Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk cimetidine cas 51481-61-9 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk cimetidine berkualitas tinggi cas 51481-61-9 untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk simetidin, rumus molekulnya adalah C10H16N6S, CAS 51481-61-9, dan berat molekul relatifnya adalah 252,34g/mol. Bubuk putih atau putih pucat, pahit, lezat, tidak larut dalam air, sedikit larut dalam etanol dan kloroform, larut dalam asam asetat, asam nitrat, asam klorida pekat dan larutan natrium hidroksida. Ia ada sebagai kation dalam lingkungan asam dan sebagai bentuk netral dalam lingkungan netral atau basa. Senyawa dengan pKa lebih rendah dan derajat ionisasi lebih tinggi terutama digunakan dalam pengobatan penyakit seperti tukak lambung dan hiperasiditas. Struktur molekulnya yang khusus menentukan bahwa ia memiliki aktivitas biologis dan efek farmakologis tertentu, tetapi juga membuatnya rentan terhadap delikuesensi dan fotolisis serta faktor lainnya, sehingga perlu disimpan dan digunakan dengan hati-hati. Ini adalah sejenis antagonis reseptor H2, terutama digunakan dalam pengobatan nyeri lambung, tukak lambung dan penyakit lain yang disebabkan oleh hiperasiditas.
Informasi tambahan tentang senyawa kimia:
bentuk produk
Simetidin +. COA
|
|
|
|
Rumus Kimia |
C19H20O3 |
|
Massa Tepat |
296 |
|
Berat Molekul |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Analisis Unsur |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Bubuk simetidinadalah obat yang menghambat sekresi asam lambung. Mekanisme kerja utamanya adalah menghambat secara kompetitif reseptor histamin H2 pada mukosa lambung, sehingga mengurangi keasaman sari lambung dan sekresi asam lambung. Selain digunakan dalam pengobatan penyakit gastrointestinal seperti tukak lambung dan refluks esofagitis, Cimetidine memiliki berbagai kegunaan klinis lainnya.
1. Ulkus peptikum dan penyakit refluks gastroesofageal:
Cimetidine adalah antagonis reseptor H2 pertama yang dikembangkan untuk pengobatan tukak lambung, yang mempercepat penyembuhan tukak dengan mengurangi sekresi asam lambung dan perlindungan dinding lambung. Pada saat yang sama, Cimetidine juga digunakan dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, yang dapat meredakan nyeri substernal, regurgitasi asam, bersendawa dan gejala lainnya, serta mengurangi kejadian kejang esofagus.
2. Zollinger-Sindrom Ellison dan penyakit PEPSI:
Zollinger-Sindrom Ellison adalah kelainan yang sangat langka yang ditandai dengan tumor di saluran pencernaan dan pankreas yang mengeluarkan asam lambung dalam jumlah besar. Simetidin, obat yang menghambat sekresi asam lambung, telah menunjukkan pentingnya obat ini dalam pengobatan sindrom Zollinger-Ellison.
Selain itu, Cimetidine juga digunakan pada penyakit PEPSI gastritis menular yang langka, yang dapat meringankan gejala pasien dengan penyakit ini dan meningkatkan perbaikan kondisi.
3. Nefritis purpura:
Nefritis purpura adalah penyakit autoimun yang dimanifestasikan oleh kerusakan glomerulus, fungsi ginjal abnormal, dan hematuria. Cimetidine sebagai obat dengan efek antihistamin dapat menghambat permeabilitas membran basal glomerulus sehingga mengurangi munculnya proteinuria dan hematuria. Selain itu, Cimetidine juga dapat menurunkan respon imun dengan mengurangi serangan sel T pada ginjal sehingga meningkatkan fungsi ginjal.
4. Kanker payudara dan prostat:
Cimetidine ditemukan menghambat pertumbuhan dan penyebaran kanker payudara dan prostat. Mekanismenya mungkin berhubungan dengan fungsinya menghambat histamin dan mengurangi sekresi transfer factor. Cimetidine telah menjadi obat tambahan yang umum digunakan dalam pengobatan kanker payudara dan prostat.
5. Imunomodulator:
Cimetidine dapat mempengaruhi produksi dan fungsi sel imun seperti sel T, sel B dan makrofag dengan cara menghambat efek histamin, sehingga mencapai efek regulasi imun. Dapat digunakan untuk mengobati penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis, psoriasis, dan penyakit Behcet, serta memiliki keamanan dan toleransi yang baik.
6. Penyakit kulit:
Cimetidine juga dapat digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kulit, seperti urtikaria kronis, vitiligo, dan penyakit kulit edema. penyembuhan.
Singkatnya, Cimetidine tidak hanya merupakan obat untuk pengobatan tukak lambung, tetapi juga memiliki aplikasi yang luas pada penyakit glomerulus, kanker, regulasi kekebalan tubuh dan bidang lainnya. Simetidin memiliki-efek farmakologis spektrum luas, dan telah terbukti memberikan efek baik dalam pengobatan berbagai penyakit.
Bubuk simetidinadalah obat yang banyak digunakan dalam pengobatan penyakit lambung. Metode sintesisnya terutama meliputi: metode turunan 4-amino-2-pikolin, metode tiosianat, metode polietilen glikol (PEG), metode reaksi fase cair, sintesis berbantuan gelombang mikro, dan metode lainnya. Metode-metode ini dijelaskan secara rinci di bawah ini:
Metode sintetik Simetidin yang paling awal adalah metode turunan 4-amino-2-pikolin, dan langkah utamanya meliputi reaksi benzimida dan etil isosianat untuk menghasilkan 3-(2-metil-4-azapyridine Azol-5-yl)-N-fenilpropanamida, diikuti dengan reduksi aluminium hidroksida dan polikondensasi termal untuk menghasilkan Simetidin.
Keuntungan dari metode ini adalah reaksinya sederhana, bahan bakunya mudah diperoleh, dan rendemennya mencapai 80%, namun masih terdapat cacat tertentu, seperti perlunya penggunaan aluminium hidroksida dan reaksi kondensasi termal suhu tinggi, yang akan menyebabkan kerusakan tertentu terhadap lingkungan dan kesehatan manusia.
Metode tiosianat adalah metode yang umum digunakan dalam pembuatan Cimetidine. Langkah utamanya adalah menggunakan tert-butil tiosianat dan 2-pikolin sebagai bahan awal untuk bereaksi menghasilkan 3-(2-metil-4- Azapyrazol-5-yl)-N-fenilpropanamida, diikuti dengan reduksi dan polikondensasi termal untuk menghasilkan Simetidin.
Keunggulan metode ini adalah rendemen yang tinggi (lebih dari 90%), pengoperasian yang sederhana, dan akses bahan baku yang mudah. Namun tiosianat yang digunakan di dalamnya bersifat mudah menguap dan memiliki efek stimulasi pada tubuh sehingga perlu dilindungi.
Metode PEG merupakan metode baru dalam sintesis Cimetidine. Prinsipnya adalah menambahkan PEG yang mengandung senyawa prekursor Cimetidine dan katalis asam (seperti kalium dihidrogen fosfat) ke dalam reaksi bersama-sama. Senyawa PEG larut dalam air dan melindungi senyawa prekursor dari hidrolisis, oksidasi atau pengasaman.
Cara ini memiliki kelebihan yaitu pengoperasian yang sederhana, hasil yang tinggi, dan tidak membahayakan lingkungan. Namun, pengoperasian senyawa PEG rumit dan memerlukan pengoperasian yang hati-hati, dan masalah seperti kristalisasi dan degradasi PEG dapat terjadi selama proses berlangsung, yang mempengaruhi hasil.
Metode reaksi fase-cair adalah metode sintetik yang cepat dan nyaman untuk Cimetidine. Prinsip dasarnya adalah mereaksikan 2-pikolin, tert-butil tiosianat dan benzimida dalam kondisi reaksi fase cair. Simetidin dapat diperoleh setelah reduksi alumina dan reaksi polikondensasi termal.
Metode ini memiliki keunggulan pengoperasian yang sederhana dan waktu reaksi yang singkat, namun reaksinya memerlukan rasio molar benzimida dan tert-butil tiosianat yang sesuai adalah 1:2, dan proses reaksinya sulit dikendalikan sehingga memerlukan pengujian dan pengoptimalan berulang-ulang.
Metode sintesis berbantuan gelombang mikro-adalah metode sintesis Cimetidine jenis baru, prinsip utamanya adalah dalam kondisi pemanasan gelombang mikro, menggunakan bantuan gelombang mikro-,
Mempercepat kecepatan reaksi. Langkah spesifiknya meliputi: menambahkan etil tiosianat dan isopropanol ke dalam reaktor gelombang mikro, menambahkan kelebihan 2-pikolin, dan melakukan pemanasan dengan bantuan gelombang mikro dengan daya sekitar 50%, hingga warna larutan berubah dari terang menjadi gelap, dan reaksi selesai. Endapan kemudian diisolasi dan dimurnikan.
Metode ini mempunyai kelebihan yaitu kecepatan reaksi yang cepat, rendemen yang tinggi, dan pengoperasian yang sederhana. Namun, karena reaksi hebat yang mungkin disebabkan oleh pemanasan gelombang mikro, maka perlu diperhatikan pengoperasian yang aman.
Singkatnya, ada berbagai metode sintetikBubuk simetidin, dan metode yang tepat dapat dipilih untuk persiapan sesuai dengan kebutuhan sebenarnya. Berbagai metode mempunyai kelebihan dan kekurangan dalam hal kesulitan operasional, hasil, waktu pengoperasian, keramahan lingkungan, dan dampak terhadap kesehatan dan keselamatan manusia.
reaksi yang merugikan
Cimetidine, sebagai antagonis reseptor histamin H₂ klasik, telah memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit terkait asam lambung sejak diluncurkan pada tahun 1976. Formulasi bubuknya (Cimetidine Powder) masih digunakan dalam praktik klinis karena kemudahan penyesuaian dosis dan rute pemberian khusus (seperti pemberian makanan melalui hidung dan nutrisi enteral). Namun, dengan-penelitian mendalam tentang mekanisme farmakologis dan-pengamatan klinis jangka panjang, spektrum reaksi merugikannya secara bertahap menjadi lebih jelas.
Reaksi merugikan yang umum
Reaksi sistem pencernaan
Diare: Angka kejadiannya sekitar 5% -10%, lebih sering terjadi pada tahap awal pengobatan dan mungkin berhubungan dengan ketidakseimbangan mikrobiota usus atau perubahan pH usus setelah penekanan asam lambung. Manifestasi khasnya adalah tinja encer, 3-5 kali sehari, yang mereda 1-2 hari setelah penghentian obat.
Sembelit: Sejumlah kecil pasien (sekitar 2% -3%) mengalami lambatnya gerak peristaltik usus akibat berkurangnya sekresi asam lambung, sehingga menyebabkan kesulitan buang air besar, terutama pada pasien lanjut usia.
Mual/muntah: Angka kejadiannya sekitar 3% -5%, yang mungkin berhubungan dengan rangsangan langsung pada mukosa lambung atau efek obat pada sistem saraf pusat. Biasanya membaik setelah penyesuaian dosis atau kombinasi dengan obat prokinetik.
Respon sistem saraf pusat
Sakit Kepala/Pusing: Angka kejadiannya sekitar 4% -8%, yang mungkin terkait dengan antagonisme non-spesifik reseptor histamin H ₁ oleh obat setelah melewati sawar darah-otak (BBB). Biasanya ringan dan berlangsung selama 1-3 hari.
Kantuk/kelelahan: Sekitar 3% -5% pasien melaporkan rasa kantuk di siang hari, terutama pada tahap awal pengobatan, yang mungkin berhubungan dengan efek penghambatan sentral.
Gangguan jiwa: jarang tetapi parah, termasuk kecemasan, depresi, delirium (terutama pada pasien lanjut usia atau pasien kritis), dengan angka kejadian sekitar 0,1% -0,5%. Pemulihan dapat dicapai dalam waktu 48 jam setelah penghentian pengobatan.
Simetidin dapat menghambat sintesis histamin di otak, mengganggu siklus tidur saat terjaga, dan pasien lanjut usia lebih rentan terkena penyakit ini karena peningkatan permeabilitas sawar darah{0}}otak.
Respon sistem endokrin
Efek antiandrogenik: Penggunaan dosis tinggi dalam jangka panjang (Lebih dari atau sama dengan 1,6g per hari) dapat menyebabkan perkembangan payudara pria (sekitar 1% -2%), penurunan libido, disfungsi ereksi (0,5% -1%), dan galaktorea wanita (0,3% -0,8%). Mekanismenya adalah dengan menghambat sumbu gonad hipotalamus hipofisis dan mengurangi sekresi testosteron.
Peningkatan prolaktin: Sekitar 5% -10% pasien mengalami peningkatan ringan serum prolaktin (PRL), namun hanya sedikit (sekitar 1%) yang mengalami galaktorea klinis.
Reaksi sistem hematologi
Kami menawarkan berbagai komponen transmisi, termasuk sproket, rantai roller, roda gigi, kopling, rak, hub, katrol, selongsong lancip, bantalan kursi, dan banyak lagi.
Reaksi merugikan yang serius
Neurotoksisitas
Delirium gemetar: Dalam pengobatan komplikasi gastrointestinal pada pecandu alkohol, hal ini dapat menyebabkan tremor, halusinasi, dan disorientasi yang mirip dengan sindrom penarikan alkohol, dengan tingkat kejadian sekitar 0,05% -0,1%. Mekanisme ini mungkin terkait dengan ketidakseimbangan sistem asam gamma aminobutyric (GABA) dan penetrasi BBB Cimetidine selama penghentian alkohol.
Kejang: sangat jarang (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Prinsip pengobatan: Segera hentikan pengobatan, berikan 5-10mg diazepam secara intravena untuk mengendalikan gejala, dan gunakan fenobarbital jika perlu.
Hepatotoksisitas
Peningkatan kadar transaminase: Sekitar 2% -5% pasien mengalami peningkatan ringan ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Cedera hati akut: sangat jarang (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mekanisme: Mungkin disebabkan oleh kerusakan sel hati{0}}yang dimediasi oleh kekebalan atau toksisitas metabolik.
Reaksi alergi
Ruam/Urtikaria: Angka kejadiannya sekitar 1% -3%, sebagian besar adalah reaksi hipersensitivitas tipe I, bermanifestasi sebagai eritema dan gatal-gatal, yang dapat diatasi dengan mengonsumsi antihistamin setelah penghentian pengobatan.
Edema pembuluh darah: jarang (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Alergi silang: Individu yang alergi terhadap antagonis reseptor H₂ lainnya (seperti ranitidine) memiliki peningkatan risiko alergi terhadap Cimetidine.
Tag populer: bubuk cimetidine cas 51481-61-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual