Penerapan Semaglutide dalam Pengendalian Gula Darah

 

Semaglutida terliofilisasi CAS 910463-68-2

Kode Produk : BM-2-4-043
Nama Inggris: Semaglutida
Nomor CAS: 910463-68-2
Rumus molekul: C187H291N45O59
Berat molekul: 4113.57754
EINECS No.: 203-405-2
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Pasar utama: AS, Australia, Brasil, Jepang, Jerman, Indonesia, Inggris, Selandia Baru, Kanada, dll.
Pabrikan: Pabrik BLOOM TECH Changzhou
Layanan teknologi: Departemen Litbang-4
Penggunaan: API murni (bahan aktif farmasi) hanya untuk penelitian sains

Pada 10 Desember 2025, Dexmedetomidine mendaftarkan uji klinis Fase III MDR-001 untuk subjek obesitas atau kelebihan berat badan di situs web ClinicalTrials. Menurut informasi yang tersedia untuk umum, ini adalah fase III pertama yang diprakarsai oleh obat tersebut

Ini adalah studi klinis fase III multisenter, acak, double-blind, plasebo-terkontrol yang bertujuan untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanan tablet MDR-001 obat molekul kecil oral sebagai terapi tambahan untuk intervensi gaya hidup pada peserta yang kelebihan berat badan atau obesitas dalam waktu 52 minggu. Tujuan dari uji klinis ini adalah untuk mengetahui apakah obat oral MDR-001 dapat meningkatkan pengelolaan berat badan pada peserta dewasa yang kelebihan berat badan atau obesitas. MDR-001 adalah obat yang dikembangkan oleh DeRui Pharmaceutical dengan bantuan Baiyan Molecular Pro" ™ Saluran obat inovatif yang dirancang dengan bantuan platform penemuan obat AI terpadu.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa berat badan setiap kelompok dosis tablet MDR-001 oral mengalami penurunan sebesar -8,2% hingga -10,3% dibandingkan awal, dengan penurunan berat badan absolut sebesar 7,4 hingga 9,2 kg, sedangkan kelompok plasebo kehilangan 2,4 kg. 70.9% hingga 85,4% subjek kehilangan lebih dari 5% berat badan, dan 34,5% hingga 48,1% subjek kehilangan lebih dari 10% berat badan.

Dalam hal keamanan, tablet MDR-001 menunjukkan keamanan dan tolerabilitas yang baik, tanpa efek samping serius (SAE) terkait pengobatan selama masa percobaan. Efek samping utama pada setiap kelompok pengobatan MDR-001 adalah reaksi gastrointestinal, termasuk mual, muntah, dan diare, yang sebagian besar ringan hingga sedang dan terkonsentrasi dalam waktu 6 minggu sebelum periode titrasi. Waktu pemulihan rata-rata adalah sekitar 1-5 hari, dan kinerja keamanan hati subjek secara keseluruhan baik. Perlu dicatat bahwa penelitian ini melibatkan sekitar 20% subjek dengan riwayat disfungsi hati dan peningkatan kadar transaminase pada kelompok perlakuan. Tidak ada tren peningkatan kadar transaminase yang diamati pada kelompok mana pun, dan dibandingkan dengan kelompok plasebo, kadar transaminase pada kelompok pengobatan MDR-001 berkurang secara signifikan dari awal.

Pada 11 Desember 2025, situs resmi CDE menunjukkan bahwa anak perusahaan Zhengda Tianqing, Divisi Farmasi Lianyungang Runzhong, mengajukan daftar injeksi megglutide, dan klasifikasi terdaftarnya adalah 3.3 Zhengda Tianqing [Smeglutida], yang pertama kali mengajukan permohonan pengobatan klinis pada bulan Juni 2023, disetujui untuk pengobatan klinis pada bulan Agustus, dan memulai pengobatan klinis untuk pertama kalinya pada bulan Oktober.

Saat ini, obat tersebut telah memulai dua uji klinis fase III:

indikasi diabetes tipe 2 dimulai pada Januari 2024, dan uji coba selesai pada Juni tahun ini;
Indikasi obesitas dimulai pada bulan Desember 2024 dan perekrutan pasien selesai pada bulan Agustus tahun ini.

 

Simeglutide adalah agonis reseptor glukagon seperti peptida-1 (GLP-1 RA) yang awalnya disetujui untuk digunakan dalam meningkatkan resistensi insulin? Kontrol gula darah pasien diabetes tipe 2 disetujui untuk pengelolaan berat badan orang yang mengalami obesitas atau kelebihan berat badan karena efek penurunan berat badan yang signifikan, dan juga terbukti mengurangi risiko efek samping kardiovaskular yang besar pada pasien diabetes tipe 2. Ini mensimulasikan tindakan alami GLP-1 dalam tubuh manusia, menunda pengosongan lambung, meningkatkan rasa kenyang dengan mengurangi asupan makanan, dan meningkatkan sekresi insulin dan menghambat sekresi glukagon ketika kadar gula darah naik, mencapai efek ganda yaitu menurunkan gula darah dan penurunan berat badan. Obat ini memiliki tipe injeksi mingguan, dengan kepatuhan yang tinggi.

 

Reaksi merugikan yang umum terjadi sebagian besar berhubungan dengan pencernaan (seperti mual dan diare), dan sebagian besar dapat ditoleransi secara bertahap seiring dengan waktu pemberian. Produk asli Smeglutide dikembangkan oleh Nuo dan Nuo De, dan indikasinya yang disetujui meliputi diabetes tipe 2, risiko kardiovaskular, obesitas, dan penyakit ginjal kronis. Dalam tiga kuartal pertama tahun ini, penjualan global produk asli Smeglutide telah mencapai $25,5 miliar.

Pada 11 Desember 2025, Lilly mengumumkan bahwa Retarutide, uji klinis fase III TRIUMPH-4, mencapai hasil terbaik yang positif. Uji coba ini bertujuan untuk mengevaluasi keamanan dan efektivitas dua dosis tertinggi retarutide untuk orang dewasa yang mengalami obesitas atau kelebihan berat badan dengan osteoartritis lutut dan tidak menderita diabetes. Cara pengobatannya adalah dengan mengombinasikan obat-obatan berdasarkan pola makan sehat dan olahraga teratur. Dalam uji klinis terdaftar global ini, 84,0% peserta memiliki indeks massa tubuh (BMI) dasar sebesar 235 kg/meter persegi. Hasilnya menunjukkan bahwa kedua dosis retatrutide (9 mg dan 12 mg) mencapai semua titik akhir primer dan titik akhir sekunder utama. Berdasarkan dua metode statistik yaitu estimasi kemanjuran dan estimasi rencana pengobatan, setelah 68 minggu pengobatan, obat menunjukkan efek signifikan dalam penurunan berat badan, pereda nyeri, dan peningkatan fungsi fisik. Dalam hal titik akhir primer yang umum, pengobatan retatrutide mencapai penurunan berat badan rata-rata tertinggi sebesar 28,7% (sekitar 32,3 kilogram, atau 71,2 pon): menggunakan evaluasi skor nyeri Indeks Osteoarthritis Western Ontario dan McMaster University (WOMAC), tingkat nyeri rata-rata tertinggi berkurang sebesar 4,5 poin, dengan penurunan sebesar 75,8%

Retatrutide adalah agonis reseptor tiga hormon yang sedang diselidiki. Sebagai obat molekul tunggal, dapat mengaktifkan polipeptida insulinotropik (GIP) yang bergantung pada glukosa, glukagon seperti peptida-1 (GLP-1), dan reseptor glukagon dalam tubuh manusia. Lilly sedang mempelajari Retalutide dalam sejumlah uji klinis fase III untuk mengevaluasi potensi kemanjuran dan keamanannya pada obesitas dan kelebihan berat badan (dengan setidaknya satu masalah medis terkait berat badan), diabetes tipe 2, osteoartritis lutut, apnea tidur obstruktif sedang hingga berat, nyeri pinggang kronis, penyakit kardiovaskular dan ginjal, serta disfungsi metabolik terkait penyakit hati berlemak.