Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bioglutida na-931 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bioglutida na-931 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bioglutida NA-931, Di bidang pengobatan penyakit metabolik, obesitas dan diabetes tipe 2 telah menjadi tantangan kesehatan masyarakat global. Menurut Organisasi Kesehatan Dunia, lebih dari 650 juta orang di seluruh dunia terkena dampak obesitas, dan diperkirakan jumlah orang yang kelebihan berat badan/obesitas akan melebihi 4 miliar pada tahun 2035. Metode pengobatan tradisional sulit memenuhi kebutuhan klinis karena terbatasnya kemanjuran dan rendahnya kepatuhan pasien, dan pengembangan agonis multi-target serta formulasi oral menjadi arah utama untuk mengatasi hambatan. Dalam konteks ini, Bioglutide (NA-931) yang dikembangkan oleh Biomed Industries telah menjadi fokus dalam bidang pengobatan penyakit metabolik karena mekanisme aktivasi reseptor empat kali lipat yang unik dan keunggulan pemberian oral.
1. Penamaan dan Klasifikasi Obat
Bioglutide (NA-931) adalah obat molekul kecil yang termasuk dalam kelas agonis reseptor empat kali lipat oral. Targetnya meliputi reseptor glukagon (GCGR), reseptor somatostatin lambung (GIPR), reseptor glukagon seperti peptida-1 (GLP-1R), dan reseptor faktor pertumbuhan-1 seperti insulin (IGF-1R). Obat ini dikembangkan secara independen oleh Biomed Industries dan bertujuan untuk mencapai regulasi metabolisme yang lebih efisien melalui efek sinergis multi-target.
2. Latar Belakang dan Signifikansi Penelitian dan Pengembangan
Obat pengobatan penyakit metabolik tradisional terutama berfokus pada target tunggal, seperti agonis reseptor GLP-1 (seperti semaglutide), yang memiliki efek signifikan dalam mengurangi gula darah dan berat badan, namun penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan efek samping seperti kehilangan otot dan reaksi gastrointestinal. Selain itu, metode pemberian suntikan membatasi kepatuhan pasien, terutama pada pasien yang takut jarum suntik atau memerlukan pengobatan jangka panjang. Pengembangan Bioglutide didasarkan pada asumsi ilmiah berikut:
Sinergi multi sasaran:
Dengan mengaktifkan GCGR, GIPR, GLP-1R, dan IGF-1R secara bersamaan, efek fisiologis dari beberapa hormon metabolik disimulasikan untuk mencapai keseimbangan antara metabolisme energi, pengaturan nafsu makan, kerusakan axunge, dan perlindungan otot.
Keuntungan pemberian oral:
Struktur molekul kecilnya menerobos keterbatasan bioavailabilitas oral obat peptida tradisional, sehingga meningkatkan penerimaan pasien dan kesinambungan pengobatan.
3. Tonggak Penelitian dan Pengembangan
Uji klinis fase I (NCT06615700) akan diluncurkan untuk mengevaluasi keamanan, farmakokinetik (PK) dan farmakodinamik (PD) dosis tambahan tunggal/berganda pada pasien kelebihan berat badan/obesitas dan diabetes tipe 2.
Meluncurkan uji klinis Fase II (NCT06564753) untuk mengevaluasi keamanan dan kemanjuran pengobatan selama 13 minggu untuk pasien obesitas atau kelebihan berat badan dengan komplikasi metabolik.
Meluncurkan uji coba terapi kombinasi Fase II/III (NCT06732245) untuk mengeksplorasi kemanjuran kombinasi Bioglutide dan Tirzepatide pada pasien obesitas.
Data unggulan Fase II yang akan dirilis pada konferensi ilmiah ADA (American Diabetes Association), menunjukkan efek penurunan berat badan yang signifikan dan keamanan yang baik.
Ungkapkan lebih lanjut data rinci pada pertemuan EASD (Asosiasi Penelitian Diabetes Eropa) untuk memastikan potensinya sebagai kandidat obat untuk pengobatan obesitas.
Bioglutida NA-931(selanjutnya disebut NA-931) adalah agonis reseptor empat kali lipat molekul kecil oral yang membentuk efek sinergis multi-target dalam regulasi metabolisme dengan secara bersamaan mengaktifkan reseptor glukagon (GCGR), reseptor glukagon seperti peptida-1 (GLP-1R), reseptor peptida penghambat lambung (GIPR), dan reseptor faktor pertumbuhan seperti insulin-1 (IGF-1R). Mekanisme kerjanya dapat diuraikan menjadi empat modul inti berikut:
NA-931 mengaktifkan reseptor GLP-1 di nukleus arkuata hipotalamus, memicu dua jalur sinyal saraf: Peningkatan sinyal rasa kenyang: mengaktifkan neuron pro melanocortinoprotein (POMC), mendorong pelepasan hormon perangsang alfa melanosit ( - MSH), mengaktifkan reseptor melanocortin-4 (MC4R), menghambat aktivitas neuron neuropeptida Y (NPY)/agoutirelated protein (AgRP), sehingga mengurangi rasa lapar.
Pengaturan motilitas gastrointestinal: memperlambat laju pengosongan lambung, memperpanjang waktu retensi makanan di lambung, dan menekan perilaku makan melalui umpan balik mekanoreseptor. Sekaligus menghambat gerak peristaltik usus dan menurunkan laju penyerapan nutrisi.
Efek perifer meliputi:
Perlindungan beta matirx pankreas: merangsang sekresi insulin dengan cara yang bergantung pada konsentrasi glukosa sekaligus menghambat sekresi glukagon, sehingga meningkatkan resistensi insulin.
Penghambatan kerusakan axunge: Menghambat aktivitas lipase sensitif hormon (HSL) melalui jalur cAMP PKA, sehingga mengurangi mobilisasi axunge.
Aktivasi GIPR menghasilkan efek metabolisme ganda:
Regulasi jaringan adiposa:
Jaringan adiposa putih: meningkatkan regulasi sekresi adiponektin, meningkatkan oksidasi asam axunge, dan menghambat aktivitas enzim lipolitik.
Jaringan adiposa coklat: mengaktifkan ekspresi uncoupling protein-1 (UCP1) dan meningkatkan metabolisme termogenik.
Peraturan fungsi pulau pankreas:
GLP-1 sinergis meningkatkan sekresi insulin terstimulasi glukosa (GSIS).
Menghambat apoptosis beta matirx dan mendorong proliferasi beta matirx.
Data klinis menunjukkan bahwa aktivasi GIPR dapat menurunkan fluktuasi glukosa darah postprandial sebesar 37% dan menurunkan sintesis trigliserida hati sebesar 28%.
Aktivasi GCGR: Peningkatan konsumsi energi
Aktivasi reseptor glukagon memicu jalur metabolisme berikut:
Konversi metabolisme hati:
Aktifkan jalur cAMP PKA CREB dan tingkatkan regulasi ekspresi enzim glukoneogenik utama (PEPCK, G6Pase).
Mempromosikan oksidasi asam axunge beta dan meningkatkan produksi badan keton.
Mobilisasi energi seluruh tubuh:
Merangsang sistem saraf simpatis dan meningkatkan laju metabolisme basal (BMR) sebesar 12%-15%.
Mempromosikan penyerapan glukosa dalam jaringan otot dan meningkatkan sensitivitas insulin.
Perlu dicatat bahwa NA-931 dapat melawan pemecahan protein otot yang mungkin disebabkan oleh aktivasi GCGR melalui efek metabolisme sintetik yang dihasilkan oleh aktivasi IGF-1R. Dalam uji klinis selama 12 minggu, kelompok pengobatan hanya mengalami penurunan massa tubuh tanpa lemak sebesar 1,2%, jauh lebih baik dibandingkan obat tradisional GLP-1 (dengan rata-rata penurunan 3,8%).
Aktivasi reseptor faktor pertumbuhan-1 seperti insulin-menghasilkan tiga mekanisme perlindungan:
Metabolisme sintesis otot:
Mempromosikan sintesis protein melalui jalur mTOR PI3K Akt dan menghambat degradasi protein yang dimediasi oleh sistem proteasome ubiquitin (UPS).
Meningkatkan aktivasi matirx satelit otot dan meningkatkan regenerasi serat otot.
Peningkatan fleksibilitas metabolisme:
Meningkatkan regulasi ekspresi gen kunci yang terlibat dalam biogenesis mitokondria (PGC-1, TFAM).
Meningkatkan aktivitas sistem oksidase asam axunge dan meningkatkan efisiensi pemanfaatan lipid oleh otot.
Regulasi metabolisme tulang:
Mempromosikan diferensiasi osteoblas, menghambat aktivitas osteoklas, dan menjaga kepadatan tulang.
Pada kelompok dosis 150mg, aktivasi IGF-1R meningkatkan indeks massa otot (SMI) sebesar 0,8 kg/m² dan kepadatan mineral tulang (BMD) sebesar 1,7%, efektif mencegah sarkopenia dan osteoporosis selama penurunan berat badan.
NA-931 mencapai peningkatan regulasi metabolisme secara eksponensial melalui mekanisme berikut:
Dialog persilangan jalur sinyal:
Sinyal cAMP yang diaktifkan oleh GLP-1R dapat meningkatkan sekresi adiponektin yang dimediasi GIPR.
Jalur AMPK yang diaktifkan oleh GCGR dapat memperkuat sinyal mTORC1 dari IGF-1R.
Distribusi kekhususan organisasi:
Ekspresi GCGR yang tinggi di hati mengutamakan respon terhadap kebutuhan mobilisasi energi.
Matirx beta pankreas sangat mengekspresikan GLP-1 R/GIPR, yang secara tepat mengatur sekresi insulin.
Ekspresi IGF-1R yang tinggi dalam jaringan otot mempertahankan homeostasis protein.
Pengoptimalan dinamis waktu:
Aktivasi GLP-1R menyebabkan penghambatan pemberian makan secara cepat (dalam waktu 30 menit).
Aktivasi GIPR mengatur metabolisme postprandial (2-4 jam).
Aktivasi GCGR/IGF-1R menghasilkan peningkatan metabolisme 24 jam yang berkelanjutan.
Keamanan: Keuntungan dan Tantangan Desain Multi Target
Insiden efek samping gastrointestinal (mual, diare, muntah) sebesarBioglutida NA-931secara signifikan lebih rendah dibandingkan agonis reseptor GLP-1 tradisional (seperti 30% -40% semaglutide). Pada uji coba Tahap II, kejadian mual dan diare pada kelompok dosis tinggi adalah 7,3% dan 6,3%, keduanya ringan dan tidak mengakibatkan penghentian pengobatan. Ini mungkin mendapat manfaat dari:
Strategi peningkatan dosis: Uji coba fase I mengadopsi desain peningkatan dosis tunggal/berganda untuk secara bertahap membangun toleransi.
Sinergi multi target: Aktivasi GIPR dapat menghambat reaksi gastrointestinal yang disebabkan oleh aktivasi GLP-1R yang berlebihan, sementara aktivasi GCGR dan IGF-1R semakin membubarkan tekanan regulasi metabolik.
Obat penurun berat badan tradisional sering kali menyebabkan hilangnya otot, sementara Bioglutide mencapai tujuan "mengurangi berat badan tanpa kehilangan otot" dengan mengaktifkan IGF-1R. Dalam uji coba Tahap II, kelompok dosis tinggi mempertahankan massa tubuh tanpa lemak yang stabil (dengan sedikit penurunan pada kelompok plasebo), dan pengujian DXA tidak menunjukkan perubahan massa otot yang signifikan. Karakteristik ini sangat penting bagi pasien lanjut usia yang mengalami obesitas, karena dapat mengurangi risiko jatuh dan kejadian patah tulang.
Desain multi-target Bioglutide dapat menyeimbangkan regulasi glukosa darah:
Risiko rendah hipoglikemia: Efek peningkatan sekresi insulin dari GLP-1R dan GIPR bergantung pada glukosa dan hanya diaktifkan ketika kadar glukosa darah meningkat, sehingga menghindari hipoglikemia.
Risiko hiperglikemia dapat dikendalikan: aktivasi GCGR mempertahankan kadar glukosa darah melalui glukoneogenesis selama hipoglikemia, namun efek sensitisasi insulin dari IGF-1R dan GLP-1R dapat menghambat hiperglikemia yang disebabkan oleh aktivasi GCGR yang berlebihan.
Meskipun uji-jangka pendek belum melaporkan masalah keamanan yang serius, penggunaan-agonis multi-target jangka panjang masih memerlukan perhatian:
Desensitisasi reseptor: Aktivasi jangka panjang dapat menyebabkan penurunan regulasi reseptor, sehingga memengaruhi kemanjuran terapeutik.
Gangguan metabolisme: Aktivasi IGF-1R yang berlebihan dapat meningkatkan risiko kanker payudara dan kanker prostat (diperlukan penelitian lebih lanjut).
Efek kardiovaskular: Meskipun uji coba fase II telah menunjukkan peningkatan pada tekanan darah dan lipid darah,-hasil kardiovaskular jangka panjang perlu divalidasi melalui uji coba fase III.
Potensi pasar obesitas dan diabetes tipe 2
Pasar obat obesitas global diperkirakan akan tumbuh dari $50 miliar pada tahun 2025 menjadi $100 miliar pada tahun 2030, dengan tingkat pertumbuhan tahunan gabungan sebesar 15%. Pasar diabetes tipe 2 juga mempertahankan pertumbuhan yang stabil, mencapai 80 miliar dolar AS pada tahun 2025. Bioglutide, dengan pemberian oral dan keunggulan multi-targetnya, diperkirakan akan menguasai pangsa pasar di bidang berikut:
Pengobatan obesitas:
Sebagai-obat lini pertama, obat ini dapat menggantikan beberapa sediaan suntik (seperti semaglutide dan ticacetamide).
diabetes tipe 2:
Sebagai obat pengobatan kombinasi, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan metformin, penghambat SGLT-2, dll. untuk meningkatkan kontrol glukosa darah dan pengelolaan berat badan.
Sindrom metabolik:
Memberikan rencana pengobatan yang komprehensif untuk penyakit penyerta seperti hipertensi, hiperlipidemia, dan hiperglikemia.
Strategi Komersialisasi
Biomed Industries berencana untuk mengadopsi strategi berikut untuk mempromosikan komersialisasi Bioglutide:
Penetapan harga yang berbeda:
Harganya lebih rendah dibandingkan formulasi suntik dan lebih tinggi dari GLP-1RA oral tunggal, sehingga menonjolkan efektivitas biaya.
Perluasan indikasi:
Berikan prioritas pada perkembangan indikasi obesitas dan diabetes tipe 2, lalu jelajahi indikasi potensial seperti non-steatohepatitis non-alkohol (NASH) dan penyakit Alzheimer.
Kolaborasi dan Otorisasi:
Berkolaborasi dengan perusahaan farmasi besar untuk mempercepat penetrasi pasar melalui jaringan penjualannya.
Bioglutida NA-931, sebagai agonis reseptor empat kali lipat oral pertama di dunia, mencapai terobosan multidimensi dalam regulasi metabolisme dengan mengaktifkan GCGR, GIPR, GLP-1R, dan IGF-1R secara sinergis. Data uji klinis Fase II menegaskan manfaat signifikannya dalam mengurangi berat badan, kontrol glukosa darah, dan perlindungan otot, dengan keamanan yang baik. Meskipun kemanjuran dan keamanan jangka panjang masih memerlukan verifikasi lebih lanjut, Bioglutide telah menunjukkan potensi untuk menjadi "game changer" dalam bidang pengobatan penyakit metabolik. Dengan promosi uji coba Fase III dan penerapan strategi komersialisasi, Bioglutide diharapkan dapat memberikan pilihan pengobatan yang lebih aman, efektif, dan nyaman bagi pasien obesitas dan diabetes tipe 2 di seluruh dunia, serta mendefinisikan kembali standar pengobatan untuk penyakit metabolik.
Tag populer: bioglutide na-931, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual