Bubuk Simetidin CAS 51481-61-9

Bubuk simetidin, rumus molekulnya adalah C10H16N6S, CAS 51481-61-9, dan berat molekul relatifnya adalah 252,34g/mol. Bubuk putih atau putih pucat, pahit, lezat, tidak larut dalam air, sedikit larut dalam etanol dan kloroform, larut dalam asam asetat, asam nitrat, asam klorida pekat dan larutan natrium hidroksida. Ia ada sebagai kation dalam lingkungan asam dan sebagai bentuk netral dalam lingkungan netral atau basa. Senyawa dengan pKa lebih rendah dan derajat ionisasi lebih tinggi terutama digunakan dalam pengobatan penyakit seperti tukak lambung dan hiperasiditas. Struktur molekulnya yang khusus menentukan bahwa ia memiliki aktivitas biologis dan efek farmakologis tertentu, tetapi juga membuatnya rentan terhadap delikuesensi dan fotolisis serta faktor lainnya, sehingga perlu disimpan dan digunakan dengan hati-hati. Ini adalah sejenis antagonis reseptor H2, terutama digunakan dalam pengobatan nyeri lambung, tukak lambung dan penyakit lain yang disebabkan oleh hiperasiditas.

Bubuk simetidinadalah obat yang menghambat sekresi asam lambung. Mekanisme kerja utamanya adalah menghambat secara kompetitif reseptor histamin H2 pada mukosa lambung, sehingga mengurangi keasaman sari lambung dan sekresi asam lambung. Selain digunakan dalam pengobatan penyakit gastrointestinal seperti tukak lambung dan refluks esofagitis, Cimetidine memiliki berbagai kegunaan klinis lainnya.

1. Ulkus peptikum dan penyakit refluks gastroesofageal:

Cimetidine adalah antagonis reseptor H2 pertama yang dikembangkan untuk pengobatan tukak lambung, yang mempercepat penyembuhan tukak dengan mengurangi sekresi asam lambung dan perlindungan dinding lambung. Pada saat yang sama, Cimetidine juga digunakan dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, yang dapat meredakan nyeri substernal, regurgitasi asam, bersendawa dan gejala lainnya, serta mengurangi kejadian kejang esofagus.

2. Sindrom Zollinger-Ellison dan penyakit PEPSI:

Sindrom Zollinger-Ellison adalah kelainan yang sangat langka yang ditandai dengan tumor di saluran pencernaan dan pankreas yang mengeluarkan asam lambung dalam jumlah besar. Cimetidine, obat yang menghambat sekresi asam lambung, telah menunjukkan pentingnya dalam pengobatan sindrom Zollinger-Ellison.

Selain itu, Cimetidine juga digunakan pada penyakit PEPSI gastritis menular yang langka, yang dapat meringankan gejala pasien dengan penyakit ini dan meningkatkan perbaikan kondisi.

3. Nefritis purpura:

Nefritis purpura adalah penyakit autoimun yang dimanifestasikan oleh kerusakan glomerulus, fungsi ginjal abnormal, dan hematuria. Cimetidine sebagai obat dengan efek antihistamin dapat menghambat permeabilitas membran basal glomerulus sehingga mengurangi munculnya proteinuria dan hematuria. Selain itu, Cimetidine juga dapat menurunkan respon imun dengan mengurangi serangan sel T pada ginjal sehingga meningkatkan fungsi ginjal.

4. Kanker payudara dan prostat:

Cimetidine ditemukan menghambat pertumbuhan dan penyebaran kanker payudara dan prostat. Mekanismenya mungkin berhubungan dengan fungsinya dalam menghambat histamin dan mengurangi sekresi transfer factor. Cimetidine telah menjadi obat tambahan yang umum digunakan dalam pengobatan kanker payudara dan prostat.

5. Imunomodulator:

Cimetidine dapat mempengaruhi produksi dan fungsi sel imun seperti sel T, sel B dan makrofag dengan cara menghambat efek histamin, sehingga mencapai efek regulasi imun. Dapat digunakan untuk mengobati penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis, psoriasis, dan penyakit Behcet, serta memiliki keamanan dan toleransi yang baik.

6. Penyakit kulit:

Cimetidine juga dapat digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kulit, seperti urtikaria kronis, vitiligo, dan penyakit kulit edema. penyembuhan.

Singkatnya, Cimetidine tidak hanya merupakan obat untuk pengobatan tukak lambung, tetapi juga memiliki aplikasi yang luas pada penyakit glomerulus, kanker, regulasi kekebalan tubuh dan bidang lainnya. Cimetidine memiliki efek farmakologis spektrum luas, dan telah terbukti memberikan efek yang baik dalam pengobatan berbagai penyakit.

Bubuk simetidinadalah obat yang banyak digunakan dalam pengobatan penyakit lambung. Metode sintesisnya terutama meliputi: metode turunan 4-amino-2-pikolin, metode tiosianat, metode polietilen glikol (PEG), metode reaksi fase cair, sintesis berbantuan gelombang mikro, dan metode lainnya. Metode-metode ini dijelaskan secara rinci di bawah ini:

1. Metode turunan 4-amino-2-pikolin:

Metode sintetik Simetidin yang paling awal adalah metode turunan 4-amino-2-pikolin, dan langkah utamanya mencakup reaksi benzimida dan etil isosianat untuk menghasilkan 3-(2-metil{ {4}}azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, diikuti dengan reduksi aluminium hidroksida dan polikondensasi termal menghasilkan Cimetidine.

Keuntungan dari metode ini adalah reaksinya sederhana, bahan bakunya mudah didapat, dan rendemennya mencapai 80%, namun masih terdapat cacat tertentu, seperti perlunya penggunaan aluminium hidroksida dan termal suhu tinggi. reaksi kondensasi, yang akan menyebabkan kerusakan tertentu terhadap lingkungan dan kesehatan manusia.

2. Metode tiosianat:

Metode tiosianat adalah metode yang umum digunakan dalam pembuatan Cimetidine. Langkah utamanya adalah menggunakan tert-butil tiosianat dan 2-pikolin sebagai bahan awal untuk bereaksi menghasilkan 3-(2-metil-4- Azapyrazol-5-il)- N-fenilpropanamida, diikuti dengan reduksi dan polikondensasi termal untuk menghasilkan Cimetidine.

Keunggulan metode ini adalah rendemen yang tinggi (lebih dari 90%), pengoperasian yang sederhana, dan akses bahan baku yang mudah. Namun tiosianat yang digunakan di dalamnya bersifat mudah menguap dan memiliki efek stimulasi pada tubuh sehingga perlu dilindungi.

3. Metode polietilen glikol (PEG):

Metode PEG merupakan metode baru dalam sintesis Cimetidine. Prinsipnya adalah menambahkan PEG yang mengandung senyawa prekursor Cimetidine dan katalis asam (seperti kalium dihidrogen fosfat) ke dalam reaksi bersama-sama. Senyawa PEG larut dalam air dan melindungi senyawa prekursor dari hidrolisis, oksidasi atau pengasaman.

Cara ini memiliki kelebihan yaitu pengoperasian yang sederhana, hasil yang tinggi, dan tidak membahayakan lingkungan. Namun, pengoperasian senyawa PEG rumit dan memerlukan pengoperasian yang hati-hati, dan masalah seperti kristalisasi dan degradasi PEG dapat terjadi selama proses berlangsung, yang mempengaruhi hasil.

4. Metode reaksi fase cair:

Metode reaksi fase cair adalah metode sintetik Simetidin yang cepat dan nyaman. Prinsip dasarnya adalah mereaksikan 2-pikolin, tert-butil tiosianat, dan benzimida dalam kondisi reaksi fase cair. Simetidin dapat diperoleh setelah reduksi alumina dan reaksi polikondensasi termal.

Metode ini memiliki keunggulan pengoperasian yang sederhana dan waktu reaksi yang singkat, tetapi reaksi memerlukan rasio molar benzimida dan tert-butil tiosianat yang sesuai adalah 1:2, dan proses reaksi sulit dikendalikan sehingga memerlukan pengujian dan pengoptimalan berulang.

5. Sintesis dengan bantuan gelombang mikro:

Metode sintesis berbantuan gelombang mikro adalah metode sintesis Cimetidine jenis baru, prinsip utamanya adalah dalam kondisi pemanasan gelombang mikro, menggunakan bantuan gelombang mikro,

Mempercepat kecepatan reaksi. Langkah spesifiknya meliputi: menambahkan etil tiosianat dan isopropanol ke dalam reaktor gelombang mikro, menambahkan kelebihan 2-pikolin, dan melakukan pemanasan dengan bantuan gelombang mikro dengan daya sekitar 50%, hingga warna larutan berubah dari terang menjadi gelap, dan reaksi selesai. Endapan kemudian diisolasi dan dimurnikan.

Metode ini mempunyai kelebihan yaitu kecepatan reaksi yang cepat, rendemen yang tinggi, dan pengoperasian yang sederhana. Namun, karena reaksi hebat yang mungkin disebabkan oleh pemanasan gelombang mikro, maka perlu diperhatikan pengoperasian yang aman.

Singkatnya, ada berbagai metode sintetikBubuk simetidin, dan metode yang tepat dapat dipilih untuk persiapan sesuai dengan kebutuhan sebenarnya. Berbagai metode mempunyai kelebihan dan kekurangan dalam hal kesulitan operasional, hasil, waktu pengoperasian, keramahan lingkungan, dan dampak terhadap kesehatan dan keselamatan manusia.

1.Efek samping yang umum

Respon sistem kardiovaskular: Mungkin ada efek samping seperti bradikardia dan kemerahan pada wajah.

2. Reaksi merugikan terkait seksual
Karena efek anti androgeniknya yang ringan, penggunaan dosis tinggi dalam jangka panjang (di atas 1,6g per hari) dapat menyebabkan perkembangan payudara pria, galaktorea wanita, penurunan libido, disfungsi ereksi, dan penurunan jumlah sperma.

3. Efek samping terkait interaksi obat

4. Efek samping langka lainnya
Nefritis interstisial, urtikaria, angioedema, ruam, urtikaria raksasa, demam obat, dll juga dapat terjadi.

Tag populer: bubuk simetidin cas 51481-61-9, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual