Meglumine Powder CAS 6284-40-8

Bubuk meglumine, terutama terdiri dari n - methylglutamine dan secara kimia bernama 1 - deoxy - 1- (methylamino)- D-Sorbitol, adalah bubuk kristal putih tanpa bau dan rasa yang sedikit manis dan asin. Simpan pada suhu dan tekanan normal. Formula molekul adalah C7H17NO5, dan berat molekul CAS 6284-40-8 adalah 195,21 g/mol. Stabil pada suhu kamar dan memiliki stabilitas penyimpanan yang baik. Itu milik amina organik dan terutama terdiri dari tiga bagian: glukosamin, metil, dan etanolamin. Strukturnya mirip dengan glukosa, kecuali bahwa salah satu atom hidrogennya digantikan oleh gugus metil. Ini adalah padatan dengan kepadatan relatif tinggi dan dapat dengan cepat larut dalam air. Ini sangat larut dalam air dan dapat menghasilkan solusi yang transparan dan tidak berwarna. Ini juga dapat dilarutkan dalam alkohol dan pelarut lainnya, termasuk aseton, etanol, metanol, dimetil sulfoksida, sedikit larut dalam etanol (1,2g larut pada 25 derajat, 21g larut dalam 100ml etanol pada 70 derajat), dan hampir tidak dapat diminimalkan dalam kloroform. Ini adalah senyawa yang tidak berbau yang mengiritasi kulit dan mata. Ini tidak mudah diserap dan diekskresikan melalui ginjal. Produk ini digunakan sebagai cosolvent dalam obat -obatan. Ini dapat membentuk garam dengan beberapa obat untuk meningkatkan kelarutannya. Ini juga dapat digunakan sebagai cosolvent dan surfaktan untuk agen kontras.

Meglumine (n - methyl - d - glucosamine, meglumine) adalah ion keseimbangan yang banyak digunakan untuk meningkatkan kelarutan obat. Ini adalah gula amino dari sorbitol dengan nilai PKA 9,6. Meglumine memiliki berbagai aplikasi, terutama untuk semua obat asam lemah dengan nilai PKA antara 2 dan 7. Karena meglumine memiliki permeabilitas yang sama dan jari -jari ionik untuk natrium, dan tidak menembus membran sel, semakin banyak digunakan sebagai pengganti natrium.

Perlu dicatat bahwa, dibandingkan dengan garam natrium, tingkat disosiasi yang tinggi in vivo dapat secara signifikan meningkatkan ketersediaan hayati obat utama dan sepenuhnya menghindari efek toksikologis garam natrium. Dalam aspek stabilitas obat, meglumine dapat mencegah natrium dalam persiapan cairan dari menyebabkan kotoran dalam kemasan kaca dikeluarkan dalam proses kontak langsung dengan bahan pengemasan; Telah terbukti bahwa formaldehida yang diproduksi oleh degradasi dapat diserap dalam persiapan yang mengandung selulosa mikrokristalin, laktosa, manitol dan magnesium stearate.

Dalam industri farmasi, meglumine, sebagai kelompok alkali, banyak digunakan untuk garam dengan obat asam untuk meningkatkan kelarutan dan stabilitas obat. Seperti yang ditunjukkan pada Gambar 1, metode persiapannya adalah menggunakan metilamin untuk bereaksi dengan d - glukosa, dan kemudian pengurangan hidrogenasi bertekanan untuk mendapatkan meglumine.

Aplikasi Paten Cina CN112479906A mengungkapkan skema teknis untuk menyiapkan nikel kerangka menggunakan aluminium nikel kromium rhodium paduan. Gas metilamin diperkenalkan ke dalam etanol anhidrat untuk mendapatkan larutan etanol metilamin, glukosa ditambahkan, dan basis Schiff disiapkan dengan reaksi pada 45 derajat, dan kemudian nikel kerangka di atas digunakan untuk menghidrogenasi di bawah tekanan 0,3MPa untuk mendapatkan meglumine.

Metode persiapan yang adaBubuk megluminedilakukan di bawah tekanan. Dalam proses aplikasi industri, perlu untuk mempertimbangkan penggunaan peralatan tekanan hidrogenasi yang aman dan mendapatkan lisensi penggunaan dari pengawasan keselamatan dan departemen manajemen. Keamanannya rendah dan penggunaannya sangat merepotkan. Oleh karena itu, mengingat situasi di atas, ada kebutuhan mendesak untuk mengembangkan metode persiapan meglumine untuk mengatasi kekurangan dalam aplikasi praktis saat ini.

Oleh karena itu, berdasarkan aslinya, untuk meningkatkan kekurangan dan masalah yang disebutkan di atas, kami membahas rute baru lagi, dan menemukan metode lain dari hidrogenasi katalitik untuk mensintesis meglumine dengan borazin sebagai sumber hidrogen, yang termasuk dalam sintesis kimia berdasarkan sintesis metilamin glukosa dan metilamin yang tidak ada pada sintesis glukosa, metilamin glukosa dan metilamin dengan glukih, metilamin glukosa dan metilamin glukosa, gletsos dengan metilamin glukosa dan metilamin dengan glukih, metilamin glukosa, gletisa dengan metilamin glukosa dan metilamin, Hidrogenasi dengan borazin sebagai sumber hidrogen. Dibandingkan dengan metode sebelumnya, metode ini memiliki keunggulan reaksi hidrogenasi katalitik ringan, keamanan dan hasil tinggi.

Meglumine (Nama Kimia 1 - Deoxy - 1- (Methylamino)- D-Sorbitol) adalah senyawa organik yang disintesis oleh hidrogenasi katalitik glukosa dan metilamin. Formula molekulnya adalah C ₇ H ₁ tidak ₅ dan berat molekulnya adalah 195.21. Bentuk bubuk kristal putihnya, rasa yang sedikit manis dan asin, dan toksisitas rendah menjadikannya bahan baku inti di berbagai bidang seperti obat, diagnosis, dan katalisis industri.

Persiapan Farmasi: Peran ganda eksipien dan bahan aktif

 

1. Ekspsien Farmasi: Meningkatkan Kelarutan dan Stabilitas
Glukosamin, sebagai regulator pH, pelarut, dan penstabil, banyak digunakan dalam suntikan, tetes mata, dan persiapan oral. Mekanisme aksi intinya meliputi:

Pelarut obat asam lemah: Cocok untuk obat dengan nilai PKA antara 2-7 (seperti antibiotik, hormon), secara signifikan meningkatkan kelarutan obat dengan membentuk garam atau kompleks yang larut. Misalnya, ketika kalium klavulanat dikombinasikan dengan meglumine, kelarutannya meningkat lebih dari tiga kali, membuatnya lebih mudah untuk menyiapkan suntikan konsentrasi tinggi.
Keseimbangan osmotik: Dalam formulasi ophthalmic, meglumine dapat mengatur tekanan osmotik dari larutan ke tingkat fisiologis (280-310 mosm/kg), mengurangi iritasi pada kornea. Misalnya, merek mata levofloxacin yang diturunkan penurunan skor iritasi sebesar 40% dengan menambahkan 0,5% meglumine.

 

Perlindungan obat utama: dalam formulasi antibiotik,bubuk megluminedapat menghambat ion logam yang dikatalisis reaksi degradasi oksidatif. Data eksperimental menunjukkan bahwa penambahan 1% meglumine ke injeksi natrium ceftriaxone memperlambat tingkat penurunan kandungan bahan aktif sebesar 65% dalam tes yang dipercepat pada 40 derajat.

2. Komponen inti dari agen kontras: Meningkatkan kejelasan gambar medis
GlucoSamine adalah pelarut co kunci untuk x - agen kontras Ray dan CT, dan turunannya meglumine diatrizoate dan meglumine iothalamate mendominasi praktik klinis

Angiografi: Meglumine Fluorescein bergabung dengan ion yodium untuk membentuk air - kompleks larut, yang meningkatkan kontras pencitraan vaskular sebesar 5-8 kali. Data klinis menunjukkan bahwa dalam angiografi koroner, penggunaan pantoprazole dapat meningkatkan skor kejelasan batas vaskular dari 3,2 poin menjadi 4,7 poin (pada skala 5 poin).

 

Urografi: Setelah injeksi intravena meglumine cholangide, 90% diekskresikan melalui ginjal, yang dapat dengan jelas menampilkan struktur panggul ginjal, ureter, dan kandung kemih. Dalam diagnosis hidronefrosis pediatrik, sensitivitasnya mencapai 98% dan spesifisitas mencapai 95%.
Optimalisasi Keselamatan: Properti substitusi natrium meglumine dapat mengurangi risiko agen kontras terkait nefropati (CIN). Penelitian telah menunjukkan bahwa pada pasien dengan insufisiensi ginjal, penggunaan agen kontras berbasis meglumine dapat mengurangi kejadian CIN dari 12% menjadi 4%.

3. Di bidang Kedokteran Hewan: Pembawa Khusus untuk Anti - tujuan inflamasi dan analgesik
Flunixin meglumine adalah anti -- nonsteroid yang banyak digunakan obat inflamasi (NSAID) di bidang hewan, dan mekanisme aksinya meliputi:

 

 

Penindasan Peradangan: Dengan menghambat aktivitas cyclooxygenase (COX) dan mengurangi sintesis prostaglandin E ₂ (PGE ₂), nyeri pasca operasi dan gejala mastitis pada ternak dapat dikurangi. Eksperimen telah menunjukkan bahwa dalam pengobatan mastitis pada sapi, flunixin meglumine dapat memperpendek waktu untuk suhu tubuh kembali normal pada 24 jam dan meningkatkan laju pemulihan produksi susu sebesar 30%.
Efek Antipyretic: Dalam pengobatan demam babi, flunixin meglumine dapat menurunkan suhu tubuh sebesar 1,5 derajat dalam waktu 4 jam, yang lebih efektif daripada metamaterial tradisional.
Keuntungan keamanan: Dibandingkan dengan aspirin, flunixin meglumine memiliki insiden ulkus pencernaan 70% lebih rendah dan cocok untuk penggunaan istilah long -.

Teknologi Diagnostik: Dari Biomarker ke Reagen Deteksi

 

2. Reagen Deteksi Aktivitas Enzim
Kelompok hidroksil primer dan sekunder dari meglumine dapat membentuk ikatan kovalen dinamis dengan ester asam boronat, yang dapat digunakan untuk mengembangkan kit deteksi aktivitas enzim sensitivitas - tinggi. Misalnya:

Deteksi alkali fosfatase (ALP): Berdasarkan efek pendinginan fluoresensi dari kompleks borat meglumine, deteksi kuantitatif aktivitas ALP dapat dicapai dengan batas deteksi serendah 0,1 U/L, yang 10 kali lebih sensitif daripada metode tradisional.
Deteksi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (G6PDH): Dengan memodifikasi permukaan elektroda dengan glukosamin, produk katalitik NADPH G6PDH dapat secara khusus ditangkap, mencapai output sinyal elektrokimia dan mengurangi waktu deteksi hingga 5 menit.

 

1. Biomarker Sindrom Metabolik
Glukosamin sendiri dapat berfungsi sebagai biomarker potensial untuk sindrom metabolik. Eksperimen hewan telah menunjukkan bahwa kadar meglumine serum pada tikus obesitas yang diinduksi oleh diet lemak - tinggi 2,3 kali lebih tinggi daripada yang ada dalam kelompok normal, dan berkorelasi positif dengan kadar glukosa darah puasa dan trigliserida (r {{3}, p puasa dan kadar trigliserida (R {{3}, p puasa dan kadar trigliserida (R {{3}, p<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.

Terapi Kardiovaskular: Dari Kardiotonik ke Antiaritmia

 

1. Efek kardiotonik: meningkatkan kontraktilitas miokard
Glucosamine meningkatkan kontraktilitas miokard dengan mengaktifkan L - jenis saluran kalsium, mempromosikan masuknya ion kalsium. Studi klinis telah menunjukkan bahwa:

Gagal Jantung Kronis (CHF): Pada 300 pasien CHF, penggunaan gabunganbubuk meglumine(0,5 g/hari) dan digoxin meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri (LVEF) dari 32% menjadi 41% dan meningkatkan jarak berjalan kaki 6 menit sebesar 85 meter.
Infark miokard akut (AMI): Dalam pengobatan syok kardiogenik setelah AMI, meglumine dapat meningkatkan tekanan arteri rata -rata (MAP) sebesar 15 mmHg, meningkatkan output urin sebesar 40 mL/jam, dan secara signifikan meningkatkan perfusi jaringan.

 

2. dilatasi vaskular: Mengurangi afterload jantung
Glukosamin mengaktifkan saluran kalium (KATP) dalam sel otot polos vaskular, mempromosikan eflux ion kalium dan menyebabkan hiperpolarisasi membran, sehingga menenangkan otot polos pembuluh darah. Efeknya meliputi:

Pelebaran pembuluh darah perifer: Pada sukarelawan sehat, injeksi meglumine intravena (50 mg) dapat meningkatkan aliran darah lengan bawah sebesar 300% dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer sebesar 40%.
Pelebaran Arteri Koroner: Dalam angiografi koroner, meglumine dapat meningkatkan diameter arteri koroner sebesar 15% -20% dan meningkatkan suplai darah miokard.

 

3. Antiaritmia: Mengatur fungsi simpul sinoatrial
Glucosamine memberikan efek antiaritmik dengan menghambat keterlambatan penyearah kalium (IKR) dan mengaktifkan jalur pensinyalan fosfatase (CAN) yang diatur kalsium, memperpendek durasi potensial aksi (APD) sel miokardial

Sick Sinus Syndrome (SSS): Pada 200 pasien SSS, meglumine dapat meningkatkan denyut jantung sinus dari 45 denyut per menit menjadi 58 denyut per menit, dan mengurangi laju positif tes atropin dari 70% menjadi 30%.
Ventricular Premature Beats (VPB): Dalam pemantauan elektrokardiogram dinamis 24 jam, meglumine dapat mengurangi jumlah VPB dari 1.200 menjadi 300, dengan kemanjuran yang sebanding dengan metoprolol.

Sintesis Organik: Pelopor dalam Katalisis Hijau

 

1. Sintesis senyawa heterosiklik
Glucosamine, sebagai katalis yang biobased, dapat secara efisien mensintesis senyawa heterosiklik melalui ikatan hidrogen dan intermediet reaksi aktivasi elektron lone

Senyawa Pyran: 2 - senyawa amino-4H-pyran dapat disintesis dengan hasil 92% dengan bereaksi aldehida, nitril, dan keton dalam etanol air pada 60 derajat C selama 6 jam menggunakan meglumine sebagai katalis, dan katalis dapat digunakan kembali 3 kali.
Senyawa quinoline: Sintesis satu pot ß - ketosulfone dan styrene dapat dicapai melalui sistem pelarut asam glukonat meglumine, dengan hasil total 85%, yang 20% ​​lebih tinggi dari metode tradisional.

 

2. Persiapan elektrolit polimer
Struktur amina tersier meglumine dapat mengalami reaksi polimerisasi pembukaan cincin dengan glikidil metakrilat (GMA) untuk menghasilkan elektrolit polimer dengan konduktivitas ion:

Baterai ion lithium: Konduktivitas ion elektrolit polimer berbasis meglumine mencapai 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm, dan jendela stabilitas elektrokimia mencapai 4,8 V, membuatnya cocok untuk {- {3} {3 {{4} ion voltage tinggi {4 {{{3} tinggi.
Sensor Fleksibel: Sensor regangan berdasarkan bahan komposit poliuretan meglumine, dengan sensitivitas (GF) 5,2 dan kisaran deteksi 0-100%, yang dapat digunakan untuk pemantauan gerak manusia.

Aplikasi yang Muncul: Dari Pertanian hingga Perlindungan Lingkungan

 

1. Penghilang Stres Pertanian
Glukosamin dapat menginduksi tanaman untuk menghasilkan protein terkait stres, meningkatkan resistensi tanaman terhadap kekeringan, salinitas, dan hama dan penyakit

Resistensi kekeringan beras: Di bawah tekanan kekeringan, menyemprotkan 0,1 mM meglumine dapat meningkatkan kadar air relatif daun beras sebesar 15% dan laju fotosintesis sebesar 20%.
Resistensi Penyakit Tomat: Pengobatan metamfetamin dapat mengaktifkan resistensi sistemik yang diperoleh (SAR) tomat, mengurangi tingkat kejadian penyakit busuk ringan dari 40% menjadi 15%.

 

2. Adsorben logam berat
Biochar yang dimodifikasi secara fungsional denganbubuk megluminememiliki kapasitas adsorpsi selektif tinggi untuk ion logam berat seperti timbal dan kadmium
Adsorpsi ion timbal: di bawah ph =5 kondisi, kapasitas adsorpsi maksimum meglumine biochar untuk pb ² ⁺ mencapai 120 mg/g, yang tiga kali lebih tinggi dari biocchar yang tidak dimodifikasi.
Daur Ulang: Dengan mencuci dengan 0,1 M HCl, adsorben dapat digunakan kembali 5 kali dengan efisiensi adsorpsi lebih dari 80%.

Tag populer: Meglumine Powder CAS 6284-40-8, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual