5-klorouraciladalah senyawa organik yang merupakan bubuk padat putih hingga hampir putih, biasanya menunjukkan sedikit struktur kristal. Berat molekulnya adalah 146,53, CAS 1820-81-1, dan formula molekulnya adalah C4H3CLN2O2. Kelarutan dalam air adalah 1M NH4OH: larut pada 50mg/mL, dan koefisien keasaman (PKA) adalah 6,77 ± 0,10 (diprediksi). Ini adalah analog pirimidin yang terutama digunakan untuk pengobatan tumor. Ini adalah jenis obat anti metabolisme. Sering digunakan dalam kombinasi dengan leucovorin. Setelah bereaksi dengan urasil, Xenon difluoride menghasilkan 5-fluorouracil. Ini juga dapat digunakan untuk mensintesis capecitabine, yang diserap secara oral dan dikonversi menjadi 5-FU dalam jaringan untuk memberikan efek anti-tumor. Sebagai obat anti-tumor, fluorouracil juga memiliki nilai aplikasi dalam sintesis turunan pirimidin lainnya. Senyawa ini memiliki berbagai aplikasi dalam penelitian ilmu pengetahuan kehidupan, seperti digunakan sebagai biomaterial atau senyawa organik untuk mempelajari proses biologis seperti sintesis DNA dan metabolisme, aktivitas enzim, dll. Selain itu, senyawa ini juga dapat digunakan untuk menyiapkan bahan seperti pewarna fluoresen, pigmen, dan surfaktan.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C4H3CLN2O2 |
|
Massa yang tepat |
146 |
|
Berat molekul |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Analisis unsur |
C, 32.79; H, 2.06; Cl, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-klorouraciladalah senyawa organik yang terutama digunakan untuk sintesis obat dan bahan kimia lain, dengan berbagai kegunaan.
1. Obat anti-tumor sintetis: Ini adalah senyawa organik dengan karakteristik struktural pirimidin. Ini banyak digunakan dalam sintesis obat anti-tumor, terutama dengan menghambat nukleotida sintase timidin untuk mengganggu sintesis DNA. Enzim ini adalah salah satu enzim kunci dalam proses replikasi sel, yang bertanggung jawab untuk mensintesis nukleotida timidin yang diperlukan untuk DNA. Dengan menghambat aktivitas enzim ini, sintesis DNA dicegah, sehingga menghambat pertumbuhan dan proliferasi sel tumor.
Dalam hal pengobatan, ini terutama digunakan untuk pengobatan kanker kolorektal, kanker payudara, kanker lambung dan tumor ganas lainnya. Kanker ini biasanya memiliki permintaan tinggi untuk sintesis DNA, sehingga mampu menghambat pertumbuhan sel tumor dengan mengganggu sintesis DNA. Penggunaan kombinasi dengan obat lain dapat meningkatkan efek pembunuhan mereka pada sel tumor dan lebih lanjut meningkatkan efek terapeutik.
2. Fluorouracil sintetis:
memainkan peran penting dalam proses mensintesis fluorouracil. Fluorouracil adalah obat anti-tumor yang banyak digunakan, yang mekanisme aksinya adalah untuk menghambat pertumbuhan dan proliferasi sel tumor dengan mengganggu sintesis DNA. Proses ini sangat penting untuk mengendalikan dan mengobati tumor.
Dalam proses mensintesis fluorouracil, perlu untuk menggabungkan 5colouracil dengan elemen fluor. Reaksi ini biasanya perlu dilakukan dalam kondisi kimia tertentu untuk memastikan kelancaran kemajuan reaksi dan kemurnian produk. Dengan menggabungkan dengan fluor, struktur mengalami perubahan, membentuk senyawa baru yang disebut fluorouracil.
Fluorouracil memiliki aktivitas anti-tumor dan dapat digunakan untuk mengobati berbagai tumor ganas, seperti kanker kolorektal, kanker payudara dan kanker lambung. Kemanjurannya telah divalidasi dalam sejumlah besar uji klinis dan banyak digunakan dalam perawatan klinis. Penggunaan kombinasi dengan obat lain dapat lebih meningkatkan efek pembunuhan mereka pada sel tumor dan meningkatkan efek terapeutik.
3. Capecitabine Sintetis: Capecitabine adalah obat anti-tumor oral yang bekerja dengan mengubahnya menjadi 5-fluorouracil dalam tubuh . 5 chlorouracil adalah perantara utama dalam sintesis capecitabine, yang dapat disiapkan dengan menggabungkannya dengan bahan kimia yang tepat. Capecitabine terutama digunakan untuk mengobati kanker kolorektal, kanker payudara, kanker lambung dan tumor ganas lainnya.
Apa efek samping dari zat ini?
1. Efek samping sistem pencernaan
- Mual dan muntah: Ini adalah efek samping sistem pencernaan yang paling umum, biasanya lebih menonjol pada tahap awal obat, dan secara bertahap dapat meringankan seiring berjalannya pengobatan.
- Penurunan nafsu makan: Pasien mungkin mengalami kehilangan nafsu makan karena pengaruh obat.
- Nyeri perut dan diare: Beberapa pasien mungkin merasa tidak nyaman atau diare di perut, dan dalam kasus yang parah, diare berdarah atau perdarahan dubur dapat terjadi. Pada saat ini, obat harus dihentikan segera dan perawatan gejala harus diberikan.
2. Efek samping sistem darah
- Penindasan Sumsum Tulang: Senyawa ini dapat menghambat fungsi hematopoietik sumsum tulang, yang menyebabkan penurunan jumlah sel darah putih, sel darah merah, dan trombosit. Ini dapat meningkatkan risiko infeksi, anemia, dan pendarahan.
- Penurunan sel darah putih: Ini adalah salah satu manifestasi utama dari efek samping sistem darah, biasanya mencapai titik terendah dalam 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan, dan dapat kembali normal setelah 3-4 minggu.
3. Mukosa oral dan efek samping kulit
- Mucositis oral atau ulserasi: Salah satu efek samping spesifik dari senyawa ini adalah mucositis oral, yang dapat menyebabkan ulserasi dalam kasus yang parah.
- Pigmentasi kulit: Pasien mungkin mengalami pigmentasi kulit pada wajah, kuku, dan area lain setelah digunakan.
- Rambut rontok dan dermatitis: Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan masalah kulit seperti rambut rontok dan dermatitis.
4. Toksisitas hati
Gangguan fungsi hati: itu dimetabolisme di hati dan dapat menyebabkan kerusakan hati yang dapat dibalik. Oleh karena itu, pemantauan fungsi hati secara teratur diperlukan selama penggunaan.
5. Kardiotoksisitas
Reaksi Kardiovaskular: Dalam kasus yang jarang terjadi, senyawa ini dapat menyebabkan reaksi kardiovaskular seperti aritmia, angina, atau perubahan elektrokardiogram. Setelah reaksi ini terjadi, penggunaan fluorouracil harus segera dihentikan dan langkah -langkah perawatan yang tepat harus diambil.
6. Neurotoksisitas
- Neuropati perifer: Ini dapat mempengaruhi sistem saraf, yang mengarah ke neuropati perifer. Beberapa pasien mungkin mengalami gejala seperti sensasi abnormal, mati rasa di tangan dan kaki mereka, dan neuralgia.
- Neurotoksisitas jangka panjang: Penggunaan fluorouracil jangka panjang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas pada sistem saraf.
7. Efek samping lokal
Peradangan vena: Saat menyuntikkan zat ini, peradangan vena lokal dapat terjadi.
8. Efek samping lainnya
- Peningkatan kardiotoksisitas: Untuk pasien dengan penyakit yang mendasari seperti penyakit jantung koroner, kardiotoksisitasnya mungkin lebih jelas.
- Akumulasi obat: Karena metabolismenya yang lambat, zat ini rentan terhadap akumulasi dalam tubuh, dan penggunaan yang berkepanjangan dan berlebihan dapat menyebabkan peningkatan toksisitas.
Apa saluran penjualan untuk zat ini?
Pemasok Reagen Kimia
Banyak pemasok reagen kimia profesional menyediakan layanan penjualan untuk5-klorouracil. Pemasok ini biasanya memiliki inventaris luas reagen kimia, termasuk berbagai perantara farmasi, bahan farmasi aktif, dan bahan kimia halus. Platform satu -satunya seperti Gaide Chemical Network, Dingxiangtong, dan Booker Chemical Network memiliki sejumlah besar pemasok reagen kimia yang memposting informasi produk. Anda dapat mencari zat di platform ini dan menghubungi pemasok untuk konsultasi dan pembelian.
Kontak langsung dengan pemasok: Beberapa pemasok akan mempublikasikan informasi produk di situs web resmi mereka, dan Anda dapat langsung mengunjungi situs web ini untuk menghubungi pemasok untuk konsultasi dan pembelian.
Perusahaan Farmasi
Perusahaan farmasi yang berspesialisasi dalam produksi dan perdagangan perantara farmasi dan bahan farmasi aktif juga merupakan saluran penting untuk membeli senyawa ini. Perusahaan-perusahaan ini biasanya memiliki produksi, inspeksi kualitas, dan sistem penjualan yang mapan, yang dapat memberi pelanggan produk dan layanan berkualitas tinggi.
Situs web resmi: Beberapa perusahaan farmasi akan mempublikasikan informasi produk di situs web resmi mereka, dan Anda dapat langsung mengunjungi situs web ini dan menghubungi perusahaan untuk konsultasi dan pembelian.
Perusahaan Farmasi
Pameran Industri: Industri farmasi sering mengadakan berbagai pameran, yang merupakan peluang bagus untuk belajar tentang tren industri, memenuhi pemasok, dan produk pembelian. Anda dapat mencari perusahaan farmasi yang menyediakan zat ini di pameran dan memiliki komunikasi tatap muka dan pembelian dengannya.
Lembaga Penelitian dan Universitas
Beberapa lembaga penelitian dan universitas mungkin juga memiliki inventaris dan bersedia menjualnya ke dunia luar. Lembaga-lembaga ini biasanya memiliki laboratorium canggih dan peralatan penelitian yang mampu menghasilkan reagen kimia berkualitas tinggi.
Lembaga Penelitian dan Universitas
Kerjasama Penelitian: Jika Anda seorang peneliti dari lembaga penelitian atau universitas, Anda dapat mencoba menjalin hubungan kerja sama dengan lembaga penelitian atau universitas lain untuk bersama -sama melakukan proyek penelitian dan berbagi sumber daya reagen.
Pembelian Langsung: Beberapa lembaga penelitian atau universitas mungkin bersedia menjual inventaris mereka tentang senyawa langsung kepada pelanggan yang membutuhkan. Anda dapat menghubungi departemen manajemen penelitian atau kepala laboratorium lembaga -lembaga ini untuk konsultasi dan pembelian.
Tindakan pencegahan
Kualitas Produk: Saat membeli, penting untuk memperhatikan kualitas produk. Pilih pemasok atau perusahaan terkemuka untuk memastikan bahwa produk yang dibeli memenuhi standar dan persyaratan yang relevan.
Harga dan waktu pengiriman: Harga dan waktu pengiriman dapat bervariasi di antara pemasok atau perusahaan yang berbeda. Sebelum membeli, silakan berkomunikasi sepenuhnya dengan pemasok atau perusahaan untuk memahami informasi terperinci seperti harga dan waktu pengiriman.
Peraturan Hukum: Harap mematuhi undang -undang, peraturan, dan peraturan yang relevan saat membeli dan menggunakan5-klorouracil. Pastikan perilaku pembelian dan penggunaan Anda legal dan sesuai.
Informasi Dasar dan Sifat Kimia
5-klorouraciladalah senyawa pirimidin terklorinasi dengan formula kimia C₄H₃Cln₂o₂, memiliki berat molekul 146,53 dan jumlah CAS 1820-81-1. Penampilannya adalah kristal putih, dengan kepadatan 1,61 g/cm³, titik leleh di atas 300 derajat, titik nyala 203,9 derajat, dan indeks bias 1,587. Sebagai turunan terklorinasi urasil, atom klorin dalam struktur molekulnya menggantikan atom hidrogen pada posisi ke -5 urasil, secara signifikan meningkatkan polaritas dan reaktivitas molekul.
Proses pembuatan dan langkah -langkah kunci
Bahan baku inti adalah urasil (c₄h₄n₂o₂) dan gas klorin (CL₂). Kemurnian urasil harus lebih besar dari atau sama dengan 99% untuk mengurangi reaksi samping. Gas klorin perlu dikeringkan (misalnya, melalui scrubber asam sulfat pekat) untuk menghilangkan kelembaban dan mencegah pembentukan produk sampingan hidrolisis.
Reaksi dilakukan dalam kondisi anhidrat. Pelarut umum termasuk diklorometana atau triklorometana. Uracil dilarutkan dalam pelarut, dan gas klorin kering perlahan -lahan diperkenalkan. Suhu reaksi dikontrol pada 25-40 derajat untuk menghindari klorinasi berlebihan. Selama reaksi, pengadukan terus menerus diperlukan untuk memastikan distribusi gas klorin yang seragam. Persamaan reaksi adalah sebagai berikut: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Hidrogen klorida (HCl) yang dihasilkan dihilangkan melalui pembersihan nitrogen atau perangkat penyerapan larutan alkali, memfasilitasi reaksi untuk melanjutkan ke arah depan.
Setelah reaksi, campuran mengalami distilasi vakum untuk menghilangkan pelarut, dan residu dicuci dengan air dingin untuk menghilangkan urasil dan garam anorganik yang tidak bereaksi. Produk mentah selanjutnya dimurnikan dengan rekristalisasi, menggunakan campuran etanol-air (rasio volume 3: 1) sebagai pelarut. Suhu rekristalisasi dikendalikan pada 60-70 derajat, dan setelah pendinginan, kristal seperti jarum putih endapan. Produk yang dimurnikan perlu dikeringkan dengan vakum pada 50 derajat sampai berat konstan tercapai, dengan kemurnian akhir mencapai lebih dari 99%.
Kemurnian terdeteksi oleh kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC), integritas kristal diverifikasi dengan penentuan titik leleh, dan struktur molekul dikonfirmasi oleh ¹H NMR. Standar kontrol kualitas utama meliputi: kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99%, kisaran titik lebur 300-302 derajat, dan pengotor kurang dari atau sama dengan 0,1%.
Optimalisasi produksi skala industri
Desain Reaktor Berkelanjutan
Dalam produksi skala besar, reaktor tubular digunakan untuk mencapai kontak kontra antara gas klorin dan larutan urasil, meningkatkan efisiensi transfer massa. Reaktor dilengkapi dengan koil pendingin untuk secara tepat mengontrol suhu pada 30 ± 2 derajat, menghindari overheating lokal yang mengarah pada pembentukan produk sampingan (seperti dichlorouracil).
Sistem Pemulihan Pelarut
Pelarut suling dikeringkan dengan saringan molekuler dan didaur ulang, dengan tingkat pemulihan lebih dari atau sama dengan 95%, secara signifikan mengurangi biaya produksi. Unit pengolahan gas buang menggunakan menara semprotan cairan alkali untuk memastikan bahwa konsentrasi emisi HCl adalah <10 ppm, memenuhi persyaratan perlindungan lingkungan.
Kontrol Otomasi
Sistem PLC digunakan untuk memantau tekanan, suhu, dan aliran gas klorin dalam pembuluh reaksi secara real time. Parameter utama dihubungkan dengan perangkat mematikan darurat untuk memastikan keamanan produksi. Misalnya, ketika aliran gas klorin abnormal, sistem secara otomatis menghentikan umpan dan memulai program pembersihan nitrogen.
Area aplikasi dan permintaan pasar
Zat antara farmasi
Sebagai perantara utama untuk sintesis obat anti-tumor (seperti 5-fluorouracil), permintaan tahunan global sekitar 200 ton. Turunannya, Uracil 5-chloro-6- (klorometil), digunakan untuk menyiapkan penghambat metilasi DNA, dengan harga pasar 48.600 yuan/ton.
Reagen penelitian
Digunakan oleh universitas dan lembaga penelitian untuk penelitian kimia asam nukleat, seperti menyelidiki efek chloro-uracil pada kesetiaan replikasi DNA. Reagen dengan kemurnian tinggi (lebih dari atau sama dengan 99,5%) harganya sekitar 1.500 yuan/kg, dengan volume penjualan tahunan lebih dari 50 ton.
Ilmu Bahan
Sebagai unit fungsional yang berpartisipasi dalam reaksi kopolimerisasi, digunakan untuk menyiapkan bahan resin dengan sifat adsorpsi khusus. Misalnya, resin yang diperoleh melalui kopolimerisasi dengan styrene memiliki kapasitas adsorpsi 120 mg/g untuk ion logam berat (seperti Pb²⁺).
Tindakan Perlindungan Keselamatan dan Lingkungan
Perlindungan pribadi
Operator perlu memakai masker gas, setelan pelindung kimia, dan sarung tangan nitril. Pemeriksaan kesehatan kerja yang teratur harus dilakukan, dengan fokus pada risiko kontak pernapasan dan kulit.
Pembuangan limbah
Cairan limbah diobati dengan oksidasi (seperti dengan natrium hipoklorit) dan kemudian memasuki sistem biokimia. Tingkat penghapusan COD lebih besar dari atau sama dengan 90%. Gas buang diserap oleh dua tingkat larutan alkali + adsorpsi karbon aktif, dan konsentrasi emisi hidrokarbon total non-metana adalah <20 mg/m³. Residu limbah dipercayakan ke unit yang memenuhi syarat untuk pembuangan insinerasi.
Rencana darurat
Lokakarya ini dilengkapi dengan instrumen alarm kebocoran klorin (dengan batas deteksi 0,5 ppm) dan perangkat semprotan darurat. Latihan reguler diatur. Dalam kasus kebocoran, sistem ventilasi tekanan negatif segera diaktifkan, dan larutan natrium hidroksida 10% digunakan untuk netralisasi.
Tag populer: 5-Chlorouracil CAS 1820-81-1, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual