Tablet natrium tianeptineadalah obat oral yang mengandung bahan aktif tianeptine natrium. Itu termasuk dalam kategori antidepresan dan terutama digunakan untuk mengobati depresi dan gangguan suasana hati terkait. Sodium tianeptin meningkatkan suasana hati dan mengurangi gejala depresi dengan meningkatkan reuptake serotonin di otak, sementara sedikit mempengaruhi sistem dopamin dan noradrenalin. Sebagian besar antidepresan, seperti SSRI, meningkatkan konsentrasi mereka dengan menghambat reuptake neurotransmitter, sedangkan mekanisme aksi natrium tianeptin berlawanan tetapi sama efektifnya. Ini dapat memiliki efek tambahan pada nyeri kronis, fibromyalgia, atau gangguan terkait stres, secara ketat mengikuti nasihat medis. Ini dapat menyebabkan reaksi yang merugikan seperti mulut kering, sembelit, pusing, kantuk, insomnia, mual, atau gangguan pencernaan.
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya memberikan bubuk murni, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika perlu, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja.
Informasi tambahan senyawa kimia:
|
|
|
Tianeptine Sodium CoA
Tablet natrium tianeptineadalah obat antidepresan yang digunakan untuk mengobati depresi dan gangguan suasana hati terkait, dengan bahan aktif intinya adalah tianeptine natrium. Berikut ini adalah penjelasan terperinci tentang informasi manufakturnya:
Persiapan bahan baku dan bahan bantu
Persiapan Bahan Aktif (API)
Sintesis natrium tianeptin membutuhkan banyak reaksi organik, dan bahan baku utama meliputi:
Bahan awal: seperti o-chloroaniline, sikloheksanon, dll., Harus memenuhi standar tingkat farmasi (kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99%).
Intermediate: disiapkan melalui kondensasi, siklisasi, klorinasi dan reaksi lainnya, dengan kontrol ketat dari kandungan pengotor (seperti bahan baku yang tidak bereaksi dan produk sampingan).
Reaksi Formasi Garam: Asam bebas thiamethoxam direaksikan dengan natrium hidroksida untuk membentuk garam natrium, dan pH (7.0-8.0) perlu dikontrol untuk menghindari pembentukan garam atau dekomposisi yang berlebihan.
Titik Kontrol Utama: Kondisi reaksi (suhu, tekanan, dosis katalis) perlu dikontrol secara tepat untuk menghindari reaksi samping. Proses pemurnian (seperti rekristalisasi dan pemisahan kromatografi) memerlukan penghilangan pengotor genotoksik (seperti nitrosamin). Proses pengeringan harus menghindari degradasi API yang disebabkan oleh suhu tinggi.
Seleksi dan persiapan bahan tambahan
Eksipien harus mematuhi standar pharmacopoeia atau USP/EP Cina, dan eksipien yang biasa digunakan meliputi:
Pengisi: laktosa, selulosa mikrokristalin (untuk meningkatkan volume tablet).
Perekat: polyvinylpyrrolidone (PVP), hidroksipropil metilselulosa (HPMC) (mempromosikan pembentukan partikel).
Disinfektan: Sodium karboksymethyl selulosa (CCNA) yang terikat silang, sodium pati karboksimetil (CMS NA) (akselerasi disintegrasi tablet).
Pelumas: Magnesium stearat, bedak bedak (untuk mengurangi gesekan selama kompresi).
Bahan pelapis: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polietilen glikol (PEG) (untuk meningkatkan penampilan dan bau topeng).
Prinsip Skrining: Tidak ada interaksi antara eksipien dan API (seperti menghindari penggunaan sulfit yang mengandung eksipien untuk mencegah degradasi oksidatif). Pertimbangkan spesifisitas pasien (seperti intoleransi laktosa yang membutuhkan penggantian dengan pengisi lain).
Proses sintesis dan persiapan formulasi
Rute sintetis natrium tianeptin
Rute sintesis khas dibagi menjadi langkah -langkah berikut:
Reaksi siklisasi: Kondensasi o-chloroaniline dengan sikloheksanon menghasilkan dihidrodibenzothiazine menengah.
Reaksi klorinasi: Memperkenalkan atom klorin di bawah aksi katalis (seperti FECL ∝) untuk membentuk senyawa 3-kloro.
Reaksi Metilasi: Memperkenalkan gugus metil pada posisi 6 melalui reagen metilasi seperti iodometana.
PENDAHULUAN Rantai samping amino: Bereaksi dengan asam 7-aminoHeptanoic untuk membentuk molekul target.
Pembentukan dan pemurnian garam: Bereaksi dengan natrium hidroksida untuk menghasilkan garam natrium, yang kemudian dimurnikan dengan rekristalisasi atau kromatografi untuk mendapatkan API dengan kemurnian tinggi.
Arah Optimalisasi Proses:
Mengadopsi teknologi reaksi aliran kontinu untuk meningkatkan hasil (saat ini hasil tahap laboratorium adalah sekitar 65-70%).
Kembangkan katalis hijau (seperti biokatalisis) untuk mengurangi limbah.
Proses persiapan tablet
Metode granulasi dan kompresi basah (proses utama)
1
Pra pencampuran
Pra campuran API dengan beberapa pengisi (seperti selulosa mikrokristalin) untuk memastikan keseragaman.
2
Granulasi basah
Tambahkan larutan perekat (seperti larutan etanol PVP 5%) dan membentuk partikel basah melalui granulator pengadukan berkecepatan tinggi.
3
Pengeringan dan granulasi
Pengeringan bed fluidisasi (suhu saluran masuk 50-60 derajat), pengukur (20-60 mesh) untuk mendapatkan partikel yang seragam.
4
Pencampuran total
Tambahkan disintegran dan pelumas, aduk selama 10-15 menit.
5
Menekan tablet
Kontrol perbedaan berat tablet (± 5%), kekerasan (50-100 N), dan kerapuhan (kurang dari atau sama dengan 1%).
6
Metode kompresi langsung (berlaku untuk API yang peka terhadap kelembaban dan panas)
Bahan tambahan dengan kompresibilitas yang baik (seperti laktosa kering semprot dan pati pregelatin) perlu disaring.
Penting untuk mengendalikan kelembaban lingkungan (RH kurang dari atau sama dengan 40%) untuk mencegah partikel menyerap kelembaban dan penggumpalan.
7
Proses pelapisan
TUJUAN: Untuk menutupi bau yang tidak menyenangkan, mencegah kelembaban, dan mengontrol pelepasan obat.
Komposisi solusi pelapisan: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), titanium dioksida (1-2%), bedak bedak (0,5-1%).
Parameter proses: Suhu udara masuk 60-70 derajat, pelapisan kenaikan berat badan 3-5%.
Metode kontrol dan pengujian kualitas
Kontrol Kualitas API
| Item pengujian | Metode | Standar |
| HPLC | HPLC (kolom C18, fase seluler buffer asetonitril) | 98.0%-102.0% |
| Tentang zat | HPLC (elusi gradien) | Pengotor tunggal kurang dari atau sama dengan 0,5%, pengotor total kurang dari atau sama dengan 1,5% |
| Pelarut residual | GC (injeksi headspace) | Etanol kurang dari atau sama dengan 0,5%, metanol kurang dari atau sama dengan 0,3% |
| Kadar air | Metode Karl Fischer | Kurang dari atau sama dengan 3,0% |
| Logam berat | Spektroskopi penyerapan atom | Kurang dari atau sama dengan 20 ppm |
Kontrol Kualitas Tablet
| Item pengujian | Metode | Standar |
| Keseragaman konten | Spektrofotometri UV-vis | A +1.8 S kurang dari atau sama dengan 15 (n =10) |
| tingkat pembubaran | Metode Paddle (50 rpm, 0,1n HCl 900 mL) | 30 menit lebih besar dari atau sama dengan 80% |
| Batas mikroba | Aturan Umum 1105 dari Pharmacopoeia Cina | Bakteri aerobik total kurang dari atau sama dengan 1000 CFU/g, total cetakan dan ragi kurang dari atau sama dengan 100 CFU/g |
| Perbedaan berat badan | Metode penimbangan | ± 5% (berat tablet rata -rata di bawah 0,3 g) atau ± 7,5% (0,3 g dan di atas) |
Reaksi yang merugikan
Tablet natrium tianeptineadalah antidepresan trisiklik yang memberikan efek antidepresan dan anti kecemasan dengan mengatur reuptake sistem glutamatergik dan neurotransmiter monoamine seperti serotonin dan norepinefrin. Meskipun kemanjurannya pasti, pemantauan dan manajemen reaksi obat merugikan (ADR) adalah komponen inti dari penggunaan obat rasional dalam praktik klinis.
Reaksi merugikan yang umum (tingkat kejadian lebih besar dari atau sama dengan 1%)
Respons neurologis
| Reaksi yang merugikan | tingkat kejadian | Manifestasi klinis | mekanisme | Rekomendasi Manajemen |
| Sakit kepala | 5%-15% | Sakit kepala berdenyut atau persisten, sering terlihat pada tahap awal obat | Pelebaran pembuluh darah atau perubahan sensitivitas saraf | Perawatan gejala (seperti asetaminofen), biasanya terbebas dalam 1-2 minggu |
| Pusing | 3%-10% | Pusing atau gangguan keseimbangan ringan | Fluktuasi tekanan darah atau penekanan sistem saraf pusat | Hindari berdiri mendadak dan memantau tekanan darah |
| Hypersomnia | 2%-8% | Sialan siang hari dan penurunan perhatian | H ₁ Blokade reseptor atau efek higi 5 | Hindari mengendarai atau mengoperasikan mesin, dan minum obat di malam hari |
| Insomnia | 1%-5% | Kesulitan tertidur atau bangun pagi (terutama saat menghentikan obat dengan cepat) | DA dapat mengaktifkan atau meringankan gejala | Reduksi lambat, dikombinasikan dengan obat hipnotik akting pendek (seperti zolpidem) |
| Getaran | 1%-3% | Getaran kecil (biasa terlihat di tangan) | Overactivation dopamin | Kurangi dosis atau beralih ke inhibitor reuptake 5-HT selektif (SSRI) |
Respons sistem pencernaan
| Reaksi yang merugikan | tingkat kejadian | Manifestasi klinis | mekanisme | Rekomendasi Manajemen |
| Enek | 8%-20% | Ketidaknyamanan perut bagian atas dan nafsu makan menurun | 5-HT ∝ Aktivasi reseptor atau pengosongan lambung tertunda | Minum obat dalam dosis terbagi, mengambil makanan, dan menggunakan obat antiemetik (seperti ondansetron) |
| Sembelit | 5%-12% | Mengurangi frekuensi buang air besar dan tinja kering dan keras | Peristalt usus lambat | Tingkatkan serat makanan, air minum, dan gunakan obat pencahar (seperti polietilen glikol) |
| Mulut kering | 3%-8% | Mukosa oral kering dan haus | Blokade reseptor M kolinergik | Ambil permen keras bebas gula dan gunakan air liur buatan |
| Diare | 1%-5% | Bangku longgar atau berair (kadang -kadang terlihat) | Dysbiosis mikrobiota usus atau efek 5-hiu | Suplemen Probiotik dan Gunakan Obat Antidiare (seperti Montmorillonite Powder) |
Respons Sistem Kardiovaskular
| Reaksi yang merugikan | tingkat kejadian | Manifestasi klinis | mekanisme | Rekomendasi Manajemen |
| Hipotensi ortostatik | 2%-6% | Pusing dan kegelapan saat berdiri | - Blokade reseptor adrenergik | Perlahan ubah posisi dan tingkatkan asupan garam |
| Debaran jantung | 1%-4% | Detak jantung yang meningkat secara sadar atau tidak teratur | Aktivasi sistem saraf simpatik | Perawatan Gejala Setelah Mengecualikan Aritmia (seperti Beta Blocker) |
| Fluktuasi tekanan darah | 1%-3% | Peningkatan ringan atau penurunan tekanan darah sistolik/diastolik | Perubahan ketegangan pembuluh darah | Secara teratur memantau tekanan darah dan menyesuaikan dosis |
Gejala kejiwaan
| Reaksi yang merugikan | tingkat kejadian | Manifestasi klinis | mekanisme | Rekomendasi Manajemen |
| Peningkatan kecemasan | 1%-5% | Saraf dan mudah mudah tersinggung (terutama pada tahap awal pengobatan) | Efek 5-HT atau sensitivitas individu | Kombinasi benzodiazepin (seperti lorazepam) untuk penggunaan jangka pendek |
| Intens | 1%-3% | Gelisah dan perilaku impulsif | Aktivasi DA atau intoleransi obat | Kurangi dosis atau beralih ke SSRI |
| Mimpi buruk | 1%-2% | Mimpi yang hidup dan menakutkan | Perubahan tidur REM | Hindari minum obat sebelum tidur dan gunakan antihistamin akting pendek (seperti docetamine) |
reaksi lainnya
| Reaksi yang merugikan | tingkat kejadian | Manifestasi klinis | mekanisme | Rekomendasi Manajemen |
| Bertambah berat | 2%-7% | Jangka pendek (1-3 bulan) peningkatan 2-5 kg | Efek energi 5-HT atau penurunan laju metabolisme | Kontrol makanan, peningkatan olahraga, dan perubahan berpakaian jika perlu |
| Disfungsi seksual | 1%-4% | Disfungsi ereksi, penurunan libido | 5-HT dapat menghambat atau DA dapat berkurang | Gunakan inhibitor fosfodiesterase (seperti sildenafil) atau beralih ke bupropion |
| Ruam | 1%-3% | Kemerahan dan gatal (sesekali urtikaria) | reaksi alergi | Antihistamin (seperti cetirizine) harus dihentikan dalam kasus yang parah |
Tag populer: tablet natrium tianeptine, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual