Articaine HCl, rumus kimianya adalah C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Adalah anestesi lokal yang banyak digunakan dalam prosedur gigi dan bedah lainnya. Ini adalah bentuk garam hidroklorida dari Articaine dan memiliki serangkaian sifat kimia yang unik. Ini adalah struktur empat cincin yang terdiri dari cincin benzena, cincin tiofena, gugus metilpropilaminokarboksil dan gugus alkil. Memiliki atom karbon kiral, sehingga ada dua enansiomer: (S)-Articaine HCl dan (R)-Articaine HCl. Itu dalam bentuk hidroklorida, jadi bersifat asam. Ketika Articaine HCl dilarutkan dalam air, itu benar-benar terdisosiasi menjadi kation Articaine bermuatan positif dan ion klorida (Cl-). Proses disosiasi ini merupakan reaksi reversibel yang bergantung pada keseimbangan asam-basa dalam larutan. Enansiomer yang berbeda memiliki sifat aktivitas optik yang berbeda, di antaranya (S)-Articaine HCl memiliki aktivitas optik tertentu. Kelarutan dapat bervariasi pada nilai pH yang berbeda. Dalam kondisi asam, kelarutan dapat sedikit menurun, sedangkan dalam lingkungan basa, kelarutan dapat lebih tinggi. Oleh karena itu, nilai pH larutan perlu disesuaikan dengan kebutuhan dan kondisi tertentu pada saat obat diformulasikan dan digunakan.
(Tautan produk1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Tautan produk2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl memiliki sifat anestesi dan analgesik. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut:
1. Ikatan hidrogen dan ionik:
Ada ikatan hidrogen dan ikatan ionik dalam molekul Articaine HCl. Ikatan hidrogen adalah ikatan lemah yang dibentuk oleh atom hidrogen dalam Articaine dan atom elektronegatif dalam molekul lain (seperti oksigen, nitrogen, dll.). Ikatan hidrogen ini memfasilitasi interaksi antara Articaine dan struktur molekul lainnya, seperti pengikatan obat ke reseptor. Pada saat yang sama, gugus kationik dalam Articaine HCl membentuk ikatan ionik dengan gugus anionik seperti ion klorida.
2. Fitur struktural:
Struktur molekul Articaine HCl dapat dianalisis dari dua aspek: bagian organik dan bagian kationik.
- Bagian organik:
Bagian organik Articaine HCl terdiri dari cincin benzena, cincin tiofena, gugus metilpropilaminokarboksil, dan gugus alkil. Gugus metil dan gugus propilaminokarboksil melekat pada cincin benzena. Ada gugus metil yang melekat pada cincin tiofena. Gugus alkil terikat pada atom karbon pada cincin tiofena. Gugus organik ini memberi Articaine HCl dengan aktivitas farmasi dan sifat biologis.
- Bagian kationik:
Articaine HCl adalah garam hidroklorida yang dibentuk oleh reaksi Articaine dengan asam klorida. Ini mengandung kation Articaine bermuatan positif dan ion klorida (Cl-). Bagian kationik ini bertanggung jawab untuk berinteraksi dengan situs target anestesi, sehingga menghasilkan efek anestesi lokal.
3. Struktur tiga dimensi:
Molekul Articaine HCl mengandung atom karbon kiral, jadi ada dua enansiomer: (S)-Articaine HCl dan (R)-Articaine HCl. Kedua isomer ini adalah bayangan cermin dalam konfigurasi spasial dan memiliki komposisi kimia yang sama, tetapi sifat kimia dan biologinya mungkin sedikit berbeda.
Articaine HCl adalah obat anestesi lokal yang menghasilkan efek anestesi dan memberikan pereda nyeri melalui aplikasi lokal. Farmakokinetik menggambarkan proses penyerapan, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat dalam tubuh.
1. Penyerapan:
Articaine HCl terutama diserap melalui anestesi topikal dan anestesi infiltrasi jaringan lokal. Ini menembus dengan cepat melalui jaringan saraf dan jaringan lain dan mencapai tempat aksi dengan cepat. Penyerapannya cepat, biasanya mencapai konsentrasi puncak dalam beberapa menit.
2. Distribusi:
Articaine HCl didistribusikan secara luas di dalam tubuh, termasuk jaringan saraf, jaringan otot dan jaringan lainnya. Itu dapat melewati penghalang darah-otak dan memasuki sistem saraf pusat. Volume distribusi (Vd) yang lebih besar dari Articaine HCl mungkin terkait dengan lipofilisitasnya.
3. Metabolisme:
Articaine HCl dimetabolisme di hati menjadi beberapa metabolit. Jalur metabolisme utama adalah konversi Articaine HCl menjadi metil ester asam articainic dan metabolit lainnya melalui aksi esterase seperti cholinesterase di hati. Metabolit ini dapat dimetabolisme lebih lanjut oleh sistem enzim di hati.
4. Ekskresi:
Articaine HCl dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui ginjal dan diekskresikan melalui urin. Sekitar 80-90 persen dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang tidak termetabolisme. Waktu paruh ekskresi (t1/2) Articaine HCl yang tidak termetabolisme dalam urin kira-kira 1,5 hingga 2,5 jam.
5. Faktor yang mempengaruhi:
Beberapa faktor dapat mempengaruhi farmakokinetik Articaine HCl, termasuk perbedaan individu, usia, jenis kelamin, fungsi hati, fungsi ginjal, dan interaksi dengan obat lain. Perbedaan individu dapat menyebabkan perbedaan dalam penyerapan dan pembersihan Articaine HCl pada pasien yang berbeda. Usia dan jenis kelamin dapat mempengaruhi metabolisme dan ekskresi obat. Insufisiensi hati dan ginjal dapat mempengaruhi laju metabolisme dan ekskresi Articaine HCl. Interaksi dengan obat lain dapat mengubah farmakokinetik Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl adalah obat yang banyak digunakan dalam prosedur gigi dan anestesi lokal. Itu milik kelas amida anestesi lokal dan memiliki sifat farmakologis yang unik dibandingkan dengan anestesi lokal lain yang umum digunakan seperti lidokain dan prokain.
1. Mekanisme farmakologis:
Efek farmakologis Articaine HCl terutama diwujudkan dengan memblokir saluran natrium pada membran sel saraf. Ini memblokir konduksi impuls saraf dengan menghambat masuknya ion natrium ke dalam sel saraf, sehingga menghasilkan efek anestesi lokal. Dibandingkan dengan anestesi lokal tradisional, Articaine HCl memiliki afinitas yang lebih kuat untuk saluran natrium, onset yang lebih cepat, dan durasi kerja yang lebih lama.
2. Efek narkotika:
Efek anestesi utama Articaine HCl termasuk anestesi lokal, anestesi infiltrasi dan anestesi topikal. Efek anestesi lokal dicapai dengan injeksi langsung Articaine HCl ke area target, yang biasa digunakan dalam berbagai prosedur dan perawatan gigi. Efek anestesi infiltrasi dicapai dengan menyuntikkan Articaine HCl ke area target di sekitar jaringan lokal, cocok untuk operasi dan perawatan kecil. Efek anestesi topikal diperoleh dengan menyemprotkan atau mengolesi Articaine HCl pada permukaan mukosa, yang biasa digunakan untuk anestesi topikal pada gusi dan mukosa mulut.
3. Karakteristik farmakokinetik:
Articaine HCl ditandai dengan penyerapan yang cepat dan efek anestesi yang cepat. Ini menembus dengan cepat melalui jaringan dan mencapai konsentrasi puncak dalam beberapa menit. Articaine HCl memiliki bioavailabilitas tinggi sekitar 90 persen. Ini memiliki tingkat pengikatan protein rendah hanya 20 persen , yang berarti ada dalam darah dalam bentuk bebas. Articaine HCl terutama dimetabolisme oleh hati, diubah menjadi beberapa metabolit, dan diekskresikan melalui ginjal.
4. Keamanan dan reaksi merugikan:
Articaine HCl umumnya dianggap sebagai anestesi lokal yang aman dan efektif. Ini memiliki efek samping yang relatif sedikit, dan kebanyakan bersifat sementara dan reversibel. Reaksi merugikan yang umum termasuk iritasi lokal, mati rasa, tremor otot, pusing, mual dan muntah. Reaksi alergi dan neurotoksik yang parah sangat jarang terjadi.
5. Penggunaan dan aplikasi:
Articaine HCl banyak digunakan dalam prosedur dan perawatan gigi. Hal ini dapat digunakan dalam pencabutan gigi, perawatan saluran akar, restorasi dan bedah periodontal dll. Articaine HCl juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain seperti vasokonstriktor dan epinefrin untuk memperpanjang durasi anestesi lokal dan meningkatkan hemostasis.
6. Pertimbangan populasi khusus:
Untuk populasi khusus seperti anak-anak, lansia, dan wanita hamil, penggunaan Articaine HCl memerlukan pertimbangan dan kehati-hatian khusus. Saat memberikan anestesi lokal pada anak-anak, dosisnya harus disesuaikan dengan usia dan berat badan, dan efek samping harus dipantau secara ketat. Orang lanjut usia dan wanita hamil harus sangat berhati-hati saat menggunakan Articaine HCl dan harus menggunakannya di bawah bimbingan dokter.