kuinidinadalah sejenis alkaloid yang diekstraksi dari kulit pohon kina dan termasuk dalam obat anti-aritmia kelas Ia. Ini memiliki efek blokade saluran natrium dan perpanjangan saluran kalium. Hal ini terutama digunakan untuk mengobati aritmia atrium dan ventrikel, seperti fibrilasi atrium, flutter atrium, dan takikardia ventrikel. Ini mengembalikan ritme sinus dengan memperpanjang durasi potensial aksi dan periode refrakter efektif sel otot jantung. Selain itu, quinidine juga memiliki sifat anti-malaria, namun karena toksisitasnya yang tinggi, obat ini telah digantikan oleh obat lain.
Mekanisme farmakologisnya termasuk menghambat masuknya ion natrium (mengurangi kecepatan konduksi) dan memblokir saluran kalium (memperpanjang waktu repolarisasi), selain itu juga menunjukkan efek antikolinergik dan tindakan pemblokiran reseptor alfa, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah. Efek samping yang umum termasuk reaksi gastrointestinal (diare, mual), cinchonism (tinnitus, sakit kepala), aritmia (seperti takikardia ventrikel torsades de pointes), dan reaksi alergi. Karena interaksi dengan berbagai obat (seperti digoksin, warfarin), diperlukan pemantauan ketat terhadap konsentrasi obat dalam darah dan elektrokardiogram. Karena potensi efek samping yang serius, penggunaan klinis telah menurun dan hanya digunakan dengan hati-hati dalam keadaan tertentu.
|
|
|
| Rumus Kimia | C20H24N2O2 |
| Massa Tepat | 324.18 |
| Berat Molekul | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Analisis Unsur | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Agen-Antimia
kuinidinterutama digunakan sebagai obat-penghambatan anti-aritmia. Ia bekerja langsung pada membran sel miokard, secara signifikan memperpanjang periode refrakter miokard, mengurangi otonomi, konduksi, dan kontraktilitas miokard.
Hal ini sangat efektif terhadap ritme ektopik non{0}}sinus. Untuk sel nodus sinus, mungkin tidak berpengaruh atau memperpanjang durasi potensial aksi, mengurangi kecepatan konduksi, memperpanjang periode refraktori efektif, dan menurunkan rangsangan.
Perpanjangan periode refrakter atrium lebih signifikan dibandingkan dengan ventrikel, sedangkan periode refraktori persimpangan atrioventrikular lebih pendek.
Diberikan secara oral, obat ini cocok untuk pengobatan kontraksi atrium prematur, fibrilasi atrium, takikardia supraventrikular paroksismal, sindrom pra-eksitasi dengan aritmia supraventrikular, denyut prematur ventrikel, takikardia dan fibrilasi ventrikel, atau terapi pemeliharaan setelah kardioversi listrik pada atrial flutter.
Aplikasi klinis
Efek farmakologis antiaritmia terutama untuk memperpanjang periode refrakter miokardium, mengurangi stres miokard, otonom dan konduksi, dan digunakan untuk mengobati takikardia atrium atau ventrikel, dan untuk membalikkan flutter atrium dan fibrilasi atrium. dan mencegah terulangnya kembali. Saat menggunakannya, karena penyebab yang berbeda dan perbedaan individu, dosis terapeutik dan toleransi juga tidak konsisten dalam kasus yang berbeda. Orang dengan hipertiroidisme, fibrilasi atrium kronis, dan pembesaran jantung secara signifikan memiliki toleransi yang lebih tinggi. Gagal jantung-jangka panjang, blokade cabang berkas, dan penyakit jantung koroner memiliki toleransi yang rendah, dan terkadang dosis terapi yang normal dapat menyebabkan keracunan. Meskipun keracunannya berhubungan dengan dosisnya, pada beberapa kasus, sejumlah kecil dapat menyebabkan aritmia. Saat ini diyakini bahwa efek penghambatannya pada konduksi dapat menginduksi aktivasi kembali miokardium yang sakit. Untuk mengurangi keracunan, perubahan detak jantung, ritme, tekanan darah, dan elektrokardiogram harus diperhatikan dengan ketat selama pengobatan.
Penggunaan & Dosis
Lisan
0,2g setiap kali pada hari pertama, setiap 2 jam sekali, selama 5 kali berturut-turut. Jika tidak efektif dan tidak ada reaksi merugikan yang jelas, tingkatkan menjadi 0,3g setiap kali pada hari kedua, 0,4g setiap kali pada hari ketiga, setiap 2 jam sekali, selama 5 kali berturut-turut. Jumlah total harian umumnya tidak melebihi 2g. Setelah irama jantung normal pulih, ubah ke dosis pemeliharaan 0,2-0,4g per hari. Jika tidak efektif atau timbul reaksi merugikan setelah diminum selama 3-4 hari, obat harus dihentikan. Anak-anak pertama-tama diberi dosis uji 2mg/kg. Jika tidak ada reaksi merugikan, pengobatan akan dimulai setelah 1-2 jam. Pada hari pertama, 6mg/kg setiap kali, setiap 2 jam sekali, selama 4-5 kali; jika efeknya tidak terlihat jelas dan tidak ada gejala keracunan, dosis awal dapat dilanjutkan pada hari kedua atau ditingkatkan 20% dari dosis awal. Jika perlu, dosis awal dapat dipertahankan pada hari ketiga.
Suntikan intravena atau infus
0,25g setiap kali, diencerkan hingga 50ml dengan injeksi glukosa 5%, dan disuntikkan perlahan. Untuk anak-anak, dosis tes pertama adalah 2 mg/kg, diencerkan dengan 100 ml injeksi glukosa 5% dan diteteskan secara intravena. Amati selama 1 jam. Jika tidak ada reaksi alergi, berikan 6 mg/kg setiap kali, setiap 3 jam sekali. Total dosis harian tidak boleh melebihi 30 mg/kg.
Interaksi obat
Memiliki efek aditif bila digunakan bersamaan dengan obat antiaritmia lainnya.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan, kedua obat tersebut dapat saling mempengaruhi, dan perhatian harus diberikan pada penyesuaian dosis kedua obat tersebut.
Natrium fenobarbital dan fenitoin dapat mempercepat metabolisme produk ini di hati dan menurunkan konsentrasi darah.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan digoksin, konsentrasi digoksin dalam darah dapat meningkat.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan obat antikolinergik, kemanjuran obat antikolinergik dapat ditingkatkan; bila digunakan dalam kombinasi dengan obat kolinergik, kemanjuran obat kolinergik dapat melemah; bila digunakan dalam kombinasi dengan penghambat neuromuskular, terutama tubocurarine dan suksinilkolin, efek depresan pernafasan dapat ditingkatkan.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan sediaan kalium, kemanjuran produk ini dapat ditingkatkan, sedangkan hipokalemia dapat mengurangi kemanjuran produk ini.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan beta-blocker, efek penghambatan pada nodus sinoatrial dan nodus atrioventrikular dapat diperburuk.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi, efek antihipertensi dan vasodilatasi dapat ditingkatkan.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan rifampisin, konsentrasi produk ini dalam darah dapat dikurangi.
Agen alkalinisasi urin seperti acetazolamide, antasida atau bikarbonat dapat meningkatkan reabsorpsi oleh tubulus ginjal, mengakibatkan peningkatan konsentrasi produk ini dalam darah, sehingga menyebabkan reaksi toksik.
kuinidinadalah obat antiaritmia. Sulfatnya biasanya digunakan, tetapi hidroklorida dan glukonat juga digunakan. Yang mana sulfat berupa bubuk kristal berwarna putih, tidak berbau, sangat pahit, dengan titik leleh 175-176 derajat, mudah larut dalam air, dan sedikit larut dalam etanol.
Ini adalah alkaloid yang diekstrak dari kulit kayu Cinchonaledgeriana (Moens), tanaman dari keluarga Rubiaceae. Ini memiliki efek langsung pada membran sel, terutama menghambat pergerakan transmembran ion natrium, dan memiliki efek penghambatan langsung pada otonomi, konduksi, iritabilitas dan kontraktilitas jantung, dan juga memiliki efek antikolinergik pada jantung. Sangat cocok untuk kardioversi dan pencegahan fibrilasi atrium, flutter atrium, takikardia supraventrikular dan ventrikel, serta pengobatan dan pencegahan denyut prematur ganas.
Ini adalah bentuk kina dekstrorotatori. Keduanya memiliki sifat farmakologis yang serupa, namun memiliki efek 5-10 kali lebih kuat pada jantung dibandingkan kina. Ini mengikat lipoprotein saluran natrium pada membran sel miokard, mempersempit gerbang saluran, dan mencegah masuknya Na+, mengakibatkan penurunan laju depolarisasi fase 0 dan memperlambat konduksi. Perlambatan laju depolarisasi fase 4 mengurangi otomatisitas miokard dan menghambat titik ritme ektopik. Ini memperlambat aliran keluar K+ pada fase 3, sehingga memperpanjang periode refraktori. Selain itu, obat ini juga menghambat kontraktilitas miokard dan memiliki efek anti{12}}parasimpatis dan antisimpatis. Ini memblokir reseptor, menyebabkan vasodilatasi, terutama bila disuntikkan secara intravena, yang dapat menyebabkan penurunan tajam tekanan darah, sehingga tidak dapat diberikan secara intravena.
Reaksi yang merugikan
kuinidinadalah obat antiaritmia Kelas IA yang memberikan efek antiaritmia dengan menghambat saluran ion natrium dalam sel miokard, memperpanjang durasi potensial aksi dan periode refraktori efektif. Namun, masa pengobatannya sempit, dan terdapat banyak efek samping yang parah, dengan sekitar 30% pasien perlu menghentikan pengobatan karena efek samping tersebut. Berikut penjelasan rinci mengenai reaksi buruknya:
Reaksi merugikan sistem kardiovaskular
Aritmia: Quinidine dapat menginduksi atau memperburuk aritmia yang sudah ada sebelumnya. Jenis yang umum mencakup denyut prematur ventrikel, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, dll. Insidensinya lebih tinggi pada pasien dengan penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya (seperti gagal jantung, iskemia miokard) atau dalam kombinasi dengan obat-obatan seperti digoksin. Pada konsentrasi terapeutik, quinidine dapat memperlambat konduksi intraventrikular, menyebabkan pelebaran kompleks QRS; Pada konsentrasi tinggi dapat menyebabkan blok atrioventrikular, blok sinoatrial, dan bahkan serangan jantung.
Hipotensi:Quinidine dapat melebarkan pembuluh darah dan menyebabkan hipotensi, terutama bila diberikan secara intravena atau dalam dosis tinggi. Hipotensi berat dapat disertai dengan vaskulitis, dan pemantauan ketat terhadap perubahan tekanan darah diperlukan.
Gagal jantung:Quinidine dapat menghambat kontraktilitas miokard dan memperburuk gejala gagal jantung, terutama pada pasien dengan penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya.
Reaksi merugikan gastrointestinal
Quinidine memiliki efek stimulasi langsung pada mukosa gastrointestinal, dan efek samping yang umum meliputi:
Mual dan muntah
Insidensinya relatif tinggi, yang mungkin berhubungan dengan stimulasi mukosa gastrointestinal atau respons sistem saraf pusat oleh obat-obatan.
Sakit perut dan diare
Quinidine dapat meningkatkan motilitas gastrointestinal, menyebabkan sakit perut, diare, dan dalam kasus yang parah, kejang yang menyakitkan.
Nafsu makan menurun
Obat-obatan mempengaruhi fungsi gastrointestinal, menyebabkan penurunan nafsu makan pada pasien.
Hepatitis lobular dan esofagitis
Penggunaan quinidine dalam jangka panjang atau berlebihan dapat menyebabkan kerusakan hati dan esofagitis.
Reaksi merugikan sistem saraf pusat
Quinidine dapat melewati sawar darah-otak dan memicu respons sistem saraf pusat, yang secara kolektif dikenal sebagai Cinchonism, termasuk:
Gangguan pendengaran
Tinnitus dan gangguan pendengaran: Quinidine memiliki efek toksik pada sel rambut luar koklea, dan gangguan pendengaran yang dapat disembuhkan sering terjadi pada pengobatan-dosis tinggi atau-jangka panjang. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan gangguan pendengaran permanen.
Pusing dan gangguan keseimbangan: Quinidine tidak mempengaruhi struktur vestibular, namun pusing dan gangguan keseimbangan mungkin masih terjadi, yang mungkin berhubungan dengan akumulasi obat di cairan limfatik telinga bagian dalam.
Gangguan penglihatan
Penglihatan kabur, fotofobia, diplopia, gangguan penglihatan warna, pupil melebar, bintik hitam, dan rabun senja.
Gejala sistem saraf pusat lainnya
Sakit kepala, kemerahan, jantung berdebar, kejang, gemetar, kegembiraan, koma, kecemasan, dll. Penggunaan quinidine dalam jangka panjang dapat menyebabkan demensia, dan gejala dapat membaik setelah penghentian obat.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah quinidine merupakan penghambat saluran natrium?
+
-
Quinidine mengurangi Vmax mungkin dengan memblokir saluran natrium jantung. Dalam konsentrasi terapeutik, quinidine menyebabkan sejumlah kecil blok tonik. Setelah depolarisasi membran sel jantung, blok yang bergantung pada penggunaan berkembang.
Bagaimana quinidine mempengaruhi jantung?
+
-
Quinidine adalah obat antiaritmia Kelas 1a. Ia bekerja di dalam hati untukmemperlambat impuls listrik yang membuat otot jantung berkontraksi dan memompa darah. Selama aritmia, kontraksi otot jantung tidak teratur. Memperlambat impuls listrik dapat mengatur detak jantung dan menghentikan aritmia.
Apa yang harus saya hindari saat mengonsumsi quinidine?
+
-
Oleh karena itu, berdasarkan informasi yang tersedia saat ini, orang yang memakai quinidine sebaiknya menghindari minuman beralkoholjus jeruk baliatau makan jeruk bali. Jus delima telah terbukti menghambat enzim yang sama seperti yang dihambat oleh jus jeruk bali. Tingkat penghambatannya hampir sama untuk masing-masing jus ini.
Tag populer: quinidine cas 56-54-2, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual