Bubuk Emodin CAS 518-82-1

Bubuk emodinadalah senyawa organik dengan rumus kimia C15H10O5, CAS 518-82-1. Ini adalah kristal berbentuk jarum kuning oranye yang mengkristal oranye dalam aseton dan kuning dalam metanol. Ia memiliki titik leleh 256 derajat hingga 257 derajat dan menunjukkan reaksi khusus antrakuinon. Ini hampir tidak larut dalam air dan larut dalam larutan etanol dan basa. Rimpang dan akar kering tanaman Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Rimpang Rheum palmatum adalah tanaman obat berbasis tanaman. Aktivitas fisiologisnya menentukan bahwa ia tidak hanya dapat digunakan untuk tujuan medis, tetapi juga untuk kesehatan dan produk kimia sehari-hari. Beberapa orang menggunakannya dalam produk rambut dan perawatan kulit, sementara yang lain memasukkannya ke dalam pigmen alami. Di luar negeri, orang menggunakannya sebagai obat pencahar. Dapat digunakan sebagai obat pencahar, walaupun mempunyai aktivitas pencahar, namun efek pencaharnya sebenarnya lemah karena rentan terhadap oksidasi dan kerusakan dalam tubuh. Jika ia mensintesis glikosida dengan gula, ia dapat memberikan efek pencahar. Emodin-1-O-beta-D-glukosida dan Emodin-8-O-beta-D-glukosida adalah glikosida yang mengikat emodin menjadi glukosa. Keduanya hanya memiliki posisi pengikatan yang berbeda dan ada secara bersamaan di rhubarb. Tersedia juga tindakan antibakteri, pereda batuk, anti tumor, dan penurun tekanan darah.

Bubuk emodinadalah penghambat tirosin kinase, dan penelitian farmakologi modern menemukan bahwa obat ini memiliki efek anti-inflamasi, antibakteri, dan antivirus. Pada saat yang sama, dapat menghambat pertumbuhan tumor, melawan fibrosis dan diuresis interstisial ginjal, melindungi ginjal, mencegah dan mengobati perlemakan hati, serta berbagai fungsi biologis seperti antioksidan dan perlindungan kardiovaskular.

1. Anti peradangan, antibakteri, antivirus, antijamur, antigen serangga

 

1) Anti peradangan: Penelitian telah menemukan bahwa gavage tunggal emodin pada 30 dan 60mg/kg dapat secara signifikan menghambat pembengkakan kaki pada tikus yang disebabkan oleh karagenan, sedangkan gavage pada 60 dan 100mg/kg dapat secara signifikan menghambat pembengkakan kaki pada tikus yang disebabkan oleh karagenan, dan efek penghambatannya meningkat seiring dengan peningkatan dosis; Gavage tunggal sebesar 90 dan 150mg/kg dapat secara signifikan menghambat peningkatan permeabilitas kapiler yang disebabkan oleh asam asetat pada tikus; Injeksi intraperitoneal 20 dan 40mg/kg secara signifikan dapat menghambat eksudasi dan migrasi leukosit pada radang selaput dada akut pada tikus yang disebabkan oleh karagenan.

 

2) Antibakteri: Emodin memiliki efek antibakteri spektrum luas dan tidak mudah resisten terhadap Staphylococcus aureus. Ia juga sensitif terhadap Streptococcus, dan efektif melawan difteri, hay, antraks, demam paratifoid, disentri, bakteri influenza, serta bakteri pneumokokus dan catarrhal. Ini memiliki efek penghambatan yang kuat pada bakteri anaerob.

 

3) Antiviral: Emodin memiliki efek penghambatan terhadap virus hepatitis B, sitomegalovirus, virus EB, virus corona, virus polio, dan virus bekas luka sederhana. Untuk mempelajari efek antivirus in vitro dari emodin yang dikombinasikan dengan bahan aktif berbeda dari pengobatan tradisional Tiongkok, kombinasi obat dengan efek langsung tertinggi terhadap virus adalah emodin: kurkumin: matrine=2:1:2; Kombinasi obat dengan efikasi sintesis antivirus tertinggi adalah emodin: curcumin: matrine=2:0:1. Efek anti jaringan parut dari rhubarb terutama mencegah replikasi virus dengan menghambat proses adsorpsi dan penetrasi virus.

 

4) Aktivitas antijamur: Telah dilakukan screening terhadap aktivitas antijamur Rubiaceae, Rhamnaceae, dan genera lainnya, dan ditemukan bahwa ligan keton bawang merah utama, termasuk emodin, memiliki aktivitas antijamur.

5) Antigen cacing: Penelitian menemukan bahwa emodin memiliki aktivitas antigen cacing yang luas, termasuk Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani, dan strain LK dari Plasmodium falciparum.

2. Efek antitumor

 

Banyak literatur telah melaporkan bahwa emodin memiliki aktivitas penghambatan in vitro dan in vivo terhadap berbagai tumor (seperti kanker paru-paru, kanker hati, kanker pankreas, kanker payudara, kanker prostat, kanker nasofaring, kanker esofagus, neurositoma, kanker serviks, kanker ovarium dan tumor padat lainnya, serta leukemia dan tumor non padat lainnya), termasuk menghambat proliferasi tumor, mendorong apoptosis tumor, membalikkan resistensi tumor, menghambat angiogenesis tumor, menghambat invasi dan metastasis tumor, dan meningkatkan sensitivitas tumor terhadap kemoterapi.

3. Perlindungan ginjal, anti fibrosis interstisial ginjal, dan efek diuretik

 

1) Perlindungan ginjal: emodin dapat menghambat aktivasi jalur protein kinase teraktivasi mitogen p38 dan mengurangi ekspresi fibronektin pada tikus nefropati diabetes, sehingga memainkan peran protektif pada ginjal tikus diabetes.

2) Anti fibrosis interstisial ginjal: Penelitian menemukan bahwa emodin dapat menghambat perkembangan siklus sel fibroblas ginjal manusia.

3) Efek diuretik: Emodin memiliki efek diuretik tertentu, oleh karena itu juga memiliki efek antihipertensi tertentu. Penelitian telah menemukan bahwa emodin memiliki efek yang bergantung pada dosis-waktu pada proliferasi dan diferensiasi preadiposit tikus, dan dapat menginduksi apoptosis preadiposit hingga batas tertentu, sehingga memiliki potensi efek penurunan lipid-dan penurunan berat badan.

4. Efek perlindungan hati

 

Bubuk emodinmempunyai khasiat mencegah dan mengobati kanker hati, perlemakan hati, fibrosis hati, menghambat virus hepatitis B, dan melindungi sel-sel hati yang rusak. Dalam pencegahan dan pengobatan kanker hati, penelitian menemukan bahwa emodin memiliki efek penghambatan yang kuat pada lini sel kanker hati. Emodin memiliki efek pencegahan dan terapeutik tertentu terhadap perlemakan hati akibat alkohol dan diet tinggi lemak pada tikus. Penelitian telah menemukan bahwa efek penghambatan langsung emodin terhadap proliferasi sel stelata hati dan sintesis matriks ekstraseluler mungkin merupakan mekanisme utama dari efek anti fibrosis hati. Emodin memiliki efek penghambatan tertentu pada virus hepatitis B secara in vitro; Emodin memiliki efek perlindungan terhadap cedera reperfusi iskemia hati, yang berhubungan dengan penurunan derajat peroksidasi lipid dan kerusakan sel endotel sinusoidal hati setelah reperfusi iskemia hati.

Emodin memiliki aktivitas pencahar, namun karena kerentanannya terhadap oksidasi dalam tubuh, efek pencahar sebenarnya lemah. Jika ia mensintesis glikosida dengan gula, ia dapat memberikan efek pencahar. Rhein ada tidak hanya dalam keadaan bebas, tetapi juga dalam keadaan tereduksi (seperti turunan antrakuinon dan antrakuinon) atau dalam glikosida yang disintesis melalui glikosilasi. Misalnya, emodin antrakuinon atau emodin antrakuinon (titik leleh 250-258 derajat ) yang ditemukan pada tanaman segar merupakan produk tereduksi emodin, yang sering teroksidasi menjadi senyawa antrakuinon setelah penyimpanan jangka panjang. Titik leleh emodin 1-O - - D-glukosida adalah 189-190 derajat ; Titik leleh emodin 8-O- - D-glukosida adalah 239-241 derajat , dan keduanya merupakan glikosida yang mengikat emodin dengan glukosa dan terdapat secara bersamaan dalam rhubarb. Yang pertama juga merupakan salah satu bahan aktif dengan efek antibakteri pada Polygonum cuspidatum.

Ada dua metode untuk mengekstraksibubuk emodin: ekstraksi pelarut organik dan ekstraksi asam{0}basa.

Bubuk emodinmemiliki berbagai efek-kanker, dan berikut adalah beberapa mekanisme dan efek-kanker utama:

Menghambat proliferasi sel kanker dan menginduksi apoptosis

 

Hal ini secara signifikan dapat mengurangi kelangsungan hidup sel kanker usus besar dan menginduksi penghentian siklus sel dan apoptosis.

Secara in vitro, dapat menginduksi apoptosis sel tumor dengan mempengaruhi ekspresi caspase-3 dan caspase-9, dan memiliki efek terapeutik pada kanker pankreas.

Menghambat transisi mesenkim epitel tumor (EMT) dan mendorong migrasi sel tumor

Ini menghambat EMT tumor dan migrasi sel melalui jalur pensinyalan Wnt/ - catenin dan VEGFR2-AKT-ERK1/2.

Emodin secara signifikan menghambat pensinyalan Wnt/ - catenin pada EMT kanker usus besar dan mobilitas sel.

Mengurangi invasi dan migrasi sel tumor

 

Ini mengurangi invasi dan migrasi sel tumor usus besar dengan mengurangi VEGF (faktor pertumbuhan endotel vaskular).

Mengatur ekspresi miRNA penekan tumor

Ini secara efektif meningkatkan ekspresi penekan tumor miR-34a dalam jaringan kanker hati dan menghambat aktivasi AKT, ERK1/2, SMAD2, dan SMAD4 yang diinduksi VEGFR2.

Menghambat Angiogenesis Tumor

 

Ini menghambat angiogenesis kanker pankreas dengan mengurangi tingkat ekspresi miRNA (seperti miR-155 dan miR-210) yang terkait dengan tumorigenesis dan angiogenesis, dan meningkatkan ekspresi anti angiogenesis miR-20b.

Sebagai terapi tambahan untuk meningkatkan kemanjuran kemoterapi

Bila digunakan dalam kombinasi dengan obat kemoterapi, dapat meningkatkan kemanjuran kemoterapi, mengurangi pertumbuhan tumor dan proliferasi sel.

Bila digunakan dalam kombinasi dengan sorafenib, dapat menghambat pertumbuhan tumor dan meningkatkan kemanjuran sorafenib.

 

Ketika digunakan dalam kombinasi dengan penghambat EGFR afatinib, obat ini dapat mengurangi proliferasi sel PANC-1 dan BxPC-3, dan menunjukkan efek antitumor yang sinergis pada model tikus kanker pankreas.

Digunakan dalam kombinasi dengan gemcitabine

Dalam model xenotransplantasi sel kanker pankreas PANC-1 yang resistan terhadap gemcitabine, kombinasinya dengan gemcitabine dapat secara signifikan mengurangi volume xenotransplantasi dan pertumbuhan tumor.

Tag populer: bubuk emodin cas 518-82-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual