Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok mecobalamin cas 13422-55-4 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir mecobalamin cas 13422-55-4 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Mecobalaminadalah salah satu bentuk vitamin B12 yang paling aktif secara biologis dalam tubuh manusia. Fitur struktur intinya terletak pada sistem cincin tetra-pirol yang berpusat di sekitar ion kobalt, dengan gugus metil ligan (-CH3) di atas-, yang menjadikannya koenzim logam organik yang terbentuk secara alami. Struktur metil cobalamin yang unik ini memungkinkannya untuk secara langsung berpartisipasi dalam proses fisiologis utama dalam tubuh manusia tanpa mengalami konversi hati yang rumit: ia merupakan kofaktor yang diperlukan untuk metionin sintase, mengatur jalur re{7}}metilasi homosistein untuk menjaga kesehatan sistem kardiovaskular dan saraf, dan memastikan sintesis DNA dan fosfolipid mielin yang tepat; pada saat yang sama, ia berpartisipasi dalam berbagai reaksi metilasi sebagai donor metil, yang secara langsung mempengaruhi regulasi epigenetik dan keseimbangan neurotransmitter. Dibandingkan dengan bentuk sianokobalamin tradisional, afinitas jaringan dan kemampuan penetrasinya yang unggul melintasi sawar darah-otak memungkinkannya menunjukkan kemanjuran dan kecepatan timbulnya yang lebih baik dalam pengobatan neuropati perifer diabetik, anemia megaloblastik, dan penyakit degeneratif sistem saraf pusat, menjadikannya zat aktif penting dalam bidang neurofarmakologi modern dan terapi nutrisi presisi.
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C24H36O5 |
|
Massa Tepat |
404 |
|
Berat Molekul |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Analisis Unsur |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Toksisitas subakut
Setelah penyuntikan intravena 0,5, 5,0, dan 50,0mg/kg/hari selama 90 hari pada anjing, tidak terdapat perubahan khusus pada gejala umum, berat badan, berat darah dan organ pada masing-masing kelompok perlakuan. Pada pemeriksaan histopatologi ditemukan melalui pengamatan mikroskopis bahwa eosinofil ditambahkan pada sel kulit tubulus proksimal ginjal dengan dosis 50,0mg/kg, dan peningkatan lisosom diamati melalui mikroskop elektron, sedangkan pada organ lain tidak diamati.
Toksisitas kronis
Setelah penyuntikan intravena 0,5, 5,0, dan 50,0mg/kg/hari selama 12 bulan pada anjing, tidak terjadi perubahan gejala umum, berat badan, berat darah dan organ pada masing-masing kelompok perlakuan. Dalam pemeriksaan histopatologi, ditemukan melalui pengamatan mikroskopis bahwa butiran eosinofilik ditambahkan ke sel kulit di tubulus urinarius proksimal ginjal dengan dosis 5,0mg/kg atau lebih tinggi. Peningkatan lisosom diamati melalui mikroskop elektron, dan peningkatan lisosom pada sel mesangial glomerulus dan sel Kupffer hati juga diamati pada dosis percobaan 50,0mg/kg.
Informasi Farmakope
- Ambil sekitar 1mg iniMecobalamin, tambahkan sekitar 50mg kalium bisulfat, masukkan ke dalam wadah, bakar hingga meleleh, dinginkan, tambahkan 3ml air, rebus hingga larut, tambahkan 1 tetes larutan indikator fenolftalein, tambahkan larutan uji natrium hidroksida hingga muncul warna merah muda, tambahkan 0,5ml natrium asetat, 0,5ml asam asetat encer, dan 0,5ml 0,2% larutan natrium asam 1-nitroso-2-naftol-3,6-disulfonat hingga tampak warna merah atau merah jingga; Tambahkan 0,5ml asam klorida, rebus selama 1 menit, dan warnanya tidak akan hilang.
- Dalam kromatogram yang direkam pada item penentuan kadar, waktu retensi puncak utama larutan uji harus konsisten dengan waktu retensi puncak utama larutan pembanding.
- Hindari pengoperasian ringan. Ambil produk ini dan produk referensi dalam jumlah yang sesuai, larutkan dan encerkan dalam air untuk menyiapkan larutan yang mengandung sekitar 50 μg per 1ml. Ukur spektrum serapan larutan uji dalam rentang panjang gelombang 220-550nm menggunakan spektrofotometri UV tampak (Peraturan Umum 0401), yang harus konsisten dengan larutan referensi.
- Spektrum serapan inframerah produk ini harus konsisten dengan spektrum referensi (kumpulan spektrum 732).
memeriksa
Kejelasan solusi:
Ambil 20mg produk ini dan larutkan dalam 10ml air. Solusinya harus jelas (Peraturan Umum 0902, Metode 1).
Zat terkait:
Ditentukan oleh-kromatografi cair kinerja tinggi (Peraturan Umum 0512). Hindari pengoperasian ringan.
Solusi pengujian:
Ambil produk ini dalam jumlah yang sesuai, larutkan dalam fase gerak, dan encerkan secara kuantitatif untuk menyiapkan larutan yang mengandung sekitar 0,5mg per 1ml.
Solusi referensi:
Ukur 1 ml larutan uji secara akurat, masukkan ke dalam labu takar 100 ml, encerkan hingga tanda batas dengan fase gerak, dan kocok rata.
Solusi kesesuaian sistem:
Ambil sekitar 5 mg bahan acuan metomil, tambahkan 5,0 ml larutan asam klorida 1 mol/L, tempatkan di tempat gelap selama 1 jam, segera tambahkan 5,0 ml larutan natrium hidroksida 1 bulan/L, dan kocok rata.
Kondisi kromatografi:
Gunakan gel pengikat octadecylane sebagai pengisi (spektrum Luna C18, 4.6mmx250mm, 5 μm atau kolom kromatografi setara); Menggunakan larutan dihidrogen fosfat 0,03mol/L (disesuaikan dengan pH 4,5 dengan larutan natrium hidroksida atau asam fosfat 0,2mol/L) - asetonitril (84:16) sebagai fase gerak, panjang gelombang deteksi adalah 342nm; Volume injeksi adalah 20 μl.
Persyaratan kesesuaian sistem:
Dalam bagan warna larutan kesesuaian sistem, waktu retensi puncak formamida adalah sekitar 13 menit, dan derajat pemisahan antara puncak formamida dan puncak pengotor dengan waktu retensi relatif sekitar 1,16 harus lebih besar dari 3,0.
Metode pengukuran:
Ukur larutan uji dan larutan kontrol secara tepat, masukkan ke dalam kromatografi cair, dan catat kromatogram hingga waktu retensi puncak spektrum warna komponen utama menjadi tiga kali.
Membatasi:
Jika terdapat puncak pengotor dalam bagan warna larutan uji, luas satu puncak pengotor tidak boleh melebihi 0,5 kali (0,5%) dari luas puncak tanah larutan penggulung kendali, dan jumlah luas masing-masing puncak pengotor tidak boleh melebihi 2 kali (2,0%) dari luas puncak utama larutan penggulung kontrol.
Kadar air:
Ambil produk ini dan ukur sesuai dengan metode penentuan kadar air (Peraturan Umum 0832, Metode 1). Kadar air tidak boleh melebihi 12,0%.
Penentuan konten
Menurut metode kromatografi cair kinerja tinggi (Peraturan Umum 0512) untuk penentuan. Hindari pengoperasian ringan.
Solusi uji
Ambil produk ini dalam jumlah yang sesuai, timbang secara akurat, larutkan dalam fase gerak, dan encerkan secara kuantitatif untuk menyiapkan larutan yang mengandung sekitar 50 μg per 1ml.
Solusi referensi
Ambil zat pembanding metomil dalam jumlah yang sesuai, timbang secara akurat, larutkan dalam fase gerak, dan encerkan secara kuantitatif untuk menyiapkan larutan yang mengandung sekitar 50 μg per 1ml.
Metode pengukuran
Ukur larutan uji dan larutan kontrol secara tepat, masukkan ke dalam kromatografi cair secara terpisah, dan catat kromatogramnya. Hitung berdasarkan luas puncak menggunakan metode standar eksternal.
Metode sintesis umum dariMecobalaminterutama mencakup hal-hal berikut, yang didasarkan pada reaksi dua-langkah reduksi dan metilasi sianokobalamin. Dalam praktiknya, reaksi satu pot sering digunakan untuk menyelesaikan sintesis:
Menggunakan sianokobalamin sebagai bahan mentah, metilkobalamin dibuat melalui reduksi dengan natrium borohidrida dan metilasi dengan iodometana
Metode ini pertama-tama mereaksikan sianokobalamin dengan natrium borohidrida dalam pelarut seperti air atau metanol untuk reduksi, kemudian menambahkan iodometana untuk metilasi, dan akhirnya memperoleh metilkobalamin. Selama proses reaksi, faktor-faktor seperti pemilihan pelarut, suhu reaksi, waktu reaksi, dan proporsi bahan mentah semuanya dapat mempengaruhi kualitas dan hasil produk.
Pembuatan metilkobalamin dari sianokobalamin melalui reduksi dengan natrium borohidrida dan metilasi dengan dimetil sulfat:
Mirip dengan metode di atas, tetapi menggunakan dimetil sulfat sebagai reagen metilasi pada langkah metilasi. Dimetil sulfat juga merupakan reagen metilasi yang umum digunakan yang secara efektif dapat mengubah sianokobalamin menjadi metilkobalamin.
Pembuatan metilkobalamin dari sianokobalamin melalui reduksi dengan natrium borohidrida dan metilasi dengan metil toluenasulfonat:
Metode ini juga menggunakan sianokobalamin sebagai bahan awal, yang direduksi dengan natrium borohidrida dan kemudian dimetilasi dengan metil p-toluenasulfonat. Pilihan metode ini bergantung pada ketersediaan reagen metilasi dan optimalisasi kondisi reaksi.
Pembuatan metilkobalamin dengan reduksi sianokobalamin dengan natrium borohidrida dan metilasi dengan dimetil karbonat:
Dimetil karbonat juga merupakan reagen yang dapat digunakan untuk metilasi, yang digunakan dalam metode ini untuk mengubah sianokobalamin tereduksi menjadi metilkobalamin.
Dengan adanya garam kobalt atau besi, natrium borohidrida mereduksi sianokobalamin, dan kemudian metilasi dilakukan menggunakan trimetil iodida sulfoksida atau trimetil bromida sulfoksida untuk membuat metilkobalamin:
Metode ini menggunakan garam kobalt atau besi sebagai katalis dalam reaksi reduksi, yang dapat membantu meningkatkan efisiensi reaksi dan kemurnian produk. Langkah metilasi dilakukan dengan menggunakan reagen seperti trimetil iodida sulfoksida atau trimetil bromida sulfoksida.
tindakan farmakologis
Mecobalaminadalah koenzim B12 endogen yang berpartisipasi dalam siklus satu unit karbon dan memainkan peran penting dalam reaksi metilasi sintesis metionin dari homosistein. Percobaan pada hewan menemukan bahwa produk ini lebih mudah memasuki organel saraf daripada sianokobalamin, berpartisipasi dalam sintesis timidin di sel otak dan neuron sumsum tulang belakang, mendorong pemanfaatan metabolisme folat dan asam nukleat, dan memiliki efek yang lebih kuat dalam mendorong sintesis asam nukleat dan protein dibandingkan sianokobalamin; Produk ini dapat meningkatkan fungsi transportasi aksonal dan regenerasi aksonal, menormalkan pengangkutan protein kerangka aksonal saraf skiatik pada tikus diabetes yang diinduksi streptozotocin; Ia memiliki efek penghambatan pada degenerasi saraf yang disebabkan oleh obat, seperti yang disebabkan oleh doxorubicin, akrilamida, vincristine, dan hipertensi spontan pada tikus. Dalam kultur jaringan tikus, ditemukan bahwa produk ini dapat meningkatkan sintesis fosfolipid dan pembentukan mielin saraf. Produk ini dapat mengurangi transmisi sinaptik yang tertunda dan mengembalikan fungsi normal. Dengan meningkatkan rangsangan serabut saraf dan menginduksi pemulihan potensi pelat akhir, hal ini dapat mengembalikan kadar asetilkolin di otak tikus yang diberi pakan kekurangan kolin ke tingkat normal.
Penyakit anemia yang misterius dan mematikan ini banyak ditemukan di rumah sakit di banyak kota besar di Amerika Utara dan Eropa. Jumlah sel darah merah dalam darah mereka hanya-sepertiga atau kurang dari jumlah sel darah merah orang normal, dan berbagai metode pengobatan tidak efektif. Mereka sering meninggal dalam waktu 1-3 tahun. Penyakit ini disebut anemia pernisiosa.
Para ilmuwan awalnya menemukan bahwa mengonsumsi suplemen hati utuh dapat mengendalikan gejala anemia pernisiosa. Setelah melakukan penelitian selama 20 tahun, baru pada tahun 1948 para ilmuwan mengisolasi zat kristal merah dari hati yang memiliki efek mengendalikan anemia pernisiosa, bernama vitamin B12.
Vitamin B12 adalah kompleks yang mengandung kobalt, dan metilkobalamin adalah produk vitamin B12 generasi keempat. Karena adanya pengikatan gugus metil pada molekul pusat kobalt, maka tidak perlu diaktivasi untuk langsung berperan sebagai koenzim dalam proses produksi metionin dari homosistein (Hcy).
Sarjana Jepang berhasil mensintesis metilkobalamin melalui sintesis kimia menggunakan sianokobalamin sebagai bahan awal. China mulai berproduksi pada tahun 2003, umumnya menggunakan sianokobalamin sebagai bahan awal untuk mensintesis metilkobalamin melalui reaksi reduksi dan metilasi. Proses produksi berbagai perusahaan China pada dasarnya sama.
Efek samping yang umum
Reaksi gastrointestinal
Reaksi gastrointestinal adalah salah satu efek samping yang paling umum selama penggunaan. Ini terutama mencakup gejala seperti kehilangan nafsu makan, mual, muntah, dan diare. Reaksi-reaksi ini biasanya ringan, dan dengan pengobatan jangka panjang, sebagian besar pasien dapat beradaptasi secara bertahap dan meringankan gejalanya. Namun, untuk pasien dengan gejala yang lebih parah, penyesuaian dosis obat mungkin diperlukan atau penghentian observasi.
Reaksi alergi
Reaksi alergi merupakan salah satu efek samping yang memerlukan perhatian khusus selama penggunaan. Meskipun kejadian reaksi alergi rendah, namun jika terjadi, dapat menimbulkan konsekuensi yang serius. Gejala reaksi alergi dapat berupa ruam, gatal, kemerahan dan pembengkakan pada kulit, dan pada kasus yang parah, bahkan dapat terjadi gejala syok alergi seperti kesulitan bernapas dan penurunan tekanan darah. Oleh karena itu, sebelum menggunakannya, pasien sebaiknya memberi tahu dokter secara detail tentang riwayat alerginya untuk menghindari potensi risiko alergi obat.
Gejala sistem saraf
Senyawa ini, sebagai nutrisi penting bagi sistem saraf, juga dapat menyebabkan beberapa gejala neurologis selama penggunaannya. Gejala-gejala ini mungkin termasuk sakit kepala, pusing, kelelahan, dll. Gejala-gejala ini biasanya ringan, dan dengan pengobatan jangka panjang, kebanyakan pasien secara bertahap dapat beradaptasi dan meringankan gejalanya. Namun, bagi pasien dengan gejala yang lebih parah, mereka harus segera mencari pertolongan medis dan mempertimbangkan untuk menyesuaikan rejimen pengobatannya.
Mecobalamin, juga dikenal sebagai methylcobalamin, merupakan turunan vitamin B12 yang berperan penting dalam menjaga kesehatan manusia. Ini adalah vitamin yang larut dalam air-yang penting untuk berbagai reaksi biokimia dalam tubuh, khususnya yang melibatkan sistem saraf dan pembentukan sel darah merah.
Tidak seperti bentuk vitamin B12 lainnya, seperti sianokobalamin, ini adalah bentuk koenzim aktif dan alami yang secara langsung berpartisipasi dalam proses metabolisme tanpa memerlukan konversi tambahan di dalam tubuh. Hal ini membuatnya sangat tersedia secara hayati dan mudah dimanfaatkan oleh sel.
Penting untuk sintesis DNA, fungsi saraf, dan produksi mielin, selubung pelindung di sekitar serabut saraf. Ini mendukung konduksi saraf yang sehat dan sering diresepkan untuk mengobati kondisi seperti neuropati perifer, di mana kerusakan saraf menyebabkan nyeri, mati rasa, atau sensasi kesemutan.
Selain itu, ia berkontribusi pada pembentukan sel darah merah dengan membantu sintesis heme, komponen-hemoglobin yang mengandung zat besi. Tingkat yang memadai memastikan transportasi oksigen yang efisien ke seluruh tubuh, mencegah anemia.
Kekurangan dapat menyebabkan gangguan neurologis, kelelahan, kelemahan, dan masalah kesehatan lainnya. Biasanya diberikan tambahan pada pola makan vegetarian atau vegan, karena vitamin B12 secara alami berlimpah dalam produk hewani.
Tag populer: mecobalamin cas 13422-55-4, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual