Natrium Oksasilin, juga dikenal sebagai Benzatin Oksasilin atau Penisilin Baru II, adalah antibiotik penisilin semi{0}}sintetis. Diamemiliki spektrum aktivitas antibakteri yang luas mirip dengan penisilin tetapi terkenal karena ketahanannya terhadap penisilinase. Karakteristik ini membuatnya efektif melawan Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin. Namun, keampuhannya terhadap bakteri sensitif penisilin-lainnya lebih rendah dibandingkan penisilin G. Kemanjurannya terhadap bakteri yang sensitif terhadap penisilin lainnya-lebih rendah dibandingkan penisilin G. Kemanjurannya stabil terhadap asam dan tahan terhadap penghancuran asam lambung, sehingga memungkinkan pemberian oral secara efektif.
Terutama digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin, termasuk infeksi pernapasan, endokarditis, luka bakar, osteomielitis, meningitis, dan sepsis, dapat diberikan melalui injeksi intramuskular, infus intravena, atau konsumsi oral. Dosisnya bervariasi tergantung pada usia pasien, berat badan, dan tingkat keparahan infeksi.
Meskipun memiliki manfaat terapeutik, obat ini dapat menyebabkan reaksi merugikan seperti gangguan pencernaan, reaksi alergi, dan potensi toksisitas hati atau ginjal bila digunakan dalam dosis besar. Oleh karena itu, sangat penting untuk melakukan uji sensitivitas sebelum pemberian dan memantau pasien secara ketat selama pengobatan.
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Massa Tepat |
477.07 |
|
Berat Molekul |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 47,75; H, 4,43; Kl, 7.42; N, 8,79; Tidak, 4,81; HAI, 20.09; S, 6.71 |
Aplikasi Klinis
Indikasi
- Terutama digunakan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus yang memproduksi penisilinase, termasuk sepsis, endokarditis, pneumonia, serta infeksi kulit dan jaringan lunak.
- Ini juga dapat digunakan untuk infeksi campuran yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, atau Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin.
Mekanisme Aksi
- Tindakan antibakterinya mirip dengan penisilin. Ia mengikat protein pengikat penisilin-utama (PBP) pada membran sel bakteri, mempengaruhi sintesis dinding sel bakteri, menyebabkan pembengkakan, pecah, dan kematian bakteri.
- Ini menunjukkan aktivitas antibakteri yang baik terhadap penisilinase-yang memproduksi Staphylococcus aureus dan stabil terhadap penisilinase yang diproduksi oleh Staphylococcus aureus.
Sifat Farmakokinetik
- Setelah pemberian oral, tidak dihancurkan oleh asam lambung dan mudah diserap, dengan bioavailabilitas 30%.
- Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 0,5 hingga 1 jam setelah pemberian oral 0,5g, dan konsentrasi efektif dapat dipertahankan selama sekitar 6 jam.
- Sebagian besar obat dimetabolisme di hati, dan sekitar 30% hingga 40% diekskresikan melalui urin dalam bentuk aslinya.
Sebagai obat perwakilan antibiotik penisilin,natrium oksasilin(natrium benzilpenisilin) memainkan peran penting dalam pengobatan klinis karena struktur kimianya yang unik dan mekanisme antibakterinya.
Penerapan benzilpenisilin dalam bidang pembedahan didasarkan pada permulaannya yang cepat dan waktu paruh yang pendek (sekitar 0,5-1 jam). Ini dapat diberikan secara intravena 30 menit sebelum operasi untuk membentuk penghalang konsentrasi obat yang efektif pada sayatan bedah.
1. Pencegahan standar untuk-operasi berisiko tinggi
Bedah jantung: Untuk operasi seperti penggantian katup buatan dan pencangkokan bypass arteri koroner, benzilpenisilin dapat mengurangi risiko endokarditis infektif pasca operasi, dan efek pencegahannya lebih baik daripada cefuroxime.
Bedah ortopedi: Dalam operasi implan seperti penggantian sendi dan fusi tulang belakang, kombinasi benzilpenisilin dan aminoglikosida dapat mengurangi tingkat infeksi dalam dari 3% menjadi di bawah 0,5%.
Operasi plastik: Untuk debridemen luka bakar, transplantasi penutup kulit, dan prosedur lainnya, penggunaan benzilpenisilin secara eksternal dapat mengurangi kolonisasi Staphylococcus aureus pada luka dan mempercepat penyembuhan.
2. Pencegahan individual untuk populasi khusus
Operasi neonatal: Waktu paruh benzilpenisilin pada bayi baru lahir diperpanjang hingga 2-3 jam, dan dosisnya perlu disesuaikan menjadi 50-100mg/kg per hari, diberikan dalam tiga dosis.
Pasien lanjut usia: Bagi penderita disfungsi ginjal, dosis harus disesuaikan dengan laju bersihan kreatinin untuk menghindari akumulasi obat yang menyebabkan neurotoksisitas.
Efek imunomodulator benzilpenisilin tercermin dalam dua aspek:
Menghambat pelepasan mediator inflamasi: Dengan mengurangi produksi faktor pro-inflamasi seperti TNF - dan IL-6 yang diinduksi oleh endotoksin bakteri, mengurangi respons inflamasi berlebihan pada pasien sepsis.
Mempromosikan fungsi fagositik: Studi eksperimental menunjukkan bahwa benzilpenisilin dapat meningkatkan aktivitas fagositik neutrofil terhadap Staphylococcus aureus dan meningkatkan efisiensi pembersihan bakteri.
Penisilinase-yang memproduksi Staphylococcus aureus, biasa disebut sebagai MRSA (Methisilin-Staphylococcus aureus yang resisten), adalah bakteri yang telah mengembangkan resistensi terhadap antibiotik beta-laktam, termasuk penisilin dan turunannya seperti metisilin. Resistensi ini terutama dimediasi oleh produksi enzim yang disebut penisilinase, yang secara efektif memecah dan menonaktifkan antibiotik tersebut, sehingga menjadikannya tidak efektif melawan infeksi.
Natrium Oksasilininfeksi bisa menjadi parah dan sulit diobati karena resistensi antibiotik ini. Penyakit ini dapat muncul dalam berbagai bentuk, mulai dari infeksi kulit dan jaringan lunak seperti bisul, abses, dan infeksi luka, hingga kondisi yang lebih-mengancam nyawa seperti pneumonia, infeksi aliran darah, dan bahkan endokarditis, yang melibatkan peradangan pada lapisan dalam bilik jantung atau katup jantung.
Penularan MRSA sering kali terjadi melalui kontak langsung dengan orang yang terinfeksi atau permukaan dan benda yang terkontaminasi. Pasien yang dirawat di rumah sakit, terutama mereka yang sistem kekebalannya lemah atau memiliki kondisi medis yang mendasarinya, sangat rentan tertular infeksi ini. Kebersihan tangan yang benar, penggunaan sarung tangan dan masker oleh petugas kesehatan, serta pembersihan dan disinfeksi menyeluruh pada peralatan dan permukaan medis sangat penting dalam mencegah penyebaran MRSA.
Pengobatan infeksi MRSA biasanya melibatkan penggunaan antibiotik alternatif yang bakterinya belum resisten terhadapnya, seperti vankomisin, linezolid, atau daptomycin. Identifikasi dini dan inisiasi terapi antibiotik yang tepat sangat penting untuk keberhasilan penatalaksanaan dan mencegah komplikasi yang terkait dengan infeksi MRSA.
- Memiliki spektrum antibakteri yang mirip dengan penisilin.
- Ia terkenal karena ketahanannya terhadap penisilinase, sehingga efektif melawan Staphylococcus-yang resisten terhadap penisilin.
- Namun, kemanjurannya terhadap bakteri yang sensitif terhadap penisilin-lainnya lebih rendah dibandingkan penisilin.
- Stabil terhadap asam dan tidak dihancurkan oleh asam lambung, sehingga efektif bila diberikan secara oral.
- Ini mudah diserap, meningkatkan bioavailabilitas oralnya.
- Untuk injeksi intramuskular, 0,5g harus dicampur dengan 2,8ml air steril untuk injeksi.
- Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 4~6g per hari untuk injeksi intramuskular, dibagi menjadi 4 dosis. Untuk infus intravena, dosisnya adalah 4~8g per hari, dibagi menjadi 2~4 dosis. Pada infeksi berat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 12g.
- Untuk anak-anak, dosisnya didasarkan pada berat badan dan usia, dengan penyesuaian dilakukan untuk mereka yang memiliki berat badan kurang dari 40kg, berat badan lebih dari 40kg, dan bayi baru lahir.
- Bila dikombinasikan dengan probenesid, konsentrasi darah bisa meningkat.
- Ini tidak boleh diberikan dalam wadah yang sama dengan aminoglikosida, fenilefrin, metaraminol, fenobarbital, vitamin B dan C, antara lain, karena potensi ketidakcocokan.
- Obat-obatan seperti aspirin dan sulfonamid dapat menghambat pengikatan protein serum, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma bebasnya.
- Sebelum menggunakan, pertanyaan rinci tentang riwayat alergi obat dan tes kulit penisilin harus dilakukan.
- Pasien yang alergi terhadap salah satu penisilin mungkin juga alergi terhadap obat penisilin lain atau penisilamin.
- Pasien dengan penyakit alergi seperti asma, eksim, demam, dan urtikaria, serta penderita penyakit hati, sebaiknya menggunakan obat ini dengan hati-hati.
- Efek samping yang umum meliputi berbagai jenis ruam kulit seperti urtikaria. Efek samping yang kurang umum termasuk leukopenia, nefritis interstisial, serangan asma, dan reaksi yang mirip penyakit serum. Syok anafilaksis jarang terlihat namun memerlukan perhatian medis segera jika terjadi.
Dalam konteks penelitian antimikroba,natrium oksasilintelah menunjukkan kegunaannya dalam mempelajari mekanisme resistensi penisilinase dan kerentanan antimikroba. Kemampuannya untuk menghambat biosintesis dinding sel bakteri selama tahap transpeptidasi peptidoglikan menjadikannya alat yang berharga dalam memahami bagaimana bakteri mengembangkan resistensi terhadap antibiotik.
Penelitian di masa depan mengenai hal ini kemungkinan akan fokus pada beberapa bidang. Pertama, terdapat peningkatan kebutuhan untuk mengatasi meningkatnya kejadian resistensi antibiotik, dan produk dapat memainkan peran penting dalam mengembangkan strategi baru untuk memerangi strain yang resisten. Para peneliti mungkin mengeksplorasi potensinya dalam terapi kombinasi atau sebagai bagian dari rejimen antibiotik baru.
Kedua, kemajuan dalam bioteknologi dan biologi sintetik dapat memungkinkan modifikasi dan peningkatan sifat-sifatnya, sehingga lebih efektif dan kurang rentan terhadap resistensi. Teknik rekayasa genetika dapat digunakan untuk mengoptimalkan strukturnya agar lebih tepat sasaran dan mengurangi toksisitas.
Selain itu, pengembangan sistem penghantaran obat baru, seperti pembawa berbasis nanoteknologi, dapat meningkatkan bioavailabilitas dan penargetan, sehingga meningkatkan kemanjuran terapeutiknya.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Untuk apa natrium oksasilin digunakan?
+
-
Oksasilin (ox" a sil' in) adalah penisilin generasi kedua yang sangat resisten terhadap inaktivasi penisilinase dan digunakanuntuk mengobati infeksi bakteri-hingga-berat yang disebabkan oleh bakteri penghasil penisilinase-, khususnya infeksi stafilokokus.
Tag populer: oksasilin natrium cas 1173-88-2, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual