GLP-1(tautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptida-cas-87805-34-3.html) terdiri dari dua rantai polipeptida yang saling berhubungan: rantai peptida dengan 21 residu asam amino di N-terminus (GLP-1[7-27]), dan rantai peptida dengan 30 residu asam amino di terminal C- terminal (GLP-1 [28-58]), ada jembatan kondensasi antara rantai. Rumus kimia GLP-1 adalah C165H264N50O55S2, massa molar sekitar 3,8 kDa, dan CAS 87805-34-3. Status muatan GLP-1 berubah dengan pH. Ketika pH lebih rendah dari titik isoelektrik GLP-1, GLP-1 bermuatan positif; ketika pH lebih besar dari titik isoelektrik, GLP-1 bermuatan negatif. Dalam kondisi fisiologis, GLP-1 biasanya bermuatan negatif. Memiliki sensitivitas redoks dan sensitivitas protease yang kuat. Dalam kondisi fisiologis, GLP-1 sering dihidrolisis dengan cepat oleh protease seperti tripsin, sehingga kehilangan aktivitas biologisnya. Selain itu, energi termal, pH, ion logam, dan faktor lainnya juga akan memengaruhi stabilitas GLP-1. Untuk meningkatkan stabilitas GLP-1, peneliti biasanya menggunakan berbagai metode untuk memperbaikinya, seperti modifikasi kimia dan penyesuaian struktur molekul.
GLP-1 adalah polipeptida mirip glukagon, yang terutama disintesis dan disekresikan oleh sel L usus. Ini memiliki fungsi biologis yang penting dalam mengatur gula darah, nafsu makan, berat badan, dll. Ini adalah obat penting untuk pengobatan diabetes tipe 2 dan obesitas. Selain itu, GLP-1 juga banyak digunakan di bidang lain, seperti penyakit kardiovaskular, penyakit hati, penyakit sistem saraf, dan tumor.
1. Pengobatan diabetes tipe 2:
Penerapan paling awal dari GLP-1 adalah untuk mengobati diabetes tipe 2. Obat GLP-1 dapat merangsang sekresi insulin dan menghambat produksi glukosa, sehingga menurunkan kadar gula darah. Dibandingkan dengan obat hipoglikemik lainnya, obat GLP-1 memiliki keunggulan menurunkan berat badan dan mengurangi kejadian hipoglikemik. Obat GLP-1 yang biasa digunakan antara lain exexagliptin, liraglutide, exenatide, dapagliflozin, dll.
2. Pengobatan obesitas:
Selain mengobati diabetes, obat GLP-1 juga banyak digunakan dalam pengobatan obesitas. Hal ini dikarenakan efek obat GLP-1 yang lebih baik dalam meningkatkan rasa kenyang dan mengurangi nafsu makan. Obat GLP-1 yang tersedia saat ini termasuk exenatide, liraglutide, dan canagliflozin.
3. Penyakit kardiovaskular:
Obat GLP-1 juga memiliki efek perlindungan tertentu terhadap penyakit kardiovaskular. Sejumlah uji klinis telah menunjukkan bahwa obat GLP-1 dapat mengurangi tingkat kejadian kardiovaskular, seperti infark miokard nonfatal, stroke, dan gagal jantung. Pada saat yang sama, obat GLP-1 juga dapat meningkatkan fungsi endotel dan arteriosklerosis. Liraglutide, exenatide, dan dapagliflozin kerja panjang semuanya telah disetujui di bidang penyakit kardiovaskular.
4. Penyakit hati:
Studi terbaru menemukan bahwa obat GLP-1 juga memiliki prospek penerapan yang baik dalam pengobatan penyakit hati. Obat GLP-1 dapat mengurangi akumulasi lemak hati dan respons peradangan, sehingga memperbaiki gejala penyakit hati berlemak, dan juga memiliki efek pencegahan tertentu pada sirosis hati dan penyakit lainnya. Obat GLP-1 seperti exenatide dan long-acting liraglutide telah mendapat perhatian luas dalam penelitian dalam beberapa tahun terakhir.
5. Penyakit sistem saraf:
Selain bidang di atas, obat GLP-1 juga banyak digunakan dalam pengobatan penyakit saraf, seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan stroke. Obat GLP-1 dapat melindungi neuron melalui berbagai mekanisme, seperti mengurangi respons inflamasi, mengurangi stres oksidatif, dan meningkatkan metabolisme neuron. Saat ini uji klinis yang sedang berlangsung menunjukkan bahwa obat GLP-1 memiliki efek terapeutik yang baik dan efek samping yang lebih sedikit.
6.Tumor:
Penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat GLP-1 juga dapat memainkan peran tertentu dalam pengobatan tumor. Beberapa penelitian laboratorium telah menunjukkan bahwa obat GLP-1 dapat memberikan efek anti tumor dengan menghambat proliferasi sel tumor dan mendorong apoptosis. Selain itu, reseptor GLP-1 juga diekspresikan secara luas dalam jaringan tumor. Penelitian klinis tentang obat GLP-1 dalam pengobatan tumor sedang berlangsung.
Kesimpulannya, GLP-1 adalah peptida bioaktif multifungsi, yang memiliki berbagai efek fisiologis seperti mengatur gula darah, nafsu makan, dan berat badan. Obat GLP-1 telah banyak digunakan di bidang diabetes tipe 2, obesitas, penyakit kardiovaskular, penyakit hati, penyakit sistem saraf, dan tumor. Dengan penelitian mendalam tentang mekanisme GLP-1, diyakini bahwa obat GLP-1 akan terus diterapkan dan dikembangkan di berbagai bidang.