Tianeptine Ethyl Ester, Nomor CAS: 66981-77-9, rumus molekul C23H29Cln2O4S, berat molekul 465.01. Larut dalam kloroform (jumlah kecil) dan metanol (jumlah kecil). Ini menunjukkan bahwa etil ester tianeptin memiliki kelarutan tertentu dalam pelarut organik, tetapi kelarutannya tidak tinggi. Ini adalah zat kimia yang penting terutama digunakan dalam bidang farmasi sebagai bahan perantara atau baku. Ini adalah turunan dari tianeptin yang dapat digunakan untuk mensintesis senyawa trisiklik dengan sifat psikoaktif, anti ulkus, dan antiemetik. Di bidang farmasi, ini dapat berfungsi sebagai bahan menengah atau baku yang penting untuk mensintesis obat lain. Ini adalah penambah reuptake serotonin selektif (SSRE) yang digunakan untuk mengobati episode depresi parah. Garam natrium thianetin adalah senyawa trisiklik dengan efek psikoaktif, anti maag, dan antiemetik.
|
|
|
|
C.F |
C23H29CLN2O4S |
|
E.M |
464 |
|
M.W |
465 |
|
m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
|
E.A |
C, 59.41; H, 6.29; Cl, 7.62; N, 6.02; O, 13.76; S, 6.89 |
Tianeptine Ethyl Ester, sebagai zat kimia, terutama digunakan dalam bidang farmasi, terutama sebagai perantara untuk mensintesis senyawa lain dengan aktivitas farmakologis.
1. Perantara farmasi
Sintesis antidepresan
Tujuan Inti:
Ini adalah perantara penting untuk sintesis tianeptine. Tinepin adalah antidepresan atipikal dengan mekanisme aksi farmakologis yang unik yang dapat secara cepat dan terus -menerus mengurangi gejala depresi, dan memiliki risiko kecanduan yang rendah. Oleh karena itu, penggunaan utama feniramin etil ester di bidang farmasi adalah sebagai bahan baku utama untuk sintesis antidepresan.
Efek farmakologis:
Thiamethasone terutama memberikan efek antidepresan dengan meningkatkan reabsorpsi 5- hydroxytryptamine (5- ht) oleh neuron di korteks serebral dan hippocampus.
Ini juga dapat mempengaruhi sistem neurotransmitter lainnya, seperti meningkatkan penyerapan 5- HT pada celah sinaptik, dengan efek reuptake yang lebih lemah pada 5- HT dan norepinefrin (Na), tetapi mungkin memiliki efek pada transfer neuron {{2 {2}} HT.
Aplikasi Klinis:
Tinepin telah banyak digunakan dalam pengobatan klinis depresi dan telah menunjukkan kemanjuran yang baik dan efek samping yang rendah. Ini tidak hanya dapat secara efektif mengurangi gejala depresi, tetapi juga meningkatkan emosi dan kualitas hidup pasien.
Sintesis potensial obat multifungsi
Prospek Penelitian:
Dengan pendalaman penelitian yang terus menerus tentang tianeptin dan turunannya, telah ditemukan bahwa mereka mungkin memiliki lebih banyak potensi efek farmakologis dan nilai aplikasi. Oleh karena itu, sebagai perantara untuk sintesis obat potensial ini, etil ester tianeptin juga memiliki nilai penelitian yang penting dan prospek aplikasi.
Modifikasi Obat:
Para peneliti dapat mengeksplorasi mekanisme farmakologis baru dan nilai aplikasi klinis dengan memodifikasi dan memodifikasi zat secara kimia. Misalnya, dengan mengubah kelompok substituen atau memperkenalkan kelompok fungsional baru, obat baru dengan efek antidepresan yang lebih kuat, efek samping yang lebih rendah, atau indikasi yang lebih luas dapat disintesis.
Metode sintesisTianeptine Ethyl EsterTerutama melibatkan reaksi kimia organik, dan prosesnya dapat bervariasi tergantung pada literatur atau penelitian tertentu. Berikut ini adalah metode sintesis umum untuk etil ester tianeptin berdasarkan data yang ada:
Metode sintesis umum etil feniramate
Persiapan Bahan Baku
Pertama, perlu untuk menyiapkan bahan baku yang diperlukan untuk sintesis tiazepine ethyl ester, yang biasanya termasuk 7- aminoHeptanoic acid ethyl ester (atau senyawa amina terstruktur serupa) dan senyawa yang mengandung cincin tiazepine (seperti 5, 8- Dichloro -10- dioxo -11- methyldibenzo [c, f] tiazepine). Kemurnian dan kualitas bahan baku ini memiliki dampak signifikan pada hasil dan kualitas produk akhir.
Saiptin (initumumab) dan hesetin (trastuzumab) adalah dua obat antibodi yang menargetkan HER2 (reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2), yang memainkan peran penting dalam pengobatan kanker. Meskipun keduanya memiliki kesamaan dalam mekanisme aksi mereka, ada beberapa perbedaan dalam karakteristik utama dan aplikasi klinis.
Berikut ini adalah perbandingan terperinci antara saiputin dan hesetin.
Mekanisme dan prinsip tindakan
Baik Cytidine dan Herceptin memberikan efeknya dengan bertindak pada bagian ekstraseluler dari reseptor HER2. Reseptor HER2 diekspresikan secara berlebihan pada banyak kanker, terutama kanker payudara dan kanker lambung. Kedua obat ini menghalangi sinyal pertumbuhan sel kanker dengan mengikat reseptor HER2 dan menghambat aktivasi tirosin kinase intraseluler.
Secara khusus, saiputin dan hesetin mencegah perlekatan faktor pertumbuhan epidermal manusia (EGF) dengan HER2 dengan melampirkan diri pada reseptor HER2. Karena EGF menjadi molekul pensinyalan penting untuk pertumbuhan sel kanker, efek pemblokiran ini dapat secara signifikan menghambat pertumbuhan dan proliferasi sel kanker. Pada saat yang sama, kedua obat ini juga dapat merangsang sel -sel kekebalan tubuh sendiri untuk membunuh sel kanker, membentuk efek imunoterapi.
Karakteristik dan optimalisasi obat
1. Optimalisasi Segmen FC dan Efek ADCC
Sebagai obat generasi baru, saiputin telah dioptimalkan di wilayah FC (daerah konstan antibodi). Optimalisasi ini menghasilkan efek sitotoksisitas yang dimediasi sel yang lebih tergantung pada antibodi (ADCC) dari saiputin. Efek ADCC adalah mekanisme penting di mana obat antibodi membunuh sel kanker dengan mengaktifkan sel efektor seperti sel pembunuh alami (sel NK) dalam sistem kekebalan tubuh.
Penelitian telah menunjukkan bahwa efek ADCC dari saiputin adalah 1,11 kali lipat dari Hesetin. Ini berarti bahwa saiputin mungkin memiliki kemampuan yang lebih kuat untuk mengaktifkan sistem kekebalan tubuh dan membunuh sel kanker. Keuntungan ini diharapkan membawa efek anti-tumor yang lebih baik kepada pasien.
2. Segmen Fab dan Struktur Rantai Cahaya
Segmen FAB (daerah variabel antibodi) dari sitidin memiliki dua rantai cahaya yang identik dengan herceptin, masing -masing mengandung 214 asam amino. Kesamaan ini memberi Saiputin afinitas dan kekhususan yang sama dengan Herceptin ketika mengikat reseptor HER2.
Namun, saiputin dioptimalkan lebih lanjut di wilayah konstan. Terutama pada asam amino ke -359 dan 361 dari wilayah konstan rantai berat FC, saibutin telah dioptimalkan dan dimodifikasi (D359, L361), sedangkan Heseptin adalah E359, M361. Optimalisasi ini telah meningkatkan kemampuan saiputin untuk mengaktifkan sistem kekebalan tubuh.
3. Modifikasi glikosilasi dan stabilitas obat
Dalam hal modifikasi glikosilasi, saiputin juga telah dioptimalkan. Tingkat sialilasi initumumab meningkat sebesar 60%, yang membantu memperpanjang waktu paruh obat. Pada saat yang sama, tingkat glikasi mannose yang tinggi menurun sebesar 40%, sehingga mengurangi risiko imunogenisitas. Optimalisasi ini telah menghasilkan stabilitas obat yang lebih baik dan kinerja keamanan saiputin.
PenemuanTianeptine Ethyl Esterdapat ditelusuri kembali ke tengah -20 abad, ketika opsi perawatan untuk depresi relatif terbatas dan terutama diandalkan pada antidepresan trisiklik tradisional dan inhibitor monoamine oksidase. Meskipun obat -obatan ini telah mengurangi gejala pasien sampai batas tertentu, efek sampingnya signifikan dan kemanjurannya terbatas. Oleh karena itu, menemukan obat antidepresan yang lebih aman dan lebih efektif menjadi masalah penting dalam komunitas medis pada waktu itu. Dalam konteks ini, ilmuwan Prancis Louis Julou dan timnya memulai serangkaian pekerjaan penelitian. Mereka berusaha menemukan senyawa baru yang secara efektif dapat mengurangi gejala depresi dengan efek samping yang lebih sedikit dengan memodifikasi dan mengoptimalkan struktur obat antidepresan yang ada. Setelah bertahun -tahun upaya, tim Julou akhirnya mensintesis senyawa prekursor tianeptine ethyl ester pada akhir 1960 -an. Penelitian awal Tianeptine menunjukkan bahwa ia memiliki efek antidepresan yang signifikan dengan efek samping minimal, meletakkan dasar untuk studi selanjutnya. Dengan penelitian lebih lanjut tentang tianeptine, para ilmuwan telah menemukan bahwa turunan etil esternya lebih unggul dalam efek farmakologis. Tidak hanya mewarisi efek antidepresan tianeptine, tetapi juga lebih lanjut meningkatkan stabilitas dan bioavailabilitas obat melalui pengenalan kelompok etil ester. Penemuan ini menjadikannya topik hangat dalam penelitian obat antidepresan pada waktu itu. Latar belakang penemuannya mencerminkan kebutuhan mendesak akan obat antidepresan baru di komunitas medis pada waktu itu. Dengan memodifikasi dan mengoptimalkan struktur obat yang ada, para ilmuwan telah berhasil mengembangkan obat antidepresan yang lebih aman dan lebih efektif, membuka jalan baru untuk pengobatan depresi. Penemuan ini tidak hanya memiliki signifikansi ilmiah yang penting, tetapi juga memiliki dasar yang kuat untuk penelitian klinis dan aplikasi berikutnya.
Pada tahap awal penelitian, para ilmuwan terutama berfokus pada metode sintesisnya, percobaan farmakologis awal, dan evaluasi keamanan. Studi -studi ini telah meletakkan dasar yang kuat untuk uji klinis berikutnya dan aplikasi.
Dalam hal metode sintesis, persiapannya terutama dicapai melalui reaksi esterifikasi tianeptine. Langkah -langkah spesifik termasuk bereaksi tianeptine dengan etanol di bawah aksi katalis asam untuk menghasilkan ester etil tianeptine. Proses ini membutuhkan kontrol yang ketat dari kondisi reaksi, seperti suhu, nilai pH, dan waktu reaksi, untuk memastikan kemurnian dan hasil produk. Meskipun metode sintesis awal relatif sederhana, hasilnya rendah. Penelitian selanjutnya secara signifikan meningkatkan efisiensi sintesis dengan mengoptimalkan kondisi reaksi dan memperkenalkan katalis baru. Eksperimen farmakologis awal adalah langkah penting dalam mengevaluasi efek antidepresannya. Para peneliti melakukan serangkaian eksperimen perilaku menggunakan model hewan seperti tikus dan tikus, termasuk percobaan renang paksa, percobaan suspensi ekor, dan percobaan lapangan terbuka. Hasil eksperimen ini menunjukkan bahwa hal itu dapat secara signifikan mempersingkat waktu imobilitas hewan, meningkatkan tingkat aktivitasnya, dan menunjukkan efek antidepresan yang signifikan. Selain itu, para peneliti juga menggunakan teknologi mikrodialisis otak untuk mendeteksi pengaruhnya terhadap kadar neurotransmiter monoamine seperti serotonin, norepinefrin, dan dopamin, dan menemukan bahwa ia dapat mengatur pelepasan dan pemasangan kembali neurotransmiter ini, sehingga memberikan efek antidepresan. Penilaian Keselamatan adalah aspek penting lain dari penelitian awal. Para peneliti mengevaluasi keamanannya melalui percobaan toksisitas akut, percobaan toksisitas subakut, dan percobaan toksisitas kronis. Hasil uji toksisitas akut menunjukkan bahwa LD50 -nya tinggi, menunjukkan bahwa toksisitas akutnya rendah. Eksperimen toksisitas subakut dan kronis dilakukan melalui pemberian jangka panjang, mengamati keadaan umum, perubahan berat badan, indikator hematologis, dan perubahan patologis organ hewan. Ditemukan bahwa tidak ada reaksi toksik yang signifikan pada dosis yang direkomendasikan, menunjukkan keamanan yang baik.
Tag populer: tianeptine ethyl ester cas 66981-77-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual