Tiazol CAS 288-47-1

1) Obat antibakteri:

Senyawa thiazle merupakan salah satu obat anti infeksi yang paling banyak digunakan dalam praktik klinis, dan sejumlah besar obat telah digunakan dalam praktik klinis, seperti antibiotik sintetik (kuinolon, sulfonamid, dll) dan antibiotik (penisilin, sefalosporin, makrolida, dll). Namun, dalam beberapa tahun terakhir, resistensi obat telah menjadi masalah global, dengan seringnya munculnya strain yang resistan terhadap obat dan peningkatan resistensi patogen. Misalnya, wabah “kuman super” dan “E. coli yang mematikan” pada tahun 2010 mengakibatkan rendahnya kemanjuran obat-obatan yang ada, sehingga menyebabkan peningkatan angka kematian akibat infeksi bakteri dan menimbulkan ancaman serius bagi kesehatan manusia.

Ada kebutuhan mendesak untuk mengembangkan struktur obat antibakteri baru. Sejumlah besar literatur menunjukkan bahwa senyawa azol, seperti triazol, imidazol, karbazol yang paling banyak dipelajari, dan azol yang mudah disintesis dan sangat aktif, memiliki potensi besar untuk dikembangkan di bidang agen antibakteri. Thiazle, sebagai isomer elektronik triazol, imidazol, imidazol, dll., telah menjadi anggota baru dalam penelitian dan pengembangan obat antibakteri, dan juga merupakan salah satu bidang yang paling aktif. Terutama, 2-aminothiazole, sebagai isomer elektronik dari gugus aktif lainnya, dapat meningkatkan kelarutan lipid dan sifat farmakokinetik.

Selama ini banyak obat antibakteri yang mengandung cincin thiazle telah digunakan dalam praktek klinis, seperti Cefdinir, Ceftibuten, Cefuroxime, garam Monozoxime, dll, yang memiliki efek penghambatan yang baik terhadap bakteri Gram positif, terutama pada bakteri Gram negatif. Berperan penting dalam mengobati infeksi bakteri.

Meluasnya penggunaan antibiotik thiazle telah menyebabkan seringnya terjadinya resistensi patogen, dan terdapat kebutuhan mendesak untuk mengembangkan senyawa struktural thiazle baru. Dua belas turunan thiazle yang mengandung struktur adamantane menunjukkan aktivitas penghambatan yang kuat terhadap bakteri Gram positif, bakteri Gram negatif, dan jamur.

Terutama kemampuannya dalam menghambat strain bakteri seperti mikrokokus, Staphylococcus aureus, dan Salmonella lebih unggul dibandingkan obat lini pertama seperti streptomisin dan ampisilin. Senyawa tiazolin sangat disukai karena spektrum antibakterinya yang luas dan aktivitasnya yang sangat baik terhadap bakteri Gram positif, dan modifikasi struktur terkaitnya telah mendapat perhatian. Tiazolin yang dimodifikasi dengan klorotiazol menunjukkan aktivitas penghambatan sedang terhadap Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, dan Escherichia coli yang resisten methisilin, sedangkan aktivitasnya terhadap Staphylococcus aureus sebanding dengan obat klinis ampisilin.

3) Senyawa thiazle antituberkulosis :

Oleh karena itu, obat anti tuberkulosis jenis baru perlu dikembangkan. Nitrogen baru-mengandung senyawa heterosiklik aromatik, yang diwakili oleh senyawa thiazle, telah dipelajari secara ekstensif dan mendalam terhadap Mycobacterium tuberkulosis. Senyawa azol seperti thiazle, triazole, dan diazole memiliki koefisien kelarutan lipid yang mirip dengan dinding sel Mycobacterium tuberkulosis, sehingga dapat mengganggu pembentukan dinding sel dan menghambat pertumbuhan bakteri. Triazole thiol thiazle 24 memiliki kemampuan anti tuberkulosis yang sangat baik, dengan nilai MIC 8g/mL.

4) Senyawa thiazle antikanker :

Menjadi salah satu bidang yang paling banyak diteliti dalam dunia kedokteran. Meskipun terdapat berbagai obat anti-kanker yang digunakan dalam praktik klinis, seringnya kejadian dan keragaman penyakit kanker, serta tingginya toksisitas dan rendahnya selektivitas obat anti-kanker, membuat obat klinis yang ada jauh dari memenuhi permintaan akan obat-obatan. Pengembangan obat anti-kanker baru masih menjadi isu mendesak dan penting bagi ahli kimia farmasi. Senyawa Zolazole merupakan salah satu arah penting dalam pengembangan obat antikanker. Berbagai senyawa thiazle seperti Pamicogrel (27, Pamicogrel) dan Tiazofurine (28, Tiazofurine) telah berhasil digunakan dalam praktik klinis dan memainkan peran penting dalam pengobatan kanker.

5) Antivirustiazolsenyawa:Infeksi virus seperti virus hepatitis B, AIDS dan SARS merupakan penyakit menular yang sangat mempengaruhi kesehatan manusia. Karena mekanisme kerja yang sangat kompleks antara virus dan sel inang, sebagian besar obat antivirus memberikan kemanjurannya dengan menyebabkan toksisitas pada sel inang dan sel normal dalam tubuh manusia.
Dalam beberapa tahun terakhir, merebaknya berbagai virus baru seperti virus avian influenza, virus pneumonia atipikal, serta virus gonore varian baru (H041) yang muncul di Jepang pada tahun 2011 dan virus baru Bunia yang muncul di Tiongkok.

Telah menimbulkan tantangan besar terhadap obat antivirus yang ada, dan pengembangan obat antivirus baru sangatlah mendesak. Dalam beberapa tahun terakhir, senyawa azol telah mencapai banyak hasil penting dalam bidang terapi antiviral, khususnya obat anti HIV Ritonavir (44, Ritonavir). Oleh karena itu, senyawa thiazle telah menjadi salah satu hotspot di bidang obat antivirus, dan membangun struktur obat antivirus baru dengan cincin thiazle telah menjadi metode penting untuk pengembangan obat antivirus.

6) Senyawa thiazle antiinflamasi dan analgesik: Peradangan merupakan mekanisme pertahanan tubuh, sering kali bermanifestasi secara klinis sebagai kemerahan, bengkak, dan nyeri.

Obat yang digunakan untuk pengobatan awal peradangan adalah antibiotik kortikosteroid, namun-penggunaan antibiotik ini dalam jangka panjang dapat menyebabkan ketergantungan pada tubuh dan dengan mudah menyebabkan penurunan fungsi korteks adrenal. Oleh karena itu, obat anti-inflamasi nonsteroid dengan efek anti-inflamasi yang lebih baik telah menjadi fokus penelitian dan pengembangan di bidang obat anti-inflamasi, dan telah mencapai hasil yang memuaskan dalam efek anti-inflamasi, antipiretik, dan analgesik.

Khususnya, senyawa anti-inflamasi nonsteroid thiazle-telah menarik perhatian luas dan menarik banyak pekerja ilmiah untuk mengabdikan diri pada penelitian dan pengembangan obat anti-inflamasi dan analgesik thiazle.

Penelitian dan pengembangan senyawa thiazle sebagai obat anti-inflamasi dan analgesik terutama mencakup dua aspek: satu adalah modifikasi obat anti-inflamasi dan analgesik klinis yang ada dengan cincin thiazle, seperti obat anti-inflamasi dan analgesik azole meloxicam dan Sudoxicam (49 Sudoxicam) yang diperoleh dengan memodifikasi piroxicam, yang memiliki keunggulan efikasi tinggi dan toksisitas rendah; Pendekatan kedua adalah memperkenalkan kelompok fungsional anti-inflamasi dan analgesik lainnya yang berpusat di sekitar thiazle untuk membangun struktur baru obat anti-inflamasi dan analgesik, seperti obat klinis Fanetizole (50) dan Fentiazac (51).

Keberhasilan obat hipoglikemik thiazolidinedione mendorong para ilmuwan untuk meneliti dan mengembangkan obat hipoglikemik thiazle yang lebih efektif. Ada banyak karya literatur terkait, banyak di antaranya terutama menargetkan enzim katalitik yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan membangun senyawa hipoglikemik thiazle baru dengan afinitas sangat baik yang berpusat di sekitar cincin thiazle.

8) Obat antiepilepsi:

Tiazolsenyawa yang saat ini digunakan secara klinis untuk mengobati epilepsi, seperti etilsuksinimida dan natrium fenitoin.

Senyawa thiazle, sebagai pestisida, telah banyak digunakan di bidang pertanian karena aktivitas herbisidanya yang sangat baik, pengaturan pertumbuhan tanaman yang efisien, dan efek bakterisidal dan insektisida dengan toksisitas rendah. Mereka telah memberikan kontribusi luar biasa dalam mendorong pengembangan peternakan dan kehutanan serta menjamin hasil panen. Oleh karena itu, penelitian dan pengembangan pestisida thiazle mendapat perhatian luas, dan banyak pestisida yang efisien, toksisitas rendah, dan ekonomis telah dikembangkan, seperti fungisida Thifluzamide (76, Thifluzamide), Ethaboxam (77, Ethaboxam), Metthiophanate (78, Methanovax), dan herbisida Chlorpyriprole (79, Mefenacet).