Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok d-tetrandrine cas 518-34-3 yang paling berpengalaman di Tiongkok. Selamat datang di grosir d-tetrandrine cas 518-34-3 berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
D-Tetrandrinadalah alkaloid dianilide isoquinoline yang aktif secara biologis dengan aktivitas farmakologis yang signifikan. Hal ini terutama diekstraksi dari akar tanaman obat tradisional Tiongkok Aconitum dianthum. Struktur molekulnya kompleks, ditandai dengan hubungan dua unit isoquinoline melalui ikatan eter, menghadirkan stereokonfigurasi unik, yang secara langsung menentukan kekhususan efek farmakologisnya. Senyawa ini biasanya berbentuk bubuk kristal berwarna putih hingga hampir putih, tidak berbau dan rasanya agak pahit, serta memiliki kelarutan yang baik dalam pelarut organik umum seperti kloroform atau etanol. Selain potensi terapeutik langsungnya, senyawa ini juga dianggap sebagai obat alat klasik untuk mempelajari proses fisiologis yang dimediasi ion kalsium. Namun, penerapan klinisnya juga memerlukan perhatian terhadap potensi reaksi merugikan seperti toksisitas hati dan ginjal, yang mencerminkan kompleksitas manfaat dan risiko ketika produk alami digunakan sebagai obat.
|
Rumus Kimia |
C38H42N2O6 |
|
Massa Tepat |
622 |
|
Berat Molekul |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazine terkenal karena efek farmakologis blokade saluran kalsium non-selektifnya, yang secara efektif dapat menghambat masuknya ion kalsium, sehingga merelaksasi otot polos pembuluh darah dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer. Hal ini menjadikannya komponen penting dalam pengobatan klinis hipertensi. Selain itu, penelitian ilmiah yang luas telah mengungkapkan potensi aktivitas farmakologisnya seperti efek anti-inflamasi, anti-fibrotik, imunosupresif, dan anti-tumor, dengan mekanisme yang melibatkan regulasi beberapa jalur sinyal seluler, seperti jalur NF-κB dan MAPK.
D-TetrandrinMenggunakan:
1. Gunakan pada Penyakit Sistem Kekebalan Tubuh
Sebagai alkaloid alami dengan aktivitas imunomodulator, D-tetrandrine menunjukkan efek penghambatan yang signifikan terhadap perkembangan radang sendi. Ini dapat secara efektif meringankan pembengkakan sendi, meredakan respons peradangan, dan memperbaiki gejala klinis pada kondisi terkait. Studi farmakodinamik menunjukkan bahwa efek terapeutiknya lebih kuat dibandingkan aspirin, sehingga mendukung penerapan klinisnya sebagai obat tambahan atau alternatif untuk pengobatan artritis reumatoid dan gangguan sendi terkait kekebalan lainnya.
2. Gunakan pada Penyakit Kardiovaskular
D-tetrandrine memiliki sifat antagonis kalsium yang penting dalam sistem kardiovaskular. Ia dapat menghambat saluran kalsium tipe T-dan L-dalam miosit ventrikel, berinteraksi dengan reseptor M, dan memblokir saluran kalium yang diaktifkan kalsium-. Melalui mekanisme multi-target ini, hal ini membantu mengatur aktivitas listrik jantung dan menstabilkan ritme jantung, memberikan strategi klinis yang aman dan efektif untuk pengelolaan takikardia supraventrikular paroksismal.
3. Penggunaan pada Penyakit Sistem Pencernaan
Dalam sistem pencernaan, D-tetrandrine memberikan efek perlindungan pada hepatosit dan menahan perkembangan perubahan patologis hati. Dapat mengurangi kerusakan hepatosit yang disebabkan oleh berbagai faktor patogen, menghambat aktivasi sel stelata hati, dan mengurangi deposisi kolagen. Oleh karena itu, ia memainkan peran positif dalam mencegah fibrosis hati dan menjaga struktur dan fungsi hati yang normal, sehingga menunjukkan nilai potensial dalam perlindungan hati kronis.
4. Digunakan pada Penyakit Radang Mata
D-tetrandrine juga diterapkan dalam pengobatan berbagai kondisi peradangan mata. Dapat menekan reaksi inflamasi lokal, meredakan edema dan eksudasi jaringan, serta meningkatkan mikrosirkulasi mata. Aplikasi klinisnya meliputi pengelolaan uveitis, keratitis, dan retinopati tertentu yang disebabkan oleh faktor inflamasi, membantu meringankan ketidaknyamanan mata dan melindungi fungsi penglihatan.
5. Aplikasi Klinis Lainnya
D-tetrandrine menunjukkan efek antagonis yang jelas terhadap nefrotoksisitas akut yang disebabkan oleh streptomisin. Hal ini dapat mengurangi apoptosis dan proliferasi abnormal sel epitel tubulus ginjal, sehingga melindungi fungsi ginjal dan mengurangi cedera ginjal yang disebabkan oleh reperfusi iskemia akut. Selain itu, secara signifikan mengurangi kadar kreatinin serum dan nitrogen urea, meningkatkan laju filtrasi glomerulus dan aliran plasma ginjal, dan menunda perkembangan glomerulosklerosis, sehingga memberikan nilai penting dalam perlindungan ginjal.
Sintesis dariD-tetrandrin:
Metode tersebut termasuk dalam bidang teknis ekstraksi pengobatan tradisional Tiongkok, dan secara khusus berkaitan dengan metode pembuatan tetrandrin. Cara pembuatan tetrandrin adalah sebagai berikut: setelah obat kasar tetrandrin dihancurkan, diekstraksi dengan refluks etanol, digabungkan dengan ekstrak, dan dimurnikan dengan kromatografi kolom resin AB ‑ 8 setelah konsentrasi tekanan dikurangi, dilanjutkan dengan kromatografi elusi dengan air murni, etanol 50%, etanol 80% dan etanol 95%, kemudian elusi etanol 80% dan etanol 95% dikumpulkan dan dipekatkan pada tekanan tereduksi, dan kemudian dimurnikan lebih lanjut dengan kromatografi kolom alumina netral, dan elusi diperoleh dengan kolom kromatografi elusi diklorometana, Tetandrin yang dimurnikan diperoleh dengan rekristalisasi dengan aseton setelah konsentrasi pada tekanan tereduksi. Metode pembuatan tetrandrin dengan metode ini sederhana, efisien, dan memiliki tingkat ekstraksi yang tinggi. Dapat memperoleh tetrandrin murni dengan kemurnian lebih dari 99%, dan tidak menggunakan pelarut organik seperti benzena dan kloroform. Ini ramah lingkungan dan{11}}hemat energi, serta tidak memiliki risiko membahayakan kesehatan manusia.
Ekstraksi dan pemisahand-tetrandrin:
1. Ekstraksi alkaloid total dan pemisahan alkaloid lipofilik dan hidrofilik
Tetrandrine adalah alkaloid, dan bahan tanamannya adalah tetrandrine (akar). Prinsip ekstraksi dan pemisahan adalah tingginya kandungan atau komponen utama dan perbedaan pelarutan, yang disebut perkolasi air asam. Cara pemisahannya adalah sebagai berikut:
2. Pemisahan tetrandrin A dan B dengan kromatografi kolom tekanan rendah
Di bawah tekanan rendah (0,5~3kg/cm2, umumnya 0,3~1,2kg/cm2), diameter partikel kromatografi kolom tekanan rendah adalah antara 100~200 μm) Dan HPLC (- 37 μm) Silika gel (atau alumina) H atau G (50 - 75 μ m) Sebagai bahan pengisi, kolom kromatografi kolom memiliki prinsip dasar yang sama dengan HPLC, dan efek pemisahannya juga antara kolom klasik dan HPLC. Kolom dikemas dengan metode dekompresi kering, lapisannya rapat dan seragam, serta distribusi pita kromatografinya terpusat dan rapi. Pada saat yang sama, sistem pelarut pemisahan terbaik dari kromatografi lapis tipis dapat langsung digunakan untuk kromatografi kolom tekanan rendah. Ini adalah metode dengan efek pemisahan yang baik, peralatan sederhana, pengoperasian yang mudah dan cepat. Cocok untuk pemisahan preparatif produk alami secara konstan.
(1) Pemasangan kolom
Metode pengepakan kering dekompresi, spesifikasi kolom kromatografi: panjang kolom 30cm, diameter dalam 2cm, total silika gel sekitar 30g (tinggi sekitar 22cm), 2.2 pencampuran sampel dan penambahan sampel Ambil sekitar 150mg tetrandrin, tambahkan sedikit aseton untuk pelarutan panas (hanya larut dalam derajat) dan tambahkan ke 1.5g silika gel dengan pipet, aduk rata, evaporasi dalam penangas air, giling, tambahkan dengan hati-hati ke bagian atas kolom melalui corong leher panjang, pukul perlahan dan vertikal, dan tutupi dengan gel silika kosong setinggi sekitar 1~2cm ketika permukaan sampel rata dan tidak diaduk, Kemudian tutupi kertas saring melingkar dan tekan dengan kuat.
(2) Elusi
Pertama periksa apakah saluran pipa dari kompresor udara ke kolom kromatografi normal, tutup semua katup, dan nyalakan kompresor udara ke tekanan terukur (5.8kg/cm2) untuk digunakan. Tambahkan sedikit eluen (sikloheksana-etil asetat-dietilamina/6:2:0.8) secara hati-hati ke dinding kolom dengan pipet. Ketika level cairan mencapai ketinggian tertentu, tambahkan sisa eluen lagi (total sekitar 250ml), segera pasang konektor steker standar kaca di bagian atas kolom, tekan erat dengan klip besi (untuk mencegah konektor memerah saat diberi tekanan), buka katup kompresor udara dengan hati-hati, lalu buka katup jarum dan peredam filter udara, (Catatan: Tekanannya terlalu tinggi. Kolom kaca akan meledak, dan umumnya aman untuk memakai masker pelindung jika perlu.) Sesuaikan tekanan yang diperlukan ke 0,6~1,2 kg/cm2, dan akan mengalir keluar setelah sekitar 40 menit. Kontrol laju aliran 1 ml/menit, dan kumpulkan 12~15 porsi setiap 10 menit. Seluruh proses elusi memakan waktu sekitar 3 jam.
(3) Periksa
Setiap aliran dipindahkan ke dalam evaporator kaca kecil, dikonsentrasikan pada penangas air, dan masing-masing melewati pemeriksaan TLC. Adsorben: silika gel G, zat pengembangan: sikloheksana etil asetat dietilamina/6:3:1, warna semprotan reagen bismut kalium iodida yang dimodifikasi, tetrandrin A dan B digunakan sebagai kontrol standar, dan komponen yang sama digabungkan untuk mendapatkan produk mentah A dan B, direkristalisasi dengan aseton, dan ditentukan.
Pada tahun 1951, ilmuwan Tiongkok mengisolasi senyawa dengan aktivitas farmakologis dari Chuanwu, dan setelah mempelajarinya, menentukan strukturnya dan menamakannya "Tetrandrine". Nama tersebut berasal dari nama ahli botani TT Yu dan akar kata Latin 'andr -', yang berarti 'jantan', yang menunjukkan bahwa ia diekstraksi dari jaringan tanaman jantan.
Belakangan, para ilmuwan menemukan keberadaan dua isomer optik Tetrandrine:D-Tetrandrindan L-Tetrandrin. Struktur molekul kedua isomer ini sama, namun aktivitas optiknya berbeda. Produk D-memiliki sifat-tangan kanan, sedangkan L-Tetrandrine memiliki sifat-tangan kiri.
Untuk membedakan kedua isomer ini, komunitas ilmiah mulai mengawalinya dengan "D -" atau "L -" untuk menunjukkan sifat rotasi optiknya. Oleh karena itu, ini adalah Tetrandrin-tangan kanan, sedangkan L-Tetrandrin adalah Tetrandrin-kiri.
Tujuan penambahan awalan aktivitas optik pada penamaan adalah untuk mendeskripsikan struktur dan sifat senyawa secara akurat dan menghindari kebingungan. Metode penamaan ini umum dalam kimia organik dan dapat membantu ilmuwan dan peneliti mengidentifikasi dan mendeskripsikan berbagai senyawa secara akurat.
Singkatnya, ini adalah isomer dekstral Tetrandrine, dan sejarah penamaannya berasal dari pemisahan awal dan identifikasi senyawa ini. Dengan membedakan sifat rotasi optik, komunitas ilmiah dapat mendeskripsikan dan mempelajari karakteristik dan aktivitas farmakologi kedua isomer ini dengan lebih akurat.
Apa efek samping dari senyawa ini?
Ketidaknyamanan gastrointestinal:Senyawa ini dapat menyebabkan gejala pencernaan seperti mual, muntah, dan rasa tidak nyaman di perut bagian atas. Hal ini mungkin disebabkan oleh efek stimulasi obat pada mukosa gastrointestinal.
Reaksi neurologis:Beberapa pasien mungkin mengalami gejala neurologis seperti pusing, sakit kepala, dan mengantuk setelah menggunakan senyawa ini. Hal ini mungkin berhubungan dengan efek penghambatan obat pada sistem saraf.
Pigmentasi wajah:Penggunaan senyawa ini dalam jangka panjang atau berlebihan dapat menyebabkan pigmentasi wajah, sehingga mempengaruhi estetika kulit. Hal ini mungkin terkait dengan dampak obat pada kulit selama metabolisme dan ekskresi dalam tubuh.
Efek pada fungsi hati dan ginjal:Senyawa ini perlu dimetabolisme dan diekskresikan oleh hati dan ginjal, sehingga mungkin mempunyai efek tertentu pada fungsi hati dan ginjal. Khusus bagi penderita gangguan fungsi hati dan ginjal, perhatian ekstra harus diberikan saat menggunakannya.
Reaksi alergi:Sejumlah kecil pasien mungkin mengalami reaksi alergi terhadap senyawa ini, yang diwujudkan dalam bentuk ruam, gatal, kesulitan bernapas, dan gejala lainnya. Ketika reaksi alergi terjadi, pengobatan harus segera dihentikan dan perawatan medis harus dicari.
Potensi efek samping lainnya:Selain efek samping umum yang disebutkan di atas, senyawa ini juga dapat menimbulkan potensi efek samping lain, seperti jantung berdebar, dada sesak, dan penurunan tekanan darah. Efek samping ini mungkin berhubungan dengan dampak obat pada sistem kardiovaskular.
D-Tetrandrine adalah alkaloid bisbenzylisoquinoline dengan beragam aktivitas farmakologis dan aplikasi terapeutik potensial. Efek-pemblokiran saluran kalsium, anti-inflamasi, anti-kanker, anti-fibrotik, dan pelindung saraf menjadikannya kandidat yang menjanjikan untuk pengobatan berbagai penyakit, termasuk penyakit kardiovaskular, penyakit inflamasi dan autoimun, kanker, kelainan fibrotik, dan kelainan neurologis. Namun, penelitian lebih lanjut diperlukan untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanannya pada manusia, serta untuk mengatasi masalah seperti bioavailabilitas yang buruk, potensi toksisitas, dan interaksi obat. Seiring dengan berkembangnya penelitian tentang D-tetrandrine, kemungkinan besar kita akan mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme kerja dan potensi penerapannya, sehingga membuka jalan bagi pengembangan strategi terapi baru.
Tag populer: d-tetrandrine cas 518-34-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual