistem saraf pusat.
Bukti Klinis: Sebuah studi tentang neuralgia trigeminal atipikal menunjukkan bahwa setelah 8 minggu pengobatan dengan gabapentin (1200-2400 mg/hari) dikombinasikan dengan karbamazepin, tingkat penghilang rasa sakit mencapai 85%, dan komponen nyeri yang terbakar dan persisten berkurang secara signifikan. Saat menggunakan gabapentin saja, sekitar 60% pasien dapat mencapai kontrol nyeri, tetapi dosis yang lebih tinggi (lebih dari atau sama dengan 2400mg/hari) diperlukan.
Nyeri neuropatik terkait kanker: Gabapentin dapat mengurangi nyeri neuropatik pada pasien kanker lanjut, terutama untuk mereka yang resisten terhadap obat opioid atau memiliki efek samping yang signifikan.
Nyeri cedera sumsum tulang belakang: Meskipun tidak disetujui oleh FDA, beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa gabapentin (1800-3600 mg/hari) dapat secara signifikan mengurangi skor nyeri (pengurangan VAS 40% -50%) pada pasien dengan cedera sumsum tulang belakang.
Nyeri tungkai hantu: Gabapentin dapat meningkatkan persepsi nyeri dan kualitas tidur pada pasien dengan nyeri tungkai hantu dengan mengatur plastisitas sumsum tulang belakang.
Perawatan bantu untuk penyakit mental
Generalized Anxiety Disorder (GAD): Sebuah studi terkontrol double-blind termasuk 60 pasien dengan GAD. Hasil penelitian menunjukkan bahwa setelah 8 minggu pengobatan dengan gabapentin ({600-1800 mg/hari) dikombinasikan dengan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), skor Hamilton Anxiety Scale (HAMA) berkurang secara signifikan dibandingkan dengan kelompok SSRI saja (P.<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Gangguan Kecemasan Sosial (SAD): Sebuah studi label terbuka termasuk 25 pasien SAD. Setelah 12 minggu pengobatan dengan gabapentin (900-2700 mg/hari), 72% pasien mencapai remisi klinis (skor skala kecemasan sosial Liebowitz menurun dengan lebih dari atau sama dengan 40%) dan memiliki tolerabilitas yang baik (hanya 3 pasien yang menghentikan obat karena ke -benang). Gabapentin mengurangi kecemasan terkait pembentukan refleks terkondisi dengan menghambat aktivitas berlebih dari sirkuit korteks prefrontal amygdala; Sementara itu, efek obat penenangnya dapat mengurangi gejala somatik seperti jantung berdebar dan getaran tangan dalam situasi sosial.
Gangguan Bipolar: Terapi Adjuvant untuk fase manik dan depresi
Episode manik akut: Sebuah ulasan termasuk 40 studi dan menemukan bahwa gabapentin (900-3600 mg/hari) dikombinasikan dengan garam lithium atau obat antipsikotik efektif dalam mengobati mania akut dengan tingkat kemanjuran 50% {{3}%, terutama pada pasien dengan gangguan kecemasan komorbid atau gangguan zat. Efek anti -maniknya lebih unggul daripada carbamazepine (600mg/hari), terutama dalam meningkatkan akselerasi psikomotorik.
Depresi Bipolar: Dua studi label terbuka menunjukkan bahwa gabapentin (900-1800 mg/hari) dikombinasikan dengan antidepresan meningkatkan gejala depresi pada 5 dari 8 pasien dengan depresi bipolar; Studi lain yang melibatkan 22 pasien menunjukkan bahwa kombinasi gabapentin dan lamotrigin dapat mencapai remisi klinis (pengurangan skor MADRS lebih besar dari atau sama dengan 50%) pada 68% pasien. Dasar patofisiologis dari gangguan bipolar melibatkan aktivitas GABAergik yang rendah, aktivitas glutamatergik yang tinggi, dan peningkatan konsentrasi ion kalsium intraseluler.Bubuk gabapentinDapat memperbaiki kelainan di atas dengan meningkatkan konduksi gabaergik, menghambat pelepasan glutamat, dan memblokir saluran kalsium, sehingga memberikan efek ganda dari efek anti -manik dan anti depresi.
Tag populer: bubuk gabapentin, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual