Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk mirtazapine paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk mirtazapine berkualitas tinggi untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk Mirtazapinadalah zat kimia kristal putih dengan rumus kimia C ₁₇ H ₁₉ N ∝, berat molekul 265,35 g/mol, nomor tambahan CAS 61337-67-5. Ini termasuk dalam kelas antidepresan tetrasiklin (TeCA) dan juga merupakan norepinefrin pertama di dunia dan antidepresan 5-hidroksitriptamin spesifik (NaSSA), yang memberikan efek antidepresan dengan mengatur beberapa neurotransmiter.
Ini dapat meningkatkan neurotransmisi norepinefrin (NE) dan serotonin (5-HT), memusuhi reseptor alfa ₂ pusat, menghambat umpan balik negatif, mendorong pelepasan NE, khususnya memblokir reseptor 5-HT ₂ dan 5-HT ∝, mengatur fungsi 5-HT, dan meningkatkan efek antidepresan. Reseptor antihistamin (H₁) dapat menyebabkan kantuk dan biasanya digunakan untuk mengatasi insomnia. Reseptor anti 5-HT ₂/5-HT ∝ dapat meredakan kecemasan, mual, dan meningkatkan nafsu makan.
Produk kami
|
|
|
|
|
| Nama Produk | Bubuk Mirtazapin | Mirtazapin Tablet 30mg |
| Jenis Produk | Bubuk | Tablet |
| Kemurnian Produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | 100g/1kg/dst. | 15mg/30mg |
| Formulir Produk | Sintesis organik | Ambil secara lisan |
COA Mirtazapin
 |
||
| Sertifikat Analisis | ||
| Nama gabungan | Mirtazapin | |
| Nilai | Kelas farmasi | |
| Nomor CAS. | 85650-52-8 | |
| Kuantitas | Disesuaikan | |
| Standar kemasan | Disesuaikan | |
| Pabrikan | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| nomor lot. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Januari 2026 | |
| pengalaman | 8 Januari 2029 | |
| Struktur |
|
|
| Barang | Standar perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Bubuk putih atau hampir putih | Sesuai |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 5,0% | 0.49% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1,0% | 0.30% |
| Logam Berat | Pb Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. |
| Kurang dari atau sama dengan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang dari atau sama dengan 0,5ppm | N.D. | |
| Kemurnian (HPLC) | Lebih besar dari atau sama dengan 99,0% | 99.90% |
| Pengotor tunggal | <0.8% | 0.49% |
| Jumlah total mikroba | Kurang dari atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E.Coli | Kurang dari atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (menurut GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 derajat | |
|
|
||
|
|
||
| Rumus Kimia | C17H19N3 |
| Massa Tepat | 265.16 |
| Berat Molekul | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Analisis Unsur | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Bubuk Mirtazapin, juga dikenal sebagai Mirtazapine, adalah bahan psikoaktif dengan nilai penerapan yang signifikan dalam bidang medis. Mekanisme kerja farmakologisnya yang unik membuatnya berperan penting dalam pengobatan berbagai gangguan mental dan gejala terkait, dan juga memiliki kegunaan khusus dalam produksi sediaan farmasi dan bidang lainnya.
Indikasi Utama: Gangguan Depresi Besar (MDD)
Gangguan Depresi Besar (MDD) adalah indikasi utama produk ini. Ini memberikan kemanjuran yang pasti dan serangan yang cepat terhadap gejala-gejala inti MDD, termasuk suasana hati yang tertekan, anhedonia, keterbelakangan psikomotor, gangguan tidur dan penurunan berat badan. Sebagai antidepresan tetrasiklik, mekanisme kerjanya melibatkan pemblokiran reseptor adrenergik ₂-prasinaptik, sehingga mengurangi penghambatan umpan balik negatif pelepasan norepinefrin (NA), sekaligus secara tidak langsung mendorong pelepasan 5-hydroxytryptamine (5-HT) untuk mengatur keseimbangan neurotransmitter pusat secara tepat.
Data klinis menunjukkan bahwa mirtazapine dapat memperbaiki mood depresi dan gangguan tidur dalam 1-2 minggu pengobatan, dan secara signifikan meringankan gejala inti seperti anhedonia dan penurunan minat dalam waktu 4 minggu, dengan tingkat efektif 60% –70%. Kemanjurannya sebanding dengan Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRI), dengan permulaan kerja yang lebih cepat.
Mirtazapine menunjukkan kemanjuran yang menonjol terhadap keinginan bunuh diri dan fluktuasi suasana hati (variasi suasana hati diurnal: lebih buruk di pagi hari, lebih baik di malam hari) yang terkait dengan MDD.
Ini meningkatkan neurotransmisi noradrenergik untuk meningkatkan rangsangan sistem saraf pusat dan meringankan keterbelakangan psikomotorik. Sementara itu, ia memblokir reseptor 5-HT₂ dan 5-HT₃ untuk mengurangi perubahan suasana hati dan mudah tersinggung, serta mengurangi risiko bunuh diri. Pedoman klinis merekomendasikan mirtazapine untuk fase akut, konsolidasi dan pemeliharaan pengobatan MDD. Dosisnya adalah 15–45 mg per malam pada fase akut; dosis efektif dipertahankan selama fase konsolidasi, dan pengobatan pemeliharaan selama 4-6 bulan dapat mengurangi tingkat kekambuhan secara nyata.
Gangguan Kecemasan dan Depresi-Komorbiditas Cemas
Depresi-komorbiditas kecemasan menyumbang lebih dari 50% kasus klinis psikiatri. Dengan aktivitas ganda antidepresan dan ansiolitik, mirtazapine adalah agen pilihan untuk pengobatan komorbiditas. Mekanisme ansiolitiknya terutama melibatkan pemblokiran reseptor histamin H₁ untuk menghasilkan efek sedatif, sekaligus memodulasi neurotransmiter 5-HT untuk meredakan kecemasan, ketegangan, ketakutan, dan gejala emosional lainnya. Ini efektif untuk Generalized Anxiety Disorder (GAD), gangguan kecemasan sosial dan gangguan panik. Untuk pasien dengan depresi dengan komplikasi kecemasan parah, mirtazapine memberikan keuntungan yang luar biasa.
Dibandingkan dengan SSRI, obat ini memberikan efek ansiolitik lebih cepat, mengurangi gejala kecemasan somatik (palpitasi, dada terasa sesak, berkeringat) dalam waktu 1 minggu setelah pemberian, tanpa risiko kejengkelan kecemasan dini yang disebabkan oleh SSRI. Studi klinis menunjukkan bahwa terapi kombinasi mirtazapine dan SSRI untuk komorbiditas depresi-cemas yang sulit disembuhkan dapat meningkatkan kemanjuran terapeutik, mengurangi dosis obat-agen tunggal, dan menurunkan kejadian efek samping. Selain itu, mirtazapine memperbaiki gejala depresi, insomnia, dan mimpi buruk yang terkait dengan Post{5}}Gangguan Stres Pasca Trauma (PTSD), dan meredakan kecemasan dan gangguan tidur terkait trauma dengan mengatur keseimbangan neurotransmitter.
Penerapan Presisi pada Gangguan Depresi pada Populasi Khusus
1. Gangguan Depresi Geriatri
Pasien depresi lanjut usia sering kali disertai dengan insomnia, nafsu makan buruk, penurunan berat badan dan ketidaknyamanan fisik, serta memiliki toleransi yang rendah terhadap efek samping obat. Menampilkan sedasi ringan, reaksi gastrointestinal ringan dan efek samping antikolinergik yang sangat lemah,bubuk mirtazapinadalah-obat pilihan pertama untuk depresi geriatri. Dosis rendah (7,5–15 mg per malam) dapat meningkatkan kualitas tidur dan nafsu makan tanpa menyebabkan rasa kantuk yang berlebihan di siang hari, sekaligus mengurangi risiko seperti hipotensi ortostatik dan gangguan kognitif, yang menyesuaikan dengan karakteristik fisiologis lansia.
2. Gangguan Depresi Pascapersalinan
Depresi pascapersalinan biasanya disertai insomnia, kecemasan, nafsu makan buruk, dan-gangguan ikatan ibu dengan bayi. Dengan dampak minimal pada sekresi susu dan tidak ada risiko teratogenik yang jelas, mirtazapine cocok untuk pengobatan depresi pascapersalinan. Dapat dengan cepat meredakan mood depresi dan insomnia, meningkatkan nafsu makan, dan tidak mengganggu proses menyusui. Secara klinis, dianjurkan untuk memulai dengan dosis rendah (15 mg per malam) dan menyesuaikan dosis sesuai dengan respons terapeutik, dengan profil keamanan yang baik.
3. Gangguan Depresi Refrakter
Depresi refrakter mengacu pada depresi yang gagal memberikan respons-dosis yang memadai dan pengobatan-sepenuhnya dengan dua atau lebih antidepresan. Mirtazapine adalah pilihan terapi penting untuk depresi refrakter. Regimen pengobatan gabungan biasanya digunakan dalam praktik klinis: mirtazapine yang dikombinasikan dengan SSRI (fluoxetine, sertraline), Serotonin-Norepinefrin Reuptake Inhibitor (SNRI) atau antipsikotik atipikal dapat secara sinergis mengatur keseimbangan neurotransmitter dan meningkatkan kemanjuran. Studi menunjukkan bahwa penggunaan gabungan mirtazapine dan venlafaxine mencapai tingkat efektif 50% –60% pada depresi yang sulit disembuhkan, jauh lebih tinggi dibandingkan monoterapi.
Mirtazapine (C₁₇H₁₉N₃), yang secara kimia bernama 1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]benzazepine, termasuk dalam senyawa tetrasiklik. Untuk sintesis industri, 2-kloro-3-sianopyridine dan 1-metil-3-fenilpiperazin digunakan sebagai bahan awal, dan produk dibuat melalui tiga reaksi inti: kondensasi, reduksi, dan siklisasi. Prosesnya sudah matang dengan hasil tinggi dan cocok untuk produksi skala besar.
(I) Rute Sintetis dan Prinsip Inti
Inti sintesis mirtazapine adalah membangun hubungan antara cincin piperazin dan cincin piridin, diikuti dengan siklisasi dehidrasi intramolekul untuk membentuk inti induk tetrasiklik.
Proses arus utama mengadopsi empat reaksi berturut-turut dengan zat antara langsung digunakan pada langkah berikutnya tanpa pemurnian, sehingga menghasilkan hasil keseluruhan hingga 71,5%.
Mekanisme reaksi inti: Penggandengan ikatan karbon-nitrogen diwujudkan melalui substitusi nukleofilik; gugus siano diubah menjadi gugus hidroksimetil melalui reduksi katalitik; akhirnya, siklisasi dehidrasi intramolekul terjadi dalam kondisi asam kuat untuk membentuk struktur tetrasiklik mirtazapine.
(II) Prosedur Sintetis Terperinci
1. Reaksi Kondensasi: Pembuatan 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-cyanopyridine (Intermediate I)
Menggunakan 2-kloro-3-sianopyridine dan 1-metil-3-fenilpiperazin sebagai bahan baku, reaksi substitusi nukleofilik dilakukan dalam pelarut polar anhidrat (N,N-Dimetilformamida, DMF atau Dimetil Sulfoksida, DMSO).
Kondisi reaksi: Di bawah perlindungan nitrogen, kalium karbonat ditambahkan sebagai zat pengikat asam untuk menetralkan HCl yang dihasilkan. Campuran dipanaskan hingga 80–90 derajat dan diaduk selama 6–8 jam, dan kemajuan reaksi dipantau dengan KLT.
Setelah reaksi, campuran didinginkan hingga suhu kamar, pelarut dihilangkan pada tekanan rendah, dan air ditambahkan untuk mengendapkan padatan. Hasil filtrasi dan pengeringan Intermediate I dengan rendemen kurang lebih 80%, dapat langsung digunakan pada tahap selanjutnya tanpa pemurnian.
2. Reaksi Reduksi Katalitik: Pembuatan 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-hidroksimetilpiridin (Menengah II)
Gugus siano (-CN) dari Intermediate I direduksi secara katalitik menjadi gugus hidroksimetil (-CH₂OH) menggunakan Raney-Ni sebagai katalis dan natrium hipofosfit sebagai zat pereduksi, dengan sistem pelarut campuran air/asam asetat/piridin. Kondisi reaksi: Suhu dikontrol pada 50–60 derajat, dan campuran diaduk selama 4–6 jam hingga bahan baku terkonversi sempurna dikonfirmasi oleh TLC.
Setelah reaksi, katalis dihilangkan melalui filtrasi, filtrat dipekatkan pada tekanan rendah, dan padatan diendapkan pada pendinginan. Filtrasi dan pengeringan menghasilkan Intermediate II dengan hasil sekitar 85%, dan produk mentahnya langsung digunakan untuk langkah berikutnya. Langkah ini secara selektif mereduksi gugus siano tanpa mempengaruhi struktur cincin piperazin dan cincin benzena, sehingga menghindari reaksi samping.
3. Reduksi Borohidrida: Pembuatan 1-(3-hidroksimetilpiridin-2-il)-2-fenil-4-metilpiperazin (Menengah III)
Jejak pengotor aldehida yang tersisa dalam Intermediate II secara selektif direduksi menjadi gugus hidroksil alkoholik oleh natrium borohidrida (NaBH₄), dengan metanol atau etanol sebagai pelarut. Kondisi reaksi: Aduk pada suhu kamar selama 2–3 jam untuk menghindari reduksi berlebihan yang disebabkan oleh suhu tinggi.
Setelah reaksi, pelarut diuapkan pada tekanan rendah, air ditambahkan untuk ekstraksi, dan lapisan organik dikeringkan dan dipekatkan untuk memperoleh Intermediate III dengan rendemen sekitar 90%, yang langsung diterapkan pada reaksi siklisasi tanpa pemurnian.
4. Reaksi Siklisasi Dehidrasi: Pembuatan Mirtazapine Mentah
Siklisasi dehidrasi intramolekul Intermediate III terjadi dalam asam sulfat pekat untuk membangun inti induk tetrasiklik dan menghasilkan mirtazapine. Kondisi reaksi: Intermediate III ditambahkan sebagian ke dalam asam sulfat pekat, suhu dipertahankan pada 50–60 derajat, dan campuran diaduk selama 8–12 jam sampai siklisasi lengkap dipantau oleh TLC.
Setelah reaksi, larutan didinginkan hingga suhu kamar, dituangkan perlahan ke dalam air es, dan ditambahkan air amonia untuk mengatur pH menjadi netral. Mirtazapine mentah diendapkan, disaring, dicuci dengan air sampai netral dan dikeringkan, dengan rendemen sekitar 85%.
5. Pemurnian dan Pemurnian: Persiapan Mirtazapine Halus (Bubuk)
Produk mentah dimurnikan dengan dekolorisasi karbon aktif yang digabungkan dengan rekristalisasi, menggunakan pelarut campuran etanol-air atau pelarut campuran eter minyak bumi-pelarut campuran etanol sebagai sistem rekristalisasi. Prosedur: Larutkan produk mentah dalam etanol panas, tambahkan karbon aktif untuk dekolorisasi refluks selama 30 menit, saring selagi panas, dan dinginkan filtrat untuk kristalisasi.
Filtrasi dan pengeringan menghasilkan mirtazapine halus dengan kemurnian lebih besar dari atau sama dengan 99,5%, memenuhi standar mutu farmasi. Produk diperoleh setelah penghancuran, dengan hasil proses keseluruhan sekitar 71,5%.
Pertanyaan Umum
Obat mirtazapine digunakan untuk apa?
+
-
Mirtazapine (umumnya dikenal dengan nama merek Remeron) adalah antidepresan tetrasiklik. Ia bekerja dengan meningkatkan kadar bahan kimia peningkat suasana hati-seperti serotonin dan norepinefrin di otak.
Apakah mirtazapine untuk tidur atau depresi?
+
-
Mirtazapine pada dasarnya adalah antidepresan yang disetujui untuk gangguan depresi mayor, namun sering kali diresepkan di luar-label untuk insomnia karena sifat obat penenangnya. Ini membantu orang tertidur lebih cepat dan meningkatkan kualitas tidur, terutama bagi mereka yang menderita depresi dan insomnia.
Tag populer: bubuk mirtazapine, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual