Produk
Bubuk Proxetil Cefpodoxime
video
Bubuk Proxetil Cefpodoxime

Bubuk Proxetil Cefpodoxime

1. Spesifikasi Umum (tersedia)
(1) Injeksi
Dapat disesuaikan
(2) Tablet
Dapat disesuaikan
(3)API (Bubuk murni)
Kantong PE/Al foil/kotak kertas untuk bubuk Murni
HPLC Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%
2. Kustomisasi:
Kami akan bernegosiasi secara individual, OEM/ODM, Tanpa merek, hanya untuk penelitian ilmiah.
Kode Produk:BM-1-134
Cefpodoxime proxetil CAS 87239-81-4br />Analisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Dukungan teknologi: Departemen Litbang-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk cefpodoxime proxetil paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk cefpodoxime proxetil berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.

 

Bubuk Proxetil Cefpodoximeadalah bahan baku antibiotik sefalosporin generasi ketiga yang diminum. Sebagai obat prekursor, obat ini dirancang untuk meningkatkan bioavailabilitas secara signifikan. Karakteristik dan kualitas bentuk bubuk ini ditentukan secara ketat berdasarkan aplikasi medisnya. Biasanya disajikan dalam bentuk bubuk kristal putih halus hingga putih pucat atau amorf. Dalam hal struktur kimia, dengan memasukkan tert-pentil oksimetil ester pada gugus karboksil dari inti induk aktif Cefpodoxime, hal ini sangat meningkatkan kelarutan lipid dan laju penyerapan obat di usus. Setelah pemberian oral, ikatan ester dengan cepat dihidrolisis oleh esterase di saluran pencernaan dan darah, melepaskan bahan aktif Cefpodoxime asli dengan aktivitas antibakteri yang kuat. Bahan aktif ini menunjukkan efek antibakteri spektrum luas dengan secara efisien menghambat sintesis mukopolisakarida dinding sel bakteri, dan merupakan bahan awal utama untuk menyiapkan sediaan yang sesuai untuk mengobati infeksi pada saluran pernapasan, sistem saluran kemih, serta kulit dan jaringan lunak.

 Produnct Introduction

Informasi tambahan tentang senyawa kimia:

Nama Produk Bubuk Proxetil Cefpodoxime Tablet Cefpodoxime Proxetil Cefpodoxime Proxetil Cair Kapsul Cefpodoxime Proxetil
Jenis Produk Bubuk Tablet Cairan Kapsul
Kemurnian Produk Lebih besar dari atau sama dengan 99% Lebih besar dari atau sama dengan 99% Lebih besar dari atau sama dengan 99% Lebih besar dari atau sama dengan 99%
Spesifikasi Produk Dapat disesuaikan Dapat disesuaikan Dapat disesuaikan Dapat disesuaikan
Paket Produk Dapat disesuaikan Dapat disesuaikan Dapat disesuaikan Dapat disesuaikan
 
Bentuk produk kami
 
cefpodoxime proxetil powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil tablets | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil Suspension | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
cefpodoxime proxetil capsules | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cefpodoxime Proxetil +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sertifikat Analisis

Nama gabungan

Cefpodoxime Proxetil

Nomor CAS.

87239-81-4

Nilai

Kelas farmasi

Kuantitas

Disesuaikan

Standar kemasan

Disesuaikan
Pabrikan Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd

nomor lot.

20250109001

MFG

12 Januarith 2025

pengalaman

8 Januarith 2029

Struktur

cefpodoxime proxetil structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

STANDAR UJI GB/T24768-2009 Industri. Standar

Barang

Standar perusahaan

Hasil analisis

Penampilan

Bubuk putih atau hampir putih

Sesuai

Kadar air

Kurang dari atau sama dengan 4,5%

0.30%

Kerugian pada pengeringan

Kurang dari atau sama dengan 1,0%

0.15%

Logam Berat

Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm

N.D.

Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm

N.D.

Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm

N.D.

Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm

N.D.

Kemurnian (HPLC)

Lebih besar dari atau sama dengan 99,0%

99.5%

Pengotor tunggal

<0.8%

0.48%

Residu pada pengapian

<0.20%

0.064%

Jumlah total mikroba

Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g

80

E.Coli

Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g

N.D.

Salmonella

N.D. N.D.

Etanol (menurut GC)

Kurang dari atau sama dengan 5000ppm

400ppm

Penyimpanan

Simpan di tempat tertutup, gelap dan kering pada suhu -20 derajat

cefpodoxime proxetil NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

product-1-1

Otitis media

 

Selain otitis media akut yang disebutkan di atas, untuk beberapa kasus otitis media kronis eksaserbasi akut,bubuk cefpodoxime proxetiljuga dapat memberikan efek antibakteri, mengurangi peradangan pada mukosa telinga tengah, meningkatkan pendengaran, dan mengurangi gejala seperti keluarnya cairan dari saluran telinga. Dalam pengobatan otitis media kronis, obat ini dapat digunakan bersamaan dengan metode pengobatan lain seperti irigasi telinga dan pengobatan lokal untuk meningkatkan efektivitas pengobatan.

Sinusitis paranasal

 

Termasuk sinusitis akut dan eksaserbasi akut dari sinusitis kronis. Penderita sering mengalami gejala seperti hidung tersumbat, keluar cairan bernanah, sakit kepala, dan penurunan indra penciuman. Suspensi kering sefotaksim ester dapat digunakan untuk mengobati infeksi bakteri penyebab sinusitis, melancarkan keluarnya nanah dari sinus, mengurangi peradangan pada mukosa sinus, dan meringankan gejala. Untuk pasien dengan sinusitis kronis,-penggunaan obat ini dalam jangka panjang untuk pengobatan pencegahan dapat mengurangi frekuensi serangan akut.

product-1-1
product-1-1

Servisitis gonokokal akut sederhana

 

Servisitis gonokokal akut sederhana adalah peradangan serviks yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae. Penderita mungkin mengalami peningkatan keputihan, munculnya nanah, disertai bau, dan terkadang gejala seperti nyeri saat berhubungan intim dan pendarahan. Suspensi kering sefotaksim ester memiliki aktivitas antibakteri yang baik terhadap Neisseria gonorrhoeae dan secara efektif dapat mengobati servisitis gonokokal akut sederhana, menghilangkan patogen, dan meringankan gejala. Selama proses pengobatan, pasangan seksual sebaiknya diobati secara bersamaan untuk mencegah infeksi silang.

Periartritis perianal yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae

 

Ketika Neisseria gonorrhoeae menginfeksi kulit dan mukosa perianal, dapat menyebabkan peradangan perianal, dan pasien mungkin mengalami gejala seperti kemerahan, nyeri, dan gatal di sekitar anus, terkadang disertai keluarnya cairan bernanah. Suspensi kering sefotaksim ester dapat membunuh Neisseria gonorrhoeae, mengendalikan infeksi perianal, meringankan gejala, dan mempercepat penyembuhan. Selama perawatan, perhatian harus diberikan untuk menjaga kebersihan dan kebersihan di sekitar anus agar tidak tergores.

product-1-1

Manufacturing Information

Cefpodoxime Proxetil adalah obat sefalosporin oral yang penting, dan terdapat berbagai metode untuk mensintesis bentuk bubuknya. Setiap metode memiliki jalur reaksi, optimalisasi kondisi, dan titik kendali mutu yang unik. Berikut ini adalah beberapa metode sintesis yang umum dan penjelasan rincinya:

Metode sintesis kimia klasik

 

 


1. Pengenalan bahan awal dan rantai samping
Bahan awal: 7-Asam aminosefalosporanat (7-ACA) digunakan sebagai bahan awal, yang mengandung cincin - laktam dan gugus amino dalam strukturnya, sehingga memudahkan modifikasi selanjutnya.
Pengenalan rantai samping: Rantai samping dihubungkan ke gugus amino 7-dari 7-ACA melalui reaksi asilasi MAEM ((S) - benzothiazol-2-yl - (2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) thioacetate). Langkah ini perlu dilakukan pada suhu rendah (0-5 derajat), menggunakan diklorometana atau N, N-dimetilformamida sebagai pelarut, trietilamina atau DIPEA sebagai katalis basa, dan waktu reaksi sekitar 2-4 jam. Reaksi ini berlangsung melalui mekanisme substitusi nukleofilik untuk menghasilkan asam cefpodoxime perantara.
2. Esterifikasi karboksil
Reagen esterifikasi: IPOC (1- (isopropoxycarbonyloxy) etil) digunakan untuk mengesterifikasi gugus 4-karboksil asam cefpodoxime untuk meningkatkan kelarutan lipid dan penyerapan oral.
Kondisi esterifikasi: Dalam asetonitril anhidrat, IPOC-I (1-iodoethylisopropyl carbonate) dan potasium karbonat ditambahkan sebagai basa, dan reaksi dilakukan pada suhu 40-50 derajat selama 6-8 jam. Proses ini terjadi melalui mekanisme substitusi, pembentukan ikatan karbonat dan pelepasan produk samping kalium iodida.
3. Penghapusan kelompok pelindung
Kelompok pelindung: Kelompok kloroasetamida sering dimasukkan sebagai kelompok pelindung sementara dalam sintesis cefuroxime axetil, yang pada akhirnya perlu dihilangkan dengan lisis tiourea.
Kondisi penghilangan: Tambahkan tiourea berlebih ke DMA (N, N-dimethylacetamide) dan bereaksi pada suhu 60-70 derajat selama 3-5 jam. Tiourea menyerang ikatan karbon klor dari kloroasetamida, menghasilkan tioasetamida dan hidrogen klorida, yang terakhir dinetralkan oleh tiourea.
4. Pemurnian dan pengeringan kristalisasi
Kondisi kristalisasi: Setelah reaksi selesai, kristalisasi dapat diinduksi dengan menambahkan anti pelarut atau dengan menggunakan pelarut campuran untuk rekristalisasi guna meningkatkan kemurnian.
Kondisi pengeringan : Keringkan dalam keadaan basahbubuk cefpodoxime proxetildalam kondisi vakum pada suhu yang sesuai (misalnya 40 derajat ) hingga kadar air memenuhi persyaratan farmakope.

Chemical

Eksplorasi Rute Sintesis Hijau

 

 


1. Esterifikasi enzimatik
Pemilihan katalis: Gunakan lipase yang diimobilisasi (seperti CALB) sebagai pengganti basa kimia tradisional untuk mengkatalisis reaksi esterifikasi asam cefpodoxime dan IPOC.
Kondisi reaksi: Tambahkan CALB yang diimobilisasi ke dalam campuran tert butanol dan pelarut air, dan kendalikan suhu dan kecepatan putaran reaksi. Katalisis enzimatik memiliki selektivitas yang tinggi, dapat menghindari reaksi samping, dan dapat didaur ulang untuk mengurangi biaya.
2. Sistem cairan ionik
Pemilihan pelarut: Gunakan cairan ionik (seperti [BMIM] PF ₆) sebagai pengganti pelarut organik tradisional untuk mencapai reaksi satu pot asilasi dan esterifikasi MAEM.
Keunggulan reaksi: Cairan ionik memiliki kelarutan dan stabilitas termal yang baik, dapat mengurangi penggunaan pelarut, dan dapat digunakan kembali. Metode satu pot menyederhanakan alur proses dan meningkatkan hasil.

Optimalisasi proses dan jaminan kualitas

 

 


1. Kontrol parameter kunci
Kontrol suhu: Setiap langkah reaksi memerlukan kontrol suhu yang ketat untuk memastikan kelancaran dan menghindari reaksi samping. Misalnya asilasi MAEM memerlukan suhu rendah untuk mencegah hidrolisis, sedangkan reaksi esterifikasi memerlukan suhu sedang untuk mempercepat reaksi.
Penyesuaian PH: Dengan menyesuaikan nilai pH sistem reaksi, kondisi reaksi dioptimalkan. Reaksi asilasi memerlukan lingkungan netral, sedangkan reaksi esterifikasi memerlukan lingkungan basa.
2. Strategi pengendalian pengotor
Pengotor deasetilasi: Dengan mengontrol jumlah basa dan waktu reaksi, hidrolisis gugus 3-asetoksi dari 7-ACA dihambat untuk menghasilkan pengotor deasetilasi.
Residu kloroasetamida: Pastikan reaksi deproteksi lengkap dan pantau jumlah sisa kloroasetamida dengan HPLC untuk mencegah degradasi obat.
3. Kontrol dan stabilitas struktur kristal
Pemilihan bentuk kristal: Dengan mengontrol kondisi kristalisasi dan rasio pelarut, dapatkan bentuk kristal - yang sangat larut daribubuk cefpodoxime proxetil.
Pengujian stabilitas: Lakukan pengujian yang dipercepat dan{0}}jangka panjang sesuai dengan persyaratan farmakope untuk memastikan stabilitas produk dalam kondisi penyimpanan.

 

Perbandingan dan Prospek Metode yang Berbeda

 
1. Keuntungan dan tantangan metode sintesis kimia klasik

Keuntungan:

Proses matang, rendemen tinggi, ketersediaan bahan baku mudah, dan biaya relatif murah.

Tantangan:

Tingginya penggunaan pelarut organik dan tingginya biaya pembuangan limbah; Beberapa reaksi samping sulit untuk dihindari sepenuhnya, sehingga mempengaruhi kemurnian produk.

2. Potensi dan keterbatasan jalur sintesis ramah lingkungan

Potensi:

Mengurangi penggunaan pelarut organik dan emisi limbah, sejalan dengan persyaratan lingkungan; Katalisis enzim dan sistem cairan ionik diharapkan dapat meningkatkan selektivitas dan hasil reaksi.

Keterbatasan:

Pelarut dan katalis ramah lingkungan berbiaya tinggi dan memerlukan-produksi skala besar untuk mengurangi biaya; Kondisi proses perlu dioptimalkan lebih lanjut untuk meningkatkan stabilitas dan hasil.

Other properties

 

toksikologi

 

1. Toksisitas
⑴ Nilai toksisitas akut LD50 (mg/kg)
⑵ Toksisitas subakut dan kronis: Tidak ada kelainan yang disebabkan oleh agen ini yang teramati.
2. Toksisitas khusus
(1) Tes reproduksi: Tidak ada kelainan pada fungsi reproduksi ibu, morfologi keturunan, perkembangan, pertumbuhan, memori, atau fungsi reproduksi yang disebabkan oleh agen ini yang diamati pada tes obat pra kehamilan dan awal kehamilan, tes obat pembentukan organ janin, tes obat perinatal dan laktasi pada tikus.
⑵ Tes penghambatan pembentukan sperma: Tidak ada efek atrofi testis atau penghambatan pembentukan sperma yang diamati pada tikus muda yang diinduksi oleh agen ini.
⑶ Toksisitas ginjal: Edema dan kemacetan diamati pada sekum beberapa hewan dalam kelompok kelinci dengan pengobatan 800 mg/kg, tetapi tidak ada perubahan morfologi yang menyebabkan kerusakan ginjal yang diamati.
⑷ Uji antigenisitas: Tidak ada imunogenisitas yang diamati pada semua hewan.

 

farmakokinetik

 

1. Konsentrasi dalam serum
Ketika orang dewasa yang sehat meminum satu atau dua tablet obat ini secara oral setelah makan, konsentrasi tertinggibubuk cefpodoxime proxetil(zat aktif) dalam serum muncul 3-4 jam setelah pemberian, dengan konsentrasi masing-masing 1,5-1,8 μg/mL dan 3,0-3,6 μg/mL, menunjukkan hubungan yang bergantung pada dosis. Waktu paruh konsentrasi serum tidak bergantung pada dosis dan tetap konstan sekitar 2 jam.
Selain itu, penyerapan obat setelah makan lebih baik dibandingkan saat perut kosong.
2. Parameter farmakokinetik:
Konstanta laju penyerapan Ka adalah 0,75 ± 0,09 jam-1, dan konstanta laju eliminasi Ke adalah 0,37 ± 0,02 jam-1 (200mg diminum secara oral oleh orang dewasa sehat setelah makan) (Rata-rata ± SE, n=6); Tingkat pengikatan protein serum: Ketika seseorang mengonsumsi 200mg secara oral, tingkat pengikatan protein serum setelah 0,5-12 jam adalah sekitar 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · jam/mL (100mg per oral sekali setelah makan untuk orang dewasa sehat) (Rata-rata ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · jam/mL (200mg per oral sekali setelah makan untuk orang dewasa sehat) (Rata-rata ± SE, n=6)
3. Distribusi
Didistribusikan dalam dahak, jaringan amandel, jaringan kulit, jaringan mulut, dll.
4. Metabolisme dan ekskresi
Agen ini dihidrolisis oleh esterase dinding usus selama penyerapan dan diekskresikan ke dalam urin melalui ginjal. Tingkat pemulihan urin dalam waktu 12 jam setelah pemberian cefuroxime oral yang memasuki aliran darah setelah makan adalah sekitar 40-50%. Selain itu, pemberian agen ini secara terus menerus (2 tablet x 2 kali/hari, selama total 14 hari) tidak menunjukkan adanya akumulasi.
5. Konsentrasi serum dan ekskresi urin pada disfungsi ginjal
Pasien disfungsi ginjal ringan (Grup A: 7 kasus) dan pasien disfungsi ginjal sedang (Grup B: 2 kasus), ketika mengonsumsi 200mg dosis ini secara oral 30 menit setelah makan, menunjukkan peningkatan Cmax, Tmax, dan AUC (0-12) seiring dengan penurunan fungsi ginjal.
Konsentrasi Golongan A dalam urin menunjukkan puncaknya pada 4-6 jam, dan laju pemulihan urin dalam waktu 12 jam adalah 33,8 ± 3,8%. Grup B menunjukkan puncaknya pada 8-12 jam, dengan tingkat pemulihan urin sebesar 17,5% dalam waktu 12 jam. Ketika fungsi ginjal menurun, ekskresi urin terhambat.

 

reaksi yang merugikan

 

Di antara total 12.615 kasus, 317 kasus (2,51%) dilaporkan sebagai efek samping. Kandungan utamanya meliputi gejala sistem pencernaan (diare, feses lunak: 0,40%, rasa tidak nyaman pada lambung: 0,10%, mual dan muntah: 0,09%).
1. Reaksi merugikan utama (insidensi tidak diketahui): syok, gejala alergi, sindrom mata mukokutan, nekrosis epidermal toksik, kolitis pseudomembran, gagal ginjal akut, pneumonia interstisial, sindrom PIE, disfungsi hati, penyakit kuning, trombositopenia.
2. Reaksi merugikan lainnya
(1) Kejadiannya tidak diketahui: limfadenopati dan nyeri sendi akibat alergi, hematuria pada sistem ginjal, kandidiasis akibat pergantian bakteri, gejala defisiensi vitamin K (seperti hipofrrombinemia dan kecenderungan perdarahan) dan gejala defisiensi vitamin B (seperti glositis, stomatitis, kehilangan nafsu makan, neuritis, dll) yang disebabkan oleh kekurangan vitamin, dan mati rasa pada jenis lainnya.
⑵ Angka kejadiannya 0,1-1%: ruam alergi, peningkatan kadar AST, ALT, GPT, Al-P, LDH pada sistem hati, peningkatan BUN pada sistem ginjal, diare pada sistem pencernaan, dan rasa tidak nyaman pada lambung.
⑶ Tingkat kejadian<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.

 

Tag populer: bubuk cefpodoxime proxetil, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual

Kirim permintaan