Obesitas telah menjadi masalah kesehatan masyarakat global . Akumulasi berlebihan dari jaringan adiposa subkutan terkait erat dengan sindrom metabolik, penyakit kardiovaskular, dll. Topik .AOD 9604injeksi, sebagai jenis baru polipeptida anti-obesitas, bertindak langsung pada jaringan adiposa melalui injeksi subkutan . Karakteristik farmakologis lokalnya memberikan ide baru untuk pengobatan obesitas . AOD 9604, sebagai pengkhianatan pengaduan anti-obesitas yang menargetkan tunjangan tunjangan anti-obesitas yang menargetkan tunjangan anti-obesitas yang menargetkan tunjangan anti-obesitas yang menargetkan tinju anti-obesitas menargetkan tinju anti-obesitas menargetkan tinju anti-obesitas anti-obesitas Menghambat produksi lemak . Struktur molekulnya yang unik dan sifat farmakologis memberikannya potensi keuntungan dalam pengobatan obesitas . Namun, studi lebih lanjut masih diperlukan untuk mengoptimalkan aplikasi klinisnya, termasuk peningkatan fatum, 60-an. reduksi, memberikan opsi pengobatan yang lebih aman dan lebih efektif untuk pasien obesitas .
 |
 |
AOD 9604 Powder CoA
Struktur molekul dan sifat kimia AOD 9604
Struktur molekul
AOD Nama kimia 9604 adalah l-phenylalanine-l-tyrosyl-ll-leucyl-ll-arginyl-l-isoleucyl-l-valinyl-l-glutamide-l-cysteinyl-l-l-l-l-seramida-l-valinil-l - - glutin-l-l-l-l-valinil-l - -} glutamide-leminida Ikatan disulfida terhubung pada posisi 7-14 memiliki rumus molekul C78H123N23O23S2 dan berat molekul 1815 . 1 Da.
Modifikasi tirosin N-terminal:Meningkatkan afinitas dengan reseptor .
Obligasi disulfida siklik:Meningkatkan stabilitas molekuler dan memperpanjang waktu paruh .
Spesifisitas urutan asam amino:Ini sangat homolog dengan 177-191 asam amino dari bahan kimia tertentu, tetapi aktivitas lipolisis telah dioptimalkan melalui modifikasi kimia .
Sifat kimia
Kelarutan:AOD 9604 sedikit larut dalam DMSO . pelarut yang sesuai harus dipilih sesuai dengan persyaratan eksperimental untuk menyiapkan solusi stok .
Stabilitas:Simpan di -20 derajat dan hindari pembekuan berulang dan pencairan .
Koefisien Keasaman:Nilai yang diprediksi adalah 3 . 49 ± 0,10, menunjukkan bahwa ia memiliki stabilitas yang baik dalam kondisi pH fisiologis.
Mekanisme AOD 9604 dalam jaringan adiposa subkutan
Aktivasi gangguan lemak (lipolisis)
AOD 9604 mempromosikan gangguan lemak melalui jalur berikut:
Aktivasi jalur pensinyalan 3- AR:AOD 9604 berikatan dengan 3- AR pada membran adiposit, mengaktifkan adenilat asam siklase (AC), meningkatkan level siklik siklik siklik (pKA). pka lip-slaponis (pkAm). pka-pka. trigliserida menjadi asam lemak bebas (FFA) dan gliserol .
Regulasi tidak langsung adiposa trigliserida lipase (ATGL):AOD 9604 selanjutnya dapat meningkatkan lipolisis dengan mengatur ekspresi atau aktivitas ATGL .
Penghambatan produksi lemak
AOD 9604 menghambat adipogenesis melalui mekanisme berikut:
Penghambatan diferensiasi adiposit:AOD 9604 dapat menurunkan-regulasi ekspresi reseptor teraktivasi proliferator peroksisom (PPAR) dan protein pengikat CCAAT/ Penambah (C/ EBP), dan memblokir diferensiasi preadipocytes menjadi adiposit dewasa {{3}
Penghambatan aktivitas sintase lipid:AOD 9604 mengurangi aktivitas asam lemak sintase (FAS) dan asetil-CoA carboxylase (ACC), dan mengurangi sintesis de novo dari asam lemak .
Dasar molekuler dari aksi lokal
Efek lokal dariAOD 9604 Injeksiterkait erat dengan sifat molekulnya:
Spesifisitas reseptor
AOD 9604 memiliki afinitas tinggi untuk 3- ar dan mengurangi efek samping sistemik .
Permeabilitas Jaringan
Setelah injeksi subkutan, AOD 9604 menyebar ke jaringan adiposa melalui kapiler lokal dan menghindari distribusi sistemik .
Stabilitas enzim
Struktur ikatan disulfida siklik membuatnya lebih kecil kemungkinannya untuk terdegradasi oleh protease dalam jaringan adiposa, memperpanjang waktu aksi .
Karakteristik farmakokinetik AOD 9604
Penyerapan dan distribusi
Penyerapan
Setelah injeksi subkutan, AOD 9604 perlahan -lahan dilepaskan di lokasi injeksi, dan konsentrasi obat darah mencapai puncaknya dalam 2 hingga 4 jam .
Distribusi
Terutama didistribusikan dalam jaringan adiposa subkutan, dengan sejumlah kecil memasuki aliran darah . penyerapan oleh hati dan ginjal relatif rendah .
Metabolisme dan ekskresi
Metabolisme
AOD 9604 sebagian terdegradasi oleh protease dalam jaringan adiposa, menghasilkan metabolit tidak aktif .
Pengeluaran
Terutama diekskresikan melalui urin dan empedu, dengan waktu paruh sekitar 6 hingga 8 jam .
Strategi optimasi farmakokinetik
Peningkatan bentuk dosis
Mengembangkan persiapan pelepasan berkelanjutan untuk mengurangi frekuensi injeksi dan meningkatkan kepatuhan pasien .
Terapi Kombinasi
Saat digunakan dalam kombinasi dengan olahraga atau cryolipolysis, itu meningkatkan efek kehilangan lemak .
Bukti Penelitian Praklinis
Eksperimen Hewan
Model tikus obesitas:Setelah injeksi subkutan AOD 9604 (250 ug/kg) setiap hari selama 8 minggu, berat badan tikus obesitas menurun sebesar 12%, massa lemak subkutan menurun sebesar 25%, dan berat jaringan adiposa epididimal menurun secara signifikan .
3- AR KO tikus:Dalam 3- AR gen knockout, efek lipolisis AOD 9604 secara signifikan melemah, mengkonfirmasi bahwa efeknya tergantung pada jalur pensinyalan 3- AR .
Penilaian Keselamatan
Toksisitas akut
Injeksi subkutan tunggal AOD 9604 (50 mg/kg) tidak menyebabkan kematian atau reaksi toksik yang jelas pada tikus .
Toksisitas jangka panjang
Injeksi Kontinu AOD 9604 (10 mg/kg) selama 8 minggu tidak menyebabkan fungsi hati dan ginjal abnormal atau fluktuasi glukosa darah .
Studi lain
Efek Perbaikan Sendi: Dalam model osteoartritis lutut yang diinduksi kelinci, AOD 9604 dapat mempromosikan regenerasi tulang rawan, dan efeknya lebih baik bila dikombinasikan dengan injeksi asam hialuronat .
Keselamatan dan efek samping AOD 9604
Efek samping yang diketahui
Reaksi situs injeksi: kemerahan ringan, pembengkakan dan nyeri, biasanya lega dalam 24 jam .
Palpitasi sementara: mungkin terkait dengan eksitasi saraf simpatis yang disebabkan oleh aktivasi 3- ar, dengan tingkat kejadian kurang dari 5%.
Kontraindikasi
Diabetes yang tidak terkontrol: AOD 9604 dapat mempengaruhi metabolisme glukosa darah .
Kehamilan dan laktasi: Keselamatan belum jelas .
Interaksi obat
Dengan beta-blocker: itu mungkin melemahkan lipolisis AOD 9604.
Dengan insulin: perlu untuk memantau kadar gula darah untuk menghindari risiko hipoglikemia .
Potensi aplikasi klinis AOD 9604
Indikasi untuk pengurangan lemak lokal
AOD 9604 berlaku untuk:
Akumulasi lemak lokal di daerah -daerah seperti perut dan paha: dengan langsung menyuntikkan ke area target, ketebalan lemak dapat dikurangi .
Terapi adjuvant setelah operasi bariatric: meningkatkan kelemahan kulit pasca operasi dan residu lemak .
Aplikasi Gabungan dengan Terapi Lain
Dikombinasikan dengan olahraga: AOD 9604 dapat meningkatkan lipolisis yang diinduksi olahraga dan meningkatkan efisiensi kehilangan lemak .
Dikombinasikan dengan cryolipolysis: dengan menghambat regenerasi lemak, itu memperpanjang efek cryolipolysis .
Rencana perawatan yang dipersonalisasi
Penyesuaian Dosis: Sesuaikan dosis injeksi berdasarkan berat badan dan distribusi lemak pasien .
Rotasi Situs Injeksi: Hindari Reaksi Kulit Lokal .
Pengawasan Pengaturan dan Masalah Etis AOD 9604
Pengawasan doping
AOD 9604 terdaftar sebagai zat terlarang oleh Badan Anti-Doping Dunia pada tahun 2019, dan batas antara aplikasi klinis dan olahraga kompetitif perlu diklarifikasi .
Pendidikan pasien
Panduan Obat: Berikan instruksi terperinci tentang metode injeksi, dosis dan kemungkinan efek samping .
PEMBERITAHUAN RISIKO: Tekankan efek pengurangan lemak lokal AOD 9604 untuk menghindari pasien yang memiliki ekspektasi yang tidak realistis tentang itu .
Arah penelitian di masa depan
Lingkungan mikro jaringan adiposa:Menjelajahi efek AOD 9604 pada faktor inflamasi dan angiogenesis dalam jaringan adiposa .
Regulasi silang jalur sinyal:Pelajari interaksi antara AOD 9604 dan jalur sinyal lainnya (seperti AMPK, mTOR) .
Nanocarriers:Tingkatkan penargetan dan bioavailabilitas obat .
Patch transdermal:Kembangkan metode pengiriman obat non-invasif untuk meningkatkan kepatuhan pasien .
Percobaan multisenter, terkontrol secara acak:Untuk memverifikasi kemanjuran dan keamanan AOD 9604 pada manusia .
Tindak lanjut jangka panjang:Mengevaluasi dampaknya pada risiko sindrom metabolik dan penyakit kardiovaskular .
Suntikan AOD 9604, sebagai bahan baku aktif dengan efek penurunan berat badan, menunjukkan beberapa potensi dalam prospek pengembangannya . Berikut ini adalah analisis dari aspek -aspek seperti permintaan pasar, kemajuan penelitian, dan ekspansi aplikasi:
Potensi permintaan pasar
Masalah obesitas menjadi semakin serius: Masalah obesitas global telah menjadi tantangan kesehatan masyarakat . akumulasi berlebihan dari jaringan adiposa subkutan terkait dengan berbagai penyakit pada obat yang dapat dibatasi oleh penurunan lemak, {{2} {{2} AOD 9604. akumulasi, dan diharapkan untuk memenuhi permintaan pasar untuk obat penurunan berat badan yang aman dan efektif .
Pertumbuhan Permintaan Konsumen: Karena orang lebih memperhatikan kesehatan dan manajemen tubuh, permintaan untuk produk penurunan berat badan terus meningkat . AOD 9604 bertindak langsung pada jaringan adiposa melalui injeksi subkutan untuk mencapai lebih banyak pengurangan lemak lokal . yang tepat ini dapat menarik lebih banyak konsumen {3} {{2} ini dapat menarik lebih banyak konsumen {3 {{{2} {{{2} {{2} {{2} ini dapat menarik {3 {{2} {{2} {{2} {{2} {{2} {{2} {{{2} {{{2} {{{2} {{{2} {{{2 {{{{2 {{{{{{2} ini
Dukungan Kemajuan Penelitian
The animal experiments have achieved remarkable results: In the obese mouse model, after daily subcutaneous injection of AOD 9604 (250 ug/kg) for 8 weeks, the body weight of the mice decreased by 12%, the subcutaneous fat mass decreased by 25%, and the weight of epididymal adipose tissue significantly decreased, confirming its effectiveness in fat reduction.
Keamanan sebelumnya diverifikasi: Tes toksisitas akut menunjukkan bahwa injeksi subkutan tunggal AOD 9604 (50 mg/kg) tidak menyebabkan kematian atau reaksi toksik yang jelas pada tikus; Dalam percobaan toksisitas jangka panjang, injeksi terus menerus dari AOD 9604 (10 mg/kg) selama 8 minggu tidak menyebabkan fungsi hati dan ginjal yang abnormal atau fluktuasi glukosa darah, memberikan dasar keamanan untuk penelitian dan aplikasi lebih lanjut .
Kemungkinan ekspansi aplikasi
Indikasi untuk Pengurangan Lemak Lokal: Sangat cocok untuk daerah dengan akumulasi lemak lokal seperti perut dan paha . dengan langsung menyuntikkan ke area target, ini mengurangi ketebalan lemak . juga dapat digunakan sebagai perawatan tambahan {{. {{{{{1} {{{{{{laxitas laxive {{laxer {{laxer {{lax {{lax {{lax {bariatic {pasca operasi pasca operasi pasca operasi pasca operasi
Aplikasi gabungan dengan terapi lain: Ketika dikombinasikan dengan olahraga, itu dapat meningkatkan lipolisis yang disebabkan oleh olahraga dan meningkatkan efisiensi kehilangan lemak . ketika digunakan dalam kombinasi dengan cryolipolysis, dapat memperpanjang efek cryolipolysis dengan menghambat regenerasi lemak .
Tren Pengembangan Industri berkontribusi
Pengembangan Pasar Jarum suntik otomatis yang sudah diisi: Ukuran pasar global dari jarum suntik otomatis yang sudah diisi sebelumnya diperkirakan akan terus tumbuh, yang menyediakan opsi yang lebih nyaman dan aman untuk metode administrasiSuntikan AOD 9604dan membantu meningkatkan kepatuhan obat pasien .
Penelitian Obat dan Inovasi Pengembangan: Dengan kemajuan berkelanjutan dari penelitian obat dan teknologi pengembangan, penelitian tentang AOD 9604 dapat menjadi lebih mendalam, termasuk aspek-aspek seperti optimasi bentuk dosis dan strategi pengobatan kombinasi, untuk mengeksplorasi lebih lanjut potensi .
Tag populer: AOD 9604 Injeksi, Pemasok, Produsen, Pabrik, Grosir, Beli, Harga, Bulk, Dijual