Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok adrenalon hidroklorida cas 62-13-5 paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir adrenalon hidroklorida cas 62-13-5 berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Adrenalon hidroklorida, nama kimia [2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl] metilamin klorida, bubuk kristal abu-abu kecoklatan, sedikit larut dalam air, alkohol dan eter. Hidrokloridanya mudah larut dalam air, etanol, dan eter. Kloroasetil katekol disintesis dari katekol, asam kloroasetat, dan fosfor oksiklorida melalui reaksi Freund gram, kemudian dilaminasi dengan metilamin untuk menghasilkan adrenokortikoton.
Adrenalon hcl, rumus kimia C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, berat molekul relatif 227,67. Ini adalah bubuk kristal atau kristal putih. Bubuk ini biasanya tidak berbau dan larut dalam air. Memiliki kelarutan yang baik dalam air. Pada suhu dan tekanan normal, ia dapat dengan cepat larut dan membentuk larutan tidak berwarna dan transparan. Solusinya bersifat asam. Keasamannya dapat dinyatakan dengan nilai pH. Biasanya, kisaran pH larutannya adalah antara 2,5 dan 4,5. Terdapat atom karbon kiral dalam strukturnya, oleh karena itu merupakan senyawa kiral. Ia dapat memiliki dua jenis isomer optik, tipe D dan tipe L, dan rotasi optiknya terkait dengan kemurnian optiknya masing-masing. Ini adalah zat basa lemah. Ini sensitif terhadap cahaya, jadi paparan sinar matahari dalam waktu lama harus dihindari selama persiapan dan penggunaan. Sebagai reagen biologis, ia memiliki beragam aplikasi. Ini memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit kardiovaskular, regenerasi dan perlindungan jantung, alat penelitian laboratorium, serta penyaringan dan pengembangan obat. Selain itu, dapat juga diterapkan dalam diagnosis dan pengobatan medis serta aplikasi laboratorium lainnya.
|
Rumus Kimia |
C9H12ClNO3 |
|
Massa Tepat |
217 |
|
Berat Molekul |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 49,67; H, 5,56; Kl, 16.29; N, 6.44; HAI, 22.05 |
Dalam proses pembuatan produk dari kloroasetilkatekol dan metilamin, reaksi dikontrol dalam larutan alkohol, dan tetrabutil amina bromida atau tetrabutil amonium iodida dipilih sebagai katalis transfer fasa. Metode dengan mengontrol reaksi dalam larutan alkohol, kemajuan penuh dari reaksi dipromosikan, dan tetrabutilamina bromida atau tetrabutilamonium iodida ditambahkan sebagai katalis transfer fasa, yang mempercepat kecepatan reaksi, mempersingkat waktu reaksi dan mengurangi akumulasi pengotor Tanpa pemurnian, produk berkualitas tinggi dapat disiapkan sekaligus, yang menyediakan perantara berkualitas tinggi untuk persiapan L adrenalin.
Adrenalon Hidroklorida(Epinefrin hidroklorida) merupakan senyawa penting yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kimia. Sifat kimia dan aktivitas biologisnya membuatnya memainkan peran penting dalam berbagai aplikasi.
-Sistem kardiovaskular: ini adalah jenis sistem kardiovaskular dengan dan Obat-obatan dengan aktivitas reseptor Adrenergik. Hal ini banyak digunakan untuk mengobati hipotensi akut dan syok dalam kasus serangan jantung, darurat kardiovaskular, operasi jantung, dll. Ini meningkatkan sirkulasi darah dan menjaga tekanan darah dengan mengontraksikan pembuluh darah, meningkatkan kontraktilitas miokard, dan detak jantung.
-Bronkiektasis: juga digunakan sebagai Bronkiektasis untuk mengobati penyakit pernapasan seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik. Ia bekerja pada 2 reseptor, mengendurkan otot polos bronkus, meringankan penyumbatan saluran napas, dan meningkatkan pernapasan.
-Reaksi alergi: Adrenalone Hydrolide juga dapat digunakan untuk pengobatan reaksi alergi, termasuk alergi makanan, alergi obat, dan gigitan serangga. Ini meringankan gejala alergi dengan menyempitkan pembuluh darah, mengurangi edema jaringan, dan mencegah terjadinya rantai reaksi alergi.
-Agen hemostatik lokal: Karena efek vasokonstriksinya, agen ini juga digunakan sebagai agen hemostatik untuk mengurangi perdarahan traumatis. Ini dapat dioleskan secara lokal atau disuntikkan ke jaringan di sekitar luka untuk mencapai efek hemostatik.
2. Sintesis kimia:
Ini terutama dibuat dengan modifikasi kimia adrenalin. Adrenalin adalah hormon endogen dan neurotransmitter yang ada dalam tubuh manusia, yang merupakan bahan mentah untuk sintesisAdrenalon Hidroklorida. itu dapat diproduksi dengan memasukkan gugus asam klorida (HCl) ke dalam molekulnya. Metode sintesis kimia ini telah banyak diterapkan dan dapat dilakukan di laboratorium maupun skala industri.
-Penelitian kimia: Karena aktivitas biologisnya yang beragam, penelitian ini juga digunakan sebagai bahan eksperimen dalam penelitian kimia. Misalnya, dalam studi tentang struktur dan fungsi reseptor Adrenergik dan pengembangan obat terkait, Adrenalone Hydrolide dapat digunakan untuk penentuan aktivitas, eksperimen pengikatan ligan, dll.
-Kimia analitik: Adrenalone Hydrolide juga dapat digunakan sebagai bahan referensi dalam kimia analitik. Berdasarkan reaksi spesifiknya, dapat digunakan untuk menentukan secara kuantitatif kandungan zat lain, seperti adrenalin dan senyawa terkait.
Saat menjelaskan langkah-langkah rinci untuk menyiapkan adrenalin hidroklorida menggunakan kloroasetil katekol (dengan asumsi strukturnya adalah gugus kloroasetil yang terikat langsung pada satu gugus hidroksil katekol, yaitu. 2-kloroasetoksi-1,3-diol) dan metilamin, kita perlu menyadari bahwa ini bukanlah proses reaksi tujuh langkah yang langsung dan sederhana.
Langkah ini biasanya tidak dimulai dengan kloroasetil katekol, karena mungkin merupakan zat antara yang perlu disintesis melalui metode lain. Namun demi kelengkapan, kami berasumsi bahwa kloroasetil katekol dibuat melalui reaksi kloroasetilasi yang dimulai dari katekol (1,3-benzenediol).
1,3-benzenediol+kloroasetil klorida → 2-kloroasetoksi-1,3-diol+HCl
Reaksi ini biasanya dilakukan dalam kondisi basa, seperti menggunakan kalium karbonat atau trietilamina sebagai basa, dan pemanasan dengan refluks dalam pelarut yang sesuai (seperti diklorometana atau DMF). Atom klor dari kloroasetil klorida digantikan oleh gugus hidroksil katekol, menghasilkan produk target dan hidrogen klorida.
Pada langkah ini, atom klor dari kloroasetil katekol digantikan oleh gugus amino metilamin, menghasilkan N-metil kloroasetil katekol.
2-kloroasetoksi-1,3-diol+metilamina → N-metil-2-kloroasetoksi-1,3-diol+HCl
Reaksi ini biasanya dilakukan dalam kondisi basa untuk mendorong serangan nukleofilik metilamin. Basa yang umum termasuk kalium karbonat, natrium hidroksida, atau trietilamina. Pelarut reaksi dapat berupa etanol, DMF, THF, dll.
Langkah ini sebenarnya melibatkan beberapa reaksi kompleks, karena memerlukan pengenalan rantai samping dan gugus fungsi yang unik untuk keton adrenal (seperti - hidroksil, - metil, dll.). Karena tingginya kompleksitas dan variabilitas langkah-langkah ini, saya telah merangkumnya menjadi beberapa jenis reaksi utama, bukan langkah-langkah spesifik.
(1) Pengenalan metil alfa: Hal ini biasanya dicapai melalui reaksi pereaksi Grignard, di mana pereaksi metil Grignard bereaksi dengan keton atau aldehida yang sesuai untuk menghasilkan zat antara yang termetilasi alfa. Namun, dalam rute sintetik spesifik ini, kita mungkin perlu terlebih dahulu mengubah gugus kloroasetil untuk memasukkan gugus metil.
(2) Membangun gugus hidroksi -: Hal ini dapat dicapai melalui berbagai metode, seperti reaksi kondensasi aldol, hidrasi olefin, atau reaksi pembukaan cincin epoksida. Pilihan metode yang spesifik bergantung pada struktur zat antara dan kondisi reaksi.
(3) Reaksi reduksi dan oksidasi: Dalam proses pembuatan rantai samping, beberapa reaksi reduksi dan oksidasi mungkin diperlukan untuk mengatur bilangan oksidasi gugus fungsi. Reaksi-reaksi ini mungkin melibatkan penggunaan zat pereduksi atau pengoksidasi seperti natrium borohidrida, litium aluminium hidrida, asam kromat, dll.
Setelah menyelesaikan konstruksi rantai samping dan gugus fungsi, kami berasumsi bahwa zat antara yang dekat dengan struktur adrenalin telah diperoleh. Namun, konversi atau pemurnian lebih lanjut mungkin diperlukan agar zat antara ini dapat memperoleh keton hidroklorida adrenal akhir.
[Hipotesis Adrenal Ketone Intermediate] → Adrenalin+produk sampingan
Adrenalin+HCl → Adrenal keton hidroklorida+H2O
Dalam langkah hipotetis ini, pertama-tama kita mengubah zat antara menjadi adrenalin melalui beberapa cara (mungkin hidrolisis, reduksi, atau reaksi lainnya). Kemudian, adrenalin bereaksi dengan asam klorida menghasilkan adrenalin hidroklorida dan air. Namun, dalam sintesis sebenarnya, langkah ini mungkin melibatkan lebih banyak langkah dan kondisi reaksi.
reaksi yang merugikan
Adrenalone Hydrochloride, sebagai obat simpatomimetik yang disintesis secara artifisial, terutama digunakan secara klinis untuk hemostasis lokal, vasokonstriksi, dan pengobatan tambahan untuk pelebaran mata. Mekanisme kerjanya mirip dengan adrenalin, namun efek rangsangnya pada jantung lebih lemah. Meskipun obat ini memiliki keamanan yang tinggi bila digunakan secara topikal, namun masih terdapat berbagai efek samping yang mencakup berbagai dimensi seperti iritasi lokal, reaksi alergi, dan efek pada sistem kardiovaskular. Terjadinya efek samping erat kaitannya dengan dosis, cara pemberian, dan perbedaan individu pada pasien.
Reaksi merugikan yang umum pada penggunaan lokal: terutama iritasi dan reaksi jaringan
Metode pemberian klinis yang paling umum digunakan untuk adrenalin hidroklorida adalah aplikasi topikal (seperti hemostasis kulit dan selaput lendir) dan penanaman mata (seperti midriasis tambahan). Insiden efek samping lokal adalah yang tertinggi, dan sering kali berhubungan dengan stimulasi langsung pada jaringan lokal atau efek vasokonstriksi obat. Sebagian besar reaksi bersifat ringan dan reversibel, namun komplikasi serius tetap perlu dipantau.
Reaksi lokal pada kulit dan selaput lendir: dengan tingkat kejadian lebih dari 15%, sebagian besar iritasi ringan
Reaksi merugikan yang paling umum terjadi setelah pengobatan lokal pada kulit atau selaput lendir adalah gejala iritasi lokal, dengan angka kejadian sekitar 15% -25%. Manifestasi spesifiknya adalah sebagai berikut:
Setelah obat bersentuhan dengan kulit dan selaput lendir, obat dapat merangsang penyempitan kapiler lokal dan mengaktifkan ujung saraf, menyebabkan kemerahan singkat, rasa terbakar, atau sensasi perih di tempat pengobatan. Hal ini biasanya terjadi 5-10 menit setelah pengobatan, dan kebanyakan pasien dapat meredakannya sendiri dalam waktu 30 menit tanpa pengobatan khusus.
Penggunaan obat dalam jangka panjang atau berulang di area yang sama (seperti hemostasis ulkus kulit kronis) dapat menghambat sekresi kelenjar sebaceous di kulit lokal, merusak fungsi pelindung kulit, dan menyebabkan kulit kering dan kasar di tempat pengobatan. Pada kasus yang parah, pengeroposan kulit dapat terjadi, terutama pada pasien lanjut usia dengan kulit kering atau pasien yang lama terbaring di tempat tidur.
Sejumlah kecil pasien (sekitar 2% -5%) mungkin mengalami pigmentasi di tempat pengobatan 1-2 minggu setelah penggunaan, yang bermanifestasi sebagai penggelapan warna kulit lokal (coklat atau hitam muda), yang berhubungan dengan peningkatan aktivitas melanosit yang distimulasi oleh obat. Pigmentasi sebagian besar bersifat sementara dan secara bertahap dapat mereda 1-3 bulan setelah penghentian pengobatan. Namun, untuk pasien dengan kulit cerah atau metabolisme pigmen abnormal (seperti melasma), waktu penyelesaian dapat diperpanjang hingga lebih dari 6 bulan.
Reaksi lokal pada mata: Waspada terhadap risiko cedera kornea
Saat menggunakan obat tetes mata adrenalin hidroklorida, obat tersebut langsung bekerja pada jaringan permukaan mata, dan reaksi merugikan terutama terkonsentrasi di mata, dengan tingkat kejadian sekitar 8% -18%. Beberapa reaksi mungkin mempengaruhi penglihatan dan memerlukan pemantauan ketat:
Setelah infus obat, rangsangan langsung pada epitel kornea oleh obat dapat menyebabkan pasien mengalami sensasi perih singkat, disertai rasa tidak nyaman "benda asing masuk ke mata", yang biasanya berlangsung selama 10-20 detik sebelum hilang; Jika suhu larutan obat terlalu rendah saat diteteskan (seperti digunakan langsung setelah didinginkan), gejala iritasi akan semakin terlihat. Dianjurkan untuk meninggalkan larutan obat pada suhu kamar sebelum diteteskan.
Kemacetan atau edema konjungtiva
Sejumlah kecil pasien (sekitar 3% -7%) mungkin mengalami kongesti konjungtiva ringan (kemerahan pada bagian putih mata) atau edema konjungtiva (pembengkakan bagian putih mata) 1-2 jam setelah pengobatan, yang berhubungan dengan efek ganda obat pada pembuluh darah konjungtiva - vasokonstriksi awal dan kemungkinan pelebaran kembali pada tahap selanjutnya. Jika kemacetan atau edema berlanjut selama lebih dari 24 jam, pertimbangkan untuk menghentikan pengobatan untuk menghindari memperburuk peradangan permukaan mata.
Ini adalah reaksi merugikan lokal yang serius dari pengobatan mata, dengan tingkat kejadian sekitar 1% -3%, sering kali berhubungan dengan dosis yang berlebihan (misalnya lebih dari 2 tetes per dosis) atau frekuensi pengobatan yang tinggi (misalnya 1 tetes per jam). Kontraksi jangka panjang pada pembuluh darah kornea oleh obat-obatan dapat menyebabkan suplai darah ke epitel kornea tidak mencukupi, menyebabkan kerusakan epitel (dimanifestasikan sebagai penglihatan kabur dan fotofobia). Jika pengobatan tidak dihentikan tepat waktu, hal ini dapat berkembang menjadi ulkus kornea dan bahkan mempengaruhi penglihatan. Data klinis menunjukkan bahwa sekitar 80% pasien dengan cedera epitel kornea dapat pulih sepenuhnya dalam waktu 1-2 minggu setelah penghentian pengobatan dan menerima air mata buatan sebagai terapi tambahan, dengan hanya beberapa kasus parah yang memerlukan perawatan perbaikan epitel kornea.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Sifat farmakologi unik apa yang dimiliki struktur molekul antara adrenalin dan efedrin?
+
-
Secara struktural merupakan analog keton dari adrenalin dan analog ortohidroksilasi dari efedrin. Hal ini memungkinkannya mempertahankan sebagian aktivitas simpatomimetiknya (vasokonstriksi), namun tidak mudah dimetabolisme oleh katekol-O-metiltransferase dan monoamine oksidase, dan efeknya mungkin lebih tahan lama-, namun kemanjurannya lebih lemah dan mungkin tidak mampu merangsang 2 reseptor.
Mengapa obat ini belum menjadi mainstream meskipun telah digunakan sebagai "agen hemostatik lokal" dalam oftalmologi dan THT?
+
-
Efek rangsang alfa adrenergiknya yang ringan dapat mengontraksikan pembuluh darah mukosa untuk mencapai hemostasis, tanpa efek samping adrenalin yang kuat pada jantung. Namun, karena kemanjurannya yang relatif lemah, potensi iritasi lokal, dan munculnya agen hemostatik yang lebih efisien dan aman (seperti norepinefrin dan trombin), obat ini dihilangkan.
Mengapa obat ini diteliti sebagai penambah anestesi lokal untuk kokain, dan apa potensi mekanisme sinergisnya?
+
-
Sebagai vasokonstriktor, obat ini dapat memperpanjang waktu tinggal lokal kokain dan memperlambat penyerapannya, sehingga meningkatkan dan memperpanjang efek anestesi, sekaligus secara teoritis mengurangi toksisitas sistemik dan risiko kecanduan kokain. Namun karena pengendalian dan risiko kokain itu sendiri, jalur penelitian ini telah ditinggalkan.
Masalah stabilitas atau kelarutan spesifik apa yang diatasi oleh bentuk "hidroklorida" dalam formulasi farmasi awal?
+
-
Garam hidroklorida meningkatkan kelarutan dan kristalinitas dalam air, membuatnya lebih mudah untuk menghasilkan suntikan stabil atau larutan topikal. Yang lebih penting lagi, pembentukan garam membantu mencegah degradasi oksidatif struktur keton dan katekol, yang merupakan langkah kunci dalam meningkatkan stabilitas bahan mentah dalam kimia farmasi awal.
Tag populer: adrenalon hidroklorida cas 62-13-5, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual