Injeksi Chlortetracycline, diproduksi oleh metabolisme Streptomyces coelicolor, memiliki bentuk kristal kuning. Bentuk suntikannya memberikan efek antibakteri dengan menghambat sintesis protein bakteri. Mekanisme spesifiknya adalah secara khusus mengikat ke situs A bakteri ribosom 30S subunit, memblokir pengikatan aminoacyl tRNA ke mRNA, dan dengan demikian menghambat ekstensi rantai peptida. Sebagai anggota mendasar dari antibiotik tetrasiklin, bentuk suntiknya telah memainkan peran penting dalam kedokteran klinis dan veteriner sejak fermentasi dan isolasi oleh Streptomyces aureofaciens pada pertengahan abad ke-20. Meskipun pasar obat manusia telah menyusut secara signifikan karena masalah stabilitas dan munculnya antibiotik baru, masih masih tak tergantikan dalam skenario tertentu.
Klorotetrasiklin mencakup bakteri positif gram (seperti Staphylococcus aureus dan Streptococcus yang resisten terhadap penisilin), bakteri negatif Gram (seperti Pasteurella dan Haemophilus influenzae), dan patogen atipikal (seperti mycoplasma, chlamydia, dan rickettsia). Secara klinis, ini terutama digunakan untuk mengobati infeksi parah yang disebabkan oleh bakteri sensitif, seperti sindrom penyakit pernapasan babi (PRDC), penyakit pernapasan kronis (CRD) pada ayam, dan diare pada anak babi yang disapih. Pada saat yang sama, digunakan dalam akuakultur untuk mencegah dan mengobati vibriosis ikan, penyakit streptokokus, dll. Harap dicatat bahwa Enterococcus secara alami resisten terhadap obat ini.
Informasi tambahan senyawa kimia:
Produk kami
ChlortetracyCline +. CoA
Reaksi dan kontraindikasi yang merugikan
2. Reaksi merugikan obat hewan
Pigs: Long term use of high doses (>100g/t) dapat menyebabkan gangguan mikrobiota usus, yang menyebabkan diare atau sembelit.
Unggas: Gunakan selama periode peletakan telur dapat menyebabkan penurunan kualitas kulit telur (pengurangan ketebalan 10% -15%), dan harus dikelola selama periode penarikan obat.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/L) dapat menyebabkan kemacetan insang atau pelepasan epidermis, dan dosis harus dikontrol secara ketat.
3. Kontraindikasi
Obat -obatan Hewan:
Unggas selama periode peletakan telur (batas residu dalam telur kurang dari atau sama dengan 100 μ g/kg).
Sapi menyusui (batas residu dalam susu kurang dari atau sama dengan 100 μ g/kg).
Injeksi Chlortetracycline(CTC), sebagai anggota dasar antibiotik tetrasiklin, telah memainkan peran kunci dalam kedokteran klinis dan veteriner sejak isolasi dari Streptomyces aureofaciens pada tahun 1948 dalam bentuk yang dapat disuntikkan. Meskipun pasar obat manusia telah menyusut secara signifikan karena masalah resistensi obat dan munculnya antibiotik baru, masih masih tak tergantikan dalam skenario tertentu.
Chlortetracyclin secara khusus berikatan dengan subunit 30S dari ribosom bakteri, memblokir sintesis protein pada beberapa tahap. Mekanisme aksinya dapat dibagi menjadi tiga tahap berikut:
1. Penghambatan Perpanjangan Rantai Peptida
Struktur nukleus tetraphenylene (mengandung 4 cincin benzena terkonjugasi) dalam molekul klorotetrasiklin secara erat mengikat ke situs subunit 30 -an melalui interaksi hidrofobik, membentuk kompleks yang stabil. Kompleks ini secara fisik memblokir masuknya aminoacyl tRNA (AA tRNA) ke dalam reseptor (posisi P) dari kompleks ribosom mRNA, yang mengakibatkan ketidakmampuan untuk memanjang rantai peptida. Sebagai contoh, percobaan in vitro pada mycoplasma gallisepticum pada ayam menunjukkan bahwa chlorotetracycline dapat mengurangi laju perpanjangan rantai peptida lebih dari 80%.
2. Blokade pelepasan rantai peptida
Klorotetrasiklin dapat mengikat ke ujung rantai peptida yang disintesis, menghambat aktivitas peptidil transferase, dan mencegah pelepasan rantai peptida dari situs P ke dalam sitoplasma. Mekanisme ini memiliki efek yang signifikan pada bakteri gram positiv, dengan laju pemblokiran rantai rantai peptida hingga 95% untuk Staphylococcus aureus, dan laju pemblokiran sekitar 60% -70% untuk bakteri negatif gram karena efek penghalang membran luar.
3. Perubahan Permeabilitas Membran Sel
Konsentrasi klorotetrasiklin yang tinggi (lebih besar dari atau sama dengan 10 μ g/ml) dapat menginduksi gangguan struktur bilayer fosfolipid membran sel bakteri, yang menyebabkan kebocoran molekul kecil seperti ATP dan nukleotida dari sel. Eksperimen telah menunjukkan bahwa setelah 2 jam pemasangan dengan Escherichia coli, konsentrasi ATP ekstraseluler meningkat sebesar 300%, sedangkan konsentrasi ion kalium intraseluler menurun sebesar 50%, yang pada akhirnya mengarah ke lisis bakteri.
Spektrum antibakteri klorotetrasiklin mencakup bakteri gram positiv, bakteri gram negatif, dan patogen atipikal, dan keunggulan selektifnya tercermin dalam aspek -aspek berikut:
1. Bakteri positif gram
Konsentrasi penghambatan minimum (MIC) untuk streptokokus (seperti Streptococcus pyogenes) dan staphylococci (termasuk strain resisten penisilin) adalah 0,1-0,5 μ g/mL. Data klinis menunjukkan bahwa laju pengasuhan efektif untuk infeksi streptococcus suis pada babi adalah 82%, secara signifikan lebih tinggi dari penisilin (65%).
2. Bakteri negatif gram
MIC untuk haemophilus influenzae dan pasteurella adalah 0,5-2 μ g/ml, tetapi secara alami resisten terhadap Pseudomonas aeruginosa.
Dalam pemasangan sindrom penyakit pernapasan babi (PRDC), kombinasi klorotetrasiklin dan tetrasiklin dapat mengurangi beban virus telinga biru (PRRSV) sebesar 40% dan meningkatkan laju pembersihan pneumonia mycoplasma menjadi 75%.
3. Patogen atipikal
MIC untuk mycoplasma, chlamydia, dan rickettsia adalah 0,05-0,2 μg/ml. Dalam model penyakit pernapasan kronis (CRD) ayam, monoterapi dengan chlorotetracycline dapat mengurangi tingkat kematian dari 30% menjadi 15%, sedangkan kombinasi dengan tetrasiklin (rasio 3: 1) lebih lanjut mengurangi tingkat kematian menjadi 5% dan meningkatkan laju penyembuhan menjadi 90%.
Mekanisme sinergis dari terapi kombinasiInjeksi Chlortetracyclineterutama tercermin dalam efek sinergis dengan tetrasiklin dan efek ekspansi kemanjuran. Mekanisme intinya termasuk blokade multi-target, pembalikan resistensi obat, dan komplementaritas farmakologis. Analisis spesifiknya adalah sebagai berikut:
Target saling melengkapi
Klorotetrasiklin secara khusus berikatan dengan situs A 30 -an subunit ribosom bakteri, menghambat pengikatan aminoacyl tRNA dengan mRNA dan memblokir perpanjangan rantai peptida; Teramycin (jenis pleurotoxin terpotong) mengikat ke pusat peptidyl transferase dari subunit 50 -an, menghambat pelepasan rantai peptida. Kombinasi dari kedua bentuk blokade target ganda "30S-50S", yang sepenuhnya menghalangi proses sintesis protein bakteri.
Data Eksperimental: Metode pengenceran papan catur menunjukkan bahwa indeks FIC dari kombinasi klorotetrasiklin dan tetrasiklin pada mycoplasma galliseptica (mg) pada ayam adalah 0,5-0,75 (fic<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Efek pembalikan dari resistensi obat
Teramycin dapat menghambat ekspresi pompa eflux bakteri (seperti TetK dan Tetl), mengurangi penghabisan klorotetrasiklin, dan mengembalikan sensitivitasnya terhadap bakteri yang resistan terhadap obat.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g/ml) (MIC dikurangi menjadi 2 μ g/ml) dan meningkatkan laju pembersihan bakteri resisten sebesar 60%.
Spektrum antibakteri komplementer
Chlorotetracycline:
Meliputi bakteri gram positiv (seperti Staphylococcus aureus dan Streptococcus), bakteri gram negatif (seperti Haemophilus influenzae dan pasteurella), dan patogen atipikal (seperti mikoplasma, chlamydia, dan rickettsia).
Taimiao Mycoplasma:
Ini memiliki aktivitas yang sangat selektif terhadap mikoplasma dan bakteri gram positiv tertentu (seperti mycoplasma hyopneumoniae dan streptococcus suis).
Efek kombinasi:
Kombinasi keduanya dapat mencakup hampir semua patogen dalam ternak babi, termasuk strain yang resistan terhadap beberapa obat, kecuali untuk virus. Sebagai contoh, siklus pemasangan untuk enteritis proliferatif babi dapat dipersingkat dari 7 hari untuk monoterapi menjadi 3 hari.
Peningkatan kemanjuran obat dan optimalisasi dosis
Peningkatan kemanjuran: kemanjuran terapi kombinasi dapat ditingkatkan sebesar 3-8 kali. Sebagai contoh, dalam pengaman penyakit pernapasan kronis (CRD) pada ayam, kombinasi klorotetrasiklin dan tetrasiklin (rasio 3: 1) dapat mengurangi tingkat kematian dari 30% menjadi 15% dan meningkatkan tingkat kesembuhan menjadi 90%.
Optimalisasi dosis: Kombinasi dosis rendah dapat mencapai pemasangan yang efisien. Sebagai contoh, tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kemanjuran antara kelompok kombinasi 100mg/L dan kelompok monoterapi 200mg/L, tetapi tingkat kematian lebih rendah dan tingkat penyembuhan lebih tinggi.
Mengenai masalah resistensi terhadap chlorotetracycline, penelitian saat ini berfokus pada arah berikut:
Perkembangan Derivatif
Meningkatkan stabilitas obat melalui modifikasi struktural. Sebagai contoh, kelarutan air klorotetrasiklin bisulfat (CTC-HS) meningkat 5 kali, ketersediaan hayati meningkat dari 30%menjadi 65%, dan MIC terhadap strain resisten tetrasiklin menurun sebesar 50%.
Rejimen Dosis Berbasis Denyut Nadi
Mengadopsi mode "pemeliharaan dosis rendah dosis tinggi" dapat menunda pengembangan resistensi obat. Dalam praktik pertanian babi, menambahkan 200g chlorotetracycline per ton pakan (periode dampak 3 hari) dan mengurangi 50g (periode pemeliharaan 14 hari) dapat mengurangi tingkat deteksi bakteri yang resisten terhadap obat dari 45% menjadi 15%.
Standardisasi terapi kombinasi
Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) merekomendasikan kombinasiInjeksi Chlortetracyclinedan inhibitor beta laktase (seperti asam klavulanat) untuk menutupi strain penghasil enzim. Data klinis menunjukkan bahwa tingkat penyembuhan rejimen ini untuk meningitis haemophilus influenzae tipe B ampisilin yang resisten telah meningkat dari 60% menjadi 85%.
Tag populer: Injeksi, pemasok, produsen, pabrik, grosir, buy, harga, harga grosir, harga, curah, dijual