Kapsul Sermorelinadalah formulasi kapsul dengan Sermorelin sebagai bahan intinya. Sermorelin adalah analog hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH) yang disintesis secara artifisial yang merangsang kelenjar pituitari untuk meningkatkan sekresi dan pelepasan hormon pertumbuhan. Hal ini terutama digunakan untuk penilaian sekresi hormon pertumbuhan, diagnosis, dan kebutuhan kesehatan tertentu. Ini adalah zat kimia peptida yang sesuai dengan 1-29 fragmen GHRH endogen manusia. Ini merangsang pelepasan hormon pertumbuhan (GH) dari kelenjar pituitari dengan mensimulasikan aksi GHRH alami, sehingga mengatur sekresi hormon pertumbuhan. Mekanisme ini memiliki nilai penerapan yang penting dalam bidang medis, terutama untuk mengevaluasi fungsi sekresi hormon pertumbuhan dan mendiagnosis defisiensi hormon pertumbuhan.
|
|
|
Sermorelin COA
Kapsul Sermorelin(Nomor CAS 86168-78-7) adalah analog hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH) yang disintesis secara artifisial, dengan rumus molekul C149H246N44O42S dan berat molekul yang akurat hingga 3357,882. Zat ini merangsang sekresi hormon pertumbuhan endogen (hGH) di kelenjar hipofisis anterior dan terutama digunakan dalam bidang medis untuk pengobatan defisiensi hormon pertumbuhan pada anak-anak dan penelitian anti penuaan pada orang dewasa. Sifat fisiknya diwujudkan dalam bentuk bubuk putih dengan kepadatan 1,45 ± 0,1 g/cm ³ (pada 20 derajat dan 760 Torr). Itu perlu disegel dan disimpan di lingkungan bersuhu rendah, gelap, dan kering pada suhu -20 derajat untuk menjaga stabilitas.
Informasi Dasar
Analisis struktur kimia
Urutan asam amino Sermorelin mengandung 29 residu, khususnya:
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly{{15 }}Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu- Leu-Gln-Asp-Ile-Bertemu-Ser-Arg-NH ₂
Urutan ini mempertahankan wilayah inti yang aktif secara biologis dengan mensimulasikan 1-29 fragmen GHRH alami, sekaligus diakhiri dengan arginine amide (Arg-NH ₂), yang meningkatkan stabilitas molekul. Luas permukaan kutub topologi (TPSA) mencapai 1470 Å ², dan parameter hidrofobiknya (XlogP) adalah -12,1, menunjukkan hidrofilisitasnya yang tinggi dan memerlukan teknik formulasi khusus untuk meningkatkan penyerapan oral.
Mekanisme kerja farmakologis
Sermorelin mengaktifkan jalur sinyal adenilat siklase dengan mengikat reseptor GHRH di kelenjar hipofisis anterior, mendorong pelepasan hormon pertumbuhan (GH) secara pulsatil. Dibandingkan dengan injeksi langsung hormon pertumbuhan manusia rekombinan (rhGH), kelebihannya adalah:
Regulasi fisiologis: Mensimulasikan ritme sekresi alami untuk menghindari risiko akromegali yang disebabkan oleh GH berlebihan;
Peningkatan keamanan: mengurangi efek samping seperti resistensi insulin dan nyeri sendi;
Efektivitas biaya: Proses sintesisnya relatif sederhana, dan harganya hanya 1/3 hingga 1/2 rhGH.
Proses Produksi Kapsul Sermorelin
Persiapan bahan baku dan kontrol kualitas
Sermorelin API: Produk dengan kemurnian HPLC Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%, pengotor tunggal Kurang dari atau sama dengan 2,0%, dan kelembapan Kurang dari atau sama dengan 10,0% harus dipilih. Pemasok harus menyediakan COA (Certificate of Analysis) dan MSDS (Safety Data Sheet).
Penyaringan bahan pembantu:
Pengisi: laktosa (higroskopisitas rendah), selulosa mikrokristalin (MCC, kompresibilitas baik);
Bahan penghancur: natrium karboksimetil selulosa ikatan silang (CCNa, cepat hancur), hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC);
Pelumas: Magnesium stearat (MgSt, meningkatkan kemampuan mengalir), Silikon dioksida (anti lengket dan anti benturan);
Pengatur PH: Asam sitrat (mengatur lingkungan gastrointestinal dan mendorong pembubaran).
Perlakuan awal bahan baku
Pembubaran sermorelin: Larutkan bahan mentah dalam air injeksi steril (kelas USP) untuk menyiapkan larutan 10 mg/mL, tambahkan 0,1% fenol sebagai zat bakteriostatik, dan saring untuk menghilangkan bakteri (membran filter 0,22 μm).
Penghancuran bahan pembantu: Laktosa, MCC, dll. harus melewati saringan 80 mesh untuk memastikan distribusi ukuran partikel yang seragam (D ₅₀ ≈ 50 μm).
Pengendalian lingkungan: Bengkel produksi harus memenuhi standar area bersih tingkat D-(suhu 18-26 derajat, kelembapan 45-65%, jumlah partikel debu Kurang dari atau sama dengan 3,5 juta/m ³).
Desain Proses Formulasi
Proses granulasi basah
Pencampuran: Tambahkan larutan Sermorelin ke laktosa dan MCC dengan perbandingan 1:5:3 ke dalam granulator basah dan aduk dengan kecepatan 100 rpm selama 10 menit.
Granulasi: Tambahkan perekat (larutan etanol polivinilpirolidon K30 5%) dan aduk dengan kecepatan 150 rpm hingga bahan lunak “membentuk bola dengan tangan dan menyebar dengan tekanan ringan”.
Pengeringan: Tempatkan partikel basah dalam pengering unggun terfluidisasi, keringkan dengan udara panas pada suhu 60 derajat hingga kadar air kurang dari atau sama dengan 3,0%, dan saring melalui saringan 20 mesh.
Pencampuran total: Tambahkan CCNa (3%) dan MgSt (1%) dan aduk dengan kecepatan 20 rpm selama 15 menit untuk memastikan keseragaman kandungan (RSD Kurang dari atau sama dengan 5%).
Proses granulasi kering (rencana alternatif)
Cocok untuk bahan baku yang sensitif terhadap panas atau formula yang sensitif terhadap kelembapan:
Pra pengepresan: CampurKapsul Sermorelindengan bahan pembantu dan ditekan menjadi lembaran tipis menggunakan roller press (tekanan 10-15 MPa).
Penghancuran: Hancurkan lembaran tipis menjadi partikel melalui saringan berputar (dengan ukuran pori 0,8-1,2 mm).
Biji-bijian utuh: Tambahkan pelumas, saring biji-bijian melalui saringan 40 mesh, dan kendalikan distribusi ukuran partikel (D ₁₀ Lebih besar dari atau sama dengan 0,3 mm, D ₉₀ Kurang dari atau sama dengan 1,5 mm).
Pengisian dan Pengemasan Kapsul
Peralatan pengisian: Digunakan mesin pengisian kapsul otomatis (seperti tipe ZP-35B), dengan akurasi pengisian ± 2% dan perbedaan volume pengisian kurang dari atau sama dengan 5%.
Spesifikasi kapsul: Pilih kapsul keras ukuran 0 (berlabel jumlah 0,3 g) atau ukuran 00 (berlabel jumlah 0,5 g) sesuai dosis.
bahan kemasan
Kemasan bagian dalam: Kemasan melepuh lembaran keras polivinil klorida (PVC) obat/aluminium foil (PTP), memastikan ketahanan terhadap kelembapan dan penghindaran cahaya;
Kemasan luar: kotak karton putih 300g, dicetak dengan nama obat, nomor batch, tanggal kedaluwarsa, dan pesan peringatan "Penyimpanan kering di bawah 25 derajat".
Poin-poin penting dari pengendalian kualitas
Kontrol kualitas bahan baku
Deteksi kemurnian: Metode HPLC (kolom C18, TFA air asetonitril fase gerak, panjang gelombang deteksi 214 nm) digunakan, dengan rasio luas puncak utama lebih besar dari atau sama dengan 99,0%.
Zat terkait: Produk degradasi diidentifikasi melalui uji degradasi paksa (asam, alkali, oksidasi, suhu tinggi, cahaya), dengan pengotor tunggal Kurang dari atau sama dengan 2,0% dan pengotor total Kurang dari atau sama dengan 5,0%.
Pelarut sisa: Metode Headspace GC digunakan untuk mendeteksi zat sisa seperti etanol dan asetonitril, dengan batasan sesuai dengan pedoman ICH (etanol Kurang dari atau sama dengan 5000 ppm, asetonitril Kurang dari atau sama dengan 410 ppm).
Kontrol menengah atas formulasi
Sifat partikel:
Sudut istirahat: Kurang dari atau sama dengan 40 derajat (fluiditas baik);
Indeks Karl: 15-25% (kompresibilitas sedang);
Kerapuhan: Kurang dari atau sama dengan 1,0% (untuk menghindari kerusakan transportasi).
Keseragaman isi: Ambil 10 kapsul untuk penentuan, RSD Kurang dari atau sama dengan 5% (Peraturan Umum Farmakope Tiongkok 2025 0941).
Standar kualitas produk jadi
| Barang Tes | Metode | Standar |
| Penampilan | Inspeksi Visual | Partikel berwarna putih atau putih pucat, tidak ada benda asing yang terlihat |
| Variasi Isi | Metode penimbangan | ±5%(n=20) |
| Batas waktu disintegrasi | Metode keranjang gantung | Kurang dari atau sama dengan 30 menit (getah lambung buatan) |
| Pembubaran | Metode dayung (50 rpm, larutan buffer pH 1,2) | Lebih besar dari atau sama dengan 80% (45 menit) |
| Batas Mikroba | Metode cawan petri | Jumlah total bakteri aerob Kurang dari atau sama dengan 1000 CFU/g, jumlah jamur dan ragi Kurang dari atau sama dengan 100 CFU/g |
Aplikasi klinis dan penilaian keamanan
Indikasi, penggunaan dan dosis
Anak-anak dengan defisiensi hormon pertumbuhan: Dosis yang dianjurkan adalah 0,03 mg/kg/hari, diberikan secara subkutan sebelum tidur selama 6-12 bulan, yang secara signifikan dapat meningkatkan laju pertumbuhan tinggi badan (rata-rata peningkatan 4-6 cm/tahun).
Penelitian anti-penuaan orang dewasa: Dosis 0,1-0,3 mg/hari, kapsul oral perlu dikombinasikan dengan penyerap (seperti garam empedu), yang dapat meningkatkan massa otot dan mengurangi persentase lemak tubuh (uji klinis menunjukkan pengurangan lemak tubuh sebesar 2-3%).
Pemantauan Reaksi Merugikan
Reaksi umum: kemerahan dan bengkak di tempat suntikan (5-10%), sakit kepala (3-5%), nyeri sendi (2-3%), sebagian besar bersifat sementara dan tidak memerlukan penghentian obat.
Risiko serius: Reaksi alergi yang jarang (insiden<0.1%), requiring emergency equipment with adrenaline.
Kontraindikasi: Dilarang bagi individu yang alergi terhadap Sermorelin atau GHRH, pasien tumor aktif, dan wanita hamil.
Interaksi Obat
Penggunaan kombinasi dengan glukokortikoid: dapat melawan efek GH, dan harus diberikan dengan interval minimal 4 jam.
Penggunaan kombinasi dengan hormon seks: dapat meningkatkan pertumbuhan secara sinergis, namun perlu untuk memantau perkembangan usia tulang (untuk menghindari penutupan epifisis dini).
Pemberian bersamaan dengan obat antiepilepsi (seperti natrium fenitoin) dapat mengurangi konsentrasi darahKapsul Sermorelindan memerlukan penyesuaian dosis.
Tren Pasar dan Analisis Biaya
Komposisi biaya
| Barang Biaya | Proporsi | instruksi |
| API (Bahan Aktif Farmasi) | 45% | Sermorelin dengan kemurnian tinggi dihargai sekitar $4000/g |
| Aksesoris | 15% | Stabilnya harga bahan baku curah seperti laktosa dan MCC |
| Kemasan | 10% | Biaya kemasan melepuh adalah sekitar $0,02 per kapsul |
| Produksi | 20% | Biaya satu batch lokakarya GMP adalah sekitar $5000 |
| R&D | 10% | Pra penelitian klinis dan pembagian biaya pendaftaran |
Tag populer: kapsul sermorelin, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual