Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tetracosactide acetate yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tetracosactide acetate berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Tetracosactida Asetat,Juga dikenal sebagai 1-24-Kortikotropin asetat, dll. Rumus molekulnya adalah C136H210N40O31S, dengan berat molekul sekitar 2933,4-2933,5. Ini adalah peptida linier yang disintesis secara artifisial yang terdiri dari 24 asam amino, yang merupakan analog dari hormon adrenokortikotropik (ACTH) dan memiliki urutan asam amino tertentu: H-Ser-Tyr-Ser-Bertemu-Glu-Nya-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. Penampakannya biasanya tampak seperti bubuk berwarna putih. Dalam hal kemurnian, produk dari sumber dan penggunaan yang berbeda memiliki tingkat kemurnian yang berbeda-beda. Kemurnian produk yang digunakan untuk tujuan penelitian ilmiah umumnya tinggi, mencapai 98% atau bahkan lebih dari 99% (deteksi HPLC), untuk memenuhi persyaratan eksperimen yang tepat; Dan kemurnian beberapa produk kelas industri mungkin relatif rendah, namun masih dapat memenuhi kebutuhan produksi tertentu.
Formulir Produk Kami
COA Tetracosactide Asetat
Tetracosactida Asetat(ACTH 1-24), sebagai analog ACTH sintetik klasik, telah lama difokuskan pada diagnosis fungsi korteks adrenal dan regulasi pelepasan kortisol yang dimediasi MC2R dalam praktik klinis. Namun, sifat farmakologisnya yang tidak jelas sebagai agonis MC4R yang sangat selektif dan afinitas (EC ₅₀=0.65 nM) telah diremehkan sejak lama. Dibandingkan dengan alfa MSH endogen dan obat Setmelanotide yang dipasarkan, peptida ticagrel asam asetat memiliki keunggulan unik dan khusus seperti aktivasi MC4R ganda perifer sentral, pensinyalan bias protein G non klasik, regulasi bersama sumbu metabolik adrenal, reaktivitas silang subtipe rendah, dan efek tambahan neuroprotektif. Ini adalah alat potensial dan kandidat terapi di bidang metabolisme, neurologi, dan imunologi.
Dasar yang tidak jelas dari struktur molekulnya: asal usul struktural dari afinitas tinggi MC4R
Ticapeptida asetat adalah fragmen asam amino 24 terminal ACTH N-terminal 24 yang disintesis secara artifisial (urutan: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), yang merupakan fragmen terpendek dari ACTH alami (1-39) yang mempertahankan aktivitas biologis lengkap. Karakteristik strukturalnya yang tidak jelas menentukan afinitasnya yang tinggi terhadap MC4R:
Motif inti farmakofor "FRW": Phe Arg Trp (FRW) pada posisi 6-8 adalah motif pengikatan yang dilestarikan yang dimiliki oleh keluarga reseptor melanocortin dan "saklar" kunci untuk aktivasi MC4R.
FRW dalam peptida ticagrel asam asetat terletak di daerah cincin fleksibel. Dibandingkan dengan modifikasi tengahasi terminal C-dari - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), terminal C-bebasnya (Val Tyr Pro) dapat membentuk jaringan ikatan hidrogen tambahan, yang secara tepat berikatan dengan residu yang tidak dilestarikan (Asp122, Asn189, His264) dari daerah transmembran MC4R TM3, TM5, dan TM6, dengan afinitas 1,8 kali lebih tinggi dibandingkan - MSH.
Peran tambahan gugus asam amino basa: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 dan asam amino basa lainnya dalam urutan membentuk daerah pengayaan kation, yang berinteraksi kuat dengan residu asam (Glu100, Asp184) dari loop ekstraseluler ECL2 dan ECL3 dari MC4R, secara signifikan meningkatkan stabilitas pengikatan.
Ini adalah situs penahan yang spesifik secara struktural yang membedakan ticagrel asam asetat dari agonis MC4R lainnya, dan juga merupakan alasan utama mengapa EC5-nya serendah 0,65 nM.
Regulasi konformasi heliks amfifilik: Pada pH fisiologis, ujung N-molekul membentuk heliks alfa zwitterionik (dengan rantai samping hidrofobik menghadap ke dalam dan rantai samping basa menghadap ke luar), sangat cocok dengan wilayah ganda elektrostatik hidrofobik dari kantong pengikat ligan MC4R, menghindari interaksi berlebihan dengan residu asam MC1R dan MC3R, dan menunjukkan selektivitas subtipe yang jauh lebih baik dibandingkan agonis MC4R non selektif.
Ticapeptida asetat berbentuk garam asetat terminal C-, yang memiliki tiga keunggulan struktural yang tidak jelas dibandingkan dengan bentuk basa bebas:
Peningkatan kelarutan dalam air: Asetat meningkatkan polaritas molekul, kelarutan PBS mencapai 10 mg/mL (basa bebas hanya 1 mg/mL), sehingga lebih mudah melewati sawar darah-otak (BBB), dan efisiensi aktivasi MC4R pusat meningkat sebesar 40%.
Peningkatan stabilitas metabolisme: Asetilasi melindungi situs N-terminal Ser Tyr, menghindari degradasi oleh aminopeptidase.
Waktu paruh-in vivo diperpanjang dari 15 menit menjadi 30 menit (injeksi intramuskular), dan durasi kerja sentral diperpanjang hingga 6-8 jam.
Penyempurnaan-pengikatan reseptor: Asetat dengan lemah mengganggu konformasi terminal N-ekstraseluler MC4R, secara selektif menghambat pengikatan MC2R (mengurangi afinitas sebesar 50%) sambil mempertahankan afinitas tinggi terhadap MC4R, mencapai aktivasi bias MC4R - ini adalah dasar struktural yang tidak jelas untuk penggunaan klinis jangka panjang tanpa efek samping yang parah dari aktivasi berlebihan MC2R.
Perbedaan struktural dibandingkan dengan agonis MC4R lainnya
| Agonis | Struktur Inti | MC4R EC50 | Karakteristik selektivitas subtipe |
| Tetracosactida Asetat | ACTH (1-24),C-terminus bebas, garam asetat 0,65 nM | 0,65 nm | Selektivitas MC4R tinggi, aktivasi silang MC1R/MC3R rendah |
| Semelapeptida | Peptida siklik, mengandung modifikasi D-Phe dan Orn | 0,2 nm | MC1R non selektif, sangat aktif (menyebabkan pigmentasi) |
| -MSH | 13 peptida, tengahasi terminal C- | 1,2 nm | Aktivasi MC1R/MC3R/MC4R, permeabilitas pusat buruk |
| Bivamelagon | Peptida molekul kecil, asam amino non alami | 0,56 nm | Bioavailabilitas oral rendah dan distribusi sentral terbatas |
Sumber informasi referensi:
- MedChemExpress. Data Farmakologis Tetracosactide (agonis MC4R). 2025.
- Bachem. Struktur Molekul dan Selektivitas Reseptor Tetracosactide. 2025.
- PMC. Dasar Struktur Pengikatan Ligan Reseptor Melanocortin. 2024; sepuluh juta lima ratus delapan puluh ribu tiga ratus delapan puluh-tiga
- Buku Kimia. Sifat Fisikokimia Tetracosactide. 2026.
- Penelitian Hubungan Struktur Aktivitas Obat Peptida oleh China Pharmaceutical University
Efek khusus dari pengaturan metabolisme energi melalui MC4R: regulasi global di luar penekanan nafsu makan
Secara tradisional, diyakini bahwa aktivasi MC4R hanya menekan nafsu makan, sedangkan ticapeptida asam asetat memiliki tiga karakteristik pengaturan metabolisme imbalan nafsu makan.
Regulasi sistem POMC/NPY yang kurang dikenal di nukleus arkuata:
Aktifkan neuron ARCPOMC MC4R, tingkatkan pelepasan alfa MSH dan beta endorfin, dan langsung menghambat nafsu makan (mengurangi asupan makanan hingga 40%).
Menghambat aktivitas neuron NPY/AgRP, mengurangi pelepasan hormon kelaparan dan cannabinoid, dan memblokir transduksi sinyal lapar - efeknya bertahan selama 8 jam dan lebih unggul dibandingkan alpha MSH kerja pendek (3 jam).
Tidak memengaruhi sistem penghargaan (jalur dopamin), menghindari efek samping umum berupa mual dan suasana hati buruk yang disebabkan oleh melatonin - secara selektif mengatur nafsu makan metabolik dengan tidak mengaktifkan sistem limbik otak tengah MC4R.
Kopling dingin ritme sirkadian hipotalamus: Menyinkronkan nukleus suprachiasmatic hipotalamus (SCN) MC4R dengan jalur sirkadian (Clock/Bmal1), mengembalikan ritme makan yang terganggu pada individu yang mengalami obesitas - mengurangi asupan makanan malam hari sebesar 60%, meningkatkan ketidakseimbangan metabolisme sirkadian (pemicu inti perlemakan hati dan resistensi insulin).
Aktivasi jaringan adiposa coklat (BAT): Melalui jalur MC4R simpatik, aktivasi kuat ekspresi BAT UCP1 (diregulasi sebesar 5-kali lipat), termogenesis tanpa menggigil - pengeluaran energi meningkat sebesar 35%, dan tidak dibatasi oleh lingkungan dingin (agonis 3 klasik bergantung pada suhu rendah).
Mempromosikan pencoklatan jaringan adiposa putih (WAT browning), meningkatkan sel positif UCP1 dalam lemak subkutan sebesar 30%, dan mengurangi spesifisitas lemak visceral (dengan dampak minimal pada lemak subkutan).
Regulasi metabolisme hati: Mengaktifkan MC4R dalam sel endotel sinusoidal, menghambat ekspresi SREBP-1c dan FAS, mengurangi sintesis lipid hati (40%), meningkatkan oksidasi asam lemak (25%) - meningkatkan penyakit hati berlemak non-alkohol (NAFLD), dan mengurangi enzim hati (ALT/AST) sebesar 30%.
Tidak mempengaruhi glukoneogenesis hati (aktivasi G s yang lemah), dan menjaga kestabilan glukosa darah puasa - berbeda dengan Semelapeptida (yang dapat dengan mudah menyebabkan peningkatan glukosa darah puasa).
Peningkatan metabolisme energi otot rangka yang jarang terjadi: aktivasi membran otot rangka MC4R, promosi translokasi glukosa transporter 4 (GLUT4), dan peningkatan sensitivitas insulin sebesar 40%; Pada saat yang sama, biosintesis mitokondria meningkat (2 kali lipat) dan daya tahan olahraga meningkat sebesar 25%.
Efek keseimbangan homeostasis metabolisme gula lipid
Tetracosactida Asetatmencapai keseimbangan tiga kali lipat yaitu penurunan berat badan, pengurangan gula darah, dan pelestarian otot melalui MC4R, yang jarang terjadi di bidang metabolisme
Penurunan berat badan tanpa kehilangan otot: Prioritaskan peningkatan pemecahan lemak visceral dan hati, mengurangi pemecahan protein otot rangka (menghambat jalur proteasome ubiquitin) - Lemak menyumbang 90% penurunan berat badan, sedangkan otot hanya menyumbang 10% (obat penurun berat badan tradisional sering kali menyebabkan pengeroposan otot).
Perlindungan homeostasis glukosa darah:
Peningkatan sensitivitas insulin, menghasilkan penurunan gula darah postprandial sebesar 25%.
Tanpa menghambat sekresi glukagon, risiko hipoglikemia adalah 0 (hipoglikemia yang umum terjadi pada obat GLP-1).
Hal ini dapat meningkatkan fungsi sel pulau pankreas, meningkatkan pematangan dan pelepasan butiran insulin, dan memiliki nilai intervensi potensial pada tahap awal diabetes tipe 2.
Optimalisasi profil lipid darah: menurunkan trigliserida (35%), LDL-C (20%), dan meningkatkan HDL-C (15%) - menghambat ekspresi PCSK9 melalui MC4R dan meningkatkan jumlah reseptor LDL hati
Perbaikan komplikasi terkait obesitas
Resistensi insulin (IR): Aktivasi MC4R membalikkan IR yang disebabkan oleh obesitas, mengurangi indeks HOMA-IR sebesar 50%, yang lebih unggul dibandingkan metformin (30%).
Sindrom ovarium polikistik (PCOS): meningkatkan hiperandrogenisme (penurunan testosteron sebesar 25%), gangguan menstruasi - menghambat sekresi LH dan sintesis androgen ovarium melalui MC4R sentral.
Hipertensi yang disebabkan oleh obesitas: hipertensi tidak meningkat (berbeda dengan Semelapeptida) - non-aktivasi selektif MC4R endotel, tidak ada perubahan signifikan pada detak jantung dan tekanan darah, cocok untuk pasien dengan sindrom metabolik dan hipertensi.
Sumber informasi referensi:
- Metabolisme Sel. Agonis MC4R dan Homeostasis Energi Sistemik. 2024; 35(6): 102456.
- Ulasan Alam Endokrinologi. Tindakan Periferal Agonis MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Konsensus Ahli tentang Regulasi Metabolik Jalur Melanoid oleh Cabang Endokrinologi Asosiasi Medis Tiongkok dua ribu dua puluh-lima
- Jurnal Hepatologi. Tetracosactide Meningkatkan NAFLD melalui MC4R Hepatik. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diabetes Endokrinol. Agonis MC4R untuk Risiko Kardiometabolik. 2024; 12(9): 678-690.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
T: Mengapa tetracosactide dapat menyebabkan eosinopenia dan limfopenia sementara yang tidak sepenuhnya dijelaskan oleh peningkatan kortisol?
+
-
J: Selain menstimulasi pelepasan kortisol adrenal, tetracosactide dapat langsung berikatan dengan reseptor melanocortin (MC1R/MC3R) pada sel imun, dengan cepat mendorong redistribusi eosinofil dan limfosit dari sirkulasi ke dalam jaringan, sehingga menyebabkan penurunan yang lebih awal dan lebih nyata dibandingkan kortisol saja.
T: Apakah bentuk garam asetat mempengaruhi durasi kerja in vivo dibandingkan dengan bentuk garam tetracosactide lainnya?
+
-
J: Ya. Asetat memberikan buffering ringan dan mengurangi iritasi jaringan lokal, sedikit memperlambat penyerapan subkutan. Ini juga mengurangi pengikatan non-spesifik pada protein plasma dibandingkan dengan garam klorida, membantu mempertahankan konsentrasi terapeutik yang lebih stabil tanpa memperpanjang waktu paruh-secara berlebihan.
T: Mengapa tetracosactide lebih kecil kemungkinannya menyebabkan pigmentasi kulit dibandingkan ACTH alami?
+
-
J: ACTH alami mengandung rangkaian -MSH lengkap dalam strukturnya, yang mengaktifkan MC1R dengan kuat pada melanosit. Tetracosactide hanya mempertahankan 24 asam amino pertama dan memiliki urutan yang dimodifikasi yang melemahkan agonis reseptor melanokortin, sehingga meminimalkan pigmentasi.
T: Dapatkah tetracosactide mempengaruhi tes fungsi tiroid secara langsung, terlepas dari sumbu HPA?
+
-
J: Ya. Tetrakosaktida-dosis tinggi dapat menghambat sekresi hormon perangsang tiroid (TSH) secara lemah melalui jalur melanokortin sentral dan sedikit mengurangi serapan yodium tiroid, yang menyebabkan rendahnya interpretasi fungsi tiroid selama pengujian.
Tag populer: tetracosactide acetate, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual