Tablet triclabendazoleadalah turunan dari benzimidazole, dengan nama kimia 5-chloro-6- (2,3-dichlorophenoxy) -2-methylthio-1h-benzimidazole. Formula molekulnya adalah C14H9CL3N2OS dan berat molekulnya adalah 359,66 g/mol. Sifat fisik bubuk kristal putihnya menentukan kekhasan proses formulasinya: granulasi basah diperlukan untuk meningkatkan aliran bubuk, dan kemasan blister aluminium foil digunakan untuk menghindari penyimpanan cahaya. Sebagai satu -satunya obat spesifik yang disetujui oleh FDA untuk pengobatan fasciola hepatica, penentuan posisi klinisnya berfokus pada infeksi yang disebabkan oleh fasciola hepatica dan fasciola giganticda, yang mencakup fase pengobatan akut dan kronis.
Produk kami
Informasi tambahan senyawa kimia:
| Nama Produk | Bubuk triclabendazole | Tablet triclabendazole | Injeksi triclabendazole |
| Jenis produk | Bubuk | Tablet | Injeksi |
| Kemurnian produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
| Paket produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
Produk kami
Triclabendazole +. coa
 |
||
Sertifikat analisis |
||
|
Nama majemuk |
Triclabendazole | |
|
CAS No. |
68786-66-3 | |
|
Nilai |
Tingkat Farmasi | |
|
Kuantitas |
Disesuaikan | |
|
Standar Pengemasan |
Disesuaikan | |
| Pabrikan | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12 Januarith 2025 |
|
|
Exp |
8 Januarith 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| Standar uji | Industri GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Barang |
Standar Perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Bubuk putih atau hampir putih |
Sesuai |
|
Kadar air |
Kurang dari atau sama dengan 4,5% |
0.30% |
| Kerugian pengeringan |
Kurang dari atau sama dengan 1,0% |
0.15% |
|
Logam berat |
PB kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. |
|
Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
HG kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
CD kurang dari atau sama dengan 0,5ppm |
N.D. | |
|
Kemurnian (HPLC) |
Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% |
99.5% |
|
Kenajisan tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu pada pengapian |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah total mikroba |
Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup rapat, gelap dan kering di-20 derajat |
|
|
|
||
Latar belakang dan tonggak pengembangan obat
Pengembangan triclosan dimulai pada 1980 -an. Menanggapi kekurangan obat cacing tradisional (seperti albendazole) dalam mengobati cacing anak -anak, pengenalan rantai samping oksigen triklosan melalui optimasi struktural secara signifikan meningkatkan penargetan sistem mikrotubulus parasit. Pada tahun 1998, Uni Eropa pertama kali menyetujui penggunaannya di bidang kedokteran hewan; Pada tahun 2019, FDA menyetujui indikasinya untuk penggunaan manusia berdasarkan data dari uji klinis multicenter, menandai lompatan kritis dari hewan ke penggunaan manusia untuk obat tersebut.
Kebutuhan Epidemiologis Global
Fascioliasis didistribusikan secara global, dengan insiden tinggi di daerah tropis dan subtropis, dan perkiraan jumlah infeksi melebihi 2,4 juta. Dalam penyelidikan epidemiologis di negara -negara seperti Vietnam, Peru, dan Bolivia, proporsi pasien dalam fase akut mencapai 35%, dengan gejala karakteristik termasuk demam, nyeri hati, dan peningkatan eosinofil; Pasien kronis terutama datang dengan kolangitis dan sirosis. Persetujuan trichlorothiazide mengisi kesenjangan dalam perawatan anti fasciola manusia, terutama untuk pasien anak (lebih besar atau sama dengan 6 tahun) dengan nilai klinis yang signifikan.
Tablet triclabendazoleadalah kelas obat turunan benzimidazole, dengan fokus inti pada perawatan infeksi parasit, terutama di bidang schistosomiasis, di mana mereka memegang posisi klinis yang tak tergantikan. menggunakan
1.1 Latar Belakang Penyakit dan Karakteristik Epidemiologis
Fascioliasis adalah penyakit parasit yang disebabkan oleh fasciola hepatica dan fasciola gigantica, dengan lebih dari 2,4 juta infeksi di seluruh dunia, terutama lazim di daerah tropis dan subtropis seperti Vietnam, Peru, dan Bolivia. Rute penularannya adalah konsumsi air atau tanaman yang terkontaminasi dengan larva (seperti seledri air), dan cacing berkembang menjadi orang dewasa di saluran empedu, menyebabkan demam fase akut, nyeri hati, dan komplikasi serius seperti kolangitis fase kronis dan sirosis.
1.2 Mekanisme Terapi dan Keuntungan Trichlorobenzothiazole
Trichloronazole mencapai cacing berlebih melalui mekanisme aksi ganda:
Penghambatan tubulin: berikatan dengan parasit - tubulin, memblokir polimerisasi mikrotubulus, dan menyebabkan hilangnya motilitas parasit. Eksperimen telah menunjukkan bahwa pada konsentrasi 10 μ g/mL, aktivitas inset remaja dapat sepenuhnya dihambat dalam waktu 24 jam, dan kemampuan aktivitas inset dewasa berkurang sebesar 80% dalam waktu 48 jam.
Gangguan Sistem Enzim: Menghambat pelepasan protease hidrolitik dari tubuh inset, mengganggu penyerapan nutrisi dan ekskresi limbah metabolisme. Pemindaian pengamatan mikroskop elektron menunjukkan bahwa setelah pengobatan, membran permukaan inset menunjukkan kerusakan seperti pori, dan aktivitas ATPase menurun sebesar 60%.
Keuntungan klinisnya penting:
Aktivitas insektisida spektrum luas: efektif terhadap cacing dewasa dan remaja, terutama lebih sensitif terhadap cacing remaja (1 μ g/mL dapat menghambat 90% pembentukan mikrotubulus cacing remaja).
Keselamatan luar biasa: Anak -anak (lebih dari atau sama dengan 6 tahun) memiliki toleransi yang baik dan insiden reaksi merugikan yang rendah (kebanyakan gejala gastrointestinal ringan).
Obat yang nyaman: Rejimen yang disetujui FDA adalah 10 mg/kg secara oral, dua kali sehari dengan interval 12 jam untuk kursus 2 hari. Tablet 250 mg dapat dibagi secara akurat menjadi 125 mg setengah tablet untuk memenuhi kebutuhan pasien dengan bobot tubuh yang berbeda.
1.3 Bukti Klinis dan Verifikasi Kemanjuran
Eksperimen Utama: Percobaan Fase III di Vietnam termasuk 50 pasien dalam fase akut. Setelah 3 bulan perawatan dengan triclosan, tingkat konversi telur tinja mencapai 92%, yang secara signifikan lebih baik daripada kelompok kontrol (76%).
Hubungan respons dosis: Studi multi-pusat telah mengkonfirmasi bahwa tingkat kesembuhan 20 mg/kg administrasi terbagi adalah 88%, sedangkan kelompok 5 mg/kg hanya 50%, menetapkan 10-20 mg/kg sebagai rentang dosis yang efektif.
Pemantauan resistensi obat: Tidak ada strain yang resistan terhadap obat yang ditemukan secara global, tetapi tingkat kegagalan perawatan di beberapa wilayah Peru telah meningkat menjadi 15%, yang mungkin terkait dengan kepatuhan pasien yang tidak memadai atau infeksi CO.
Aplikasi yang diperluas: dari penyakit tunggal ke infeksi parasit berganda
2.1 pengobatan infeksi campuran
Trichloronazole juga efektif terhadap parasit usus seperti cacing gelang, cacing kambing, cacing pinus, dan cacing pita, dan mekanismenya meliputi:
Penghambatan Penyerapan Glukosa: Mengganggu metabolisme energi parasit, yang menyebabkan kematian.
Blokade konduksi saraf: Pemicu kontraksi spasmodik otot yang berkelanjutan, mempromosikan pengusiran cacing.
Sebagai contoh, dalam survei epidemiologis di Peru, pasien dengan schistosomiasis dikombinasikan dengan infeksi cacing gelang yang menerima perawatan dengan trichloronazole memiliki tingkat jarak bebas lebih dari 90% untuk kedua parasit.
2.2 Aplikasi yang diperluas di bidang penggunaan hewan
Sebagai anthelmintik yang efisien untuk hewan, triklosan banyak digunakan dalam pengobatan penyakit kebetulan hati pada hewan ruminansia seperti sapi dan domba
Keuntungan Farmakokinetik: Konsentasi obat darah puncak mencapai 15 μ g/ml 24-36 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh sekitar 22 jam. Bioavailabilitasnya adalah 5-20 kali lipat dari obat benzimidazol lainnya.
Rencana Obat: Untuk sapi, ambil dosis oral tunggal 12 mg/kg berat badan, dan untuk domba, ambil dosis oral tunggal 10 mg/kg berat badan. Tingkat penyembuhan melebihi 95%.
Arah Penelitian Potensial: Dari kegunaan yang ada hingga aplikasi inovatif
4.1 Konstruksi Jaringan Pemantauan Resistensi Obat
Membangun database genomik global fasciola hepatica dan melacak situs mutasi gen - tubulin melalui seluruh teknologi sekuensing genom, memberikan bukti epidemiologis molekuler untuk obat klinis. Sebagai contoh, meningkatnya tingkat kegagalan perawatan di beberapa wilayah Peru menunjukkan perlunya memperkuat pemantauan resistensi obat lokal.
4.2 Optimalisasi Rencana Terapi Kombinasi
Gabungan penggunaan dengan nitrozotocinide: dapat mempersingkat kursus perawatan menjadi 1 hari dan meningkatkan laju penyembuhan menjadi 95%. Mekanismenya mungkin terkait dengan nitrozotocinide yang mengganggu keseimbangan redoks parasit.
Treatmnt berurutan dengan artemeter: dapat mengurangi tingkat kekambuhan menjadi 5%, cocok untuk pasien dengan infeksi campuran.
4.3 Pengembangan Formulasi Baru
Teknologi Nanocrystal: Homogenisasi bertekanan tinggi digunakan untuk menyiapkan nanosuspensi dengan ukuran partikel kurang dari 200 nm, yang dapat meningkatkan bioavailabilitas sebesar 2,6 kali dan mengurangi iritasi gastrointestinal.
Transdermal Patch: Memanfaatkan teknologi array microneedle untuk pemberian obat non-invasif, percobaan hewan telah menunjukkan bahwa waktu untuk mencapai standar konsentasi obat darah telah dipersingkat menjadi 30 menit.
4.4 Eksplorasi potensi anti-tumor
Studi terbaru telah menemukan itutablet triclabendazole; Dalam model tumor transplantasi tikus telanjang, injeksi intraperitoneal pada dosis 20-100 mg/kg menunjukkan aktivitas anti-tumor, memberikan arah baru untuk pengembangan sekunder obat.
Sebagai obat tonggak dalam pengobatan fasciola hepatica, tablet triclosan memiliki aplikasi inti yang mencakup fase akut dan kronis, dan telah diperluas untuk mencakup infeksi campuran dan penggunaan veteriner. Melalui optimasi dosis, manajemen populasi khusus, dan strategi terapi kombinasi, nilai klinisnya terus semakin dalam. Di masa depan, dengan peningkatan jaringan pemantauan resistensi obat dan pengembangan formulasi baru, triclosan diharapkan memainkan peran yang lebih besar dalam pengendalian penyakit parasit dan perawatan tumor, berkontribusi kekuatan utama bagi kesehatan masyarakat global.
Proses persiapan dan kontrol kualitas
Parameter proses utama
Granulasi basah: hidroksipropil selulosa digunakan sebagai perekat untuk mengontrol ukuran partikel D90 kurang dari atau sama dengan 180 μ m, memastikan bahwa perbedaan berat tablet selama kompresi kurang dari 5%.
Teknologi Pelapisan: Menggunakan Obadai II Lapisan Film Terlarut Lambung, Meningkatkan Berat Besar sebesar 3%, dapat secara efektif memblokir cahaya dan meningkatkan kepatuhan menelan.
Studi Stabilitas: Setelah pengujian yang dipercepat pada 40 derajat /75%RH selama 6 bulan, jumlah total zat yang relevan meningkat 0,8%, yang memenuhi persyaratan pedoman ICH (kurang dari atau sama dengan 2%).
Sistem Standar Kualitas
Penentuan Konten: Metode HPLC digunakan, dengan air asetonitril (60:40) sebagai fase gerak, panjang gelombang deteksi 254 nm, dan kisaran konten 95,0% -105,0% dari jumlah berlabel.
Mengenai zat: kotoran tunggal tidak boleh melebihi 1,0%, total kotoran tidak boleh melebihi 3,0%, dengan fokus pada metabolit sulfoksida (tidak melebihi 0,5%).
Tingkat disolusi: dalam kondisi 50 rpm menggunakan metode dayung,tablet triclabendazoleTingkat disolusi tidak boleh kurang dari 85% dalam 30 menit.
Tag populer: tablet triclabendazole, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual