Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok argipresin asetat paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir argipresin asetat berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Argipresin asetatadalah hormon nonapeptida siklik yang disintesis secara artifisial yang mensimulasikan kerja hormon antidiuretik alami (AVP), yang menjalankan fungsi fisiologis ganda yaitu vasokonstriksi dan antidiuretik. Struktur kimianya terdiri dari sembilan asam amino, membentuk struktur siklik melalui ikatan disulfida antara residu sistein pada posisi 1 dan 6. Mengandung asam amino aromatik seperti tirosin dan fenilalanin, dengan rumus molekul C48H69N15O14S2 dan berat molekul sekitar 1144,28.
Obat mencapai fungsinya dengan mengaktifkan reseptor V1a di otot polos pembuluh darah dan reseptor V2 di tubulus ginjal.
Efek vasokonstriksi:
Setelah berikatan dengan reseptor V1a, jalur pensinyalan fosfolipase C (PLC) - inositol trifosfat (IP3) - ion kalsium (Ca ² ⁺) diaktifkan, menyebabkan kontraksi otot polos dan peningkatan resistensi pembuluh darah perifer, sehingga meningkatkan tekanan darah. Mekanisme ini umumnya digunakan untuk mengontrol perdarahan vasodilatasi akut seperti perdarahan ruptur varises esofagus.
Efek antidiuretik:
Mengaktifkan jalur adenylate cyclase (AC) - cyclic adenosine monophosphate (cAMP) - protein kinase A (PKA) melalui reseptor V2 mendorong penyisipan membran aquaporin 2 (AQP2) ke dalam saluran pengumpul ginjal, meningkatkan reabsorpsi air, mengurangi keluaran urin, dan memperbaiki gejala poliuria pada diabetes insipidus sentral.
Produk kami
Argipresin Asetat COA
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama majemuk | Argipresin Asetat | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 129979-57-3 | |
| Kuantitas | 60g | |
| Standar kemasan | Tas PE + tas Al foil | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202501090069 | |
| Salam Hormat | 9 Januari 2025 | |
| pengalaman | 8 Januari 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.54% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.42% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.98% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.52% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 derajat | |
|
|
||
|
|
||
| Rumus Kimia: | C46H65N15O12S2 |
| Massa Tepat: | 1083 |
| Berat Molekul: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Analisis Unsur: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Argipresin asetat, juga dikenal sebagai hormon antidiuretik (ADH), adalah hormon sembilan peptida yang disintesis oleh neuron di inti supraoptik dan paraventrikular hipotalamus. Ini dilepaskan ke aliran darah melalui kelenjar pituitari dan memainkan peran sentral dalam menjaga keseimbangan cairan, homeostasis tekanan darah, dan respons stres. Fungsi fisiologisnya dicapai melalui pengikatan spesifik pada anggota keluarga reseptor berpasangan protein G (GPCR), dengan subtipe reseptor utama termasuk reseptor V1a, V1b, dan V2.
Distribusi reseptor dan spesifisitas fungsional
Distribusi subtipe reseptor TFA vasopresin dalam jaringan sangat selektif, menentukan keragaman fungsionalnya.
Reseptor V1a (reseptor vasopresin tipe 1a)
Distribusi: Terdistribusi luas di otot polos pembuluh darah, sel miokard, sel hati, trombosit, dan sistem saraf pusat (seperti hipokampus dan amigdala).
Fungsi:
Vasokonstriksi: Pada otot polos pembuluh darah, vasopresin TFA berikatan dengan reseptor V1a dan mengaktifkan jalur pensinyalan fosfolipase C (PLC) - inositol trifosfat (IP3) - ion kalsium (Ca ² ⁺), menyebabkan peningkatan konsentrasi Ca ² ⁺ intraseluler, memicu kontraksi otot polos pembuluh darah, meningkatkan resistensi pembuluh darah perifer, dan dengan demikian meningkatkan tekanan darah. Mekanisme ini sangat penting ketika volume darah tidak mencukupi (seperti perdarahan atau dehidrasi), karena dapat menjaga stabilitas sirkulasi dengan cepat.
Hipertrofi jantung: Aktivasi reseptor V1a di sel miokard dapat meningkatkan sintesis protein dan proliferasi sel. Stimulasi berlebihan dalam jangka panjang dapat menyebabkan hipertrofi jantung patologis, yang berhubungan dengan perkembangan gagal jantung.
Agregasi trombosit: AVP meningkatkan kemampuan agregasi trombosit melalui reseptor V1a dan berpartisipasi dalam proses trombosis.
Regulasi pusat: Di wilayah otak seperti hipokampus dan amigdala, reseptor V1a terlibat dalam pembelajaran dan memori, regulasi emosi, dan kontrol perilaku sosial.
Reseptor V1b (reseptor vasopresin tipe 1b)
Distribusi: Terutama didistribusikan di kelenjar hipofisis anterior, sel alfa/beta pankreas, saluran pengumpul ginjal, dan sistem saraf pusat (seperti hipotalamus dan korteks prefrontal).
Fungsi:
Pelepasan hormon adrenokortikotropik (ACTH): Di kelenjar hipofisis anterior, vasopresin TFA berikatan dengan reseptor V1b dan mengaktifkan jalur PLC-IP3-Ca ² ⁺ untuk merangsang sekresi ACTH, yang selanjutnya mengaktifkan korteks adrenal untuk mensekresi kortisol, membentuk inti nuklir yang responsif terhadap stres pada sumbu adrenal hipofisis hipotalamus (sumbu HPA).
Sekresi glukagon: Aktivasi reseptor V1b di sel alfa pankreas dapat mendorong pelepasan glukagon dan berpartisipasi dalam regulasi glukosa darah.
Emosi dan perilaku: Ekspresi reseptor V1b di sistem saraf pusat terkait dengan peran pengaturannya dalam kecemasan, depresi, dan perilaku agresif. Misalnya, pada pasien dengan depresi berat, peningkatan regulasi ekspresi reseptor V1b di kelenjar pituitari menyebabkan aktivasi sumbu HPA yang berlebihan, sehingga memperburuk gejala suasana hati yang buruk.
Reseptor V2 (reseptor vasopresin tipe 2)
Distribusi: Secara khusus dinyatakan dalam sel utama saluran pengumpul ginjal dan sel epitel tubulus ginjal distal.
Fungsi:
Efek antidiuretik: AVP berikatan dengan reseptor V2 dan mengaktifkan jalur pensinyalan adenilat siklase (AC) - siklik adenosin monofosfat (cAMP) - protein kinase A (PKA), mendorong pengangkutan aquaporin 2 (AQP2) dari vesikel intraseluler ke membran luminal, meningkatkan permeabilitas membran terhadap air, sehingga meningkatkan reabsorpsi air, mengurangi keluaran urin, dan mempertahankan cairan keseimbangan tekanan osmotik.
Regulasi aquaporin: Jalur pensinyalan reseptor V2 juga terlibat dalam modifikasi fosforilasi AQP2 dan pemeliharaan stabilitas membran. Stimulasi TFA vasopresin jangka panjang dapat meningkatkan regulasi ekspresi AQP2 dan meningkatkan kemampuan ginjal untuk menyerap kembali air.
Analisis jalur sinyal inti
Reseptor AVP mengaktifkan jalur pensinyalan hilir melalui mekanisme penggandengan protein G yang berbeda, sehingga mencapai spesifisitas fungsional:
Jalur pensinyalan reseptor V1a/V1b (jalur PLC-IP3-Ca ² ⁺)
Mekanisme: Vasopresin TFA berikatan dengan reseptor V1a/V1b, mengaktifkan protein Gq dan selanjutnya mengaktifkan PLC. PLC mengkatalisis hidrolisis fosfatidilinositol 4,5-difosfat (PIP2) untuk menghasilkan IP3 dan diasilgliserol (DAG). IP3 berikatan dengan reseptor IP3 pada retikulum endoplasma, melepaskan Ca ² ⁺ yang tersimpan ke dalam sitoplasma dan menyebabkan peningkatan konsentrasi Ca ² ⁺ intraseluler; DAG mengaktifkan protein kinase C (PKC) dan berpartisipasi dalam regulasi proliferasi dan diferensiasi sel.
Efek fisiologis:
Kontraksi otot polos pembuluh darah (reseptor V1a).
Sekresi ACTH (reseptor V1b).
Agregasi trombosit (reseptor V1a).
Jalur pensinyalan reseptor V2 (jalur AC cAMP PKA)
Mekanisme: Setelah vasopresin TFA berikatan dengan reseptor V2, ia mengaktifkan protein Gs, yang selanjutnya mengaktifkan AC. AC mengkatalisis ATP untuk menghasilkan cAMP, yang bertindak sebagai pembawa pesan kedua untuk mengaktifkan PKA. PKA memfosforilasi protein target (seperti AQP2), meningkatkan transportasi membran dan aktivasi fungsionalnya.
Efek fisiologis:
Penyisipan membran AQP2 meningkatkan reabsorpsi air ginjal (reseptor V2).
Stimulasi jangka panjang dapat meningkatkan regulasi ekspresi gen AQP2 dan meningkatkan sintesis aquaporin.
Regulasi silang dan integrasi
Efek sinergis Ca ² ⁺ dan cAMP: Pada sel saluran pengumpul ginjal, jalur pensinyalan reseptor V2 dapat mengaktifkan Rap1 GTPase melalui jalur Epac (pertukaran protein secara langsung mengaktifkan cAMP), mendorong penyisipan membran AQP2. Pada saat yang sama, pensinyalan Ca ² ⁺ dapat meningkatkan aktivitas PKA melalui calmodulin (CaM), membentuk efek sinergis.
Desensitisasi dan internalisasi reseptor: Stimulasi TFA vasopresin jangka panjang dapat menyebabkan fosforilasi reseptor (seperti yang dimediasi oleh protein penghambat -), memicu internalisasi reseptor, mengurangi sensitivitas sel terhadapargipresin asetat, dan membentuk mekanisme pengaturan umpan balik negatif.
Signifikansi patofisiologis dan aplikasi klinis
Kelainan jalur pensinyalan reseptor TFA vasopresin berkaitan erat dengan berbagai penyakit, dan strategi intervensi yang menargetkan reseptor telah menjadi topik hangat dalam pengobatan:
Gagal jantung
Mekanisme: Pada gagal jantung, penurunan volume darah dan penurunan tekanan perfusi ginjal mengaktifkan sekresi TFA vasopresin melalui stimulasi tekanan non osmotik (seperti baroreseptor atrium), mengakibatkan vasokonstriksi yang dimediasi reseptor V1a dan retensi air yang dimediasi reseptor V2, memperparah kongesti paru dan hiponatremia.
Pengobatan: Antagonis reseptor V2 (seperti Tovaptan) dapat mengurangi reabsorpsi air dengan memblokir pengikatan reseptor AVP-V2, meningkatkan hiponatremia dan retensi cairan, dan tidak mengaktifkan sistem renin angiotensin aldosteron (RAAS) untuk menghindari risiko gangguan elektrolit diuretik tradisional.
Hiponatremia
Mekanisme: Pada sindrom sekresi hormon antidiuretik abnormal (SIADH), sekresi TFA vasopresin yang berlebihan menyebabkan retensi air dan hiponatremia encer.
Pengobatan: Antagonis reseptor V2 dapat meningkatkan ekskresi air bebas, memperbaiki hiponatremia, dan menghindari pengurangan volume darah yang disebabkan oleh diuresis berlebihan.
Kecemasan dan Depresi
Mekanisme: Reseptor V1b memainkan peran penting dalam aktivasi berlebihan sumbu HPA, dan peningkatan regulasinya dikaitkan dengan gejala depresi.
Pengobatan: Antagonis reseptor V1b selektif (seperti SSR149415) menghambat sekresi ACTH, menurunkan kadar kortisol, mengurangi kecemasan dan perilaku depresi, dan saat ini sedang dalam uji klinis.
Hipertensi
Mekanisme: Vasokonstriksi yang dimediasi reseptor V1a adalah salah satu mekanisme penting hipertensi, terutama pada hipertensi sensitif garam dimanaargipresin asetatsensitivitas meningkat.
Pengobatan: Antagonis reseptor V1a dapat mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, namun potensi efek sampingnya pada kontraktilitas miokard dan fungsi trombosit perlu diseimbangkan.
Vasopresin arginin mencapai berbagai fungsi fisiologis seperti vasokonstriksi, reabsorpsi air, respons stres, dan regulasi emosi melalui jalur sinyal PLC-IP3-Ca ² ⁺ dan AC cAMP PKA melalui subtipe reseptor V1a, V1b, dan V2. Kelainan jalur pensinyalannya erat kaitannya dengan penyakit seperti gagal jantung, hiponatremia, kecemasan, dan depresi. Strategi intervensi selektif yang menargetkan reseptor, seperti antagonis reseptor V2 dan antagonis reseptor V1b, memberikan arahan baru untuk pengobatan klinis. Penelitian di masa depan perlu menjelaskan lebih lanjut mekanisme pengaturan dinamis subtipe reseptor pada penyakit kompleks, mengembangkan obat bertarget yang lebih efisien dan memiliki efek samping rendah, dan mengeksplorasi nilai terapi potensial dari jalur pensinyalan vasopresin TFA pada penyakit sistem saraf pusat.
Tag populer: argipresin asetat, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual