Ampisilin Natrium CAS 69-52-3

Natrium ampisilin, antibiotik yang banyak digunakan dalam bidang medis, termasuk dalam obat golongan beta-laktam, khususnya subkelompok penisilin. Ini adalah turunan dari ampisilin, dikombinasikan dengan ion natrium untuk meningkatkan kelarutan dan stabilitasnya. Antibiotik ini terutama efektif melawan spektrum luas bakteri Gram-positif dan beberapa Gram-negatif, menjadikannya pilihan pengobatan serbaguna untuk berbagai infeksi.

Mekanisme kerjanya melibatkan penghambatan sintesis dinding sel baterai dengan mengikat protein pengikat penisilin-spesifik (PBP). Pengikatan ini mengganggu pembentukan lapisan peptidoglikan, yang penting untuk struktur dan integritas sel baterai, yang pada akhirnya menyebabkan lisis sel dan kematian baterai.

Ini diberikan melalui suntikan intravena atau oral, tergantung pada tingkat keparahan dan sifat infeksi. Ini biasanya diresepkan untuk infeksi saluran pernafasan, saluran kemih, gastrointestinal, dan kulit dan jaringan lunak. Namun, penggunaannya harus hati-hati pada pasien dengan alergi penisilin, karena dapat terjadi-reaktivitas silang.

Meskipun efektif, munculnya resistensi baterai dan antibiotik beta{0}}laktam lainnya semakin mengkhawatirkan. Oleh karena itu, penggunaannya harus dipandu oleh tes kultur dan sensitivitas untuk memastikan terapi yang tepat dan meminimalkan perkembangan resistensi. Secara keseluruhan, obat ini tetap menjadi alat yang berharga dalam gudang antibiotik, dan memberikan kontribusi yang signifikan terhadap pengelolaan infeksi bakterial di seluruh dunia.

Natrium ampisilin, sebagai antibiotik klasik penisilin semi sintetik spektrum luas, telah menjadi obat penting dalam pengobatan penyakit menular sejak diperkenalkan pada tahun 1960-an dengan mekanisme antibakterinya yang unik dan nilai aplikasi klinis yang luas. Nama kimianya adalah (2S, 5R, 6R) -3,3-dimethyl-6- [(R) -2-amino-2-phenylacetamide] -7-oxo-4-thio-1-azabicyclo [3.2.0] garam natrium asam heptan-2-karboksilat. Ia memberikan efek bakterisida dengan menghambat sintesis dinding sel baterai dan memiliki aktivitas yang signifikan terhadap bakteri Gram positif dan beberapa bakteri Gram negatif.

Mekanisme antibakteri: penargetan sintesis dinding sel yang tepat

 

Mekanisme inti dari aktivitas antibakterinya adalah dengan menghambat enzim kunci yang terlibat dalam sintesis dinding sel baterai, transpeptidase. Dinding sel baterai terdiri dari peptidoglikan, yang mengalami tiga tahap sintesis: sintesis intraseluler, transpor transmembran, dan ikatan silang ekstraseluler. Ia mengikat protein pengikat penisilin (PBP) untuk memblokir pembentukan ikatan silang antara rantai peptidoglikan yang dikatalisis oleh transpeptidase, yang menyebabkan kerusakan struktural pada dinding sel. Di bawah tekanan osmotik, bateria mengembang dan melisis karena ketidakmampuan mempertahankan integritas dinding sel, yang pada akhirnya menyebabkan kematian.

 

Mekanisme ini memungkinkannya mempunyai efek bakterisidal yang kuat pada bateria dalam tahap pertumbuhan dan reproduksi, sementara mempunyai efek yang lebih lemah pada bateria dalam tahap tidak aktif.

Perlu dicatat bahwa struktur cincin - laktam dari zat ini mudah dihidrolisis dan dinonaktifkan oleh - laktamase yang diproduksi oleh bateria, sehingga mengurangi sensitivitasnya terhadap strain penghasil enzim. Secara klinis, spektrum antibakteri sering diperluas dengan menggabungkan inhibitor laktase - (seperti sulbaktam) atau memilih penisilin yang resistan terhadap enzim (seperti benzilpenisilin).

Indikasi: Aplikasi spektrum luas yang mencakup berbagai infeksi sistemik

 

Spektrum antibakteri mencakup bateria gram-positif (seperti streptokokus hemolitik, streptokokus pneumonia, stafilokokus yang tidak memproduksi enzim) dan beberapa bateria gram-negatif (seperti Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella), yang secara klinis dapat diterapkan pada penyakit menular berikut:

1. Infeksi saluran pernafasan
Saluran pernafasan bagian atas: Efektif dalam mengobati faringitis, tonsilitis, otitis media, dll, terutama untuk infeksi streptokokus.

 

Misalnya, tonsilitis akut yang disebabkan oleh streptokokus hemolitik Grup A - dapat mempersingkat perjalanan penyakit dan mengurangi risiko komplikasi seperti demam rematik dan glomerulonefritis dengan menghambat pertumbuhan bakteri.

Saluran pernafasan bagian bawah: Digunakan untuk pengobatan bronkitis dan pneumonia, terutama efektif melawan infeksi Streptococcus pneumoniae dan Haemophilus influenzae. Penelitian telah menunjukkan bahwa kombinasi darinatrium ampisilindan antibiotik makrolida dapat mengatasi patogen atipikal seperti mikoplasma dan klamidia, serta meningkatkan angka kesembuhan-pneumonia yang didapat dari komunitas.

 

2. Infeksi sistem kemih
Ini adalah obat yang umum digunakan untuk sistitis dan pielonefritis, terutama sensitif terhadap patogen umum seperti Escherichia coli dan Proteus. Konsentrasi urinnya tinggi (hingga 10-100 kali konsentrasi obat dalam darah), dan memiliki stabilitas yang kuat dalam urin asam, sehingga cocok untuk infeksi saluran kemih ringan hingga sedang. Untuk infeksi saluran kemih yang kompleks (seperti batu dan obstruksi yang terjadi bersamaan), terapi kombinasi dengan aminoglikosida atau sefalosporin generasi ketiga diperlukan untuk meningkatkan kemanjuran.

3. Infeksi saluran cerna
Enteritis, demam tifoid, dan demam paratifoid yang disebabkan oleh Salmonella dan Shigella merupakan indikasi klasik penggunaan produk.

 

Misalnya saja saat mengobati infeksi Salmonella typhi, risiko komplikasi seperti pendarahan dan perforasi usus dapat dikurangi dengan menghambat pertumbuhan bakteri. Selain itu, ia memiliki efek terapeutik tertentu pada diare parah yang disebabkan oleh Vibrio cholerae, namun perhatian harus diberikan pada penambahan elektrolit untuk memperbaiki dehidrasi.

4. Infeksi kulit dan jaringan lunak
Infeksi kulit seperti bisul, selulitis, dan erisipelas yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus dan Streptococcus pyogenes dapat terkonsentrasi secara efektif melalui infiltrasi lokal. Untuk infeksi ringan, pemberian oral sudah cukup; Infeksi yang parah atau dalam memerlukan pemberian intravena, dikombinasikan dengan antibiotik topikal (seperti mupirocin) untuk meningkatkan kemanjuran.

 

5. Infeksi aliran darah dan infeksi sistem saraf pusat
Sepsis: Dapat digunakan untuk infeksi aliran darah yang disebabkan oleh bateria sensitif, terutama untuk infeksi genus Enterococcus (seperti Enterococcus faecalis dan Enterococcus faecalis), dan sering digunakan sebagai obat pilihan untuk Enterococcus sepsis.
Meningitis: Untuk meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae dan Streptococcus pneumoniae, penyakit ini dapat diobati melalui sawar darah-otak (konsentrasi cairan serebrospinal dapat mencapai 30% -50% konsentrasi obat dalam darah), namun perlu dikombinasikan dengan sefalosporin generasi ketiga (seperti ceftriaxone) untuk mengatasi strain yang resistan terhadap obat.

 

6. Infeksi lainnya
Endokarditis: Dalam kasus endokarditis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, kombinasi aminoglikosida (seperti gentamisin) dapat meningkatkan pembersihan baterai dan mengurangi risiko kekambuhan.
Infeksi saluran empedu: Memiliki konsentrasi tinggi dalam empedu dan dapat digunakan untuk pengobatan kolesistitis dan kolangitis, terutama untuk infeksi yang disebabkan oleh Escherichia coli dan Klebsiella.
Infeksi sistem reproduksi: Uretritis dan servisitis yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae (strain yang tidak memproduksi enzim),natrium ampisilindapat digunakan sebagai obat pengobatan alternatif, namun perhatian harus diberikan pada masalah resistensi obat.

Karena spektrum antibakterinya yang luas, obat ini biasa digunakan dalam pengobatan berbagai infeksi yang disebabkan oleh bateria sensitif, termasuk infeksi saluran pernafasan, infeksi saluran cerna, infeksi saluran kemih, infeksi jaringan lunak, endokarditis, meningitis, dan sepsis. Ini juga dapat digunakan untuk infeksi campuran yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes atau Streptococcus pneumoniae dan Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin.

Pencegahan Kontaminasi Bakteri

 

Terutama digunakan dalam kultur sel untuk mencegah kontaminasi oleh bateria sensitif. Ini menciptakan lingkungan yang tidak bersahabat dengan bateria, sehingga melindungi sel dari infeksi.

Pemeliharaan Kesehatan Sel

 

Dengan menghambat pertumbuhan baterai, ini membantu menjaga kesehatan dan kelangsungan hidup sel yang dikultur. Ini penting untuk proliferasi sel, diferensiasi, dan proses biologis lainnya.

Ini kompatibel dengan berbagai media kultur sel, termasuk yang mengandung serum atau faktor pertumbuhan lainnya. Namun, penting untuk memeriksa potensi interaksi atau ketidakcocokan sebelum digunakan.

Obat beta-laktam adalah kelas antibiotik luas yang ditandai dengan adanya cincin beta-laktam, yang penting untuk aktivitas antibakterinya. Penemuan antibiotik beta-laktam, khususnya penisilin, merupakan tonggak sejarah dalam sejarah medis. Sejak ditemukan pada tahun 1928, penisilin telah memberikan dampak besar pada kehidupan manusia dengan menyediakan pengobatan untuk infeksi fatal dan penyakit baterai.

Sebuah studi klinis dilakukan untuk mengamati dan mengevaluasi efektivitas produk yang dikombinasikan dengan sulbaktam dalam mengobati pneumonia. Uji coba terkontrol secara acak dilakukan dengan melibatkan 40 pasien yang didiagnosis menderita pneumonia di rumah sakit antara Desember 2013 dan Desember 2014. Pasien dibagi secara acak menjadi dua kelompok: kelompok kontrol dan kelompok penelitian. Kelompok kontrol menerima pengobatan natrium Mezlocillin, sedangkan kelompok studi menerimanya dikombinasikan dengan pengobatan Sulbactam. Efek pengobatan klinis dari kedua kelompok kemudian dibandingkan.

• Kemanjuran: Kemanjuran pengobatan pada kelompok studi secara signifikan lebih tinggi dibandingkan pada kelompok kontrol. Secara khusus, tingkat efektivitas total pada kelompok penelitian lebih tinggi, yang menunjukkan bahwa kombinasi dengan Sulbactam lebih efektif dalam mengobati pneumonia.
• Pereda Gejala: Waktu untuk meredakan demam, menghilangkan batuk, dan menghilangkan ronki paru secara signifikan lebih singkat pada kelompok studi dibandingkan dengan kelompok kontrol. Hal ini menunjukkan bahwa kombinasinya dengan Sulbactam dapat dengan cepat meredakan gejala pada pasien pneumonia.
• Signifikansi Statistik: Perbedaan dalam kemanjuran pengobatan dan waktu pemulihan gejala antara kedua kelompok signifikan secara statistik (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

Studi kasus klinis menunjukkan bahwa kombinasi dengan Sulbactam efektif dalam pengobatan pneumonia. Ini dapat dengan cepat meringankan gejala dan meningkatkan hasil pasien. Oleh karena itu, pengobatan tersebut memiliki signifikansi klinis yang penting dalam pengelolaan pneumonia virus.

Penemuannatrium ampisilindapat ditelusuri kembali ke awal pengembangan antibiotik. Menyusul penemuan penisilin yang inovatif oleh Alexander Fleming pada tahun 1928, para ilmuwan di seluruh dunia memulai perjalanan untuk mengeksplorasi dan mengembangkan lebih banyak antibiotik. Ampisilin, sebagai turunan penisilin, kemudian dikembangkan melalui modifikasi kimia untuk meningkatkan sifat antibakteri dan mengurangi efek samping. Ini diperkenalkan ke dalam praktik klinis pada paruh kedua abad ke-20, menjadi landasan dalam pengobatan berbagai infeksi bakterial.

Peningkatan Resistensi Antibiotik: Dengan meningkatnya-bateria yang kebal antibiotik, para peneliti berfokus pada memodifikasi produk untuk memerangi bakteri super ini. Hal ini mencakup pengembangan turunan baru dan kombinasi dengan antibiotik lain untuk memperluas spektrum aktivitas dan meningkatkan efektivitasnya.

Produksi Bioteknologi: Upaya yang dilakukan untuk mengoptimalkan produksi dengan menggunakan metode bioteknologi. Hal ini mencakup penggunaan mikroorganisme hasil rekayasa genetika untuk meningkatkan hasil dan mengurangi biaya produksi.

Integrasi Nanoteknologi: Integrasi nanoteknologi dengan nanoteknologi merupakan bidang penelitian yang menjanjikan. Nanopartikel dapat digunakan untuk merangkum antibiotik, meningkatkan stabilitas, kelarutan, dan pengiriman yang ditargetkan ke tempat yang terinfeksi.

Farmakodinamik dan Farmakokinetik:-Studi mendalam tentang farmakodinamik dan farmakokinetik sedang berlangsung untuk lebih memahami mekanisme kerja, penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi dalam tubuh.

Tag populer: ampisilin natrium cas 69-52-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual