Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet angiotensin paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet angiotensin berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Angiotensin adalah komponen aktif inti sistem renin-angiotensin (RAS). Sebagai formulasi farmasinya,tablet angiotensinmemainkan peran fisiologis penting dalam mengatur homeostasis kardiovaskular, keseimbangan cairan, metabolisme jaringan dan proses fisiologis lainnya dalam tubuh. Fungsi fisiologis intinya terutama berfokus pada tiga aspek: aktivasi sistem saraf simpatik, efek sentral, serta pertumbuhan dan remodeling sel jangka panjang.
Fungsi-fungsi ini bekerja sama dan berinteraksi satu sama lain untuk mempertahankan aktivitas fisiologis normal tubuh, dan juga terkait erat dengan terjadinya dan perkembangan berbagai penyakit.
Formulir Produk Kami
COA angiotensin
Aktivasi Sistem Saraf Simpatis
Sistem saraf simpatik adalah sistem pengaturan inti respons stres tubuh, yang terutama bertanggung jawab untuk memodulasi aktivitas kardiovaskular dan tingkat metabolisme. Salah satu fungsi fisiologis paling langsung daritablet angiotensinadalah mengaktifkan sistem saraf simpatik. Ini meningkatkan rangsangan simpatis melalui mekanisme ganda, sehingga memperkuat respons kontraktil kardiovaskular dan menjaga stabilitas tekanan arteri, terutama memberikan efek kompensasi yang penting ketika tekanan arteri turun atau volume darah tidak mencukupi.
(I) Mempromosikan Pelepasan Norepinefrin dari Terminal Saraf Simpatis
Norepinefrin adalah neurotransmitter utama yang dilepaskan oleh terminal saraf simpatis, dan jumlah pelepasannya secara langsung menentukan tingkat aktivasi simpatis, yang pada gilirannya mempengaruhi fungsi kontraktil sistem kardiovaskular. Bahan aktif di dalamnya secara spesifik dapat bekerja pada membran prasinaps terminal saraf simpatis. Dengan mengaktifkan reseptor Ang II tipe 1 (AT₁R) pada membran prasinaps, memicu masuknya ion kalsium dan mendorong fusi vesikel sinaptik dengan membran prasinaps, sehingga mempercepat pelepasan norepinefrin.
(II) Menghambat Reuptake Norepinefrin
Selain meningkatkan pelepasan norepinefrin, obat ini juga dapat memperpanjang waktu kerjanya di celah sinaptik dengan menghambat pengambilan kembali norepinefrin, yang selanjutnya meningkatkan efek rangsang sistem saraf simpatis. Dalam kondisi fisiologis normal, sebagian besar norepinefrin yang dilepaskan oleh terminal saraf simpatis didaur ulang kembali ke terminal saraf melalui transporter reuptake pada membran prasinaps, sehingga menghentikan efek fisiologisnya dan mencegah aktivasi simpatis yang berlebihan.
Sumber data: Pusat Informasi Bioteknologi Nasional. Interaksi antara renin-hipertensin-aldosteron dan sistem saraf simpatis[J]. PubMed, 1993; Asosiasi Patofisiologi Tiongkok, Komite Pengobatan Vaskular. Renin-hipertensin-sistem aldosteron[J]. Jurnal Patofisiologi Tiongkok, 2024.
Efek Sentral
Ia tidak hanya dapat bekerja pada sistem saraf simpatis perifer namun juga melintasi sawar darah-otak ke dalam sistem saraf pusat, bekerja pada wilayah pusat inti seperti hipotalamus dan medula oblongata untuk mengerahkan serangkaian efek pengaturan pusat, terutama termasuk menstimulasi pusat rasa haus, mengatur pusat tekanan arteri, dan berpartisipasi dalam regulasi barorefleksi. Efek ini bekerja sama dengan mekanisme pengaturan perifer untuk bersama-sama menjaga keseimbangan cairan tubuh dan homeostasis tekanan arteri.
(I) Merangsang Pusat Haus dan Meningkatkan Asupan Air
Pusat rasa haus terutama terletak di inti supraoptik dan paraventrikular hipotalamus, yang bertanggung jawab untuk merasakan status metabolisme air tubuh. Ketika tubuh mengalami dehidrasi, pusat rasa haus diaktifkan untuk menghasilkan rasa haus, mendorong asupan air aktif untuk mengisi kembali cairan dan menjaga keseimbangan cairan. Ia bekerja pada pusat rasa haus melalui dua jalur: pertama, secara langsung melintasi sawar darah-otak untuk bekerja pada AT₁R di pusat rasa haus hipotalamus, secara langsung mengaktifkan neuron yang berhubungan dengan rasa haus dan memicu rasa haus; kedua, secara tidak langsung mentransmisikan sinyal sentral dengan menstimulasi baroreseptor pembuluh darah perifer untuk mengaktifkan pusat rasa haus secara sinergis.
(II) Peraturan Pusat Peningkatan Tekanan Darah
Terdapat pusat pengatur tekanan arteri khusus di sistem saraf pusat, terutama terletak di pusat kardiovaskular medula oblongata, termasuk pusat vasokonstriktor dan pusat vasodilator. Keseimbangan antara keduanya menentukan tingkat tekanan arteri basal tubuh. Bahan aktif ditablet angiotensindapat bekerja pada pusat kardiovaskular meduler untuk meningkatkan rangsangan pusat vasokonstriktor dan menghambat aktivitas pusat vasodilator, sehingga mencapai efek pengaturan sentral berupa peningkatan tekanan arteri.
(III) Partisipasi dalam Regulasi Baroreflex
Baroreflex adalah mekanisme pengaturan umpan balik negatif yang penting untuk menjaga stabilitas tekanan arteri. Ketika tekanan arteri meningkat, baroreseptor di sinus karotis dan lengkung aorta diaktifkan, dan saraf aferen mengirimkan sinyal ke pusat, menghambat pusat vasokonstriktor dan mengaktifkan pusat vasodilator untuk menurunkan tekanan arteri.
Ketika tekanan arteri turun, sinyal aferen dari baroreseptor melemah, dan pusat tersebut mengaktifkan pusat vasokonstriktor dan menghambat pusat vasodilator untuk meningkatkan tekanan arteri. Ini berpartisipasi dalam pengaturan tekanan arteri dengan memodulasi sensitivitas baroreflex.
Sumber data: American Physiological Society. Hipertensin, Haus, dan Nafsu Makan Natrium[J]. Fisiol. Pendeta, 1998; Persatuan Fisiologi Amerika. Efek hipotensi dan kekurangan cairan pada hipertensi sentral-menginduksi rasa haus dan nafsu makan garam[J].
Pertumbuhan dan Renovasi Sel (-Efek Jangka Panjang)
Selain-pengaktifan simpatis jangka pendek dan efek pengaturan pusat,-penggunaan jangka panjang juga menghasilkan efek pertumbuhan dan remodeling sel yang signifikan, terutama menargetkan organ target seperti miokardium, pembuluh darah, dan ginjal. Dengan mendorong proliferasi dan hipertrofi sel-sel terkait, hal ini menyebabkan remodeling struktural jaringan dan organ. Sambil menjaga homeostatis jaringan,-efek jangka panjang ini juga terkait erat dengan terjadinya dan perkembangan penyakit kardiovaskular dan ginjal, yang merupakan bagian tak terpisahkan dari fungsi fisiologis penyakit tersebut.
(I) Mendorong Hipertrofi Kardiomiosit dan Proliferasi Fibroblas, Mendorong Hipertrofi Miokard
Jaringan miokard terutama terdiri dari kardiomiosit dan fibroblas jantung, di mana kardiomiosit bertanggung jawab atas kontraksi miokard dan fibroblas mensintesis matriks ekstraseluler untuk menjaga integritas struktural jaringan miokard. Ketika obat ini bekerja pada jaringan miokard dalam waktu lama, obat ini dapat memicu hipertrofi kardiomiosit dan proliferasi fibroblas jantung dengan mengaktifkan AT₁R, sehingga menginduksi hipertrofi miokard, yang merupakan salah satu manifestasi inti dari efek remodeling sel jangka panjangnya.
(II) Mempromosikan Proliferasi Mesangial Glomerulus, Mendorong Cedera Ginjal dan Proteinuria
Ginjal adalah salah satu organ target pentingtablet angiotensin. Efek-pertumbuhan sel dan remodeling jangka panjangnya terutama diwujudkan dalam mendorong proliferasi sel mesangial glomerulus, yang pada gilirannya menyebabkan cedera ginjal dan proteinuria. Sel mesangial glomerulus terletak di antara loop kapiler glomerulus, bertanggung jawab untuk mendukung struktur glomerulus dan mengatur fungsi filtrasi glomerulus.
Proliferasi abnormal mereka merusak membran filtrasi glomerulus dan mengganggu fungsi ginjal normal.Ang II dapat bekerja pada AT₁R pada sel mesangial glomerulus untuk mengaktifkan jalur pensinyalan terkait, mendorong proliferasi sel mesangial, dan merangsang sel mesangial untuk mensintesis matriks ekstraseluler dalam jumlah besar, menyebabkan perluasan area mesangial glomerulus dan penebalan membran filtrasi glomerulus.
Sumber data: PMC. Ang II-Mekanisme Transduksi Sinyal yang Diinduksi untuk Hipertrofi Jantung[J]. PubMed Tengah, 2022; PMC. Patofisiologi Ang II-Hipertensi yang Dimediasi, Hipertrofi Jantung, dan Kegagalan: Perspektif dari Makrofag[J]. PubMed Tengah, 2023.
I. Sintesis Kimia Komponen Aktif Inti
Saat ini, "metode penahan-cair" fase cair terutama digunakan secara industri untuk mensintesis polipeptida aktif hipertensi (mengambil Ang II yang umum digunakan secara klinis sebagai contoh).
Metode ini efisien dan menjamin kemurnian produk. Sintesis ini menggunakan asam amino sebagai bahan baku dan 1,2-dikloroetana sebagai pelarut organik, secara bertahap memperluas rantai peptida melalui siklus berulang asilasi, pencucian, deproteksi, netralisasi, dan langkah lainnya.
Pertama, asam amino benzil ester terminal C-mengalami asilasi dengan asam amino Boc-di bawah aksi zat penggandeng untuk membentuk dipeptida; selanjutnya, gugus pelindung amino -dihilangkan, dan langkah asilasi diulangi untuk menghubungkan asam amino yang diperlukan secara berurutan hingga prekursor oktapeptida lengkap terbentuk.
Terakhir, gugus pelindung dihilangkan melalui hidrogenasi untuk memperoleh polipeptida Ang II yang sangat aktif, dengan hasil keseluruhan sekitar 78%. Selain itu, kromatografi fase-cair-terbalik-kinerja tinggi menggunakan kopolimer polistiren-divinilbenzena sebagai pengisi dapat digunakan untuk pemurnian dan desalinasi produk mentah guna mencapai persiapan skala-besar.
II. Alur Pengolahan Formulasi Tablet
Setelah pemurnian, polipeptida hipertensi perlu dicampur dengan eksipien yang sesuai dan diolah menjadi tablet melalui teknologi farmasi untuk memastikan stabilitas dan bioavailabilitasnya.
Langkah pertama adalah perlakuan awal terhadap bahan mentah: polipeptida hipertensin-kemurnian tinggi dicampur dengan bahan pengisi dan pengikat, dan granulasi basah dilakukan untuk menyiapkan campuran menjadi butiran yang seragam. Setelah pengeringan dan pengukuran, pelumas ditambahkan untuk memastikan fluiditas butiran.
Langkah kedua adalah pembuatan tablet: butiran yang memenuhi syarat dimasukkan ke dalam mesin press tablet dan dikompresi menjadi tablet di bawah tekanan yang sesuai, dengan berat tablet, kekerasan dan waktu hancur dikontrol secara ketat untuk menghindari tablet yang terlalu rapuh atau keras yang mempengaruhi pembubaran.
Langkah ketiga adalah pemeriksaan mutu: pengujian ketat dilakukan terhadap kemurnian tablet, keseragaman kandungan, laju disintegrasi dan indikator lainnya, dan produk yang memenuhi syarat dikemas. Seluruh proses formulasi memerlukan kontrol ketat terhadap suhu dan kelembapan lingkungan untuk mencegah degradasi bahan aktif polipeptida.
Sumber data: PubChem. Metode pembuatan hipertensi dan hipertensi asetat - Paten CN-103965296-B[P]; Mesin OSD. Bagaimana cara membuat tablet: proses yang pas dan pas [EB/OL].
IV. Reaksi Merugikan
Batuk kering (ACEI)
01
Angioedema (ACEI/ARB)
02
Hiperkalemia (ACEI/ARB)
03
Kejadian trombotik dengan injeksi Ang II
04
Iskemia mesenterika/akral (Ang II)
05
Sumber data: Kemajuan dalam penerapan perioperatif Ang II.
Pertanyaan Umum
Di mana hipertensi diproduksi?
+
-
Hipertensin diproduksi melalui kaskade multi-organ:hatimenciptakan pendahulunyaangiotensinogen, yang dipecah oleh renin (dari ginjal) menjadi hipertensin I yang tidak aktif, yang akhirnya diubah menjadi Ang II aktif terutama olehhipertensi-pengonversi enzim (ACE), banyak ditemukan diparu-parudan ginjal.
Apa yang menyebabkan kadar hipertensi tinggi?
+
-
Peningkatan kadar ACE serum dilaporkan pada penyakit inflamasi granulomatosa seperti sarkoidosis dan penyakit jaringan ikat campuran, nefropati yang berhubungan dengan diabetes dan glomerulonefritis, penyakit kardiovaskular (seperti hipertrofi ventrikel kiri), infark otak dan miokard.
Tag populer: tablet angiotensin, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual