Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet gabapentin 100mg paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet gabapentin 100mg berkualitas tinggi massal untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Tablet Gabapentin 100mgadalah tablet yang mengandung 100mg bahan aktif gabapentin, terutama digunakan untuk pengobatan epilepsi dan nyeri neuropatik. Mekanisme kerjanya terkait dengan regulasi neurotransmitter dan saluran ion. Umumnya bubuk kristal berwarna putih sampai agak kuning, sedikit larut dalam air atau metanol, sedikit larut dalam etanol, dan hampir tidak larut dalam eter. Ini digunakan sebagai terapi tambahan untuk kejang parsial dengan atau tanpa kejang sistemik sekunder pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, dan juga dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk kejang parsial pada anak usia 3 hingga 12 tahun.
Ini termasuk neuropati diabetes, neuralgia pasca herpetik, nyeri cedera tulang belakang, nyeri tungkai infantil, dan nyeri punggung neuropatik. Ia tidak berikatan dengan berbagai reseptor termasuk reseptor terkait GABA dan saluran ion utama, namun memberikan efek antikonvulsan melalui mekanisme yang berbeda dari obat epilepsi yang ada. Obat ini dapat berikatan dengan subunit 2 δ dari saluran kalsium yang potensial bergantung, menghambat masuknya kalsium sebelum sinapsis, dan menekan pelepasan neurotransmiter rangsang. Selain itu, gabapentin juga dapat meningkatkan jumlah GABA di otak.
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya menyediakan bubuk murni, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika diperlukan, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja.
Bentuk produk kami
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Dengan semakin mendalamnya penelitian ilmu saraf, sejak akhir tahun 1990an, berbagai penelitian in vitro dan in vivo telah menemukan bahwagabapentin tablet 100mgmenunjukkan efek neuroprotektif dan reparatif yang signifikan pada cedera otak iskemik, cedera otak traumatis, cedera saraf tepi, dan penyakit neurodegeneratif. Karakteristik intinya adalah: mudah melewati sawar darah-otak, tidak bergantung pada metabolisme hati, efek samping ringan, pemberian-jangka panjang, dan kemampuan untuk mengaktifkan jalur pelindung saraf dengan dosis rendah 100mg, menjadikannya alat penelitian dasar dan bahan pembantu perbaikan klinis untuk penyakit cedera neurologis.
Menghambat eksitotoksisitas
Eksitotoksisitas adalah jalur kematian paling awal dan paling sentral setelah cedera saraf: cedera saraf menyebabkan depolarisasi membran sel, pelepasan sejumlah besar glutamat (neurotransmitter rangsang), aktivasi reseptor NMDA yang berlebihan, memicu kelebihan masuknya kalsium, mengaktifkan protease, lipase, dan nuklease, menyebabkan nekrosis saraf dan apoptosis.
Pengikatan afinitas tinggi pada subunit 2 δ: memblokir saluran kalsium berpintu membran presinaptik tipe N-dan tegangan tipe P/Q--, mengurangi masuknya kalsium lebih dari 90%, dan menghambat pelepasan glutamat dari sumbernya;
Penghambatan aktivasi reseptor NMDA: Setelah mengurangi masuknya kalsium, pemblokiran sinyal hilir yang dimediasi oleh reseptor NMDA mengurangi sensitivitas sel saraf terhadap toksisitas glutamat;
Mengurangi konsentrasi glutamat: Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa gabapentin dapat mengurangi konsentrasi glutamat dalam media kultur neuron iskemik sebesar 60% -80%, secara signifikan mengurangi cedera eksitotoksik;
Melindungi membran prasinaps: menstabilkan struktur membran prasinaps, mengurangi pelepasan glutamat yang tidak normal setelah cedera, dan memblokir reaksi kaskade toksisitas rangsang.
Efek: Tingkat nekrosis sel saraf berkurang 50% -70%, tingkat apoptosis berkurang 40% -60%, dan waktu kelangsungan hidup sel saraf diperpanjang secara signifikan.
Stres antioksidan (menghalangi aliran kerusakan akibat radikal bebas)
Setelah cedera saraf, kelebihan masuknya kalsium mengaktifkan xantin oksidase dan nitric oxide synthase (NOS), menghasilkan sejumlah besar spesies oksigen reaktif (ROS) dan spesies nitrogen reaktif (RNS), yang menyebabkan peroksidasi lipid, kerusakan DNA, degenerasi protein, dan memperburuk kerusakan sel saraf; Pada saat yang sama, aktivitas enzim antioksidan (SOD, GSH) menurun, menyebabkan ketidakseimbangan antara oksidasi dan antioksidan, sehingga membentuk lingkaran setan stres oksidatif.
Peningkatan regulasi aktivitas enzim antioksidan: secara signifikan meningkatkan aktivitas superoksida dismutase (SOD), glutathione peroksidase (GSH Px), dan katalase (CAT) dalam sel saraf, meningkatkan kemampuan menangkal radikal bebas;
Mengurangi pembentukan ROS: Setelah menghambat masuknya kalsium, mengurangi aktivitas NOS dan xantin oksidase, dan menurunkan produksi oksida nitrat (NO), anion superoksida (O ₂⁻), dan radikal hidroksil (· OH);
Mengurangi peroksidasi lipid: menurunkan kandungan malondialdehyde (MDA) * * (penanda peroksidasi lipid), melindungi integritas membran sel, dan mengurangi penurunan fluiditas membran dan peningkatan permeabilitas;
Aktifkan jalur Nrf2: Tingkatkan regulasi ekspresi faktor nuklir E2 terkait faktor 2 (Nrf2), promosikan transkripsi gen antioksidan (HO-1, NQO1), dan tingkatkan kapasitas antioksidan endogen.
Efek: Kadar ROS menurun 50% -80%, kandungan MDA menurun 40% -70%, aktivitas enzim antioksidan meningkat 30% -60%, menghalangi lingkaran setan stres oksidatif.
Anti peradangan saraf (mengurangi infiltrasi peradangan setelah cedera)
Setelah cedera saraf, mikroglia dan astrosit diaktifkan, melepaskan faktor inflamasi seperti faktor nekrosis tumor - (TNF - ), interleukin-1 (IL-1 ), IL-6, dan monosit chemoattractant protein-1 (MCP-1), yang memicu reaksi neuroinflamasi. Faktor inflamasi secara langsung merusak sel-sel saraf, mengganggu sawar darah-otak, mendorong pembentukan bekas luka glial, menghambat regenerasi saraf, dan merupakan penyebab utama cedera sekunder.
Penghambatan aktivasi mikroglia: Setelah mengurangi masuknya kalsium, aktivasi mikroglia yang berlebihan dihambat, mengurangi proliferasi, migrasi, dan kemampuan melepaskan faktor inflamasi;
Menurunkan regulasi ekspresi faktor inflamasi: secara signifikan mengurangi tingkat mRNA dan protein TNF - , IL-1 , IL-6, MCP-1 di jaringan saraf, dan mengurangi toksisitas faktor inflamasi pada sel saraf;
Penghambatan jalur NF - κ B: * * Memblokir aktivasi faktor nuklir kappa B (NF - κ B) * * (faktor transkripsi inti inflamasi), mengurangi transkripsi gen inflamasi, dan menghambat respons inflamasi dari sumbernya;
Melindungi sawar darah-otak: mengurangi peningkatan permeabilitas sawar darah-otak yang dimediasi oleh faktor inflamasi, mengurangi edema pembuluh darah otak, dan mencegah sel inflamasi perifer menyusup ke jaringan saraf;
Menghambat proliferasi astrosit yang berlebihan: mengurangi pembentukan bekas luka glial dan menghilangkan hambatan fisik untuk regenerasi aksonal.
Efek: Tingkat sitokin inflamasi berkurang 40% -70%, infiltrasi mikroglial berkurang 50% -80%, edema otak berkurang 30% -50%, dan pembentukan bekas luka glial yang berlebihan terhambat.
Anti apoptosis (menghalangi kematian sel terprogram pada sel saraf)
Setelah cedera saraf, eksitotoksisitas, stres oksidatif, dan peradangan saraf bersama-sama mengaktifkan jalur apoptosis endogen (mitokondria) dan eksogen (reseptor kematian), yang menyebabkan kematian sel terprogram (apoptosis) sel saraf, yang dapat berlangsung selama beberapa hari dan merupakan penyebab utama hilangnya sel saraf secara kronis.
Penghambatan jalur apoptosis mitokondria:
Meningkatkan regulasi ekspresi protein anti apoptosis Bcl-2 dan Bcl xL;
Menurunkan ekspresi protein pro apoptosis Bax, Bad, caspase-3, dan caspase-9;
Menstabilkan potensi membran mitokondria, mengurangi pelepasan sitokrom C, dan memblokir pembentukan badan apoptosis;
Menghambat jalur apoptosis reseptor kematian: mengurangi ekspresi Fas dan FasL, memblokir aktivasi caspase-8, dan menghambat inisiasi apoptosis eksogen;
Aktifkan jalur kelangsungan hidup PI3K/Akt: Tingkatkan regulasi tingkat fosforilasi Akt, tingkatkan kelangsungan hidup neuron, dan menghambat sinyal apoptosis.
Efek: Laju apoptosis sel saraf berkurang 50% -80%, aktivitas caspase-3 berkurang 40% -70%, dan rasio Bcl-2/Bax meningkat 2-3 kali lipat.
Mempromosikan regenerasi dan perbaikan saraf
Tablet Gabapentin 100mgtidak hanya melindungi sel-sel saraf yang rusak agar tidak dapat bertahan hidup, tetapi juga memulai program regenerasi saraf endogen, mendorong regenerasi aksonal, perbaikan selubung mielin, diferensiasi sel induk saraf, rekonstruksi sinaptik, dan mencapai perbaikan struktural dan fungsional.
Mempromosikan regenerasi aksonal
Penghambatan subunit 2 δ -2: 2 δ -2 adalah molekul penghambat pertumbuhan aksonal. Setelah memblokir 2 δ -2 dengan gabapentin, penghambatan regenerasi aksonal dihilangkan dan ekstensi aksonal ditingkatkan;
Peningkatan regulasi protein terkait pertumbuhan: * * Meningkatkan ekspresi protein terkait pertumbuhan-43 (GAP-43) dan protein neurofilamen (NF) * *, meningkatkan sintesis dan perluasan sitoskeleton aksonal;
Mengurangi bekas luka glial: menghambat proliferasi astrosit yang berlebihan, mengurangi kepadatan bekas luka glial, dan menyediakan jalur regenerasi aksonal.
Promosikan perbaikan mielin
Mengaktifkan sel Schwann: mendorong proliferasi, migrasi, dan sintesis mielin sel Schwann di saraf tepi, memperbaiki selubung mielin yang rusak, dan memulihkan fungsi konduksi saraf;
Melindungi oligodendrosit: mengurangi apoptosis oligodendrosit sistem saraf pusat, meningkatkan sintesis protein dasar mielin (MBP), dan memperbaiki kerusakan selubung mielin pusat.
Mempromosikan diferensiasi sel induk saraf
Peningkatan regulasi faktor neurotropik: * * mendorong sekresi faktor neurotropik yang diturunkan dari otak (BDNF), faktor pertumbuhan saraf (NGF), dan faktor neurotropik yang diturunkan dari sel glial (GDNF) * *;
Menginduksi diferensiasi sel induk saraf: BDNF/NGF mengaktifkan reseptor TrkB/TrkA, menginduksi sel induk saraf untuk berdiferensiasi menjadi neuron, mengisi kembali sel saraf yang rusak, dan mendorong rekonstruksi sirkuit saraf.
Mempromosikan Rekonstruksi Sinaptik
Meningkatkan ekspresi protein sinaptik: * * Meningkatkan ekspresi sinapsin dan protein padat postsinaptik-95 (PSD-95) * *, meningkatkan hubungan antara membran prasinaps dan pascasinaps;
Meningkatkan plastisitas sinaptik: mendorong pertumbuhan tulang belakang dendritik, meningkatkan jumlah sinapsis, membangun kembali jalur transduksi sinyal saraf, dan memulihkan fungsi saraf.
Efek: Panjang regenerasi akson meningkat 2-3 kali lipat, laju perbaikan mielin meningkat 40% -60%, proporsi sel induk saraf yang berdiferensiasi menjadi neuron meningkat 30% -50%, dan jumlah sinapsis meningkat 50% -80%.
Mengatur plastisitas saraf
Neuroplastisitas mengacu pada perubahan adaptif dalam struktur dan fungsi sel saraf, termasuk plastisitas sinaptik, plastisitas saraf, dan plastisitas jaringan, dan merupakan mekanisme inti pemulihan fungsional setelah cedera saraf.
Mempromosikan plastisitas sinaptik: meningkatkan kepadatan, panjang, dan jumlah cabang tulang dendritik, meningkatkan efisiensi transmisi sinaptik, dan merekonstruksi sirkuit saraf;
Mengatur rangsangan saraf: menstabilkan potensi membran saraf, mengurangi pelepasan abnormal, dan memulihkan keseimbangan penghambatan rangsang yang normal;
Mempromosikan remodeling jaringan saraf: Mengaktifkan jalur saraf kortikal tulang belakang dan kortikal, mendorong remodeling kompensasi jaringan saraf setelah cedera, dan memulihkan fungsi motorik, sensorik, dan kognitif.
Efek: Ekspresi gen yang terkait dengan plastisitas saraf (Arc, c-Fos) meningkat 2-4 kali lipat, kepadatan tulang belakang dendritik meningkat 50% -70%, dan kecepatan pemulihan fungsi saraf meningkat 30% -50%.
Kelarutan dan sifat asam-basa
Komponen utama dariTablet Gabapentin 100mgadalah gabapentin. Kelarutan dan sifat asam-basa zat ini merupakan faktor kunci yang menentukan penyerapan, distribusi, dan kemanjuran obat. Analisis berikut dilakukan dari tiga aspek: kelarutan, sifat asam-basa dan hubungannya dengan khasiat obat.
I. Kelarutan: Perilaku Disolusi Multi-pelarut Dominan Kutub
Struktur molekul gabapentin terdiri dari cincin sikloheksana, rantai samping amino-metil, dan gugus karboksil. Gugus amino dan karboksil memberikan polaritas pada molekul, sedangkan cincin sikloheksana memberikan tulang punggung hidrofobik. Struktur ini menghasilkan kelarutan yang luar biasa dalam air: pada pH fisiologis 7,4, kelarutan melebihi 10% (fraksi massa), artinya lebih dari 10 gram obat dapat dilarutkan dalam 100 mililiter air; dalam lingkungan pH ekstrim (pH 3,7 dan pH 10,7), kelarutan semakin meningkat, jauh melebihi 20%.
Karakteristik ini berasal dari protonasi gugus karboksil dalam kondisi asam (-COOH → -COO⁻) dan deprotonasi gugus amino dalam kondisi basa (-NH₂ → -NH₃⁺), yang meningkatkan ikatan hidrogen antara molekul dan molekul air, sehingga memfasilitasi pembubaran.
Selain air, gabapentin juga bekerja dengan baik dalam pelarut polar: gabapentin dapat larut sempurna dalam larutan asam klorida (HCl) 0,1N dan larutan natrium hidroksida (NaOH) 0,1N, yang menunjukkan bahwa gugus amino dan karboksil dalam molekulnya dapat bereaksi dengan asam dan basa membentuk garam dan larut. Dalam pelarut organik, kelarutan menurun seiring dengan menurunnya polaritas:
sedikit larut dalam kloroform, sedikit larut dalam dimetilasetamida dan metanol, sangat sedikit larut dalam aseton, etanol dan 2-propanol, hampir tidak larut dalam eter, dan sama sekali tidak larut dalam toluena. Perbedaan ini erat kaitannya dengan polaritas molekul - gaya interaksi antara gugus polar (amino, karboksil) dan pelarut polar (air, asam, basa) kuat, sedangkan pelarut non-polar (eter, toluena) tidak dapat melarutkan molekul secara efektif.
II. Sifat asam-basa: perilaku molekul amfifilik yang bergantung pada pH-
Molekul gabapentin mengandung gugus amino (gugus basa) dan gugus karboksil (gugus asam), menjadikannya molekul amfifilik. Nilai percobaan konstanta disosiasi asam (pKa) adalah 3,7 (untuk gugus karboksil) dan 9,91 (untuk gugus amino), sedangkan nilai prediksi adalah 4,63 (untuk gugus karboksil) dan 9,91 (untuk gugus amino). Hal ini menunjukkan bahwa pada pH fisiologis (7,4), gugus karboksil berada dalam bentuk ion karboksilat (-COO⁻), dan gugus amino berada dalam bentuk terprotonasi (-NH₃⁺), sehingga keseluruhan molekul membawa muatan negatif. Distribusi muatan ini mempengaruhi interaksinya dengan makromolekul biologis, seperti pengikatan pada subunit saluran kalsium mungkin bergantung pada keadaan muatan tertentu.
Dalam lingkungan pH ekstrim, keadaan muatan gabapentin mengalami perubahan signifikan: dalam kondisi asam (pH <3,7), gugus karboksil terprotonasi, dan molekul berada dalam bentuk netral (-COOH); dalam kondisi basa (pH > 9,91), gugus amino terdeprotonasi, dan molekul berada dalam bentuk bermuatan negatif (-COO⁻). Perilaku yang bergantung pada pH-ini dapat mempengaruhi penyerapan obat di saluran pencernaan - dalam lingkungan asam lambung (pH 1-3), obat berada dalam bentuk netral dan lebih mungkin melewati membran sel; dalam lingkungan basa di usus kecil (pH 6-7,4), obat berada dalam bentuk bermuatan negatif, dan dapat meningkatkan penyerapan melalui interaksi ionik.
AKU AKU AKU. Pengaruh Kelarutan dan Sifat Asam-Basa terhadap Khasiat Obat
Kelarutan gabapentin yang tinggi memastikan pelepasan dan penyerapannya yang cepat di saluran pencernaan. Percobaan telah menunjukkan bahwa tablet 100mg larut dengan kecepatan tidak kurang dari 80% dari jumlah yang tertera pada label dalam waktu 45 menit. Karakteristik ini memungkinkan obat mencapai konsentrasi efektif dalam darah dengan cepat setelah pemberian oral. Sifat molekul amfifiliknya dapat mempengaruhi pengikatan obat dengan protein target: dengan mengatur pH, keadaan muatan molekul dapat diubah, sehingga mengoptimalkan afinitasnya terhadap subunit saluran kalsium ₂δ. Selain itu, kelarutan yang tinggi mengurangi waktu retensi obat di saluran pencernaan, menurunkan risiko iritasi lokal, dan meningkatkan keamanan obat.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah 100mg gabapentin untuk tidur?
+
-
Gabapentin dapat membantu mengatasi tidur, karena kantuk merupakan salah satu efek samping potensial yang diketahui. Namun, penggunaannya yang disetujui adalah untuk mengobati nyeri saraf dan kejang, bukan untuk insomnia.
Apa alasan utama mengonsumsi gabapentin?
+
-
Gabapentin adalah obat antikonvulsan dan nyeri saraf. Hal ini terutama digunakan untuk mencegah dan mengendalikan kejang parsial (epilepsi) dan untuk mengobati nyeri saraf (neuralgia pascaherpetik) yang terjadi setelah infeksi herpes zoster. Ini juga dapat digunakan untuk mengobati sindrom kaki gelisah.
Berapa jam 100mg gabapentin bertahan?
+
-
Efek terapeutik dari gabapentin dosis 100mg biasanya bertahan selama 6 hingga 8 jam. Obat biasanya memerlukan waktu 1 hingga 2 jam untuk mulai bekerja dan mencapai konsentrasi puncaknya dalam aliran darah dalam waktu 2 hingga 3 jam.
Tag populer: tablet gabapentin 100mg, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual