Tablet Terbinafin Hidroklorida

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet terbinafine hidroklorida paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet terbinafine hidroklorida berkualitas tinggi grosir untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

Tablet terbinafin hidrokloridaadalah agen antijamur yang diberikan secara oral yang termasuk dalam kelas senyawa farmasi allylamine. Ia berfungsi dengan secara selektif menghambat enzim jamur squalene epoxidase, yang pada gilirannya menghentikan biosintesis ergosterol-komponen penting dari membran sel jamur-dan memicu penumpukan squalene intraseluler. Mekanisme ganda ini mengganggu integritas struktural membran sel jamur, sehingga menyebabkan tindakan fungisida dan fungistatik terhadap spektrum luas jamur patogen. Terutama diindikasikan untuk pengelolaan infeksi yang menyerang kulit, rambut, dan kuku, tablet terbinafine hidroklorida sangat efektif melawan dermatofit termasuk Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, dan Epidermophyton floccosum. Untuk onikomikosis, yang umumnya dikenal sebagai infeksi jamur kuku yang menyerang kuku tangan dan kaki, durasi pengobatan standar berkisar antara 6 minggu hingga 3 bulan, dan kasus yang lebih parah mungkin memerlukan pengobatan yang diperpanjang hingga 6 bulan. Dalam kasus infeksi jamur kulit superfisial seperti tinea corporis (kurap), tinea cruris (gatal di selangkangan), tinea pedis (kaki atlet), dan tinea capitis (kurap kulit kepala), masa pengobatan biasanya adalah antara 2 hingga 6 minggu. Untuk kandidiasis kulit yang disebabkan oleh Candida albicans, durasi terapi yang dianjurkan umumnya 2 sampai 4 minggu.

Spesifikasi formulasi
Potongan yang tersedia secara komersial memiliki dosis standar 250 mg/potong, dan bentuk kemasan yang umum meliputi:
Botol: 30 buah/botol, 100 buah/botol, 500 tablet/botol, 1000 buah/botol;
Kemasan bubble wrap: 30 lembar/kotak (dikemas dalam plastik bubble wrap alumunium-).
Penampilan potongannya adalah potongan berlapis film cembung ganda melingkar berwarna putih hingga kuning muda, dan beberapa produk memiliki tanda yang tercetak di permukaannya (seperti "LAMISIL 250" atau "IG 209"). Bahan pembantu seperti silika koloid, hidroksipropil metilselulosa, magnesium stearat, dll. sering ditambahkan ke dalam formulasi untuk meningkatkan stabilitas dan kompresibilitas obat. Gugus allylamine dalam struktur kimianya merupakan gugus fungsi utama yang menghambat aktivitas enzim jamur.

Informasi tambahan tentang senyawa kimia:

Bentuk produk kami

 

 

terbinafin hidroklorida +. COA

Tablet terbinafin hidrokloridaadalah obat antijamur berspektrum luas yang menghambat enzim utama yang terlibat dalam biosintesis lapisan sel jamur, menghalangi sintesis ergosterol dan menginduksi akumulasi squalene, yang pada akhirnya menyebabkan kematian sel jamur. Mekanisme kerjanya memiliki selektivitas tinggi, efek destruktif ganda, dan persistensi, menjadikannya obat inti untuk mengobati infeksi jamur kulit, rambut, dan kuku. Berikut ini dijelaskan secara sistematis mekanisme kerjanya dari aspek target molekuler, gangguan metabolik, spektrum antibakteri, dan karakteristik farmakokinetik.

Target molekuler: Penghambatan spesifik squalene cyclooxygenase

 

1. Dasar kimia penghambatan enzim
Struktur molekul terbinafine hidroklorida mengandung gugus allylamine, yang secara kovalen berikatan dengan situs aktif squalene epoxidase jamur untuk membentuk kompleks inhibitor enzim yang ireversibel. Eksperimen telah menunjukkan bahwa konstanta penghambatannya (nilai Ki) untuk enzim serendah 30 nM, menunjukkan afinitas pengikatannya yang sangat tinggi. Sebaliknya, terdapat perbedaan struktur pusat aktif enzim homolog dalam sel manusia, sehingga sensitivitas terbiafine terhadap sel manusia hanya sepersepuluh ribu dari sensitivitas jamur, sehingga menjamin keamanan remey.

 

2. Konsekuensi biologis dari penghambatan enzim
Squalene cyclooxygenase adalah enzim pembatas laju utama dalam jalur biosintesis ergosterol, yang bertanggung jawab untuk mengkatalisis konversi squalene menjadi 2,3-oksidosqualene. Langkah ini merupakan reaksi awal sintesis ergosterol, yang merupakan komponen utama lapisan sel jamur dan sangat penting untuk menjaga integritas dan fluiditas lapisan. Terbiafine secara langsung mengganggu sintesis ergosterol dengan menghalangi aktivitas enzim, sekaligus menyebabkan akumulasi squalene dalam jumlah besar di sel jamur.

Efek destruktif ganda: keruntuhan struktur lapisan dan akumulasi toksisitas

 

1. Efek toksik dari akumulasi squalene
Akumulasi squalene yang tidak normal dalam sel memiliki toksisitas ganda:
Kerusakan fisik: Squalene adalah molekul non-polar, dan akumulasi berlebihan dapat merusak struktur lapisan ganda lipid pada lapisan sel, menyebabkan perubahan fluiditas lapisan dan hilangnya fungsi.
Stres oksidatif: Squalene dapat dikatalisis oleh oksidase intraseluler untuk menghasilkan spesies oksigen reaktif (ROS), yang menyebabkan peroksidasi lipid dan oksidasi protein, yang pada akhirnya mengakibatkan kematian sel. Percobaan mengkonfirmasi bahwa setelah remey dengan terbiafine, tingkat ROS intraseluler sel Candida albicans meningkat secara signifikan dan berkorelasi positif dengan konsentrasi obat.

 

2. Kerusakan langsung akibat defisiensi ergosterol
Defisiensi ergosterol menyebabkan kelainan struktur lapisan sel jamur, yang ditandai dengan peningkatan permeabilitas lapisan, kebocoran ion, dan keluarnya isi sel. Pengamatan mikroskop elektron menunjukkan bahwa lapisan sel Trichophyton rubrum yang diberi terbiafine berkerut dan pecah, yang pada akhirnya menyebabkan lisis sel. Selain itu, kekurangan ergosterol dapat mengganggu fungsi lapisan protein terkait seperti ATPase dan transporter, sehingga semakin melemahkan kapasitas metabolisme jamur.

Cakupan spektrum antibakteri:{0}}aktivitas spektrum luas dari dermatofita hingga ragi

 

1. Efek bakterisidal yang kuat pada dermatofit
Terbinafine memiliki aktivitas bakterisida yang cepat terhadap dermatofit seperti Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum, dan Microsporidia canis. Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa konsentrasi penghambatan minimum (MIC) adalah 0,001-0,01 μg/mL, dan efek bakterisidal berhubungan dengan konsentrasi obat. Dalam studi klinis, tingkat kesembuhan terbiafine dalam mengobati onikomikosis adalah 80% -95%, jauh lebih baik dibandingkan obat antijamur azol seperti itrakonazol dan flukonazol.
2. Efek ganda dari efek antibakteri dan bakterisida pada ragi
Candida albicans: Terbinafine menunjukkan efek antibakteri atau bakterisidal yang bergantung pada konsentrasi.

 

Konsentrasi rendah (0,1-1 μg/mL) menghambat pembentukan dan pertumbuhan hifa, sedangkan konsentrasi tinggi (Lebih besar dari atau sama dengan 10 μg/mL) secara langsung membunuh sel fase ragi.
Strain ragi lainnya: Untuk spesies non Candida seperti Candida parapsilosis dan Candida tropicalis, kisaran MIC terbiafine adalah 0,125-2 μg/mL, dan kemanjurannya sebanding dengan flukonazol.

3. Aktivitas melawan jamur tertentu
MIC terbiafine terhadap spesies Aspergillus (seperti Aspergillus niger dan Aspergillus flavus) adalah 0,5-4 μg/mL, yang lebih lemah dibandingkan amfoterisin B tetapi secara signifikan lebih baik dibandingkan obat azole. Selain itu,tablet terbinafine hidrokloridajuga menunjukkan aktivitas tertentu melawan jamur bifasik seperti Blastomyces dermatidis dan kapsul Histoplasma.

 

1. Penyerapan dan distribusi
Penyerapan oral: Bioavailabilitasnya adalah 70% -90%, namun karena efek lintas pertama, bioavailabilitas absolutnya sekitar 40% -50%.
Waktu puncak: Setelah dosis tunggal 250 mg secara oral, konsentrasi plasma puncak (Cmax) adalah 0,7-1,0 μg/mL, dan waktu puncak (Tmax) adalah 1,5-2 jam.

2.Penetrasi organisasi: Konsentrasi obat di kulit, rambut, dan kulit jauh lebih tinggi dibandingkan di plasma, dan waktu paruh obat di stratum korneum mencapai 100 jam, yang dapat bertahan selama beberapa bulan di kulit. Hal ini menjadi dasar-efek terapeutik jangka panjang dalam mengobati onikomikosis.

3. Metabolisme dan ekskresi
Jalur metabolisme: Terutama dimetabolisme oleh enzim CYP2D6 hati, menghasilkan metabolit tidak aktif.

4.Cara ekskresi: Sekitar 70% diekskresikan dalam bentuk metabolit melalui empedu, dan hanya sejumlah kecil (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Waktu paruh: Waktu paruh-eliminasi plasma (T1/2) adalah 16-19 jam, namun waktu paruh jaringan diperpanjang secara signifikan.

 

5. farmakokinetik populasi khusus
Disfungsi hati: Metabolisme melambat, diperlukan penyesuaian dosis atau larangan.
Insufisiensi ginjal: Karena sebagian besar diekskresikan melalui empedu, dosisnya tidak perlu disesuaikan, namun pasien dengan gagal ginjal berat harus menggunakannya dengan hati-hati.
Anak-anak: Bagi yang berat badannya kurang dari 40 kg, dosisnya harus disesuaikan menjadi 0,625 mg/kg.

 

• Penyerapan dan distribusi

Ketersediaan hayati oral: 70% -90%, makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap penyerapannya;
Waktu puncak: 1,5-2 jam;
Protein binding rate:>99%, terutama terikat pada protein plasma;
Permeabilitas organisasi: dapat didistribusikan secara luas di stratum korneum, matriks kuku, dan folikel rambut, dengan konsentrasi dipertahankan di dek hingga 6 bulan.

• Metabolisme dan ekskresi

Jalur metabolisme: Sistem enzim CYP450 hati (terutama CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolit: terbinafin demetilasi (aktivitas hanya 10% dari obat asli);
• Metode ekskresi: Urin:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• farmakokinetik populasi khusus
• Disfungsi hati: AUC pasien dengan penyakit hati stadium akhir meningkat sekitar 2 kali lipat, dan dosisnya perlu disesuaikan;
• Insufisiensi ginjal: Tidak perlu penyesuaian dosis, karena obat dan metabolit terutama diekskresikan melalui empedu.

Tag populer: tablet terbinafine hidroklorida, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual