Bubuk Metronidazol, turunan nitroimidazol sintetik, telah menjadi landasan dalam pengobatan infeksi bakteri anaerob dan penyakit parasit tertentu sejak diperkenalkan pada tahun 1960an. Tersedia dalam berbagai formulasi, termasuk tablet oral, suntikan intravena, gel topikal, dan bentuk bubuk, metronidazol menawarkan fleksibilitas dalam pemberian dosis dan pemberian, khususnya dalam kedokteran hewan, apotek peracikan, dan pengaturan medis khusus.
| Nama Produk | Bubuk Metronidazol | Tablet Metronidazol | Kapsul Metronidazol |
| Jenis Produk | Bubuk | Tablet | Kapsul |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | 1 gram; 10 gram; 100 gram; 1kg | 0.2g | Dapat disesuaikan |
| Formulir Produk | Sintesis organik | Tablet | Dapat disesuaikan |
| Nama Produk | Injeksi Metronidazol | Krim Metronidazol | Suspensi Metronidazol |
| Jenis Produk | Injeksi | Krim | Penangguhan |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
| Formulir Produk | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan | Dapat disesuaikan |
|
|
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Metronidazol | |
| Nomor CAS. | 443-48-1 | |
| Kuantitas | 10kg | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 20250615010 | |
| MFG | 10 Juni 2025 | |
| pengalaman | 10 Juni 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Putih hingga kuning muda hingga oranye terang | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.12% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | >98% | 99.13% |
| Pengotor tunggal | <0.5% | 0.10% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 710cfu/g | 20 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 200ppm |
| Penyimpanan | -80 derajat, 2 tahun; -20 derajat, 1 tahun (Penyimpanan tertutup, jauh dari kelembaban) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan adalah perusahaan teknologi yang mengkhususkan diri dalam penelitian dan pengembangan, produksi bahan kimia, dan layanan penyesuaian peralatan, yang menyediakan solusi-rantai lengkap OEM/ODM. Kami menawarkan layanan yang fleksibel,-proses yang disesuaikan, mulai dari penelitian dan pengembangan formula hingga pemilihan peralatan, semuanya dapat disesuaikan secara mendalam sesuai dengan kebutuhan pelanggan. Mendukung kolaborasi teknis-siklus penuh mulai dari-uji coba skala kecil,-uji coba skala-menengah hingga produksi-skala besar, dilengkapi dengan tim teknik profesional untuk memberikan saran pengoptimalan proses, dan dapat menyesuaikan label kemasan sesuai dengan kebutuhan merek pelanggan. | ||
Sifat dan Formulasi Kimia
Struktur dan Tata Nama Kimia
Metronidazol (nama kimia: 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanol) memiliki rumus molekul C₆H₉N₃O₃ dan berat molekul 171,16 g/mol. Strukturnya terdiri dari cincin nitroimidazol dengan rantai samping hidroksietil, yang memberikan sifat antimikroba dan antiprotozoal.
Sifat Fisik Bubuk Metronidazol
1) Penampilan: Bubuk kristal putih sampai kuning pucat.
2) Kelarutan: Larut secara bebas dalam air, alkohol, dan kloroform; sedikit larut dalam aseton.
3) Stabilitas: Stabil dalam kondisi penyimpanan normal tetapi menurun bila terkena cahaya, panas, atau lingkungan basa.
4)pH: Larutan metronidazol dalam air sedikit asam (pH ~4,5–6,0).
Pertimbangan Formulasi
Metronidazol biasanya disediakan sebagai senyawa curah yang steril atau tidak steril untuk:
Sediaan suspensi oral (dicampur dengan air atau bahan pemanis).
Formulasi topikal (dikombinasikan dengan krim, salep, atau gel).
Penggunaan untuk hewan (diberikan dalam pakan atau dilarutkan dalam air untuk ternak).
Peracikan aplikasi farmasi (dosis disesuaikan untuk pasien anak atau geriatri).
Bentuk bubuknya memungkinkan penyesuaian dosis yang tepat, menjadikannya berharga dalam kondisi klinis di mana tablet standar mungkin tidak cocok.
Mekanisme Aksi
Metronidazol memberikan efek terapeutiknya melalui berbagai mekanisme, terutama menargetkan mikroorganisme anaerobik dan parasit tertentu.
Aktivitas Antibakteri
Nitroreduksi: Metronidazol tidak aktif dalam bentuk prodrugnya tetapi menjadi aktif dalam lingkungan sel bakteri yang rendah oksigen (anaerob).
Aktivasi Enzimatik: Bakteri anaerob (misalnya,Bakterioid, Klostridium, Fusobakteri) mengandung enzim nitroreduktase yang mereduksi gugus nitro (-NO₂) pada metronidazol menjadi radikal nitroso yang sangat reaktif (-NO).
Kerusakan DNA: Radikal nitroso berinteraksi dengan DNA bakteri, menyebabkan putusnya untai dan penghambatan sintesis asam nukleat, yang menyebabkan kematian sel.
Aktivitas Antiprotozoa
Trichomonas vaginalis: Metronidazol mengganggu DNA parasit protozoa ini, mirip dengan tindakannya terhadap bakteri.
Giardia lamblia: Menghambat enzim sistein protease yang penting untuk kelangsungan hidup parasit.
Entamoeba histolytica: Metronidazol menargetkan trofozoit, mencegah invasi jaringan.
Toksisitas Selektif
Kemanjuran Metronidazol terbatas pada organisme anaerobik karena bakteri aerob kekurangan enzim yang diperlukan untuk aktivasi. Selektivitas ini meminimalkan kerusakan pada sel manusia dan flora aerobik yang bermanfaat.
Penerapan ulkus mulut dan peradangan mukosa mulut
Ulkus mulut dan mucositis mulut adalah penyakit inflamasi mukosa mulut yang paling umum, dengan tingkat kejadian yang tinggi, tingkat kekambuhan yang kuat dan rasa sakit yang signifikan, yang secara serius mempengaruhi asupan makanan, bahasa dan kualitas hidup. Metronidazol (MTZ), sebagai obat anti anaerobik inti dari kelas nitroimidazol, telah menjadi-terapi tambahan lini pertama untuk tukak mulut/mukositis mulut terkait infeksi karena penargetan yang tepat terhadap bakteri anaerob mulut, sterilisasi yang efektif, konsentrasi lokal yang tinggi, efek anti-inflamasi dan analgesik, serta mendorong perbaikan mukosa. Hal ini sangat cocok untuk skenario seperti kombinasi infeksi bakteri anaerob, infeksi sekunder mucositis setelah radioterapi dan kemoterapi, tukak berulang dengan infeksi, dan tukak menular pasca operasi di rongga mulut.
Faktor infeksi (inti yang terkait dengan metronidazol): disbiosis mikrobiota mulut, proliferasi berlebihan bakteri anaerob (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), pelepasan racun, protease, mediator inflamasi, kerusakan sawar mukosa, dan induksi atau eksaserbasi tukak; Pembentukan biofilm bakteri memperburuk infeksi dan peradangan.
Faktor imun: imunitas seluler rendah, gangguan autoimun (seperti penyakit Behcet), dan penurunan kemampuan perbaikan mukosa.
Faktor trauma: cedera fisik seperti gigitan, ujung gigi tajam, goresan makanan, dan gesekan antar kawat gigi.
Defisiensi nutrisi: Defisiensi vitamin B (B2, B6, B12), folat, zat besi, dan zinc.
Faktor psikologis: stres tinggi, cemas, begadang, kelelahan, yang dapat memicu gangguan neuroendokrin.
Faktor Genetik: Tingkat pewarisan keluarga penderita maag berulang adalah 40%-50%.
Lainnya: gangguan endokrin (menstruasi, kehamilan), efek samping obat, penyakit sistemik (diabetes, penyakit Crohn).
Klasifikasi klinis (3 tipe inti)
Ulkus aftosa rekuren ringan (paling umum, terhitung 80%): diameter 5-10 mm, bulat/oval, dengan lingkaran merah di tepinya dan pseudomembran kuning-putih di tengah, nyeri nyata, sembuh sendiri dalam 7-14 hari, tanpa meninggalkan bekas luka; Seringkali tidak ada infeksi yang jelas, dan metronidazol hanya digunakan untuk infeksi sekunder.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1cm, jauh ke dalam lapisan submukosa, nyeri hebat, penyembuhan lambat (berminggu-minggu hingga berbulan-bulan), pembentukan bekas luka; Mudah bergabung dengan infeksi bakteri anaerob, metronidazol adalah obat tambahan yang penting.
Bisul herpes (10%): diameter<5mm, number>10, distribusi mengelompok, kemacetan yang meluas, nyeri hebat, disertai demam-ringan dan kelelahan; Seringkali disertai infeksi, metronidazol dapat mengendalikan peradangan.
Mukositis Mulut
Mucositis oral adalah istilah umum untuk peradangan luas, kemacetan, edema, erosi dan ulkus pada mukosa mulut. Tingkat kejadian pasien dengan radioterapi dan kemoterapi mencapai 80% -100%, yang merupakan toksisitas pembatas dosis yang paling umum dalam pengobatan tumor.
Cedera radiasi dan kemoterapi (inti): Obat kemoterapi (seperti 5-FU, metotreksat) dan radioterapi kepala dan leher secara langsung merusak sel epitel mukosa, menghambat pembelahan sel, dan menyebabkan atrofi mukosa, erosi, dan ulserasi.
Infeksi (faktor utama yang memberatkan): Setelah penghalang mukosa terganggu, bakteri anaerobik mulut, bakteri aerob, dan jamur menyerang, menyebabkan infeksi sekunder, secara signifikan memperburuk peradangan, nyeri, dan bisul, serta memperpanjang waktu penyembuhan; Tingkat infeksi bakteri anaerob adalah 60% -70%.
Kebersihan mulut yang buruk, sindrom Sjogren, merokok dan minum minuman keras, malnutrisi, dan faktor-faktor lain secara kolektif memperburuk kondisi ini.
Skenario metronidazol yang berlaku (pencocokan tepat)
Ulkus mulut: tukak berulang, tukak parah, tukak herpes, tukak menular pasca operasi, dan infeksi sekunder tukak traumatis dengan infeksi bakteri anaerobik yang terjadi bersamaan.
Mukositis mulut: Infeksi bakteri anaerobik sekunder, stomatitis radiasi, dan erosi mukosa disertai keluarnya cairan berbau/bernanah setelah kemoterapi dan radioterapi untuk mukositis tingkat II{0}}IV.
Skenario yang tidak berlaku: tukak berulang sederhana yang tidak menular, tukak akibat virus (stomatitis herpetik), tukak akibat jamur (sariawan), tukak imun tanpa infeksi.
Efek anti inflamasi (menghilangkan nyeri, mengurangi edema)
Menghambat pelepasan mediator inflamasi
Metronidazol dapat menghambat kemotaksis dan agregasi neutrofil, mengurangi pelepasan mediator inflamasi seperti prostaglandin, leukotrien, faktor nekrosis tumor - (TNF - ), interleukin-6 (IL-6), dan mengurangi kemacetan mukosa, edema, sensasi terbakar, dan nyeri.
Mengurangi kerusakan stres oksidatif
Akumulasi spesies oksigen reaktif (ROS) yang berlebihan di area lokal ulkus mulut/radang mukosa memperburuk kerusakan mukosa; Metronidazol membersihkan ROS, menghambat peroksidasi lipid, mengurangi stres oksidatif, dan melindungi sel mukosa.
Efek regulasi imun (meningkatkan resistensi mukosa)
Metronidazol dapat mengatur lingkungan mikro imun lokal: mengurangi faktor pro-inflamasi, meningkatkan faktor anti-inflamasi (IL-10), meningkatkan fungsi fagositik makrofag, menghambat respon imun abnormal, meningkatkan keseimbangan imun, dan mengurangi kekambuhan tukak.
Mempromosikan perbaikan mukosa (mempercepat penyembuhan, memperpendek perjalanan penyakit)
Memperbaiki Lingkungan Mikro Lokal
Dengan menghilangkan bakteri anaerob, mengendalikan peradangan, mengurangi racun, dan menghilangkan hambatan terhadap perbaikan mukosa, kondisi yang menguntungkan tercipta untuk regenerasi sel epitel.
Mempercepat proliferasi sel epitel
Metronidazol dapat mendorong proliferasi dan migrasi sel epitel mukosa mulut, mempercepat pertumbuhan dan epitelisasi jaringan granulasi pada permukaan ulkus, dan mempersingkat waktu penyembuhan sebesar 30% -50%.
Mengurangi pembentukan bekas luka
Mengontrol peradangan, mengurangi kerusakan jaringan, mengurangi deposisi kolagen abnormal, dan menurunkan timbulnya bekas luka setelah penyembuhan tukak parah.
Farmakokinetik
|
|
|
|
|
Penyerapan:
Kapanbubuk metronidazoldiberikan secara oral (setelah rekonstitusi), diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati metronidazol oral kira-kira 90 - 100%. Makanan dapat menunda penyerapan tetapi tidak mempengaruhi luasnya penyerapan secara signifikan. Setelah pemberian metronidazol intravena (yang dalam beberapa kasus dapat dibuat dari bubuk), obat mencapai konsentrasi plasma puncak dengan cepat.
Distribusi:
Metronidazol didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh. Ini dapat menembus dengan baik ke berbagai jaringan, termasuk sistem saraf pusat, paru-paru, hati, dan ginjal. Volume distribusinya yang relatif besar menunjukkan penetrasi jaringan yang luas. Ia juga melewati plasenta dan diekskresikan melalui ASI, sehingga diperlukan kehati-hatian selama kehamilan dan menyusui.
Metabolisme:
Hati adalah tempat utama metabolisme metronidazol. Jalur metabolisme utama melibatkan reaksi oksidasi dan konjugasi. Metabolit utamanya adalah hidroksi - metronidazol, yang juga memiliki beberapa aktivitas antimikroba. Metabolit kecil lainnya dibentuk melalui berbagai reaksi enzimatik.
Eliminasi:
Metronidazol dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui ginjal. Sekitar 60 - 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. Sebagian kecil dikeluarkan melalui tinja. Waktu paruh eliminasi metronidazol adalah sekitar 6 - 8 jam pada orang sehat, namun dapat diperpanjang pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati.
Aplikasi Klinis
Infeksi Intra - perut: Metronidazol sering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk pengobatan infeksi intra - perut seperti peritonitis, radang usus buntu, dan abses hati. Bakteri anaerob biasanya terlibat dalam infeksi ini, dan aktivitas metronidazol melawan bakteri tersebut menjadikannya bagian penting dalam rejimen pengobatan.
Infeksi Ginekologi: Efektif dalam mengobati vaginosis bakterial, infeksi vagina umum yang disebabkan oleh pertumbuhan berlebih bakteri anaerob. Metronidazol dapat diberikan secara oral atau vagina (dalam beberapa kasus menggunakan supositoria yang dibuat dari bubuk) untuk mengembalikan flora normal vagina.
Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak: Dalam kasus infeksi kulit dan jaringan lunak yang melibatkan anaerobik, seperti fasciitis nekrotikans, metronidazol dapat digunakan sebagai bagian dari terapi multi obat untuk mengendalikan infeksi.
Infeksi Protozoa
Amebiasis: Metronidazol adalah obat pilihan untuk pengobatan amebiasis usus dan ekstraintestinal yang disebabkan oleh Entamoeba histolytica. Dapat menghilangkan trofozoit di lumen usus dan juga mencapai hati untuk mengobati abses amuba hati.
Trikomoniasis: Sangat efektif melawan Trichomonas vaginalis, agen penyebab trikomoniasis, infeksi menular seksual. Pengobatan - dosis tunggal atau - jangka pendek dengan metronidazol dapat menyembuhkan infeksi dalam banyak kasus.
Giardiasis: Metronidazol juga digunakan dalam pengobatan giardiasis, infeksi usus yang disebabkan oleh Giardia lamblia. Ini mengganggu metabolisme parasit, menyebabkan eliminasi dari tubuh.
Dampak buruk
Efek Saluran Pencernaan
Efek samping gastrointestinal yang umum dari metronidazol termasuk mual, muntah, diare, dan ketidaknyamanan perut. Gejala-gejala ini biasanya ringan dan bersifat sementara, namun dalam beberapa kasus, gejala ini bisa cukup parah sehingga memerlukan penghentian obat. Mengonsumsi obat dengan makanan dapat membantu mengurangi timbulnya efek samping ini.
Efek Neurologis
Metronidazol dapat menyebabkan efek samping neurologis, terutama dengan penggunaan - dosis tinggi atau jangka panjang -. Ini mungkin termasuk neuropati perifer, yang ditandai dengan mati rasa, kesemutan, dan nyeri pada ekstremitas. Dalam kasus yang jarang terjadi, penyakit ini dapat menyebabkan kejang, ensefalopati, dan neuropati optik. Pasien dengan kondisi neurologis yang sudah ada sebelumnya mungkin berisiko lebih tinggi terkena efek buruk ini.
Efek Hematologi
Metronidazol jarang menyebabkan kelainan hematologi seperti leukopenia, neutropenia, dan trombositopenia. Hitung darah rutin mungkin diperlukan pada pasien yang menerima pengobatan jangka panjang -, terutama mereka yang sudah memiliki kelainan hematologi sebelumnya.
Efek Lainnya
Beberapa pasien mungkin mengalami rasa logam di mulut, urin berwarna gelap (akibat ekskresi metabolit), dan reaksi alergi seperti ruam, gatal, dan anafilaksis.
Tag populer: bubuk metronidazol, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual