Injeksi Exenatida

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok injeksi exenatide paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir injeksi exenatide berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

Komponen utama dariInjeksi Exenatidaadalah Exenatide, peptida yang disintesis secara artifisial yang terdiri dari 39 asam amino yang bertindak mirip dengan glukagon endogen seperti peptida-1 (GLP-1). Eksipien obat antara lain manitol, natrium asetat trihidrat, meta kresol, asam asetat glasial, dan air injeksi, yaitu cairan tidak berwarna dan bening. Struktur kimianya kompleks, dengan rumus molekul C184H282N50O60S dan berat molekul hingga 4186,6.

 

Formulir Produk Kami

 

COA Exenatida/Exenatida asetat

Sertifikat Analisis
Nama majemuk	Exenatida/Exenatida asetat
Nilai	Kelas farmasi
Nomor CAS.	141732-76-5
Kuantitas	15g
Standar kemasan	Tas PE + tas Al foil
Pabrikan	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
nomor lot.	202601090060
MFG	9 Januari 2026
pengalaman	8 Januari 2029
Struktur
Barang	Standar perusahaan	Hasil analisis
Penampilan	Bubuk putih atau hampir putih	Sesuai
Kadar air	Kurang dari atau sama dengan 5,0%	0.50%
Kerugian pada pengeringan	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.40%
Logam Berat	Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
Kemurnian (HPLC)	Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%	99.90%
Pengotor tunggal	<0.8%	0.58%
Jumlah total mikroba	Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g	170
E.Coli	Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (menurut GC)	Kurang dari atau sama dengan 5000ppm	400ppm
Penyimpanan	Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat

Sebagai agonis reseptor glukagon seperti peptida-1 (GLP-1) pertama yang disetujui untuk dipasarkan di dunia,Injeksi Exenatidamemiliki salah satu efek farmakologis inti yang secara khusus menghambat sekresi glukagon abnormal pada pasien diabetes tipe 2, yang juga merupakan salah satu mekanisme kunci untuk mencapai pengurangan glukosa yang akurat dan mengurangi fluktuasi glukosa darah. Sebagai glukokortikoid utama dalam tubuh, glukagon mengalami gangguan sekresi pada pasien diabetes tipe 2 (sekresi berlebihan pada saat perut kosong dan setelah makan, serta penurunan sensitivitas terhadap pengaturan perubahan gula darah), yang menyebabkan peningkatan keluaran gula hati dan ketidakseimbangan homeostasis glukosa darah, dan merupakan faktor patologis penting yang memperburuk hiperglikemia.

Glukagon adalah hormon peptida yang disintesis dan disekresikan oleh sel alfa pulau pankreas. Ini terdiri dari 29 asam amino dan memiliki berat molekul sekitar 3485 Da. Bersama dengan insulin, ia membentuk "sistem pengaturan dua arah" untuk mengatur homeostasis glukosa darah dalam tubuh. Fungsi fisiologis intinya adalah meningkatkan kadar glukosa darah untuk menjaga pasokan energi selama puasa dan keadaan stres. Mekanisme tindakan spesifik terutama tercermin dalam tiga aspek berikut:

Meningkatkan keluaran glukosa hati: Ini adalah fungsi fisiologis inti glukagon. Setelah berikatan dengan reseptor glukagon pada permukaan sel hati, glukagon mengaktifkan jalur sinyal intraseluler, mendorong pemecahan glikogen hati (mengubah glikogen yang disimpan di hati menjadi glukosa) dan glukoneogenesis (mensintesis glukosa dari zat non-gula seperti laktat, piruvat, dan asam amino), sehingga meningkatkan pelepasan glukosa hati dan meningkatkan kadar glukosa darah. Dalam kondisi fisiologis normal, sekresi glukagon sedikit meningkat saat perut kosong, menjaga glukosa darah puasa dalam kisaran normal (3,9-6,1 mmol/L) untuk menghindari hipoglikemia.

Mengatur metabolisme lemak: Glukagon dapat mendorong pemecahan jaringan adiposa, melepaskan asam lemak dan gliserol. Asam lemak dioksidasi dan dipecah di hati untuk menghasilkan badan keton, memberikan energi tambahan bagi tubuh. Efek ini sangat signifikan pada kondisi stres seperti kelaparan dan puasa.

Regulasi umpan balik fungsi pulau pankreas: Glukagon dapat mengatur sekresi insulin sel beta pankreas melalui aksi parakrin. Ketika gula darah meningkat, sekresi glukagon menurun, secara tidak langsung meningkatkan sekresi insulin;

Ketika gula darah menurun, sekresi glukagon meningkat sekaligus menghambat sekresi insulin, membentuk lingkaran pengaturan umpan balik negatif "insulin glukagon glukosa darah" untuk mempertahankan homeostasis gula darah.

Sumber informasi referensi:
1. Fungsi fisiologis glukagon dan mekanisme abnormal pada diabetes Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024
2. Disregulasi sekresi glukagon pada diabetes tipe 2: Mekanisme dan target terapi. Ulasan Alam Endokrinologi, 2025.
3. Karakteristik sekresi dan signifikansi klinis glukagon pada pasien diabetes tipe 2 Chinese Journal of diabetes, 2024

Permukaan sel alfa pankreas sangat mengekspresikan reseptor GLP-1 (GLP-1 R), yang termasuk dalam keluarga G protein coupled receptor (GPCR) B dan merupakan glikoprotein transmembran 7 kali lipat. Domain ekstraselulernya merupakan domain pengikat ligan yang secara spesifik dapat mengenali GLP-1 dan exenatide, yang menjadi dasar untukInjeksi exenatidauntuk menghambat sekresi glukagon.
Pengikatan exenatide ke reseptor GLP-1 di sel alfa pankreas menunjukkan ciri-ciri sebagai berikut:

1. Afinitas dan spesifisitas tinggi: Konstanta disosiasi (Kd) eksenatida dengan reseptor GLP-1 adalah sekitar 0,3 nM, lebih tinggi dari GLP-1 alami (Kd sekitar 1,0 nM), dan hanya secara spesifik berikatan dengan reseptor GLP-1, tanpa ikatan silang dengan reseptor terkait lainnya seperti reseptor glukagon dan reseptor GIP, menghindari efek yang tidak sesuai target.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3,9 mmol/L), ekspresi reseptor GLP-1 pada permukaan sel alfa pankreas diregulasi, dan afinitas pengikatan antara eksenatida dan reseptor semakin ditingkatkan, menghasilkan efek penghambatan yang lebih signifikan pada sekresi glukagon; Ketika glukosa darah normal atau menurun (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Kegigihan aktivasi reseptor: Exenatide, terletak di posisi kedua, adalah glisin (Gly) bukan GLP-1 alanin (Ala) alami, yang dapat menahan degradasi enzimatik DPP-4 dan memiliki waktu paruh yang diperpanjang hingga 2,4 jam. Setelah injeksi subkutan, ia dapat terus memberikan efeknya di dalam tubuh, terus mengaktifkan reseptor GLP-1 dan mencapai penghambatan sekresi glukagon dalam jangka panjang.

Setelah berikatan dengan reseptor GLP-1, exenatide menginduksi perubahan konformasi reseptor, mengaktifkan jalur sinyal hilir di dalam sel, dan menghambat sintesis dan sekresi glukagon. Proses ini konsisten dengan mekanisme kerja GLP-1 alami, namun karena stabilitas yang lebih kuat dan durasi kerja exenatide yang lebih lama, efek penghambatannya menjadi lebih signifikan.

Mekanisme inti: Regulasi jalur sinyal intraseluler (penghambatan sintesis dan sekresi glukagon)

Jalur sinyal sekresi glukagon menghambat sekresi glukagon yang abnormal baik dari tingkat “sintesis” dan “sekresi”. Mekanisme spesifiknya adalah sebagai berikut:

Mengaktifkan jalur pensinyalan Gs cAMP PKA dan menghambat sekresi glukagon

Ini adalah jalur pensinyalan inti di mana exenatide menghambat sekresi glukagon, dan proses spesifiknya adalah sebagai berikut:
1. Pengikatan eksenatida ke reseptor GLP-1 pada permukaan sel alfa pankreas → perubahan konformasi reseptor → aktivasi protein Gs intraseluler (disosiasi subunit alfa);

2. Subunit alfa protein Gs yang teraktivasi mengikat dan mengaktifkan adenylate cyclase (AC) → AC mengkatalisis konversi ATP menjadi cyclic adenosine monophosphate (cAMP), meningkatkan konsentrasi cAMP intraseluler sebanyak 2-5 kali lipat;
3. cAMP mengikat dan mengaktifkan protein kinase A (PKA) → PKA mengkatalisis disosiasi subunit dan fosforilasi protein target hilir;

4. Protein target terfosforilasi dapat menghambat pelepasan Ca²⁺ dalam sel alfa pankreas dan menekan pelepasan butiran glukagon ekstraseluler, sehingga secara langsung mengurangi sekresi glukagon.
Penelitian telah menunjukkan bahwa exenatide dapat secara signifikan meningkatkan konsentrasi cAMP di sel pulau pankreas pasien diabetes tipe 2, meningkatkan aktivitas PKA, dan mengurangi sekresi glukagon sebesar 60%~80% (setelah makan), dan efek ini bergantung pada dosis - ketika dosis exenatide adalah 10 μg dua kali sehari, efek penghambatan exenatide pada glukagon secara signifikan lebih kuat dibandingkan dengan 5 μg dua kali sehari.

Menghambat jalur sinyal Ca²⁺ dan menghambat pelepasan butiran glukagon

Ca ² ⁺ adalah molekul pemberi sinyal kunci untuk pelepasan butiran glukagon ekstraseluler: dalam keadaan normal, peningkatan konsentrasi Ca ² ⁺ dalam sel alfa pankreas memicu fusi butiran glukagon dengan membran sel, sehingga mencapai sekresi. Exenatide menghambat jalur pensinyalan Ca ² ⁺ dan memblokir sekresi glukagon dengan dua cara:

Melalui jalur pensinyalan Gs cAMP PKA, memfosforilasi saluran Ca ² ⁺, menghambat masuknya Ca ² ⁺, dan mengurangi konsentrasi Ca ² ⁺ intraseluler;
2. Mengaktifkan saluran kalium (saluran K ⁺) untuk hiperpolarisasi membran sel alfa pankreas, selanjutnya menghambat masuknya Ca ² ⁺, sehingga menghambat pelepasan butiran glukagon.

Eksperimen in vitro telah mengkonfirmasi bahwa exenatide dapat mengurangi konsentrasi Ca ² ⁺ intraseluler sel alfa pankreas sebesar 30% hingga 40%, secara signifikan menghambat sekresi glukagon, dan efek penghambatan ini dapat dibalik dengan antagonis reseptor GLP-1 (seperti Exendin-9-39), membuktikan bahwa efeknya bergantung pada aktivasi reseptor GLP-1.

Sumber informasi referensi:
1. Dasar molekuler dari exenatide-menginduksi penekanan glukagon pada diabetes tipe 2. Jurnal Kimia Biologi, 2024.
2. Efek pengaturan dan mekanisme exenatide pada fungsi sel alfa pankreas Buletin Farmakologi Cina, 2024
3. Agonis reseptor GLP-1 mengatur sekresi glukagon melalui jalur pensinyalan cAMP-PKA. Diabetes, 2024.
4. FDA. Panduan Resmi Byetta (Injeksi Exenatide) (Edisi 2024)

Tag populer: injeksi exenatide, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual