Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok suplemen coluracetam paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir suplemen coluracetam berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Suplemen Coluracetam(MKC-231, BCI-540) adalah penambah penyerapan kolin baru, yang termasuk dalam turunan kelas Sitan. Nama kimianya adalah N - (2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahydrofurano [2,3-B] quinolin-4-yl) -2- (2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide. Tampaknya sebagai bubuk kristal putih dengan kelarutan lebih besar dari atau sama dengan 20mg/mL dalam DMSO dan tidak larut dalam air dan etanol. Ini berinteraksi dengan proses penyerapan kolin afinitas tinggi (HACU), yang merupakan langkah pembatas laju dalam sintesis neurotransmitter asetilkolin dengan menghirup kolin ke dalam neuron. Coluracetam dapat meningkatkan laju HACU, memungkinkan lebih banyak kolin diserap ke dalam neuron, sehingga meningkatkan aktivitas neuron kolinergik, menjadikannya target ideal untuk peningkatan kognitif.
Ketika fungsi kolinergik terganggu, colchicine dapat menyerap kolin ke dalam neuron. Dengan adanya HACU yang tidak mencukupi akibat kerusakan kimia, dapat mempertahankan fungsi kolinergik atau mengembalikan disfungsi kolinergik ke normal. Melalui percobaan pada hewan, ditemukan bahwa hal ini dapat meningkatkan penurunan kandungan asetilkolin di hipokampus tikus dan mencit, serta meringankan ketidakmampuan belajar, defisit memori, dan gangguan kognitif.
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya menyediakan bubuk murni, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika diperlukan, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja.
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
|
|
|
COA Suplemen Coluracetam
Suplemen Coluracetam(MKC-231), sebagai obat peningkatan kognitif baru, telah menarik perhatian luas di bidang ilmu saraf dan pengembangan obat dalam beberapa tahun terakhir. Berikut penjelasan detail kegunaannya:
Efek farmakologis
Dalam percobaan tikus dan tikus, Coluracetam menunjukkan kemampuan untuk meningkatkan ketidakmampuan belajar, defisit memori, dan defisit kognitif. Misalnya, pada model gangguan memori tikus yang diinduksi AF64A, pemberian Coluracetam oral dengan dosis 0,3-3mg/kg sekali sehari selama 11 hari dapat memperbaiki gangguan memori dan konsumsi asetilkolin hipokampus pada tikus. AF64A dapat mengganggu sistem kolinergik, menyebabkan penurunan kadar asetilkolin dan selanjutnya mempengaruhi kemampuan belajar dan memori.
Coluracetam memperbaiki masalah memori yang disebabkan oleh AF64A dengan berpartisipasi dalam proses serapan kolin afinitas tinggi (HACU), meningkatkan serapan kolin secara sinaptik dan mendorong sintesis asetilkolin. Pada model tikus yang mengalami ketidakmampuan kognitif dan belajar, Coluracetam juga menunjukkan perbaikan bila diberikan secara oral dengan dosis 1-3 mg/kg sekali sehari selama 8 hari. Asetilkolin memainkan peran penting dalam proses pembelajaran dan memori, dan Coluracetam meningkatkan kadar asetilkolin, meningkatkan efisiensi transmisi informasi antara sinapsis saraf, dan membantu meningkatkan kemampuan belajar dan memori.
Mekanisme kerja utama Coluracetam adalah meningkatkan penyerapan kolin oleh sinapsis saraf dengan berpartisipasi dalam proses HACU. HACU adalah langkah pembatas laju dalam sintesis neurotransmitter asetilkolin dengan menghirup kolin ke dalam neuron. Meningkatkan laju HACU dapat meningkatkan aktivitas neuron kolinergik. Pada penyakit seperti penyakit Alzheimer, sistem kolinergik rusak dan kadar asetilkolin menurun, sehingga menyebabkan disfungsi kognitif. Coluracetam meningkatkan fungsi sistem kolinergik dan meningkatkan fungsi kognitif dengan meningkatkan penyerapan dan sintesis kolin.
Suplemen Coluracetammungkin berdampak positif pada memori kerja dan{0}}memori jangka panjang. Dari peningkatan defisit memori kerja yang diinduksi AF64A pada tikus dan gangguan kognitif pada tikus (yang mungkin melibatkan berbagai jenis memori), hal ini mungkin berperan dalam berbagai tahap pembentukan memori dengan mengatur sistem kolinergik. Memori kerja terutama melibatkan penyimpanan sementara dan manipulasi informasi, sedangkan memori-jangka panjang melibatkan penyimpanan-jangka panjang dan pengambilan informasi. Coluracetam meningkatkan sintesis dan pelepasan asetilkolin, yang dapat mempengaruhi sirkuit saraf dan plastisitas sinaptik yang terkait dengan jenis memori ini, sehingga meningkatkan berbagai jenis fungsi memori.
Dalam model cedera reperfusi iskemia serebral, Coluracetam dapat mengurangi volume infark serebral dan apoptosis neuron, serta memperbaiki defisit neurologis. Iskemia otak-cedera reperfusi dapat menyebabkan serangkaian mekanisme kerusakan seperti stres oksidatif, respons inflamasi, dan apoptosis sel pada neuron. Coluracetam dapat memberikan efek neuroprotektif melalui mekanisme seperti efek antioksidan, anti-inflamasi, dan anti apoptosis. Misalnya, dapat menghilangkan radikal bebas dan mengurangi kerusakan pada neuron.
Coluracetam meningkatkan sintesis dan pelepasan asetilkolin, meningkatkan fungsi sistem kolinergik, dan membantu menjaga aktivitas fisiologis normal neuron. Selain itu, efek neuroprotektifnya dapat memperlambat perkembangan penyakit neurodegeneratif dan melindungi neuron dari kerusakan lebih lanjut. Mekanisme neuroprotektif Coluracetam mungkin melibatkan berbagai aspek. Dalam hal aktivitas antioksidan, dapat meningkatkan aktivitas enzim antioksidan intraseluler seperti superoksida dismutase (SOD), glutathione peroksidase (GSH Px), dll., membersihkan kelebihan radikal bebas dalam tubuh dan mengurangi kerusakan stres oksidatif pada neuron.
Dalam hal efek anti-inflamasi, obat ini dapat menghambat aktivasi jalur sinyal inflamasi, mengurangi produksi dan pelepasan faktor inflamasi seperti faktor nekrosis tumor - (TNF - ), interleukin-1 (IL-1 ), dll., sehingga mengurangi efek toksik dari reaksi inflamasi pada neuron. Dalam hal anti apoptosis, dapat mengatur ekspresi protein terkait apoptosis, seperti menghambat ekspresi protein pro apoptosis Bax dan meningkatkan ekspresi protein anti apoptosis Bcl-2, sehingga menghambat proses apoptosis neuron.
Coluracetam dapat membantu meningkatkan sirkulasi darah otak. Meskipun penelitian mengenai topik ini relatif sedikit, efek farmakologisnya secara keseluruhan menunjukkan bahwa sirkulasi darah otak yang baik sangat penting untuk mempertahankan fungsi saraf yang normal. Gangguan peredaran darah otak dapat menyebabkan hipoksia saraf dan malnutrisi, yang pada gilirannya mempengaruhi sintesis dan pelepasan neurotransmiter serta transmisi informasi antar neuron.
Coluracetam dapat meningkatkan sirkulasi darah otak dengan mengatur fungsi sel endotel, meningkatkan hemorheologi, dan mekanisme lainnya. Misalnya, dapat mendorong pelepasan oksida nitrat (NO) dari sel endotel, yang memiliki efek vasodilatasi, sehingga meningkatkan aliran darah otak dan memastikan pasokan oksigen dan nutrisi yang cukup ke neuron.
Selain pengaruhnya terhadap asetilkolin, Coluracetam juga dapat mengatur aktivitas neurotransmiter lainnya. Neurotransmiter berkoordinasi satu sama lain dalam sistem saraf, bersama-sama mengatur berbagai proses fisiologis dan psikologis. Coluracetam dapat mengatur tingkat neurotransmitter dengan mempengaruhi sintesis, pelepasan, pengambilan kembali, dan metabolisme neurotransmiter.
Misalnya, hal ini dapat mempengaruhi aktivitas neurotransmitter seperti glutamat dan asam gamma aminobutyric (GABA). Glutamat adalah neurotransmitter rangsang terpenting di sistem saraf pusat, sedangkan GABA adalah neurotransmitter penghambat utama. Keseimbangan di antara keduanya sangat penting untuk menjaga fungsi normal sistem saraf. Coluracetam mengatur aktivitas neurotransmiter ini, membantu menjaga keseimbangan sistem neurotransmitter dan lebih meningkatkan fungsi neurologis.
Coluracetam dapat memberikan efek antidepresan dan anti kecemasan dengan meningkatkan konsentrasi neurotransmiter seperti serotonin dan dopamin di celah sinaptik. Serotonin dan dopamin merupakan neurotransmitter yang berkaitan erat dengan regulasi emosi, dan tingkat abnormalnya berhubungan dengan terjadinya penyakit seperti depresi dan kecemasan. Coluracetam meningkatkan penyerapan kolin, yang secara tidak langsung dapat mempengaruhi metabolisme dan pelepasan neurotransmiter ini.
Selain itu, Coluracetam juga dapat mempengaruhi plastisitas saraf, mendorong pertumbuhan neuron dan pembentukan sinapsis, meningkatkan fungsi sirkuit saraf, sehingga meringankan gejala depresi dan kecemasan. Dibandingkan dengan beberapa obat antidepresan dan anti kecemasan yang ada, Coluracetam mungkin memiliki keunggulan unik. Obat antidepresan dan anti kecemasan yang ada mungkin memiliki masalah seperti timbulnya lambat dan banyak efek samping. Coluracetam, sebagai obat baru, mungkin memiliki mekanisme kerja yang berbeda dari obat yang sudah ada, dengan waktu mulai lebih cepat dan efek samping lebih sedikit. Namun, saat ini diperlukan lebih banyak studi klinis untuk memvalidasi kemanjuran dan keamanannya pada manusia.
Suplemen Coluracetammungkin memiliki kemampuan untuk menangkap radikal bebas, yang merupakan salah satu faktor penting yang menyebabkan stres oksidatif. Dalam proses penyakit dan cedera saraf, sejumlah besar radikal bebas dihasilkan, seperti anion superoksida, radikal hidroksil, dll. Radikal bebas ini menyerang membran sel, protein, DNA, dan biomolekul neuron lainnya, menyebabkan kerusakan saraf dan kematian.
Coluracetam dapat bereaksi dengan kelompok tertentu dalam struktur kimianya untuk menghilangkan radikal bebas, sehingga mengurangi kerusakan radikal bebas pada neuron. Ini juga dapat meningkatkan aktivitas enzim antioksidan intraseluler seperti SOD, GSH Px, dll. SOD dapat mengubah anion superoksida menjadi hidrogen peroksida dan oksigen, sedangkan GSH Px dapat mereduksi hidrogen peroksida menjadi air, sehingga mengurangi kerusakan akibat stres oksidatif pada sel. Coluracetam meningkatkan kemampuan pertahanan antioksidan sel dan melindungi neuron dari stres oksidatif dengan meningkatkan aktivitas enzim antioksidan ini.
Tindakan pencegahan
Coluracetam menghadirkan pilihan menarik bagi mereka yang mencari peningkatan kognitif, khususnya dalam memori, fokus, dan suasana hati. Meskipun bukti ilmiah masih bersifat awal, mekanisme aksinya yang unik dan profil toksisitasnya yang rendah menjadikannya pilihan populer di kalangan penggemar nootropik. Namun, pengguna harus mendekati Coluracetam dengan hati-hati:
Mulailah dengan dosis rendah untuk menilai toleransi.
Kombinasikan dengan sumber kolin untuk meminimalkan efek samping.
Konsultasikan dengan profesional kesehatan jika sedang hamil, menyusui, atau sedang menjalani pengobatan.
Seiring kemajuan penelitian, Coluracetam mungkin memperkuat posisinya sebagai peningkat kognitif yang aman dan efektif-atau mengungkap aplikasi baru dalam perlindungan saraf dan kesehatan mental.
Mekanisme aksi kimia
Mekanisme kimiawi produk terutama berkisar pada proses-pengambilan kolin afinitas tinggi (HACU). Hal ini meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan kolin oleh neuron, meningkatkan efisiensi transmisi saraf kolinergik, sehingga memberikan peningkatan kognitif dan efek neuroprotektif. Mekanisme spesifiknya adalah sebagai berikut:
Partisipasi dalam proses HACU: HACU adalah langkah{0}}yang membatasi laju kolin memasuki neuron untuk mensintesis neurotransmitter asetilkolin. Coluracetam meningkatkan efisiensi proses ini, meningkatkan penyerapan kolin oleh sinapsis saraf, sehingga mempercepat sintesis asetilkolin.
Meningkatkan aktivitas neuron kolinergik: Asetilkolin adalah neurotransmitter penting dalam sistem saraf pusat, yang terlibat dalam fungsi kognitif seperti pembelajaran, memori, dan perhatian. Coluracetam meningkatkan aktivitas neuron kolinergik dengan meningkatkan sintesis asetilkolin, sehingga meningkatkan fungsi kognitif.
Mengembalikan fungsi kolinergik: Dalam kasus di mana sistem kolinergik terganggu (seperti pada penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer), Coluracetam dapat mempertahankan atau mengembalikan fungsi kolinergik ke tingkat normal.
Penelitian telah menunjukkan bahwa ia memiliki efek perbaikan pada defisiensi HACU yang disebabkan oleh kerusakan kimia, sehingga memperbaiki gangguan belajar, defisit memori, dan defisit kognitif.
Efek neuroprotektif: Coluracetam juga menunjukkan efek neuroprotektif tertentu. Ini dapat melindungi neuron dari kerusakan dengan mengatur aktivitas neurotransmitter dan meningkatkan sirkulasi darah otak, sehingga menunda perkembangan penyakit neurodegeneratif.
1. Jalur Sintetis Utama (Sintesis Konvergen)
Proses ini mengadopsi metode kondensasi dua{0}}fragmen. Pertama, zat antara furoquinolinamine dan pirolidon asetat dibuat secara terpisah, diikuti dengan tengahasi untuk mendapatkan produk akhir.
2. Sintesis Zat Antara
2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]quinolin-4-amina: Menggunakan 2-amino-4,5-dimetilfuran-3-karbonitrile dan sikloheksanon sebagai bahan baku, siklisasi dilakukan dalam xilena panas dengan seng klorida sebagai katalis untuk menghasilkan zat antara amina utama dalam satu langkah.
Metil 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)asetat: 2-pirolidon bereaksi dengan metil kloroasetat melalui substitusi nukleofilik dalam kondisi basa untuk menghasilkan reagen asilasi.
3. Kondensasi dan Pemurnian Produk Akhir
Kedua zat antara tersebut mengalami tengahasi dalam sistem natrium hidrida/N-metilpirolidon untuk membentuk kolurasetam mentah. Produk dimurnikan dengan rekristalisasi dan pemisahan kromatografi. Kemurniannya ditentukan tidak kurang dari 98% oleh HPLC, memenuhi standar kualitas bahan baku suplemen.
Tag populer: suplemen coluracetam, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual