BAM 15 Peptida

BAM 15 peptidaadalah agen pelepasan proton mitokondria molekul kecil dengan struktur kimia yang unik. Nama kimianya adalah N5, N6 bis (2-fluorophenyl) - [1,2,5] oxadiazolo [3,4-b] pyrazine-5,6-diamine, dengan rumus molekul C16H10F2N6O dan berat molekul akurat hingga 340,29 dalton. Molekul tersebut membentuk konformasi tiga dimensi dengan aktivitas pembawa proton melalui susunan spesifik kerangka pirazin fluorofenil dan oksadiazol. Rumus struktur Canonical SMILES FC (C=CC=C1)=C1NC2=NC3=NON=C3N=C2NC4=C (C=CC=C4) F mengungkapkan distribusi spasial sistem terkonjugasinya dan donor/akseptor ikatan hidrogen, yang memungkinkannya untuk secara khusus mengikat gradien proton pada membran bagian dalam mitokondria dan mengatur metabolisme energi melalui proses fosforilasi oksidatif yang tidak berpasangan.

Dalam hal sifat fisik dan kimia, BAM15 menunjukkan kelarutan yang bergantung pada pelarut secara signifikan. Data percobaan menunjukkan bahwa kelarutan molekul dalam dimetil sulfoksida (DMSO) dapat mencapai 75 mg/mL (220,40 mM), sedangkan kelarutannya dalam air di bawah 0,1 mg/mL, menunjukkan keadaan tidak larut sepenuhnya. Karakteristik ini memerlukan pengembangan formulasinya untuk menggunakan DMSO sebagai pelarut utama dan dikombinasikan dengan perlakuan ultrasonik (osilasi ultrasonik dalam kondisi penangas air 37 derajat) untuk meningkatkan efisiensi disolusi. Kondisi penyimpanannya dibatasi hingga -20 derajat dan penyimpanan gelap. Dalam bentuk bubuk dapat disimpan secara stabil selama 3 tahun, sedangkan dalam bentuk larutan dapat mempertahankan aktivitas selama 6 bulan pada suhu -80 derajat.

 

Produk kami

 

BAM-15

BAM-15

BAM-15

Ceftiofur+. COA

Sertifikat Analisis
Nama gabungan	BAM-15
Nomor CAS.	210302-17-3
Nilai	Kelas farmasi
Kuantitas	Disesuaikan
Standar kemasan	Disesuaikan
Pabrikan	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
nomor lot.	20250109001
MFG	12 Januarith 2025
pengalaman	8 Januarith 2029
Struktur
STANDAR UJI	GB/T24768-2009 Industri. Standar
Barang	Standar perusahaan	Hasil analisis
Penampilan	Bubuk putih atau hampir putih	Sesuai
Kadar air	Kurang dari atau sama dengan 4,5%	0.30%
Kerugian pada pengeringan	Kurang dari atau sama dengan 1,0%	0.15%
Logam Berat	Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
	Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm	N.D.
Kemurnian (HPLC)	Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%	99.5%
Pengotor tunggal	<0.8%	0.48%
Residu pada pengapian	<0.20%	0.064%
Jumlah total mikroba	Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g	80
E.Coli	Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (menurut GC)	Kurang dari atau sama dengan 5000ppm	400ppm
Penyimpanan	Simpan di tempat tertutup, gelap dan kering pada suhu -20 derajat

Mekanisme aksi dan efek regulasi metabolik

1. Efek pelepasan mitokondria

 

Mekanisme inti dariBAM 15 peptidaterletak pada perannya sebagai pembawa proton, yang memutus hubungan kopling antara potensial kinetik proton (PMF) dan sintesis ATP dengan membentuk saluran proton di membran dalam mitokondria. Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa konsentrasi setengah efektif (EC50) molekul dalam myoblast L6 adalah 270 nM, dan kekuatan kerjanya sebanding dengan agen pelepas klasik FCCP, tetapi dengan jendela respons konsentrasi yang lebih luas. Dalam kisaran dosis 100 nM hingga 1 μM, BAM15 dapat secara signifikan meningkatkan laju konsumsi oksigen seluler (OCR) ke tingkat FCCP; Dalam kisaran konsentrasi tinggi 1 μM hingga 50 μM, kemampuannya mempertahankan respirasi pelepasan secara signifikan lebih baik daripada FCCP, dan tidak menyebabkan peningkatan kadar spesies oksigen reaktif (ROS). Karakteristik ini berasal dari efisiensi konduksi proton yang unik dan kemampuan regulasi potensial membran, memungkinkan BAM15 meningkatkan laju metabolisme basal sekaligus menghindari kerusakan stres oksidatif yang disebabkan oleh agen pelepasan tradisional seperti DNP.

2. Pembentukan kembali metabolisme energi

 

Eksperimen pada hewan menunjukkan bahwa BAM15 dapat mengatur keseimbangan energi melalui berbagai jalur. Dalam model tikus diet accucing obesity (DIO), intervensi selama 8 minggu menghasilkan penurunan kandungan lemak tubuh sebesar 35%, sementara massa tubuh tanpa lemak (LBM) tetap stabil. Mekanisme pengaturan metabolisme meliputi:

Perubahan preferensi oksidasi substrat: mendorong jalur oksidasi asam lemak (FAO), menghambat aktivitas glikolisis piruvat dehidrogenase kompleks (PDH), dan mengalihkan sumber energi dari karbohidrat ke lipid;
Peningkatan biogenesis mitokondria: menginduksi ekspresi proliferator peroksisom yang diaktifkan reseptor gamma co activator 1 alpha (PGC-1 alpha), meningkatkan jumlah salinan DNA mitokondria dan aktivitas kompleks rantai pernapasan;
Aktivasi fenotip seperti adiposa coklat: menginduksi ekspresi uncoupling protein 1 (UCP1) dalam jaringan adiposa putih (WAT), mendorong peningkatan regulasi program gen termogenik seperti PPAR dan CPT1.

3. Peningkatan sensitivitas insulin

 

Efek pengaturan BAM15 pada metabolisme glukosa tercermin dalam perbaikan jalur pensinyalan insulin. Pada tikus diabetes db/db, pemberian terus menerus selama 4 minggu mengurangi glukosa darah puasa sebesar 42%, kadar insulin sebesar 30%, dan secara signifikan meningkatkan area di bawah kurva tes toleransi glukosa (IPGTT) (AUC). Studi mekanisme mengungkapkan bahwa hal ini meningkatkan sensitivitas insulin melalui jalur berikut:

Penyerapan glukosa otot rangka: mengaktifkan jalur AMPK-AS160-GLUT4, mendorong translokasi membran GLUT4;
Penghambatan glukoneogenesis hati: penurunan regulasi ekspresi fosfoenolpiruvat karboksikinase (PEPCK) dan glukosa-6-fosfatase (G6Pase);
Regulasi sitokin inflamasi: Menghambat polarisasi makrofag M1 dan mengurangi sekresi sitokin pro-inflamasi seperti TNF - dan IL-6.

Kemajuan dalam penelitian praklinis dan efek perlindungan multi organ

1. Intervensi obesitas dan sindrom metabolik

 

Dalam model tikus DIO,BAM 15 peptidamenunjukkan karakteristik terapeutik yang unggul dibandingkan dengan obat tradisional:

Pengelolaan berat badan: Dengan dosis 0,1 mg/kg/hari, intervensi selama 12 minggu menghasilkan tingkat penghambatan penambahan berat badan sebesar 58%, tanpa penekanan nafsu makan atau fluktuasi suhu;
Pembalikan lemak hati: mengurangi kandungan trigliserida hati sebesar 67%, mengurangi pembengkakan hepatosit dan infiltrasi inflamasi;
Pengoptimalan profil lipid: secara signifikan mengurangi kadar-kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL-C) dan asam lemak bebas (FFA) serum, sekaligus meningkatkan kandungan kolesterol-kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL-C).

2. Efek perlindungan ginjal

 

Studi pada model cedera ginjal akut (AKI) menunjukkan bahwa pra-perawatan BAM15 dapat meringankan cedera iskemia-reperfusi (I/R) secara signifikan:

Indikator fungsi ginjal: kadar kreatinin plasma (Cr) dan nitrogen urea (BUN) menurun masing-masing sebesar 52% dan 41%;
Perbaikan histopatologi: mengurangi area nekrosis tubulus ginjal sebesar 63%, menghambat pelepasan tepi sikat tubulus proksimal dan infiltrasi sel imun;
Eksplorasi mekanisme: Dengan mengaktifkan jalur STAT3 mitokondria, menghambat perakitan inflamasiom NLRP3, dan mendorong autophagy mitokondria untuk membersihkan mitokondria yang rusak.

3. Pemeliharaan fungsi otot

 

Dalam model sarcopenia yang berhubungan dengan penuaan, intervensi BAM15 menunjukkan efek anti atrofi:

Transformasi jenis serat otot: Meningkatkan proporsi serat otot cepat tipe II sebesar 18% dan meningkatkan kontraktilitas otot;
Regulasi homeostasis protein: Menghambat aktivitas sistem proteasome ubiquitin (UPS) yang dimediasi oleh faktor transkripsi FoxO dan mengurangi degradasi rantai berat myosin (MyHC);
Kontrol kualitas mitokondria: meningkatkan keseimbangan fusi fisi mitokondria, meningkatkan potensi membran mitokondria (Δ PSI m) dan laju kontrol pernapasan (RCR).

BAM 15 peptida, sebagai agen pelepasan mitokondria generasi baru, telah menunjukkan prospek luas dalam pengobatan penyakit metabolik melalui struktur kimia dan mekanisme kerjanya yang unik. Kemampuan regulasi multi-targetnya tidak terbatas pada metabolisme energi, namun meluas ke proses patologis seperti peradangan, stres oksidatif, dan homeostasis protein. Meskipun transformasi klinis masih menghadapi tantangan seperti optimalisasi persiapan dan verifikasi keamanan, dengan terobosan teknologi penyampaian dan pendalaman penelitian pengobatan translasi, BAM15 diharapkan menjadi obat utama untuk transformasi paradigma terapeutik penyakit metabolik, memberikan solusi inovatif untuk obesitas, diabetes, NAFLD dan penyakit lainnya.

ItuBAM 15 Peptida(BAM15) menunjukkan keamanan dan toleransi yang sangat baik dalam percobaan pada hewan. Analisis detailnya adalah sebagai berikut:

Kinerja Keamanan dalam Eksperimen Hewan

01

Sitotoksisitas rendah

Pada konsentrasi hingga 50 μM, tingkat kelangsungan hidup sel yang diobati dengan BAM15 secara signifikan lebih tinggi dibandingkan dengan agen pelepasan tradisional FCCP (seperti yang ditunjukkan dalam percobaan pembengkakan mitokondria, proporsi kematian sel yang disebabkan oleh BAM15 lebih rendah).

Eksperimen menunjukkan bahwa BAM15 menstimulasi laju konsumsi oksigen (OCR) tanpa meningkatkan tingkat spesies oksigen reaktif (ROS) secara signifikan, sehingga mengurangi kerusakan akibat stres oksidatif.

02

Perlindungan organ

Perlindungan ginjal: Dalam model cedera reperfusi iskemia ginjal akut, tingkat kreatinin plasma tikus yang diobati dengan BAM15 menurun, nekrosis tubulus ginjal berkurang, obstruksi tubulus proksimal berkurang, dan infiltrasi sel kekebalan berkurang.

Perlindungan saraf: Dalam jaringan retina berdiferensiasi iPS, BAM15 dapat melemahkan apoptosis yang disebabkan oleh transportasi dan mengurangi risiko penyakit neurodegeneratif.

03

Keamanan metabolisme

Tidak ada fluktuasi suhu: Tidak seperti agen pelepasan tradisional seperti DNP, BAM15 tidak menyebabkan peningkatan atau penurunan suhu tubuh yang tidak normal pada dosis efektif.

Parameter darah tetap normal:-pemberian jangka panjang tidak menyebabkan penanda toksisitas abnormal seperti rutinitas darah, fungsi hati dan ginjal.

Potensi Risiko dan Keterbatasan

 

Waktu paruh-yang singkat

Dalam percobaan pada hewan, waktu efektif BAM15 dalam tubuh terbatas (seperti efek obat berlangsung sekitar 3-4 jam), dan pemberian atau optimalisasi formulasi yang sering diperlukan untuk mempertahankan kemanjuran.

Keamanan manusia tidak diketahui

Meskipun tidak ditemukan toksisitas signifikan pada hewan percobaan, metabolisme manusia berbeda dengan hewan, dan keamanannya perlu diverifikasi melalui uji klinis (seperti efeknya pada hati dan jantung setelah-penggunaan jangka panjang).

Mekanisme aksi yang kompleks

BAM15 bertindak melalui berbagai jalur seperti pelepasan mitokondria dan aktivasi AMPK, dan dapat berinteraksi dengan obat lain, sehingga memerlukan penelitian lebih lanjut.

1. Pertanyaan: Apa perbedaan mendasar antara BAM 15 dan agen pelepasan mitokondria klasik (seperti DNP)?
Jawaban: Selektivitas yang ditargetkan. BAM 15 dirancang sebagai pembawa proton, namun penelitian menunjukkan bahwa ia memiliki selektivitas yang lebih tinggi untuk membran mitokondria dan dampak yang jauh lebih kecil terhadap potensi membran. Artinya, obat ini mungkin lebih mampu meningkatkan produksi panas tanpa mempengaruhi fungsi organel seluler lainnya (seperti homeostasis kalsium retikulum endoplasma), yang bertujuan untuk mendapatkan jendela terapeutik dan keamanan yang lebih baik secara teori.
2. Pertanyaan: Apakah BAM 15 mempunyai efek langsung pada jaringan adiposa coklat (BAT)?
Jawab: Fungsi utamanya bukan untuk mengaktifkan BAT secara langsung. Mekanisme inti BAM 15 adalah pelepasan kimia, yang melibatkan "kebocoran" proton melintasi membran dalam mitokondria, sehingga menghilangkan energi dalam bentuk panas. Ini terutama berfungsi di jaringan dengan tingkat metabolisme oksidatif yang tinggi (seperti otot rangka, hati). Efeknya terhadap aktivitas BAT mungkin tidak langsung (misalnya melalui perubahan metabolisme energi secara keseluruhan), dibandingkan secara langsung menargetkan BAT seperti halnya agonis reseptor 3-adrenergik.
3. Pertanyaan: Apa kendala terbesar yang saat ini menghambat penerapan klinis BAM 15?
Jawaban: Risiko hipertermia-tergantung dosis. Ini merupakan tantangan inheren bagi semua pelepas ikatan kimia. Meskipun BAM 15 menunjukkan keamanan yang lebih baik dibandingkan DNP pada model hewan, rentang terapi antara dosis efektif dan dosis yang menyebabkan panas berlebih (demam tinggi) masih perlu ditentukan secara ketat pada manusia. Pengendalian dosis dan pemantauan suhu yang tepat merupakan prasyarat mutlak untuk potensi perubahan klinis di masa depan.

Tag populer: bam 15 peptida, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual