Krim Loratadineadalah obat topikal dengan sifat farmakologis yang unik. Dalam pengobatan penyakit dermatologis, obat topikal telah menjadi metode pengobatan yang umum digunakan karena tindakan langsungnya di lokasi lesi, konsentrasi obat lokal yang tinggi, dan reaksi samping sistemik minimal. Sebagai jenis baru persiapan obat antihistamin topikal, zat ini secara bertahap muncul dalam aplikasi klinis. Bahan aktif utama zat ini adalah loratadine, yang merupakan antihistamin generasi kedua yang secara selektif memusuhi reseptor H1 perifer. Selain loratadine, krim ini juga mengandung berbagai eksipien seperti basis, pelembab, pengawet, dll. Matriks adalah pembawa obat, yang menentukan tekstur, kinerja aplikasi, dan laju pelepasan obat krim; Agen pelembab dapat mempertahankan kelembaban kulit dan meningkatkan fungsi penghalang kulit; Pengawet digunakan untuk mencegah kontaminasi mikroba krim selama penyimpanan dan penggunaan. Penampilannya biasanya berwarna putih atau tidak berwarna krim putih, dengan tekstur yang seragam dan halus yang mudah diterapkan dan dibuka. Dibandingkan dengan bentuk dosis lainnya, Cream memiliki karakteristik yang signifikan berikut. Pertama, dapat secara langsung diterapkan pada area kulit yang terkena, memungkinkan obat untuk dengan cepat mencapai konsentrasi yang efektif secara lokal dan meningkatkan efek terapeutik; Kedua, krim dapat membentuk film pelindung di permukaan kulit, mengurangi kerusakan yang disebabkan oleh rangsangan eksternal pada kulit, sambil mencegah hilangnya kelembaban kulit dan mempromosikan perbaikan kulit; Selain itu, proses persiapan krim relatif sederhana, kualitasnya mudah dikendalikan, dan lebih mudah bagi pasien untuk digunakan dengan kepatuhan yang baik.
Informasi tambahan senyawa kimia:
|
|
|
Loratadine Coa
Persiapan mikro terlarut: Sistem komposit asam hidroksipropil metilselulosa/asam hialuronat
Loratadine, sebagai obat antihistamin yang umum digunakan, danKrim Loratadineadalah formulasi topikal yang umum. Namun, formulasi topikal tradisional memiliki masalah seperti permeabilitas obat yang buruk dan ketersediaan hayati yang rendah, yang membatasi efek terapi penuh mereka. Sebagai jenis baru sistem pengiriman obat, microneedles terlarut memiliki keunggulan minimal invasif, tidak menyakitkan, dan kemampuan untuk menerobos penghalang stratum corneum kulit. Mereka dapat secara signifikan meningkatkan efisiensi penetrasi transdermal obat dan memberikan cara baru untuk meningkatkan efek pengiriman krim loratadine. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dan asam hialuronat (HA) adalah dua bahan polimer yang banyak digunakan dalam industri farmasi. HPMC memiliki sifat pembentukan film, penebalan, dan biokompatibilitas yang bagus; HA memiliki aktivitas pelembab, pelumasan, dan biologis yang sangat baik, yang dapat meningkatkan penyembuhan luka. Menggabungkan HPMC dan HA untuk membangun sistem microneedle yang larut diharapkan
Karakteristik dan persyaratan aplikasi
Sifat kimia dan fisik
Nama kimia loratadine adalah 4- (8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo [5,6] cyclohepto [1,2-B] piridin-11-subunit) -1-piperidinecarboxylic acid ethylicity, dan struktur molekulnya menentukan bahwa ia memiliki tingkat lipofilisitas tertentu. Krim loratadine biasanya berwarna putih atau tidak berwarna putih, dengan tekstur yang seragam dan halus, viskositas tertentu dan sifat pelembab, dan nilai pH umumnya dalam kisaran yang cocok untuk aplikasi kulit.
Persyaratan dan tantangan aplikasi
Krim loratadine terutama digunakan untuk pengobatan anti alergi lokal pada kulit, tetapi karena efek penghalang dari stratum corneum, obat ini sulit untuk secara efektif menembus area yang terkena dan mengerahkan efek terapeutik, menghasilkan efek pengobatan yang buruk dan membutuhkan obat yang sering. Oleh karena itu, perlu untuk mengembangkan sistem pengiriman yang dapat meningkatkan efisiensi penetrasi transdermal obat, meningkatkan akumulasi obat di kulit, memperpanjang waktu aksi obat, mengurangi frekuensi obat, dan meningkatkan kepatuhan pasien.
Sifat hidroksipropil metil selulosa (HPMC) dan asam hialuronat (HA) dan prinsip konstruksi sistem komposit
Properti HPMC
HPMC adalah eter selulosa non-ionik semi sintetis dengan berbagai sifat yang sangat baik. Dalam hal struktur kimia, gugus hidroksipropil dan metoksi pada rantai molekulnya menganugerahi sifat unik. HPMC memiliki kelarutan air yang baik dan dapat dengan cepat membubarkan dan larut dalam air dingin untuk membentuk larutan yang seragam. Solusinya memiliki viskositas tertentu, dan viskositas meningkat secara signifikan dengan meningkatnya konsentrasi. Selain itu, HPMC memiliki karakteristik biokompatibilitas yang baik, non toksisitas dan non iritasi, dan kemampuan pembentukan film yang kuat. Ini sering digunakan sebagai pengental, penstabil, agen pembentuk film, dll. Di bidang farmasi.
Sifat ha
HA adalah mukopolisakarida asam secara alami hadir dalam jaringan ikat manusia, jaringan epitel, dan jaringan saraf. Ini terdiri dari unit disakarida berulang dan memiliki kemampuan pelembab yang kuat, yang dapat menyerap dan menahan sejumlah besar air, menjaga kulit tetap lembab dan elastis. HA juga memiliki biokompatibilitas dan biodegradabilitas yang baik, yang dapat meningkatkan proliferasi dan migrasi sel, berpartisipasi dalam proses penyembuhan luka, dan banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kosmetik.
Prinsip Konstruksi Sistem Komposit HPMC/HA
Baik rantai molekul HPMC dan HA mengandung sejumlah besar gugus kutub seperti gugus hidroksil, yang dapat berinteraksi satu sama lain melalui ikatan hidrogen untuk membentuk jaringan ikatan silang fisik. Dalam larutan, molekul HPMC dan HA saling terkait dan meresap satu sama lain, dan saat pelarut menguap atau memperkuat, keduanya bersama -sama membentuk bahan gabungan dengan kekuatan dan ketangguhan tertentu. Sistem komposit ini dapat menggabungkan sifat pembentukan film dan penebalan HPMC dengan aktivitas pelembab dan biologis HA, memberikan fondasi material yang baik untuk persiapan mikroneedle yang larut.
Proses persiapan mikro terlarut yang mengandung krim loratadine
Bahan dan Peralatan Eksperimental: Bahan eksperimental meliputi HPMC (nilai viskositas yang berbeda), HA (Berbagai Bobot Molekul Bobot) Krim Loratadine, Air Deionisasi, dll. Peralatan eksperimental terutama mencakup pengadukan magnetik, oven pengeringan vakum, cetakan mikroneedle, mikroskop optik, pemindaian mikroskop elektron (semin), semin -mikrosal universal, universal.
Proses persiapan
Persiapan Solusi HPMC/HA: Timbang sejumlah HPMC dan HA, tambahkan jumlah air deionisasi yang sesuai, dan aduk pada pengaduk magnetik pada suhu tertentu untuk periode waktu tertentu untuk sepenuhnya melarutkan HPMC dan HA, membentuk larutan campuran yang seragam. Siapkan solusi gabungan dengan rasio yang berbeda dengan mengubah rasio massa HPMC dan HA.
Tambahan dan pencampuran krim loratadine: tambahkan sejumlah tertentuKrim Loratadineke larutan HPMC/HA dan terus mengaduk untuk membubarkan obat secara merata dalam larutan, membentuk obat yang mengandung solusi pre microneedle.
Pembentukan Microneedles: Tuang perlahan -lahan obat yang mengandung solusi pre microneedle ke dalam cetakan mikroneedle, dan gunakan pengeringan vakum untuk menghilangkan gelembung dari larutan, memungkinkan larutan untuk sepenuhnya mengisi array microneedle cetakan. Kemudian tempatkan cetakan di lingkungan dengan suhu dan kelembaban tertentu untuk pengeringan dan penyembuhan. Setelah microneedles terbentuk sepenuhnya, dengan hati -hati menurunkannya untuk mendapatkan microneedles yang larutKrim Loratadine.
Optimalisasi parameter proses utama
Proporsi HPMC dan HA: Rasio HPMC dan HA memiliki dampak signifikan pada kinerja microneedles. Dengan menyiapkan mikro komposit HPMC/HA dengan rasio yang berbeda, kekuatan mekanik, kelarutan, pemuatan obat dan karakteristik pelepasan diselidiki. Hasil eksperimen menunjukkan bahwa ketika rasio massa HPMC ke HA adalah [rasio spesifik], microneedle memiliki kinerja komprehensif yang baik, yang tidak hanya memiliki kekuatan mekanik tertentu untuk dimasukkan ke dalam kulit, tetapi juga dapat dengan cepat melarutkan dan melepaskan obat di kulit.
Kondisi Pengeringan: Suhu dan kelembaban pengeringan juga memiliki dampak yang signifikan pada pembentukan dan kualitas microneedles. Suhu pengeringan yang lebih tinggi dapat mempercepat penguapan air dan mempersingkat waktu pengeringan, tetapi dapat menyebabkan cacat seperti retakan pada permukaan mikro; Suhu pengeringan yang lebih rendah menghasilkan waktu pengeringan yang lebih lama, yang dapat dengan mudah menyebabkan deformasi microneedles. Kelembaban pengeringan yang tepat dapat memastikan bahwa microneedles mempertahankan bentuk yang stabil selama proses pengeringan. Setelah optimasi eksperimental, suhu pengeringan yang optimal ditentukan sebagai derajat [x], kelembaban adalah [x]% RH, dan waktu pengeringan adalah [x] h.
Karakterisasi kinerja microneedles larut yang mengandung krim loratadine
Karakterisasi kinerja fisik
Penampilan dan Bentuk Pengamatan
Amati penampilan dan morfologi microneedles terlarut yang disiapkan menggunakan mikroskop optik dan SEM. Gambar mikroskop optik menunjukkan bahwa mikroneedle disusun dalam susunan kerucut biasa, dan permukaan tubuh jarum halus; Gambar SEM lebih lanjut mengungkapkan struktur mikro mikrone, dengan ujung jarum yang tajam, ketebalan jarum yang seragam, dan tidak ada cacat yang jelas, menunjukkan bahwa sistem komposit HPMC/HA dapat digunakan untuk menyiapkan microneedles yang larut berbentuk baik.
Pengujian Kekuatan Mekanik
Gunakan mesin pengujian material universal untuk menguji kekuatan mekanik microneedles. Tempatkan microneedle secara vertikal pada mesin pengujian, berikan tekanan pada kecepatan tertentu, dan catat nilai tekanan ketika microneedle membungkuk atau pecah. Hasil percobaan menunjukkan bahwa mikroneedle yang disiapkan memiliki kekuatan mekanik yang cukup untuk menahan tekanan yang dialami selama penyisipan ke dalam kulit tanpa kerusakan, memastikan pengiriman obat yang efektif ke kulit.
Pengujian Kelarutan
Tempatkan microneedle dalam cairan kulit yang disimulasikan (seperti saline buffered fosfat, PBS) dan amati pembubaran microneedle pada titik waktu yang berbeda. Gambarlah kurva disolusi dengan mengukur perubahan massa mikroneedles selama proses pembubaran. Hasil penelitian menunjukkan bahwa microneedles dapat larut dengan cepat dalam PBS dan larut hampir sepenuhnya dalam menit [x], menunjukkan bahwa mereka memiliki kelarutan yang baik dan bermanfaat untuk pelepasan obat di kulit.
Karakterisasi kinerja obat
Penentuan kapasitas pemuatan obat
Menggunakan kromatografi cair kinerja tinggi (HPLC) untuk menentukan kandungan loratadine dalam mikroneedle yang disiapkan dan menghitung kapasitas pemuatan obat. Hasil eksperimen menunjukkan bahwa dengan mengoptimalkan proses persiapan, kapasitas pemuatan obat mikroneedles dapat mencapai [x] mg/tablet, memenuhi kebutuhan terapeutik.
Studi tentang Karakteristik Pelepasan Obat
Tempatkan obat yang mengandung microneedles dalam perangkat pelepasan obat, gunakan PBS sebagai media pelepasan, dan lakukan percobaan pelepasan obat pada suhu tertentu dalam osilator suhu konstan. Sampel diambil pada titik waktu yang berbeda, dan konsentrasi loratadine dalam media pelepasan ditentukan oleh HPLC untuk menghitung pelepasan obat kumulatif. Kurva pelepasan obat menunjukkan bahwa loratadine dalam mikroneedle dapat terus dilepaskan, dengan jumlah pelepasan kumulatif lebih dari x% dalam x jam, menunjukkan bahwa microneedle yang larut dapat mencapai pelepasan obat yang lambat dan berkelanjutan, yang bermanfaat untuk meningkatkan kemanjuran pengobatan.
Tag populer: Krim Loratadine, Pemasok, Produsen, Pabrik, Grosir, Beli, Harga, Bulk, Dijual