Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Trifluoperazin Dihidroklorida, CAS 440-17-5, rumus molekul C21H26Cl2F3N3S, mengandung dua molekul asam klorida. Berat molekulnya adalah 480,82 gram/mol. Biasanya hadir dalam bentuk bubuk kristal putih atau serupa berwarna putih. Ini mungkin memiliki higroskopisitas. Dalam air, kelarutan trifluoperazine hidroklorida relatif tinggi sehingga membentuk larutan. Itu juga dapat dilarutkan dalam berbagai pelarut organik, seperti metanol, etanol, dan dimetilformamida. Mudah larut dalam air, larut dalam etanol, sedikit larut dalam kloroform, dan tidak larut dalam eter. Relatif stabil pada suhu kamar, tetapi kontak dengan zat pengoksidasi kuat harus dihindari. Ini adalah obat dengan berbagai aplikasi klinis dan laboratorium. Ini adalah penghambat reseptor dopamin D2 dengan efek antipsikotik dan antiemetik. Ini juga banyak digunakan sebagai reagen dalam penelitian laboratorium. Dalam penelitian ilmiah, trifluoperazine hidroklorida sering digunakan sebagai alat dan reagen dalam penelitian laboratorium. Ini dapat digunakan untuk mempelajari fungsi dan interaksi neurotransmiter, seperti dopamin dan serotonin.
| Rumus Kimia | C21H26Cl2F3N3S |
| Massa Tepat | 479 |
| Berat Molekul | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Analisis Unsur | C, 52,50; H, 5,46; Kl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6.67 |
|
|
|
Struktur molekul daritrifluoperazin dihidrokloridadapat diperoleh dengan menganalisis rumus kimianya. Rumus kimianya adalah C21H26F3N3S · 2HCl, yang mencakup bagian organik dan anorganik.
1. Bagian organik:
Bagian organiknya tersusun atas unsur karbon (C), hidrogen (H), nitrogen (N), dan belerang (S). Menurut rumus kimia C21H26F3N3S, kita dapat menganalisis ciri-ciri struktur berikut:
-Atom karbon (C): Ada 21 atom karbon yang terhubung bersama dengan cara berbeda, membentuk struktur kerangka karbon yang kompleks.
-Atom hidrogen (H): Ada 26 atom hidrogen yang membentuk ikatan kovalen dengan atom karbon.
-Atom nitrogen (N): Ada tiga atom nitrogen, yang juga membentuk ikatan kovalen dengan atom karbon.
-Atom belerang (S): Ada satu atom belerang yang membentuk ikatan kovalen dengan satu atom karbon.
2. Bagian anorganik:
Bagian anorganiknya adalah dua ion klorida (Cl -) dari molekul asam klorida (HCl). Dalam molekul trifluoperazine hidroklorida, dua molekul asam klorida berikatan dengan bagian organik, menghasilkan obat dalam bentuk asam klorida dihidrat.
Analisis struktur molekul ini menunjukkan bahwa trifluoperazine hidroklorida merupakan senyawa antara molekul organik dan ion anorganik. Struktur kerangka karbon bagian organik dan interaksinya dengan atom hidrogen, nitrogen, dan belerang membentuk aktivitas farmakologis obat. Bagian anorganik dari ion asam klorida terlibat dalam studi sintesis obat, stabilitas, dan karakteristik kelarutan.
Produk ini digunakan untuk mengobati skizofrenia delusi, skizofrenia kronis, kecemasan mental, gangguan emosi, mual, muntah, dll.
Titik lebur 243 derajat ( Desember ) ( menyala ), Titik nyala 9 derajat , Kondisi penyimpanan -20 derajat C , Kelarutan etanol : larut 5mg / mL . bubuk morfologi, Koefisien keasaman (pKa) pK13.9, pK28.1 (pada 25 derajat), Warna putih sampai putih pucat, Panjang gelombang maksimum (λmax) 312nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, Stabilitas Higroskopis, Tanda Bahaya (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , kata peringatan Bahaya , Deskripsi bahaya H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Petunjuk pencegahan P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Tanda Berbahaya Xn , Kode Kategori Bahaya 22 , Pernyataan keselamatan 36 , Nomor angkutan barang berbahaya, UN1230 - kelas 3 - PG 2 - Metanol, larutan , WGK Jerman 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
Trifluoropyrazine hydrochloride (istilah "trifluoropiperazine hydrochloride" yang disebutkan dalam beberapa bahan mungkin merupakan kesalahan pernyataan, dan obat inti sebenarnya adalah trifluoropyrazine hydrochloride) adalah obat antipsikotik fenotiazin. Mekanisme kerjanya berkisar pada sistem neurotransmitter dopamin, serotonin, adrenalin, dll., dan mencapai efek terapeutik komprehensif seperti antipsikotik, obat penenang, dan anti kecemasan melalui regulasi multi-target.
Mekanisme intinya adalah memblokir reseptor dopamin D2 secara selektif di sistem saraf pusat, dengan secara kompetitif menempati situs pengikatan reseptor dan menghambat aktivasi berlebihan dopamin. Dopamin memainkan peran kunci dalam patogenesis skizofrenia: pelepasan dopamin yang berlebihan dari jalur limbik otak tengah menyebabkan gejala positif seperti halusinasi dan delusi, sedangkan hiperfungsi dopamin pada jalur substantia nigra striata memicu reaksi ekstrapiramidal seperti tremor dan gangguan tonus otot.
Trifluorouracil hidroklorida secara tepat mengatur dua jalur ini:
Jalur limbik otak tengah: memblokir reseptor D2, mengurangi stimulasi berlebihan dopamin pada korteks prefrontal, dan secara langsung meringankan gejala positif.
Jalur substantia nigra striata: memblokir sebagian reseptor D2, memulihkan keseimbangan antara dopamin dan asetilkolin, dan mengurangi risiko gangguan motorik (meskipun penggunaan jangka panjang masih dapat menyebabkan gangguan motorik yang timbul lambat).
Selain reseptor dopamin D2, ini juga meningkatkan kemanjuran terapeutik dan mengurangi efek samping dengan bekerja pada sistem reseptor lain:
1. 5-antagonis reseptor hidroksitriptamin (5-HT).
Blokade ringan reseptor 5-HT2A memperbaiki gejala negatif skizofrenia, seperti apatis emosional dan penarikan diri dari pergaulan, sekaligus meningkatkan efek antidepresan.
Ketika digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor reuptake 5-HT selektif (seperti fluoxetine), obat ini dapat mengatur emosi secara sinergis, namun kehati-hatian harus dilakukan mengenai risiko sindrom 5-HT.
2. Blokade reseptor adrenergik
Blokade reseptor alfa 1-adrenergik: menyebabkan vasodilatasi, menyebabkan hipotensi ortostatik, memerlukan pemantauan perubahan tekanan darah dan penyesuaian dosis.
Pemblokiran - reseptor adrenergik: memperlambat detak jantung, yang mungkin menutupi gejala hipoglikemia. Penderita diabetes harus menggunakannya dengan hati-hati.
3. Blokade reseptor histamin H1
Menghambat pelepasan histamin, meringankan reaksi alergi (seperti gatal dan kemerahan), namun pada saat yang sama menyebabkan kantuk dan kelelahan, serta menghindari mengemudi atau mengoperasikan mesin.
4. Antagonisme reseptor kolinergik M1
Obat ini dapat mengurangi efek asetilkolin dan risiko reaksi sistem ekstrapiramidal, namun dapat menyebabkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, konstipasi, dan retensi urin.
Mekanisme kerjanya memperluas penerapannya di luar skizofrenia ke berbagai bidang klinis:
1. Pengobatan mania
Dengan menstabilkan sistem dopamin dan serotonin serta menekan kegembiraan berlebihan selama episode manik,trifluoperazin Dihidrokloridasering digunakan dalam kombinasi dengan penstabil suasana hati seperti litium karbonat.
2. Terapi tambahan untuk kecemasan dan depresi
Efek antagonis reseptor 5-HT2A dapat meredakan kecemasan, terutama pada pasien dengan komorbiditas kecemasan pada skizofrenia.
Ini memiliki efek terapeutik tambahan pada sindrom neurasthenia (seperti sakit kepala karena tegang dan gangguan tidur) dengan mengatur rangsangan sistem saraf pusat untuk memperbaiki gejala.
3. Terapi tambahan untuk status epileptikus
Meskipun tidak dapat menghentikan serangan epilepsi secara langsung, obat ini dapat menstabilkan potensi membran saraf dan mengurangi frekuensi kejang. Ini perlu digunakan dalam kombinasi dengan obat antiepilepsi (seperti natrium fenitoin).
4. Dispepsia fungsional dan gejala antiemetik
Memblokir reseptor D2 di area kemosensor otak untuk menginduksi muntah dan menekan mual dan muntah biasanya digunakan untuk pengobatan antiemetik setelah kemoterapi atau pembedahan.
Dengan mengatur gerak peristaltik saluran cerna, gejala dispepsia fungsional seperti kembung dan rasa kenyang dini dapat diatasi.
Kami adalah pabrik STELAZINE.
Catatan: BLOOM TECH(Sejak 2008), ACHIEVE CHEM-TECH adalah anak perusahaan kami.
Metode sintesis triflurazine hidroklorida,:
termasuk (1) reaksi kondensasi: 2-trifluorometil fenotiazin dan 4-metil-1-kloropropil piperazin dalam pelarut organik, katalis, pH 9 ~ 12, suhu 80 derajat ~ 120 derajat reaksi kondensasi, produk mentah triflurazin;
(2) Pemurnian triflurazin mentah: triflurazin mentah terlebih dahulu diubah menjadi triflurazin dioksalat, kemudian triflurazin dioksalat diubah menjadi triflurazin dengan menambahkan alkali;
(3) Triflurazin yang diperoleh pada langkah (2) bereaksi dengan asam klorida membentuk triflurazin hidroklorida. Metode pembuatan triflurazin hidroklorida yang disediakan oleh penemuan ini sederhana, berbiaya rendah, dan hasil tinggi, yang cocok untuk produksi industri triflurazin hidroklorida.
Studi in vitro, trifluoroperazine berikatan dengan reseptor adrenal 1A - dan 1B, nilai Ki masing-masing adalah 27,6 nm dan 19,2 nm, rasio 1B/1A adalah 0,7. Trifluoroperazine menghambat Mycobacterium tuberkulosis (MTB) dengan MIC 7,6 μg/mL.
Trifluoroperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Metode persiapantrifluoperazin Dihidrokloridamencakup langkah-langkah rinci berikut:
C13H8F3NS+4-metil-1-kloropropilpiperazin → trifluoperazin mentah
Tambahkan 2-trifluoromethylphenothiazine dan 4-methyl-1-chloropropylpiperazine secara proporsional ke pelarut organik, seperti dimethylformamide (DMF) atau dichloromethane (DCM). Menambahkan katalis dalam jumlah yang sesuai dapat menggunakan katalis basa seperti trietilamina (TEA) atau bubuk seng. Kontrol pH reaksi antara 9 dan 12, dan pertahankan suhu dalam kisaran 80 derajat hingga 120 derajat untuk jangka waktu tertentu.
Trifluoperazin mentah+C2H2O4→ trifluoperazin oksalat
Trifluoperazine oksalat+basa → C21H24F3N3S
Ubah trifluoperazine mentah yang diperoleh pada langkah 1 menjadi trifluoperazine oksalat. Reaksi ini dapat dilakukan dengan mereaksikan asam oksalat berlebih, biasanya dalam pelarut alkohol. Setelah memperoleh trifluoperazine dioxalate, sejumlah alkali yang sesuai, seperti natrium hidroksida (NaOH), ditambahkan untuk mengubah trifluoperazine dioxalate menjadi trifluoperazine.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Kl2F3N3S
Reaksikan trifluoperazine murni yang diperoleh pada langkah 2 dengan asam klorida untuk menghasilkan trifluoperazine hidroklorida. Pada suhu dan waktu reaksi yang sesuai, reaksi biasanya dilakukan antara suhu kamar dan 60 derajat. Asam klorida anhidrat (HCl) dapat digunakan sebagai pelarut atau katalis reaksi. Terakhir, produk trifluoperazine hidroklorida murni diperoleh melalui filtrasi atau kristalisasi.
Metode ini memiliki jalur proses yang sederhana, biaya rendah, hasil tinggi, dan cocok untuk produksi industri trifluoperazine hidroklorida.
Tag populer: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual