Penghambat endotoksin, juga dikenal sebagai H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, adalah persiapan biologis yang digunakan untuk menghambat atau menetralkan aktivitas endotoksin. Biasanya disajikan dalam bentuk bubuk berwarna putih atau hampir putih, dengan tekstur halus yang mudah larut dalam air atau garam fisiologis. Rumus molekul C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoksin merupakan komponen utama dinding sel bakteri Gram negatif.
Ketika bakteri mati atau dinding sel pecah, endotoksin dilepaskan ke lingkungan sekitar, memicu serangkaian reaksi peradangan yang dapat menyebabkan masalah kesehatan serius. Oleh karena itu, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH memiliki prospek penerapan yang luas di bidang kedokteran dan biosains. Biasanya memiliki biokompatibilitas yang baik dan tidak menunjukkan reaksi imun yang signifikan atau efek toksik pada jaringan dan sel manusia. Sementara itu, keamanannya telah divalidasi sepenuhnya melalui uji klinis dan penilaian keamanan yang ketat. Hal ini membuatnya memiliki efek samping yang lebih rendah dan keamanan yang lebih tinggi dalam aplikasi klinis.
Formulir Produk Kami
COA Penghambat Endotoksin
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Penghambat Endotoksin | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 147396-10-9 | |
| Kuantitas | 22g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Januari 2026 | |
| pengalaman | 8 Januari 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.22% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.27% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.80% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 555 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 662ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -15 derajat | |
|
|
||
|
|
||
| Rumus Kimia | C55H97N15O12S2 |
| Massa Tepat | 1223.69 |
| Berat Molekul | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Analisis Unsur | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Penghambat endotoksin, merupakan golongan senyawa dengan aktivitas biologis khusus yang secara spesifik dapat mengikat dan menghambat aktivitas endotoksin. Endotoksin, sebagai komponen utama dinding sel bakteri Gram negatif, dapat dilepaskan ke lingkungan selama kematian bakteri atau pecahnya dinding sel, sehingga menyebabkan reaksi inflamasi yang parah dan berbagai penyakit. Oleh karena itu, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH memiliki prospek penerapan yang luas di berbagai bidang seperti kedokteran, bioteknologi, dan kesehatan masyarakat.
1. Menghambat respon inflamasi
Endotoksin merupakan pemicu peradangan kuat yang dapat mengaktifkan sistem imun tubuh sehingga menyebabkan terjadinya reaksi peradangan. Ini menghambat terjadinya reaksi inflamasi dengan mengikat endotoksin, menghalangi interaksinya dengan reseptor permukaan sel. Fitur ini menjadikannya memiliki nilai aplikasi yang penting dalam pengobatan penyakit inflamasi yang disebabkan oleh endotoksin, seperti sepsis, syok septik, dll.
2. Melindungi jaringan dan organ
Reaksi peradangan yang disebabkan oleh endotoksin dapat menyebabkan kerusakan dan disfungsi jaringan dan organ. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mengurangi tingkat kerusakan pada jaringan dan organ dengan menghambat reaksi peradangan, melindungi fungsi normalnya. Penelitian menunjukkan bahwa ia memiliki efek perlindungan pada organ penting seperti jantung, paru-paru, hati, dan ginjal, serta dapat mengurangi kejadian kerusakan dan disfungsi organ yang disebabkan oleh endotoksin.
3. Mengatur respon imun
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH tidak hanya dapat secara langsung menghambat aktivitas endotoksin, tetapi juga memberikan efek terapeutik dengan mengatur respons imun tubuh. Hal ini dapat mempengaruhi aktivasi dan proliferasi sel imun, mengatur produksi dan pelepasan mediator inflamasi, sehingga menyeimbangkan respon imun tubuh dan menghindari respon imun yang berlebihan atau tidak mencukupi yang menyebabkan kerusakan pada tubuh.
4. Efek antibakteri
Selain menghambat aktivitas endotoksin, beberapa juga memiliki efek antibakteri. Mereka dapat menghancurkan dinding sel atau membran bakteri, mengganggu pertumbuhan dan reproduksinya, sehingga mencapai tujuan antibakteri. Hal ini membuatnya memiliki keunggulan tertentu dalam pengobatan penyakit menular akibat bakteri.
5. Meringankan gejala endotoksemia
Endotoksemia mengacu pada respon inflamasi sistemik yang disebabkan oleh akumulasi endotoksin dalam tubuh. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mengurangi gejala endotoksemia, seperti demam, menggigil, dan hipotensi, dengan menghambat aktivitas endotoksin. Pada saat yang sama, hal ini juga dapat meningkatkan prognosis pasien dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup.
6. Memperbaiki disfungsi imun
Pada beberapa kondisi penyakit, seperti tumor dan AIDS, fungsi kekebalan tubuh pasien mungkin tertekan, sehingga mengakibatkan penurunan daya tahan tubuh terhadap patogen seperti endotoksin. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mengatur respons imun, meningkatkan disfungsi kekebalan, meningkatkan daya tahan tubuh terhadap patogen, dan membantu mencegah infeksi dan penyakit.
7. Pengembangan obat
Berdasarkan fungsi H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH yang disebutkan di atas, dapat berfungsi sebagai kandidat obat untuk pengobatan berbagai penyakit yang disebabkan oleh endotoksin. Melalui penelitian dan optimasi lebih lanjut, diharapkan dapat mengembangkan obat H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH dengan efisiensi tinggi, toksisitas rendah, dan spesifisitas kuat, memberikan lebih banyak pilihan untuk pengobatan klinis.
8. Penerapan Bioteknologi
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH juga memiliki prospek penerapan yang luas di bidang bioteknologi. Misalnya, dapat digunakan sebagai bahan tambahan pada biomaterial untuk meningkatkan biokompatibilitas dan keamanannya; Ini juga dapat berfungsi sebagai elemen pengenalan biosensor untuk mendeteksi dan memantau kandungan dan aktivitas endotoksin.
9. Pencegahan dan pengendalian kesehatan masyarakat
Endotoksin adalah salah satu patogen penting dari banyak penyakit menularpenghambat endotoksinjuga memiliki nilai penerapan tertentu dalam pencegahan dan pengendalian kesehatan masyarakat. Dapat digunakan untuk mencegah dan mengendalikan penyakit menular yang disebabkan oleh endotoksin, seperti septikemia, syok septik, dll, dan membantu mengurangi angka kejadian dan kematian penyakit.
Sebagai golongan senyawa yang secara spesifik dapat mengikat dan menghambat aktivitas endotoksin, mempunyai prospek penerapan yang luas dalam bidang farmasi. Sebagai salah satu metode penting untuk pembuatannya, sintesis kimia memiliki keunggulan berupa reaksi yang terkendali dan struktur produk yang jelas.
Langkah-langkah sintesis dan persamaan kimia:
1. Persiapan bahan awal
Pemilihan bahan awal sangat penting untuk keseluruhan proses sintesis. Menggunakan senyawa organik sederhana seperti alkohol, amina, asam karboksilat, dll. sebagai bahan awal, kerangka senyawa target secara bertahap dibangun melalui serangkaian reaksi kimia. Misalnya, alkohol dan amina yang sesuai dapat dipilih untuk reaksi kondensasi guna menghasilkan senyawa amino sebagai bahan awal untuk reaksi selanjutnya.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Langkah Proteksi dan Tidak Proteksi
Selama proses sintesis, gugus fungsi tertentu mungkin perlu dilindungi untuk menghindari reaksi samping yang tidak perlu. Gugus pelindung yang umum meliputi tert butoksikarbonil (Boc), benziloksikarbonil (Cbz), dll. Tahap proteksi biasanya melibatkan reaksi dengan gugus pelindung, sedangkan langkah deproteksi melibatkan penghilangan gugus pelindung.
RNH2+(Dewan Komisaris) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+ Dewan Komisaris Kl
3. Transformasi dan Modifikasi Gugus Fungsi
Dengan mengubah dan memodifikasi gugus fungsi, struktur dan sifat senyawa dapat disesuaikan lebih lanjut untuk memenuhi persyaratan aktivitas H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Transformasi gugus fungsi yang umum meliputi oksidasi, reduksi, halogenasi, alkilasi, dll.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Pembentukan dan putusnya ikatan
Dalam proses pembuatan kerangka H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, ikatan kimia tertentu perlu dibentuk, seperti ikatan karbon karbon, ikatan karbon nitrogen, dll. Hal ini biasanya melibatkan reaksi seperti substitusi nukleofilik, substitusi elektrofilik, dan adisi. Pada saat yang sama, mungkin juga perlu untuk memutus ikatan kimia tertentu untuk mencapai reorganisasi struktural.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Pembuatan dan pemurnian produk terminal
Setelah langkah-langkah di atas, produk akhirpenghambat endotoksindihasilkan. Dengan menggunakan metode pemurnian yang tepat seperti kristalisasi, rekristalisasi, kromatografi kolom, dll., kemurnian dan hasil produk dapat ditingkatkan.
C55H97N15O12S2(mentah) → C55H97N15O12S2(murni)
Molekul lipopolisakarida endotoksin terdiri dari tiga bagian: polisakarida spesifik bakteri, polisakarida inti non-spesifik, dan lipid A. Lipid A adalah komponen racun utama endotoksin. Lipid Struktur bakteri Gram negatif yang berbeda pada dasarnya serupa. Oleh karena itu, untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri Gram negatif, walaupun spesiesnya berbeda-beda, efek toksik yang disebabkan oleh endotoksin secara umum serupa. Reaksi toksik ini terutama meliputi:
Tubuh manusia sangat sensitif terhadap endotoksin bakteri. Endotoksin dalam jumlah yang sangat kecil (1-5 nanogram per kilogram berat badan) dapat menyebabkan peningkatan suhu tubuh, dan reaksi demam berlangsung sekitar 4 jam sebelum mereda secara bertahap. Pada infeksi alami, akibat pertumbuhan dan reproduksi bakteri Gram negatif yang terus menerus, disertai kematian bertahap dan pelepasan endotoksin, reaksi demam akan terus berlanjut hingga bakteri patogen dalam tubuh benar-benar musnah.
Alasan mengapa endotoksin menyebabkan reaksi demam adalah karena endotoksin bekerja pada makrofag, neutrofil, dan sel lain dalam tubuh, menyebabkan makrofag memproduksi sitokin seperti interleukin-1, interleukin-6, dan tumor necrosis factor alpha. Sitokin ini bekerja pada pusat termoregulasi hipotalamus inang, menyebabkan peningkatan suhu tubuh dan demam.
Setelah endotoksin bakteri masuk ke dalam tubuh inang, jumlah neutrofil, yang berjumlah 60-70% dari total sel darah putih dalam aliran darah, menurun dengan cepat karena sel bergerak dan menempel pada kapiler jaringan. Namun, 1-2 jam kemudian, faktor pelepasan neutrofil yang disebabkan oleh endotoksin merangsang pelepasan neutrofil dari sumsum tulang ke dalam aliran darah, sehingga jumlahnya meningkat secara signifikan. Beberapa neutrofil yang belum matang juga dilepaskan.
Salmonella typhi, bakteri Gram negatif, merupakan pengecualian karena endotoksinnya secara konsisten mengurangi jumlah total sel darah putih. Karena jumlah total sel darah putih dalam aliran darah meningkat pada sebagian besar pasien yang terinfeksi bakteri Gram negatif, dokter sering kali perlu menguji darah pasien untuk menentukan jumlah total dan mengklasifikasikan sel darah putih sebelum diagnosis, untuk membedakan terlebih dahulu antara infeksi bakteri dan infeksi virus. Jumlah total sel darah putih dan persentase neutrofil pasien yang terinfeksi virus umumnya berada dalam kisaran normal.
Ketika sejumlah besar patogen Gram negatif mati pada lesi atau aliran darah, melepaskan sejumlah besar endotoksin ke dalam aliran darah, endotoksemia dapat terjadi. Endotoksin dalam jumlah besar bekerja pada makrofag, neutrofil, sel endotel, trombosit, serta sistem komplemen dan koagulasi dalam tubuh, menghasilkan zat bioaktif seperti interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, tumor necrosis factor alpha, histamin, serotonin, prostaglandin, dan kinin.
Zat-zat ini bekerja pada pembuluh darah kecil sehingga menyebabkan gangguan fungsional dan gangguan mikrosirkulasi. Manifestasi klinisnya antara lain kegagalan mikrosirkulasi, hipotensi, hipoksia, asidosis, dll, yang menyebabkan syok pada pasien. Reaksi patologis ini disebut syok endotoksin.
I. Landasan Kognisi Endotoksin (Akhir Abad ke-19 – Pertengahan Abad ke-20)
Pada tahun 1892, Richard Pfeiffer pertama kali mengusulkan konsep "endotoksin", yang menegaskannya sebagai komponen toksik termostabil di dinding sel bakteri Gram-negatif yang dapat menyebabkan sepsis dan syok.
Pada pertengahan abad ke-20, penelitian mengidentifikasi lipid A sebagai struktur toksik inti endotoksin. Telah diverifikasi untuk memicu badai sitokin inflamasi dengan mengaktifkan reseptor TLR4, meletakkan landasan target untuk penelitian dan pengembangan produk.
II. Eksplorasi Awal Inhibitor (1970an – 1990an)
Mulai tahun 1970-an, para ilmuwan mulai menyaring antagonis endotoksin.
Pada tahun 1995, E5531, disintesis berdasarkan struktur lipid A yang tidak beracunRhodopseudomonasbakteri, dikembangkan.
Ia secara kompetitif mengikat lipid A dan memblokir interaksi antara endotoksin dan reseptornya, sehingga menjadi antagonis endotoksin sintetik pertama yang berefisiensi tinggi.
Sementara itu, antibiotik seperti Polimiksin B ditemukan dapat menetralkan endotoksin melalui pengikatan lipid A, namun penerapan klinisnya dibatasi oleh nefrotoksisitas.
AKU AKU AKU. Munculnya Inhibitor Polipeptida Spesifik (Awal Abad ke-21)
Pada awal abad ke-21, produk polipeptida sintetik yang ditargetkan lipid A-dikembangkan. Ini terdiri dari 10 asam amino dan mengandung ikatan disulfida yang khas.
Dengan pengikatan afinitas tinggi terhadap lipid A, ia memblokir jalur sinyal LPS-TLR4 dan menghambat pelepasan faktor proinflamasi termasuk TNF- dan IL-6.
Ia juga menunjukkan toksisitas yang sangat rendah dengan LD₅₀ lebih besar dari 1000 mg/kg. Sejak tahun 2018, beberapa percobaan pada hewan telah membuktikan bahwa hal ini dapat secara signifikan mengurangi kematian tikus dalam model sepsis, menjadikannya molekul alat yang penting untuk penelitian medis dasar dan-pengembangan obat antiinflamasi.
Pertanyaan Umum
Inhibitor Endotaxin secara efektif dapat memblokir aktivitas endotoksin dalam tubuh, menekan respon inflamasi yang dipicu oleh invasi endotoksin, dan mengurangi berbagai reaksi fisik merugikan yang disebabkan oleh stimulasi endotoksin.
Ini banyak digunakan dalam eksperimen biologi, penelitian bahan mentah farmasi, dan bidang peternakan, terutama untuk menghilangkan lesi inflamasi yang disebabkan oleh endotoksin dan membantu menstabilkan keseimbangan fisiologis internal.
Inhibitor ini memiliki sifat kimia yang stabil, efisiensi penghambatan yang tinggi, dan efek tindakan yang ringan. Ini dapat memberikan efek pemblokiran yang ditargetkan tanpa menyebabkan gangguan berlebihan pada metabolisme fisiologis normal, dengan kinerja aplikasi yang aman dan andal.
Tag populer: inhibitor endotoksin cas 147396-10-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual