Halofuginone hydrobromide, also known as HF, is a compound with the chemical formula C16H17BrClN3O3.HBr, CAS 64924-67-, The molecular weight is 495.59. Its molecular structure consists of a core skeleton of quinazolinone and substituents of bromine and chlorine atoms, including a pyridine ring and an acetone side chain, forming a unique stereoconformation. This substance is a white to off white powder that is insoluble in water, methanol, and dimethyl sulfoxide, but can dissolve up to a concentration of 100 mM in dimethyl sulfoxide (DMSO). The storage conditions should be strictly controlled between -20℃and 8℃to avoid decomposition Kegagalan . sebagai turunan toksisitas rendah dari fembrifugine yang diekstraksi dari Dichroa Febrifuga, sifat farmakokinetiknya telah dioptimalkan melalui modifikasi kimia, menjadikannya molekul bioaktif multi-target .
Produk kami
Halofuginone hydrobromide, sebagai senyawa yang diekstraksi dari obat tradisional Cina Changshan dan dimodifikasi secara struktural, telah menunjukkan nilai aplikasi yang luas dalam kesehatan hewan, pengobatan penyakit manusia, dan bidang industri karena sifat kimianya yang unik dan aktivitas biologis .
1. obat inti untuk anti coccidiosis
Ini adalah obat utama untuk pencegahan dan pengendalian coccidiosis pada pertanian unggas, dengan efek penghambatan yang kuat pada spora dan badan fisi dari enam spesies eimeria, termasuk eimeria tenella dan eimeria toksigenik, dengan konsentrasi penghambatan minimum (mic) {{{0} {gorum minimum {{{{0} {{0} {{0} {{{0} {{{0 {mic {{{0 {I.
Memblokir rantai transmisi: sepenuhnya menghambat pengusiran kantung telur setelah pengobatan (kecuali untuk Eimeria jirovecii), mengurangi risiko polusi lingkungan .
Tidak ada resistensi silang: Tidak seperti obat antikokidial yang ada seperti monensin dan salinomycin, yang memiliki mekanisme aksi yang berbeda, mereka dapat diputar untuk menunda pengembangan resistensi .
Mempromosikan pertumbuhan: Menambahkan 2.72-5.44 g/ton (0 . 0003% -0.0006%) untuk memberi makan dapat meningkatkan kenaikan berat ayam sebesar 5% -10% dan efisiensi konversi umpan sebesar 8% -12%.
Kasus aplikasi klinis:
Persetujuan Uni Eropa: Pada tahun 2024, Komisi Eropa mengeluarkan Peraturan (EU) 2024/231 menyetujui halofotaxine hydrobromide sebagai aditif pakan untuk ayam broiler, kalkun, dan kalkun pembibitan, di bawah kategori "anti coccidiosis {yang valid, dan jaringan trikomonas inhibitas, inhibitas, inhibitas, inhibitas, inhibitas, inhibitor, inhibitor, inhibitor, dan valid.
Standar Cina: Kementerian Pertanian menetapkan bahwa jumlah penambahan dalam umpan ayam adalah 3 mg/kg, dengan periode istirahat 4- hari untuk memastikan keamanan makanan hewani .
2. pengobatan adjuvant untuk penyakit Taylor
Pada hewan ruminansia seperti sapi dan domba, obat lain (seperti methylenebacterium salisilat peptida) dapat dikombinasikan untuk mengobati tayloriosis dengan menghambat sintesis asam nukleat parasit dan memblokir proliferasi . penelitian telah menunjukkan bahwa terapi kombinasi dapat mengurangi mortalitas hewan {{0} {% kombinasi telah mengurangi mortalitas hewan dengan 30% dan meningkatkan {{0} {terapi kombinasi {{{{0} {% kombinasi telah mengurangi mortalitas hewan dengan 30% dan meningkatkan cabe {{{0} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{8 {
3. Strategi sinergis untuk terapi kombinasi
Sering digunakan dalam kombinasi dengan obat -obatan berikut untuk memperluas spektrum antibakteri:
Bacitracin Asam Metilsalisilat: Meningkatkan Efek Penghambatan pada Bakteri Positif Gram dan digunakan untuk mencegah nekrotisasi enteritis pada ayam .
Pembengkakan rosha: secara sinergis anti coccidiosis, mengurangi dosis obat tunggal, dan menurunkan risiko toksisitas .
Bacitracin seng: Mempromosikan keseimbangan mikrobiota usus dan meningkatkan efisiensi pemanfaatan pakan .
Pembatasan Penggunaan:
Dilarang digunakan pada ayam pelapis dan unggas air (seperti bebek dan angsa) untuk mencegah residu obat dari ditransmisikan melalui rantai makanan .
Beracun untuk ikan dan organisme akuatik, harus digunakan jauh dari sumber air .
Eksplorasi di bidang pengobatan manusia: dari anti-inflamasi ke anti-tumor
1. Obat terapi potensial untuk osteoartritis (OA)
Menunda perkembangan OA melalui mekanisme ganda:
Penghambatan jalur pensinyalan TGF: mengurangi pembentukan pembuluh darah berbentuk H dalam tulang subkondral, menurunkan aktivitas remodeling tulang, dan dengan demikian melindungi tulang rawan artikular .
Memblokir prolyl tRNA synthetase: Menghambat sintesis kolagen tipe I dan mengurangi fibrosis tulang rawan . percobaan hewan telah menunjukkan bahwa injeksi intraperitoneal pada dosis 0.2-0.5 mg/kg secara signifikan dapat mengurangi {skor oarsi {{{{1 {{{OARSI {{OARSI berkurang {{OARSI {{OARSI {
Studi praklinis:
Dalam model tikus ligamen transeksi anterior (ACLT), pengobatan dengan halofodone hydrobromide (0 . 5 mg/kg) selama satu bulan menghasilkan peningkatan 25% dalam ketebalan tulang rawan artikular dan pemulihan 70% kandungan proteoglikan hingga tingkat normal.
2. Target inovatif untuk terapi adjuvant tumor
Menghambat pertumbuhan tumor dengan mengatur jalur NRF2:
Downregulasi ekspresi protein Nrf2: pada kanker esofagus (KYSE70) dan sel kanker paru -paru (A549), IC ₅₀ adalah 114 . 6 nm dan 58,9 nm, masing -masing, mengurangi akumulasi NRF2 dengan mempromosikan degradasi proteasomal.
Sensitivitas kemoterapi yang ditingkatkan: dikombinasikan dengan cisplatin, secara sinergis dapat menghambat volume tumor, dengan tingkat penghambatan tumor 65% pada kelompok terapi kombinasi (30% -40% pada kelompok monoterapi) .
Mekanisme Aksi:
Ikatan kompetitif dengan saku pengikat prolin dari blok prolin tRNA sintase blok penggabungan prolin ke dalam sintesis protein, yang mengarah ke penghambatan sintesis protein global (IC ₅₀: 22.6-45.7 nm) dan menginduksi apoptosis sel tumor.
3. Strategi intervensi untuk penyakit fibrotik
Pada penyakit seperti sklerosis sistemik dan fibrosis paru, deposisi kolagen berkurang dengan menghambat TGF - - aktivasi fibroblast yang diinduksi . percobaan in vitro telah menunjukkan bahwa konsentrasi 100 nm dapat mengurangi sekresi kolagen tipe I dalam fibroklast dengan 60%dengan 60%, A nm dapat mengurangi sekresi kolagen tipe I pada fibroklast dengan 60%dengan 60%, A nm dapat mengurangi sekresi kolagen tipe I dalam fibroklast dengan 60%, 60%nm dapat mengurangi a kollagen fibroklast pada 60%dengan 60%nm. penyakit .
Sektor Industri: Beragam Aplikasi sebagai Bahan Baku Kimia
1. intermediet utama dalam sintesis organik
Struktur inti dari quinazolinone membuathalofuginone hydrobromidePrekursor untuk mensintesis berbagai molekul bioaktif:
Sintesis Obat: Digunakan untuk persiapan obat antimalaria, obat anti-tumor, dan turunan dari obat antibakteri .
Ilmu Bahan: Sebagai monomer untuk polimer yang difungsikan, digunakan untuk menyiapkan bahan atau sensor photoluminescent .
2. zat standar dalam kimia analitik
Karena sifat kimianya yang stabil, digunakan sebagai:
Standar kalibrasi untuk kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC): digunakan untuk analisis kuantitatif senyawa dengan struktur yang sama .
Bahan referensi untuk spektrometri massa (MS): Fragmen spektrometri massa yang digunakan untuk membantu dalam identifikasi senyawa quinazolinone .
Penemuan halofuginone hydrobromamide adalah terobosan penting di bidang kimia produk alami dan pengembangan obat . asalnya dapat ditelusuri kembali ke obat tradisional Tiongkok dichroa febrifuga, dan aplikasi modernnya mewujudkan eksplorasi mendalam dari modifikasi struktural dan mekanisme.}} para ilmuwan para ilmuwan tentang modifikasi struktural {{1} {{1} {{1} {1} {{1} {{1} {{1} {1} {1
Sejarah Changsshan sebagai obat tradisional Tiongkok dapat ditelusuri kembali ke Dinasti Han Timur "Shennong Bencao Jing", dan akarnya dan batangnya digunakan untuk mengobati malaria . di tengah -20, para ilmuwan mengisolasi bahan febrife aktif dari changuShan {{1 {} {} {} {{1 {{{1 {{} Toksisitas febrifugene, seperti muntah parah dan kerusakan hati, membatasi aplikasi klinisnya . kontradiksi ini telah mendorong para peneliti untuk beralih ke modifikasi struktural, berusaha mengurangi toksisitas sambil mempertahankan aktivitas .
Pada 1960 -an, perusahaan Amerika Cyanamid (kemudian bergabung ke dalam perusahaan Jerman Hoechst Roussel Agri Vet) berhasil mensintesis halofuginon menggunakan febrifugine sebagai templat dengan memperkenalkan atom bromin dan klorin dan mengoptimalkan struktur cincin piridin . ini secara signifikan mereduksi secara signifikan hingga ringkasan secara signifikan hingga ringkasan ini.
Data toksisitas: Dosis oral LD ₅₀ pada tikus adalah 25 mg/kg, dan pada tikus hamil itu adalah 33 mg/kg . administrasi kontinu selama 30 hari tidak menyebabkan kelainan embrionik, sedangkan toksisitas febrifune beberapa kali lebih tinggi .
Peningkatan palatabilitas: Meskipun masih ada masalah palatabilitas yang buruk (A 15% -20% penurunan asupan pakan ternak), ia memiliki kondisi untuk aplikasi skala besar .
Pada tahun 1991, haloketone hydrobromide (nama dagang stenolol) disetujui oleh FDA AS, menjadi obat anti coccidiosis yang disintesis secara kimia untuk coccidiosis unggas, menandai langkah penting dalam transisi dari laboratorium ke pasar .
Nilai unik haloketones terletak pada mekanisme tindakan multi-targetnya:
Aktivitas anti coccidiosis:
Menghambat sintesis asam nukleat microsporidia dan schizont, dan blokir siklus proliferasi .
MIC untuk 6 spesies eimeria, termasuk eimeria tenella dan eimeria toksin, adalah 0.1-0.5 μ g/ml, dan tidak ada resistensi silang dengan obat anti coccidial yang ada .
Anti Peradangan dan Anti Fibrosis:
Sebagai penghambat kompetitif ATP dari prolyl tRNA synthetase (ki =18.3 nm), ia memblokir penggabungan prolin ke dalam sintesis protein dan menghambat produksi kolagen tipe I .
Dengan menghambat jalur pensinyalan TGF, mengurangi pembentukan pembuluh darah berbentuk H pada tulang subkondral, dan menunda perkembangan osteoarthritis (OA) . percobaan hewan {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{({{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{3 {secara signifikan secara signifikan
Potensi antitumor:
Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa IC ₅₀ terhadap kanker kerongkongan (KYSE70) dan kanker paru -paru (A549) sel adalah 114 . 6 nm dan 58,9 nm, masing -masing, menginduksi apoptosis sel tumor dengan menurunkan ekspresi protein NRF2.
Dikombinasikan dengan cisplatin,halofuginone hydrobromidedapat secara sinergis menghambat pertumbuhan tumor dan meningkatkan tingkat pengurangan volume tumor sebesar 40% dibandingkan dengan monoterapi .
Tag populer: halofuginone hydrobromide, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, untuk dijual