Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok peptida etelcalcetide paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir peptida etelcalcetide berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Peptida etelkalsetida, juga dikenal sebagai AMG416, memiliki nomor CAS 1262780-97-1 dan nomor CAS 1334237-71-6 untuk bentuk hidrokloridanya. Rumus molekulnya adalah C38H73N21O10S2, dengan berat molekul 1048,25 (untuk peptida itu sendiri), dan bentuk hidroklorida memiliki berat molekul 1084,71186.
Ini adalah senyawa yang dibentuk oleh tujuh peptida asam amino dan satu sistein (Cys) melalui gugus tiol antarmolekul. Struktur kimianya unik, dengan residu asam amino dalam rantai peptida dihubungkan melalui ikatan peptida. Hubungan antara gugus sistein tiol dan rantai peptida mempengaruhi stabilitas keseluruhan, distribusi muatan, dan kemampuan untuk berinteraksi dengan molekul peptida lainnya.
Formulir Produk Kami
COA Etelkalsetida
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Etelkalsetida | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 1262780-97-1 | |
| Kuantitas | 40g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202601090057 | |
| MFG | 9 Januari 2026 | |
| pengalaman | 8 Januari 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.47% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.35% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.56% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 170 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 400ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
| Rumus Kimia: | C38H73N21O10S2 |
| Massa Tepat: | 1048 |
| Berat Molekul: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Analisis Unsur: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Peptida etelkalsetida(nama dagang Parsabiv, sebelumnya AMG416) adalah agonis reseptor sensitif calcicat (CaSR) baru yang terutama digunakan untuk pengobatan hiperparatiroidisme sekunder (SHPT) pada orang sakit dialisis dengan penyakit ginjal kronis (CKD). Mekanisme kerjanya melibatkan berbagai proses biologis, yang akan diuraikan secara rinci dari empat aspek: target molekuler, transduksi sinyal, efek fisiologis, dan signifikansi klinis.
Target molekuler: Aktivasi reseptor sensitif calcicat (CaSR)
Mekanisme kerja intinya terletak pada perannya sebagai agonis spesifik CaSR, yang mengatur sekresi hormon paratiroid (PTH) dengan mengikat dan mengaktifkan CaSR secara langsung pada permukaan sel paratiroid. CaSR adalah reseptor berpasangan protein G (GPCR) yang didistribusikan secara luas di jaringan seperti kelenjar paratiroid, ginjal, dan kerangka, dan sangat penting untuk menjaga keseimbangan kalsium dan fosfor dalam tubuh. Dalam kondisi fisiologis normal, peningkatan konsentrasi ion kalsium ekstraseluler (Ca² ⁺) mengaktifkan CaSR, menghambat sekresi PTH, dan dengan demikian mengurangi kadar kalsium darah; Sebaliknya, hipokalsemia menghambat aktivitas CaSR dan mendorong pelepasan PTH untuk menjaga stabilitas kalsium darah.
Pada penderita CKD, gagal ginjal menyebabkan berkurangnya ekskresi fosfor dan metabolisme vitamin D yang tidak normal, yang selanjutnya menyebabkan hipokalsemia dan hiperfosfatemia. Gangguan metabolisme kalsium dan fosfor ini akan terus merangsang sel paratiroid, menyebabkan penurunan regulasi ekspresi CaSR atau gangguan fungsi, hilangnya sekresi PTH, dan akhirnya pembentukan SHPT. Dengan mensimulasikan efek ion kalsium ekstraseluler, sensitivitas CaSR terhadap konsentrasi fisiologis ion kalsium ditingkatkan. Bahkan jika kadar kalsium dalam darah tidak meningkat secara signifikan, CaSR dapat diaktifkan secara efektif untuk menghambat sekresi PTH yang berlebihan.
Sumber informasi:
ChemicalBook dengan jelas menyatakan bahwa ia mengaktifkan reseptor sensitif kalsium paratiroid dan menghambat sintesis dan sekresi PTH (diterbitkan pada 3 April 2026).
Zhihu Column dan Sohu Public Platform lebih lanjut menjelaskan bahwa verapamil "secara khusus mengikat dan mengaktifkan CaSR, memicu transduksi sinyal intraseluler, dan menghambat sekresi PTH" (diterbitkan pada 12 November 2024, 4 September 2024).
Transduksi sinyal: jalur molekuler yang menghambat sekresi PTH
Setelah berikatan dengan CaSR, ia mengaktifkan jalur protein G berpasangan fosfolipase C (PLC) - protein kinase C (PKC), menyebabkan peningkatan konsentrasi ion kalsikat intraseluler (Ca ² ⁺) dan hidrolisis fosfatidilinositol-4,5-difosfat (PIP ₂) menghasilkan diasilgliserol (DAG) dan inositol trifosfat (IPv3).
IP v3 selanjutnya mendorong pelepasan Ca² ⁺ dari retikulum endoplasma, membentuk kaskade sinyal kalsikat intraseluler yang pada akhirnya menghambat transkripsi dan sekresi gen PTH. Selain itu, aktivasi CaSR juga dapat memblokir jalur sekresi PTH yang bergantung pada cAMP dengan menghambat aktivitas adenilat siklase (AC) dan mengurangi kadar siklik adenosin monofosfat (cAMP) intraseluler.
Dukungan penelitian:
NetEase News melaporkan bahwa uji klinis fase III yang dilakukan oleh Anjin Company (2014) menunjukkan bahwa setelah 26 minggu pengobatan dengan verapamil, 75,3% orang sakit mengalami penurunan kadar PTH lebih dari 30%, jauh melebihi kelompok plasebo (9,6%), menegaskan penghambatan signifikan sekresi PTH melalui aktivasi CaSR (diterbitkan pada 18 Juli 2014).
Artikel kolom Bilibili menekankan bahwa verapamil "meningkatkan sensitivitas CaSR terhadap ion kalsikat, memicu jalur sinyal hilir, menghambat proliferasi sel paratiroid dan sekresi PTH" (diterbitkan pada 6 Desember 2024).
Efek fisiologis: regulasi komprehensif metabolisme kalsium dan fosfor
Ini memberikan efek pengaturan multidimensi pada metabolisme kalsium dan fosfor dengan menghambat sekresi PTH:
Menurunkan kadar fosfor darah: PTH adalah hormon kunci yang mendorong ekskresi fosfor di tubulus ginjal. Penderita SHPT menderita hiperfosfatemia akibat sekresi PTH yang berlebihan, sedangkan verapamil menghambat PTH, meningkatkan ekskresi fosfor urin, dan menurunkan konsentrasi fosfor darah. Uji klinis menunjukkan bahwa pengobatan dengan verapamil dapat menurunkan kadar fosfor darah sebesar 7,71%, sedangkan kelompok plasebo hanya mengalami penurunan sebesar 1,31% (Mingyi Online, 28 September 2025).
Menjaga stabilitas kalsium darah: PTH menjaga keseimbangan kalsium darah dengan mendorong pelepasan kalsium kerangka dan reabsorpsi kalsium di tubulus ginjal. Setelah menghambat PTH, meskipun verapamil dapat menurunkan kalsium darah untuk sementara,-penggunaan jangka panjang dapat menghindari sekresi PTH berlebihan yang menyebabkan hilangnya kalsium tulang, dan secara tidak langsung menjaga stabilitas kalsium darah dengan mengatur metabolisme vitamin D.
Meningkatkan kesehatan kerangka: Orang yang menderita SHPT sering mengalami malnutrisi kerangka ginjal (seperti nyeri kerangka dan peningkatan risiko patah tulang) karena peningkatan resorpsi kerangka yang didorong oleh PTH. Vilacatide mengurangi kadar PTH, menurunkan resorpsi kerangka, meringankan gejala nyeri kerangka, dan memperbaiki struktur kerangka (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 Juni 2020).
Mengurangi kalsifikasi vaskular: Hiperfosfatemia dan sekresi PTH yang berlebihan merupakan pemicu penting kalsifikasi vaskular. Ini mengurangi risiko kejadian kardiovaskular dengan menurunkan fosfor darah dan PTH, menghambat pengendapan kalsium di dinding pembuluh darah (Chemical Book, 03-04-2026).
Signifikansi klinis: terobosan baru dalam pengobatan SHPT
Mekanisme kerja verapamil menjadikannya obat revolusioner untuk pengobatan SHPT, dan kelebihannya tercermin pada:
Pemberian intravena dengan kepatuhan tinggi:Peptida etelkalsetidaadalah jenis injeksi intravena yang dapat diberikan secara intravena melalui sirkuit dialisis pada akhir dialisis, menghindari masalah penyerapan obat oral yang tidak stabil, terutama cocok untuk orang sakit dialisis dengan disfungsi gastrointestinal (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 Juni 2020).
Risiko interaksi obat yang rendah: Kerangka peptida asam amino D-dari verapamil tidak mudah terdegradasi oleh enzim metabolisme dalam tubuh, dan kemanjurannya bertahan lama-hingga dibersihkan pada dialisis berikutnya, sehingga mengurangi interaksi dengan obat lain (Sohu Public Platform, 4 September 2024).
Efek terapeutik yang signifikan dan keamanan yang dapat dikontrol: Berbagai uji klinis telah mengkonfirmasi bahwa kemanjuran verapamil dalam mengurangi PTH lebih unggul dibandingkan plasebo dan tidak kalah dengan kalsikat oral mimetik cinacalcet. Pada saat yang sama, efek samping seperti hipokalsemia dapat ditangani secara efektif melalui penyesuaian dosis dan suplementasi kalsium (NetEase News, 18 Juli 2014; Mingyi Online, 28 September 2025).
Kemajuan penelitian dan arah masa depan
Sejak FDA menyetujui pencatatan verapamil pada tahun 2017, fokus penelitiannya telah beralih ke-keamanan jangka panjang dan optimalisasi rejimen terapi kombinasi
Keamanan jangka panjang: Penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan risiko hipokalsemia dan perdarahan saluran cerna bagian atas, dan rejimen dosis yang dipersonalisasi (seperti penyesuaian dosis awal dan pemantauan kadar kalsium darah) harus digunakan untuk mengurangi efek samping (ChemicalBook, 6 Maret 2025).
Terapi kombinasi: Kombinasinya dengan analog vitamin D dan pengikat fosfat dapat secara sinergis mengatur metabolisme kalsium dan fosfor, mengurangi efek samping obat tunggal yang bergantung pada dosis (Zhihu Column, 12-11-2024).
Perluasan indikasi: Menyelidiki potensi penerapan sorafenib pada penderita CKD non dialisis, hiperparatiroidisme primer, dan osteoporosis (kolom Bilibili, 6 Desember 2024).
Vilacatide mencapai regulasi metabolisme kalsium dan fosfor yang tepat dengan mengaktifkan CaSR dan menghambat sekresi PTH, memberikan pilihan pengobatan yang efisien dan aman bagi orang yang sakit SHPT. Mekanisme kerja dan cara pemberiannya yang unik tidak hanya memenuhi keterbatasan pengobatan tradisional, namun juga membuka jalan baru bagi penatalaksanaan komprehensif komplikasi penyakit ginjal kronis. Dengan pendalaman penelitian, diharapkan dapat berperan penting dalam penyakit metabolik yang lebih luas.
Ringkasan Sumber Informasi:
Buku Kimia (Jaringan Kimia Booker): 03-04-2026, 06-03-2025
Berita NetEase: 18 Juli 2014
Dokter Terkenal Online: 28 September 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 Juni 2020
Platform Publik Sohu: 4 September 2024
Kolom Zhihu: 12 November 2024
Kolom Bilibili: 6 Desember 2024
Peptida etelkalsetida, sebagai agonis reseptor sensitif kalsium (CaSR), dapat dengan jelas dibagi menjadi beberapa tahapan penting berikut dalam proses pengembangannya:
Mekanisme kerjanya jelas:dengan mengaktifkan reseptor sensitif kalsium (CaSR) pada permukaan sel paratiroid, sintesis dan sekresi hormon paratiroid (PTH) terhambat, sehingga menurunkan kadar PTH dalam darah dan mengatur metabolisme kalsium dan fosfor.
Optimalisasi proses sintesis:Selama proses penelitian dan pengembangan, para ilmuwan terus mengoptimalkan proses sintesis. Misalnya, menggunakan strategi sintesis fase-padat, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)), dan Fmoc-D-Arg (pbf) - OH digunakan sebagai bahan awal untuk memperoleh peptida verapamil mentah melalui penggandengan, pembelahan, dan langkah lainnya, lalu dimurnikan untuk mendapatkan produk dengan kemurnian-tinggi. Optimalisasi proses ini telah meningkatkan hasil, mengurangi biaya, dan meletakkan dasar bagi pengembangan peptida verapamil selanjutnya.
Persetujuan FDA: Setelah uji klinis dan proses persetujuan yang ketat, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) secara resmi menyetujui pasar pada tanggal 7 Februari 2017, untuk pengobatan hiperparatiroidisme sekunder (SHPT) pada orang yang sakit dialisis dengan penyakit ginjal kronis (CKD). Persetujuan ini menandai masuknya verapamil secara resmi ke dalam fase aplikasi klinis, memberikan pilihan pengobatan baru bagi orang yang sakit SHPT.
Mengurangi tingkat PTH secara signifikan:Berbagai uji klinis telah mengkonfirmasi bahwa obat ini dapat menurunkan kadar PTH secara signifikan pada orang yang menderita SHPT. Misalnya, uji klinis fase III yang melibatkan ratusan orang sakit menunjukkan bahwa setelah 26 minggu pengobatan dengan verapamil, 75,3% orang sakit mengalami penurunan kadar PTH lebih dari 30%, jauh melebihi kelompok plasebo (9,6%).
Meningkatkan metabolisme kalsium dan fosfor:Dengan mengatur metabolisme kalsium dan fosfor, meningkatkan ekskresi fosfor oleh ginjal, mengurangi konsentrasi fosfor darah, dan mengurangi pelepasan kalsium kerangka, menjaga stabilitas kalsium darah. Hal ini membantu memperbaiki gangguan metabolisme kalsium dan fosfor pada penderita SHPT dan mengurangi risiko komplikasi seperti kalsifikasi pembuluh darah.
Meringankan gejala dan meningkatkan kualitas hidup:Dapat meringankan gejala seperti nyeri tulang dan gatal-gatal pada kulit yang disebabkan oleh tingginya kadar PTH pada penderita SHPT, dan meningkatkan kualitas hidup mereka. Sementara itu, dengan mengurangi risiko komplikasi, verapamil juga dapat membantu memperpanjang kelangsungan hidup orang yang sakit.
Menjelajahi indikasi baru:Saat ini, para peneliti sedang menjajaki potensi penerapannya pada bidang penyakit lain, seperti SHPT pada orang sakit CKD non dialisis dan hiperparatiroidisme primer.
Mengoptimalkan rencana perawatan:Untuk meningkatkan kemanjuran dan keamanannya, peneliti masih menjajaki terapi kombinasinya dengan obat lain. Misalnya, kombinasi dengan analog vitamin D dan pengikat fosfat dapat secara sinergis mengatur metabolisme kalsium dan fosfor, sehingga mengurangi efek samping obat tunggal yang bergantung pada dosis.
Tag populer: peptida etelcalcetide, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual