Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok bubuk metotreksat cas 59-05-2 yang paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir bubuk metotreksat berkualitas tinggi cas 59-05-2 untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Bubuk metotreksatadalah obat ampuh yang terutama digunakan dalam pengelolaan berbagai kondisi autoimun dan bentuk kanker tertentu. Termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai antimetabolit, obat ini mengganggu sintesis DNA dan proliferasi sel, sehingga memberikan efek terapeutiknya. Pada penyakit autoimun seperti artritis reumatoid, psoriasis, dan jenis vaskulitis tertentu, obat ini membantu mengurangi peradangan dan memperlambat perkembangan penyakit dengan memodulasi respons sistem kekebalan yang terlalu aktif. Jika diberikan secara oral atau melalui suntikan, tergantung pada rencana pengobatannya, obat ini dapat memperbaiki gejala secara signifikan dan meningkatkan kualitas hidup pasien.
Untuk pengobatan kanker, khususnya jenis leukemia, limfoma, dan kanker payudara tertentu, ia bertindak sebagai agen kemoterapi, menargetkan sel kanker yang membelah dengan cepat. Namun, penggunaannya dalam onkologi seringkali memerlukan dosis dan pemantauan yang cermat karena potensi toksisitas dan efek sampingnya.
 |
 |
|
Rumus Kimia |
C16H15ClO6 |
|
Massa Tepat |
338.06 |
|
Berat Molekul |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 56,73; H, 4,46; Kl, 10.47; HAI, 28.34 |
Aplikasi Antimetabolit
Penghambatan Dihydrofolate Reductase (DHFR)
Bubuk metotreksatbertindak sebagai antimetabolit dengan menghambat enzim dihidrofolat reduktase (DHFR). Enzim ini sangat penting dalam konversi dihidrofolat (DHF) menjadi tetrahidrofolat (THF), kofaktor penting dalam sintesis purin, timidilat, dan asam amino tertentu.
Dengan menghambat DHFR, metotreksat mencegah pembentukan THF, sehingga mengganggu sintesis DNA, RNA, dan protein yang penting untuk pertumbuhan dan pembelahan sel.
Penindasan Sintesis DNA
Sebagai akibat dari penghambatan produksi THF, metotreksat mengganggu reaksi transfer satu-karbon yang diperlukan untuk sintesis nukleotida, yang pada akhirnya menghambat sintesis DNA. Efek ini terutama terlihat selama fase S dari siklus sel, ketika terjadi replikasi DNA.
Aktivitas Antitumor
Banyak digunakan sebagai agen antineoplastik dalam pengobatan berbagai jenis kanker, termasuk leukemia limfoblastik akut, kanker payudara, kanker kepala dan leher, dan lain-lain. Kemampuannya untuk menghambat sintesis DNA menyebabkan terhentinya pertumbuhan dan proliferasi sel kanker.
Aplikasi Antifolat
Antagonisme Folat
Berfungsi sebagai antifolat dengan melawan kerja asam folat (vitamin B9). Asam folat sangat penting untuk sintesis dan metabolisme nukleotida dan asam amino, menjadikannya komponen penting dalam pertumbuhan dan pembelahan sel.
Dengan menghalangi konversi asam folat menjadi bentuk aktifnya, THF, metotreksat mengganggu siklus folat dan mengganggu sintesis asam nukleat dan protein.
Pengobatan Penyakit Autoimun
Selain aktivitas antitumornya, ia juga digunakan sebagai imunosupresan dalam pengobatan penyakit autoimun seperti rheumatoid arthritis.
Dengan menghambat proliferasi sel kekebalan, metotreksat membantu mengurangi peradangan dan meringankan gejala yang berhubungan dengan penyakit ini.
Terapi Kombinasi
Sering digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk meningkatkan efek terapeutiknya. Misalnya, dalam pengobatan kanker, metotreksat dapat dikombinasikan dengan agen kemoterapi lain untuk menargetkan berbagai jalur yang terlibat dalam pertumbuhan dan kelangsungan hidup sel kanker.
dalam Pengobatan Kanker
Metotreksat terutama berfungsi dengan menghambat dihidrofolat reduktase, suatu enzim penting untuk mengubah dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat (THF). THF adalah kofaktor penting dalam sintesis nukleotida, yang merupakan bahan penyusun DNA dan RNA. Dengan menghalangi konversi ini, metotreksat mengganggu produksi nukleotida, sehingga menghambat sintesis DNA dan pada akhirnya menekan pertumbuhan dan proliferasi sel kanker.
Leukemia Limfoblastik Akut (ALL)
Methotrexate adalah komponen kunci dalam pengobatan ALL, sering digunakan dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain seperti vincristine dan prednison. Kombinasi ini, yang dikenal sebagai rejimen Vincristine-Adriamycin-Dexamethasone (VAD), telah menunjukkan kemanjuran yang signifikan pada SEMUA pasien.
Ia juga digunakan dalam pengobatan berbagai tumor padat, termasuk kanker payudara, kanker paru-paru, kanker kepala dan leher, dan kanker gastrointestinal. Dosis dan jadwal pemberian bervariasi tergantung pada jenis dan stadium kanker tertentu.
Koriokarsinoma dan Penyakit Trofoblas Gestasional
Bubuk metotreksatsangat efektif dalam mengobati koriokarsinoma dan penyakit trofoblas gestasional lainnya, yang merupakan bentuk kanker langka namun agresif yang muncul dari jaringan plasenta.
Obat ini digunakan dalam pengobatan limfoma Hodgkin dan non{0}}Hodgkin, sering kali dikombinasikan dengan obat lain seperti doxorubicin, bleomycin, vinblastine, dan dacarbazine (regimen ABVD).
Dalam kasus tertentu, terapi metotreksat dosis tinggi dengan penyelamatan leucovorin (HD-MTX/CFR) diberikan kepada pasien dengan kanker yang sulit disembuhkan atau kambuh. Pendekatan ini melibatkan pemberian metotreksat dosis tinggi diikuti dengan leucovorin untuk mengurangi toksisitas dan meningkatkan kemanjuran obat.
penyakit autoimun
Artritis Reumatoid (RA)
Penggunaan Utama: MTX adalah pengobatan utama untuk RA, khususnya pada kasus sedang hingga berat. Ini membantu mengurangi peradangan, memperlambat perkembangan penyakit, dan meningkatkan hasil fungsional.
Mekanisme: Dengan menghambat aktivitas sel T dan B serta mengurangi mediator imun, MTX memberikan efek anti-inflamasi dan imunosupresif.
Aplikasi: MTX juga digunakan dalam pengobatan arthritis idiopatik remaja, arthritis psoriatis, sindrom Felty, dan vaskulitis kulit yang berhubungan dengan RA.
Kemanjuran: Kemanjurannya telah terbukti-dalam kondisi ini, yang sering kali memberikan hasil yang lebih baik bagi pasien.
Penyakit Autoimun Sistemik
Lupus Eritematosus Sistemik (SLE)
Bubuk Methotrexate (MTX) berfungsi sebagai agen terapi tambahan yang penting untuk manajemen klinis Systemic Lupus Erythematosus (SLE), memainkan peran tambahan yang tak tergantikan dalam rejimen pengobatan SLE standar. Bagi sebagian besar pasien SLE tingkat ringan-hingga-sedang, skema pengobatan konvensional termasuk glukokortikoid dan hidroksiklorokuin dapat mengontrol gejala dasar secara efektif, namun sejumlah besar pasien menderita ruam yang terus-menerus, artritis berulang, serositis ringan, dan manifestasi klinis lainnya yang tidak dapat sepenuhnya hilang dengan-obat lini pertama.
Selain itu, beberapa pasien tidak toleran terhadap-glukokortikoid dosis tinggi atau menghadapi risiko penyakit berulang selama pengurangan hormon. Dalam skenario klinis ini, metotreksat dosis rendah-hingga-sedang dapat ditambahkan sebagai terapi kombinasi. Obat ini memberikan efek anti-peradangan dan imunosupresif yang kuat dengan menghambat metabolisme folat dan mengurangi proliferasi sel kekebalan abnormal, secara efektif memperbaiki nyeri sendi yang sulit disembuhkan, lesi kulit, dan respons peradangan kronis pada pasien SLE, sekaligus membantu mengurangi dosis kumulatif glukokortikoid dan menurunkan insiden reaksi merugikan terkait hormon seperti osteoporosis dan hiperglikemia. Hal ini sangat cocok untuk pasien SLE dengan manifestasi artikular dan kulit dominan yang memberikan respons buruk terhadap pengobatan-obat tunggal tradisional.
Sklerosis Sistemik (SSc)
Sklerosis Sistemik (SSc) adalah penyakit autoimun sistemik yang sulit disembuhkan dan ditandai dengan fibrosis kulit yang menyebar, lesi pembuluh darah, dan kerusakan interstisial multi-organ, dengan pilihan pengobatan klinis yang terbatas dan prognosis jangka panjang yang buruk. Berbagai studi klinis dan pedoman praktik klinis telah mengkonfirmasi bahwa Methotrexate memiliki nilai klinis yang signifikan dalam pengobatan SSc dan secara efektif dapat memperlambat perkembangan penyakit secara keseluruhan.
Untuk pasien sklerosis sistemik kulit difus tahap awal dengan penebalan, pembengkakan, dan indurasi kulit aktif, MTX dapat menghambat proliferasi fibroblas yang tidak normal dan pengendapan matriks ekstraseluler yang berlebihan, sehingga mengurangi fibrosis kulit dan meningkatkan kekerasan kulit serta mobilitas sendi. Sementara itu, MTX dapat menekan respons inflamasi sistemik kronis, mengurangi kerusakan inflamasi pada pembuluh darah kecil di seluruh tubuh, dan menunda perkembangan lesi mikrovaskuler dan lesi interstitial pada organ dalam. Untuk pasien dengan SSc aktif dini tanpa kegagalan organ visceral yang parah, monoterapi MTX standar atau dikombinasikan dengan glukokortikoid dosis rendah dapat memperbaiki gejala klinis secara signifikan, menstabilkan kondisi penyakit, dan mengurangi risiko perkembangan fibrosis kulit dan organ yang cepat.
Miopati Inflamasi
Miopati inflamasi, diwakili oleh dermatomiositis dan polimiositis, adalah sekelompok penyakit inflamasi autoimun yang menargetkan otot rangka, yang secara klinis bermanifestasi sebagai kelemahan otot proksimal simetris, nyeri otot, dan disertai dengan lesi kulit yang khas (pada dermatomiositis) dan peningkatan enzim otot. Glukokortikoid adalah-obat terapeutik lini pertama, namun sebagian besar pasien mengalami penyakit yang sulit disembuhkan dengan monoterapi hormon yang tidak efektif, atau menderita serangan penyakit berulang selama pengurangan hormon, dan beberapa pasien yang parah tidak dapat mencapai remisi penyakit bahkan dengan glukokortikoid-dosis tinggi.
Bubuk metotreksatadalah imunosupresan klasik dan pilihan untuk miopati inflamasi yang sulit disembuhkan dan parah. Secara spesifik dapat menghambat infiltrasi inflamasi jaringan otot yang dimediasi oleh imun, mengurangi nekrosis serat otot dan eksudasi inflamasi, secara efektif menurunkan kadar kreatin kinase serum, meningkatkan kekuatan otot, dan meringankan gejala mialgia. Selain itu, MTX dapat secara signifikan mengurangi dosis pemeliharaan glukokortikoid, mengurangi insiden komplikasi hormon jangka panjang, dan sangat meningkatkan kemanjuran pengobatan jangka panjang serta kualitas hidup pasien dengan miopati inflamasi yang parah atau berulang.
Penyakit Kulit Autoimun
Psoriasis
Methotrexate adalah salah satu obat terapi sistemik paling klasik, aman, dan mapan untuk psoriasis sedang hingga berat, dan telah dimasukkan dalam pedoman pengobatan psoriasis di dalam dan luar negeri sejak lama. Hal ini dapat diterapkan secara luas pada berbagai subtipe klinis psoriasis progresif dan refrakter, termasuk psoriasis tipe plak-umum, psoriasis guttate akut, dan psoriasis eritroderma parah serta psoriasis pustular.
Untuk psoriasis ringan, obat topikal dan fototerapi adalah pengobatan utama, sedangkan psoriasis sedang dan berat dengan area lesi besar, infiltrasi inflamasi yang jelas, dan serangan berulang memerlukan intervensi imunosupresif sistemik.MTX menghambat proliferasi keratinosit epidermal yang berlebihan dan menghambat aktivasi abnormal jalur imun inflamasi pada lesi kulit, sehingga dengan cepat mengurangi eritema kulit, pengeroposan, dan pembengkakan infiltrasi. Pengobatan MTX dosis rendah-terstandar-jangka panjang dapat secara efektif mengendalikan kekambuhan penyakit, mengurangi cakupan lesi, dan secara signifikan meningkatkan penampilan kulit dan gejala klinis pasien. Dengan efek kuratif yang pasti dan efek samping yang dapat dikendalikan, obat ini tetap menjadi obat konvensional utama untuk pengobatan sistemik psoriasis sedang hingga berat.
Penyakit Bulosa Autoimun
Penyakit bulosa autoimun yang diwakili oleh pemfigus vulgaris dan pemfigoid bulosa adalah sekelompok penyakit kulit autoimun parah yang disebabkan oleh autoantibodi yang menargetkan komponen kulit dan membran basal mukosa, yang secara klinis ditandai dengan pembentukan lepuh, erosi dan eksudasi pada kulit dan selaput lendir, yang rentan terhadap infeksi dan mempengaruhi kehidupan pasien sehari-hari. Glukokortikoid adalah obat-lini pertama untuk mengendalikan kondisi penyakit akut, namun penggunaan hormon dosis tinggi-jangka panjang disertai dengan beberapa reaksi merugikan sistemik, dan beberapa pasien memiliki pengendalian penyakit yang tidak stabil setelah pengurangan hormon.
Metotreksat umumnya digunakan sebagai terapi tambahan penting yang dikombinasikan dengan kortikosteroid untuk penyakit tersebut. Ini membantu dalam menekan respon autoimun yang abnormal, mengurangi produksi autoantibodi patogen, mempercepat penyembuhan erosi dan lecet pada kulit dan mukosa, dan menstabilkan kondisi penyakit. Yang lebih penting lagi, aplikasi gabungan dengan MTX dapat secara efektif mengurangi dosis dan rangkaian glukokortikoid yang diperlukan, menghindari ketergantungan hormon dan komplikasi parah terkait hormon, dan sangat cocok untuk pasien lanjut usia, pasien dengan intoleransi hormon, dan pasien penyakit bulosa autoimun berulang.
Penyakit Radang Vaskular
Vaskulitis
Vaskulitis adalah sekelompok penyakit inflamasi heterogen yang berpusat pada kerusakan inflamasi dan nekrosis dinding pembuluh darah, melibatkan pembuluh darah dengan kaliber berbeda di seluruh tubuh, dan dapat menyebabkan kerusakan iskemik pada banyak organ dan sistem. Metotreksat adalah imunosupresan konvensional klasik yang banyak digunakan dalam pengobatan berbagai vaskulitis sistemik primer, termasuk granulomatosis Wegener (granulomatosis dengan poliangiitis), arteritis sel raksasa, arteritis Takayasu, dan jenis vaskulitis umum lainnya.
Dapat digunakan untuk vaskulitis aktif ringan-hingga-sedang sebagai monoterapi, atau sebagai terapi kombinasi pemeliharaan untuk vaskulitis parah setelah remisi yang disebabkan oleh hormon-dosis tinggi dan imunosupresan.
Mekanisme
Nilai terapeutik inti MTX pada penyakit peradangan pembuluh darah berasal dari efek ganda yaitu anti-peradangan yang efisien dan penghambatan yang ditargetkan terhadap kerusakan pembuluh darah-yang dimediasi oleh kekebalan.
Di satu sisi, MTX menghambat sintesis sitokin inflamasi seperti faktor nekrosis tumor dan interleukin, menghambat amplifikasi kaskade respons inflamasi vaskular, mengurangi infiltrasi sel inflamasi ke dalam dinding pembuluh darah, dan meredakan edema dinding pembuluh darah, eksudasi, dan nekrosis inflamasi. Di sisi lain, MTX mengatur sistem kekebalan hiperaktif abnormal, menghambat kerusakan kekebalan pembuluh darah yang dimediasi autoimun, mencegah stenosis, oklusi, dan aneurisma pembuluh darah. pembentukan yang disebabkan oleh peradangan pembuluh darah jangka panjang, secara efektif mengontrol aktivitas penyakit, memperlambat perkembangan lesi pembuluh darah, mengurangi tingkat kekambuhan vaskulitis, dan menurunkan risiko komplikasi iskemik organ, menjadikannya pilihan terapi jangka panjang yang aman dan andal untuk berbagai penyakit vaskulitis.
Bubuk metotreksat(MTX) adalah obat anti metabolik klasik yang telah menjadi pengobatan penting untuk kemoterapi kanker, penyakit autoimun (seperti rheumatoid arthritis), dan penyakit kulit tertentu (seperti psoriasis) sejak ditemukan pada tahun 1940-an. Penemuan dan pengembangannya mewakili tonggak penting dalam bidang kimia dan farmakologi pengobatan modern, tidak hanya memajukan penelitian obat anti-tumor, namun juga membuka jalan baru untuk terapi imunomodulator.
Penemuan metotreksat erat kaitannya dengan studi tentang asam folat. Asam folat adalah vitamin B-kompleks (vitamin B9), pertama kali ditemukan oleh ilmuwan Inggris Lucy Wills pada tahun 1931, yang mengamati bahwa ekstrak ragi dapat mencegah anemia megaloblastik gestasional.
Pada tahun 1941, ilmuwan Amerika Herschel K. Mitchell dan yang lainnya mengisolasi asam folat dari daun bayam dan menentukan struktur kimianya. Asam folat diubah menjadi tetrahidrofolat (THF) dalam tubuh manusia, yang berpartisipasi dalam sintesis DNA, metabolisme asam amino, dan proliferasi sel. Karena perkembangbiakan sel kanker yang cepat dan ketergantungannya pada metabolisme folat, para ilmuwan mulai mempelajari cara mengganggu metabolisme folat untuk menghambat pertumbuhan tumor.
Pada tahun 1940-an, para ilmuwan menemukan bahwa analog folat tertentu dapat menghambat metabolisme folat secara kompetitif, sehingga mencegah proliferasi sel kanker.
Pada tahun 1947, ahli farmakologi Amerika Sidney Farber dan timnya menemukan bahwa aminopterin (4-aminofolate) untuk sementara dapat meringankan gejala leukemia saat mempelajari leukemia akut pada anak-anak di Harvard Medical School. Ini adalah obat pertama dalam sejarah yang berhasil digunakan untuk kemoterapi kanker, menandai dimulainya era kemoterapi.
Aminopterin memiliki toksisitas yang kuat dan toleransi pasien yang buruk. Untuk mencari turunan yang lebih aman, ahli kimia Amerika Yellapragada Subbarow dan timnya memodifikasi struktur aminopterin di Laboratorium Lederle dan akhirnya mensintesis Methotrexate (MTX), juga dikenal sebagai 4-amino-10-methylfolate, pada tahun 1948. Dibandingkan dengan aminopterin, metotreksat memiliki toksisitas yang lebih rendah, namun aktivitas anti tumornya masih signifikan.
Pada tahun 1950-an, para ilmuwan menjelaskan lebih lanjut mekanisme kerja metotreksat. Ini mengganggu purin dan timidin yang diperlukan untuk sintesis DNA dengan menghambat dihydrofolate reduktase (DHFR) dan mencegah reduksi dihydrofolate (DHF) menjadi tetrahydrofolate (THF). Karena proliferasi sel kanker yang cepat dan tingginya permintaan folat, metotreksat secara selektif dapat menghambat pertumbuhan tumor.
Pada tahun 1953, Roy Hertz dan Min Chiu Li dari National Cancer Institute (NCI) melaporkan untuk pertama kalinya bahwa metotreksat berhasil menyembuhkan koriokarsinoma, tumor padat pertama dalam sejarah manusia yang disembuhkan melalui kemoterapi. Terobosan ini menjadikan metotreksat sebagai obat penting untuk pengobatan kanker.
Pada tahun 1960-an, para peneliti menemukan bahwa metotreksat tidak hanya memiliki efek anti-tumor, namun juga dapat menghambat aktivasi sistem kekebalan yang berlebihan.
Pada tahun 1964, dokter Amerika Edmund Dubois pertama kali mencoba mengobati psoriasis dengan metotreksat dosis rendah dan mencapai hasil yang signifikan. Selanjutnya, pada tahun 1980-an, metotreksat banyak digunakan untuk pengobatan rheumatoid arthritis (RA), menjadi standar emas untuk "obat antirematik pemodifikasi penyakit (DMARDs)".
Pertanyaan Umum
Apakah metotreksat tersedia dalam bentuk cair?
+
-
Metotreksat hanya tersedia dengan resep dokter. Itu datang sebagai tablet,cairan yang Anda telan, dan-pena suntik atau jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya dan Anda suntikkan ke kulit Anda. Dokter spesialis Anda mungkin merekomendasikan suntikan jika tablet atau cairan tidak bekerja untuk Anda.
Untuk apa metotreksat digunakan?
+
-
Obat apa ini? METHOTREXATE (METH oh TREX makan)mengobati kondisi autoimun, seperti arthritis dan psoriasis. Ia bekerja dengan mengurangi peradangan, sehingga dapat mengurangi rasa sakit dan mencegah-cedera jangka panjang pada sendi dan kulit. Ini juga dapat digunakan untuk mengobati beberapa jenis kanker.
Tag populer: bubuk metotreksat cas 59-05-2, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual