Bubuk Arbutin CAS 497-76-7

Memutihkan dan mencerahkan bintik-bintik adalah aplikasi{0}}yang paling terkenal dan banyak diteliti, dan dapat dianggap sebagai "fungsi andalan".
1.1 Mekanisme aksi
Struktur molekulnya sangat mirip dengan tirosin, dan dapat berikatan secara kompetitif dengan situs aktif tirosinase, menghalangi rantai sintesis melanin dari sumbernya. Secara khusus, tirosinase adalah enzim pembatas laju dalam sintesis melanin, yang memiliki aktivitas tirosin hidroksilase (mengkatalisis tirosin → dopa) dan aktivitas dopa oksidase (mengkatalisis dopa → dopa kuinon).

Dengan mengikat langsung dengan tirosinase, mencegah konversi dopa menjadi dopa kuinon, sehingga memutus jalur produksi melanin. Lebih penting lagi, hal ini dapat mempercepat penguraian dan ekskresi melanin yang ada, mencapai pendekatan ganda yaitu "pemblokiran+pembersihan". Data penelitian menunjukkan bahwa ketika diterapkan pada model kulit manusia dengan dosis arbutin 250mg, diferensiasi dan pertumbuhan sel tidak terpengaruh, namun produksi melanin berkurang 60% dibandingkan kelompok kontrol. Data ini membuktikan dengan kuat bahwa arbutin secara efektif menghambat melanin dan hampir tidak menimbulkan efek samping toksik pada sel normal.

1.2 Perbedaan potensi antara bentuk alfa dan beta
Ada dua isomer, alfa dan beta. Efek penghambatan - arbutin pada aktivitas tirosinase adalah 10-15 kali lipat dari - arbutin, dan efek pemutihannya lebih menonjol. Namun biaya produksinya sekitar 8 kali lipat dari jenis -, dan sebagian besar produk di pasaran menggunakan - arbutin. Rotasi optik - arbutin adalah sekitar+180 derajat , sedangkan rotasi optik - arbutin adalah sekitar -60 derajat , yang dapat digunakan untuk membedakan keduanya.

1.3 Aplikasi Klinis
Di bidang kosmetik, banyak ditambahkan ke krim perawatan kulit, krim penghilang bintik, krim mutiara canggih, cairan esensi, krim wajah, lotion pemutih kecantikan medis dan produk lainnya, dan telah secara signifikan memperbaiki masalah pigmentasi seperti chloasma, bintik-bintik, sengatan matahari, bintik kehamilan, bintik pikun dan sebagainya. Krim arbutin majemuk, esens pemutih arbutin dan sediaan lain yang mengandung arbutin biasanya digunakan di klinik. Menurut peraturan Departemen Kesehatan Taiwan, konsentrasi arbutin dalam kosmetik pemutih tidak boleh melebihi 7%, dan menggunakannya dalam dosis aman tidak akan menyebabkan peningkatan melanin yang signifikan.

2.1 Penanggulangan radikal bebas
Ia memiliki kemampuan menangkal radikal bebas yang kuat, dan struktur cincin benzenanya dapat menetralkan oksigen singlet dan hidrogen peroksida, melindungi lipid membran sel dari oksidasi. Kapasitas antioksidannya setara dengan vitamin E, yang secara efektif dapat menghilangkan kelebihan radikal bebas di kulit, mengurangi kerusakan stres oksidatif pada sel, dan menunda penuaan sel.

2.2 Anti penuaan foto
Dapat menghilangkan radikal bebas akibat radiasi ultraviolet, mengurangi kerusakan oksidatif akibat radiasi ultraviolet, memperlambat laju degradasi kolagen, sehingga menunda proses photoaging kulit.

Efek fotoprotektifnya dicapai dengan mengatur ekspresi protein p53, dan bila digunakan dalam kombinasi dengan bahan tabir surya fisik titanium dioksida, dapat mengurangi kejadian eritema akibat sinar matahari. Produk perawatan kulit yang mengandung arbutin sering kali dikombinasikan dengan bahan-bahan seperti vitamin E dan koenzim Q10 untuk menunda penuaan secara sinergis.

2.3 Meningkatkan produksi kolagen
Kandungan yang terkandung di dalamnya seperti asam ursolat dan vitamin C dapat meningkatkan aktivitas antioksidan kulit, meningkatkan produksi kolagen, meningkatkan elastisitas kulit, efektif mengatasi masalah kerutan, serta menjaga elastisitas dan kecerahan kulit.

3.1 Mekanisme anti inflamasi
Efek anti-inflamasinya terkait dengan penghambatan pelepasan mediator inflamasi PGE ₂ dan IL-1 . Penelitian telah menunjukkan bahwabubuk arbutinmemiliki efek penghambatan pada pembengkakan kaki primer dan sekunder yang disebabkan oleh bahan pembantu Freund pada tikus, serta pada pembengkakan telinga yang disebabkan oleh benzoxazole pada tikus, dan secara signifikan dapat mengurangi sel CD4 ⁺ T dalam darah.

Ketika dikombinasikan dengan asam glisirrhetinic, ia memiliki efek terapeutik sinergis pada peradangan kekebalan tubuh, dan kandungan relatif PGE ₂ pada kelompok gabungan secara signifikan lebih rendah dibandingkan pada kelompok model.

3.2 Jerawat dan Peradangan Kulit
Ini memiliki efek penghambatan pada Propionibacterium acnes dan dapat meringankan peradangan jerawat. Dalam produk penghilang jerawat, sering digunakan dalam kombinasi dengan asam azelaic, seperti senyawa gel penghilang jerawat arbutin, untuk membantu mengurangi peradangan kulit akibat jerawat dan meningkatkan perbaikan alami. Di klinik, arbutin juga ditambahkan ke gel klindamisin fosfat, salep eritromisin dan obat lain untuk meredakan jerawat, folikulitis dan peradangan kulit lainnya.

3.3 Perawatan luka bakar dan melepuh
Ini adalah salah satu kegunaan arbutin yang paling khas dalam bidang farmasi. Ini adalah bahan utama obat luka bakar dan melepuh jenis baru, dengan karakteristik luar biasa berupa pereda nyeri yang cepat, efek anti-peradangan yang kuat, menghilangkan kemerahan dan bengkak dengan cepat, penyembuhan cepat, dan tidak ada bekas luka yang tersisa. Bentuk sediaan yang umum digunakan adalah aplikasi semprot atau salep. Penggunaan jangka pendek dari sediaan arbutin dengan dosis yang sesuai pada area yang terbakar atau melepuh dapat dengan cepat menghilangkan kemerahan, menghilangkan rasa sakit, dan mempercepat penyembuhan. Kemampuan anti-peradangan dan reparatifnya sangat luar biasa dalam pengobatan luka bakar dan luka bakar.

Dapat meningkatkan metabolisme lemak, menurunkan kadar kolesterol dan trigliserida dalam darah, membantu mengatasi masalah seperti dislipidemia dan obesitas, serta berdampak positif dalam mencegah penyakit kardiovaskular. Meskipun tidak begitu-dikenal dengan fungsi pemutihnya, penggunaan ini telah mendapat perhatian dalam bidang pengembangan obat, memberikan dasar teoritis untuk perluasannya ke arah perlindungan kardiovaskular.

Ini dapat menghambat apoptosis dan stres oksidatif sel retina, dan memiliki efek perlindungan tertentu dalam meningkatkan penglihatan dan mencegah penyakit mata seperti glaukoma dan katarak. Ini telah membuka arah aplikasi baru untuk perawatan kesehatan mata dengan menghambat kerusakan oksidatif pada sel retina dan mempertahankan fungsi normalnya.

Ini memiliki efek penghambatan pada bakteri patogen umum seperti Staphylococcus aureus dan Propionibacterium acnes, dan dapat digunakan sebagai terapi tambahan untuk infeksi kulit. Dalam praktik klinis, arbutin dapat dikombinasikan dengan antibiotik seperti salep mupirocin untuk meningkatkan efek anti infeksinya. Selain itu, secara tradisional digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih, ini adalah salah satu bahan aktif utamanya, dengan efek bakterisidal dan anti-inflamasi yang baik dan tanpa efek samping toksik.

Ia juga memiliki efek farmakologis yaitu meredakan batuk, menghilangkan dahak, dan meredakan asma. Obat-obatan yang mengandung arbutin biasanya digunakan untuk mengobati penyakit pernapasan seperti trakeitis, dan mekanisme penekan batuk serta ekspektorannya adalah salah satu nilai pengobatannya. Mereka masih digunakan dalam beberapa sediaan majemuk.

8.1 Perbaikan penghalang
Dapat meningkatkan sintesis ceramide dan meningkatkan fungsi pelindung kulit. Struktur hidroksilnya dapat mengikat molekul air, mengurangi kehilangan air transkutan (TEWL), membantu memperbaiki pelindung kulit yang rusak, dan biasa digunakan untuk perbaikan pasca sinar matahari dan perawatan kulit sensitif.

8.2 Melembabkan dan Menenangkan
Dapat meningkatkan kadar air kulit dan memperbaiki kekeringan kulit, kekasaran, dan masalah lainnya. Memiliki hidrofilisitas yang baik serta mampu menyerap dan mengunci kelembapan pada permukaan kulit. Pada saat yang sama, ia memiliki efek menenangkan dan menenangkan. Ketika kulit menjadi merah atau sensitif karena perubahan lingkungan atau perawatan kulit yang tidak tepat, hal ini membantu menenangkan penghalang yang rusak, mengurangi ketidaknyamanan, dan meningkatkan ketahanan kulit terhadap lingkungan luar.