Bubuk loratadineadalah obat antihistamin generasi kedua yang banyak digunakan terutama digunakan untuk mengurangi gejala yang disebabkan oleh reaksi alergi. Itu milik antihistamin trisiklik, biasanya muncul sebagai bubuk kristal putih atau putih, bau tanpa bau atau sedikit spesifik, sedikit larut dalam air, dan mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol dan aseton. Loratadine secara selektif memblokir reseptor H1 perifer, menghambat pengikatan histamin pada reseptor, dan dengan demikian menghalangi reaksi alergi yang diinduksi histamin. Histamin adalah mediator utama dalam reaksi alergi, yang dapat menyebabkan pelebaran kapiler, peningkatan permeabilitas pembuluh darah, kontraksi otot polos, dan gejala lain seperti gatal hidung, bersin, hidung berair, dan gatal -gatal kulit. Ini juga dapat menghambat sel -sel inflamasi (seperti sel mast, eosinofil) dari melepaskan mediator inflamasi (seperti leukotrien, prostaglandin, faktor pengaktif trombosit). Mengatur pelepasan sitokin (seperti IL-4, IL-5, IL-13) untuk mengurangi respons inflamasi pada penyakit alergi kronis.
Pada saat yang sama, perusahaan kami tidak hanya memberikan bubuk murni, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika perlu, jangan ragu untuk menghubungi kami kapan saja.
Informasi tambahan senyawa kimia:
| Nama Produk | Bubuk loratadine | Tablet Loratadine | Kapsul Loratadine | Semprotan Loratadine | Loratadine Sirop |
| Jenis produk | Bubuk | Tablet | Kapsul | Pasta | cairan |
| Kemurnian produk | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% | Lebih besar dari atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | 100g/1kg/dll. | 5mg/10mg | 5mg/10mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| Bentuk produk | Sintesis organik | Ambil secara lisan | Ambil secara lisan | Aplikasi eksternal | Ambil secara lisan |
|
|
|
Loratadine Coa
 |
|
|
|
|
Bubuk loratadine, sebagai obat antihistamin generasi kedua, telah menjadi obat inti di bidang pengobatan anti alergi global sejak diluncurkan pada tahun 1993 karena kemanjurannya yang tinggi, efek jangka panjang, dan keunggulan sedasi yang rendah. Bentuk bubuknya (loratadine), sebagai bahan farmasi aktif, adalah dasar untuk produksi formulasi obat, inovasi penelitian ilmiah, dan aplikasi industri, dan banyak digunakan di berbagai bidang seperti obat -obatan, makanan, kosmetik, dll. Berikut ini adalah penjelasan terperinci tentang tujuannya:
Dalam pengobatan klinis: obat inti di bidang anti alergi
Ketika alergen (seperti tungau serbuk sari dan debu) memasuki tubuh, sistem kekebalan tubuh mengenali dan mengaktifkan sel mast dan eosinofil, melepaskan mediator inflamasi seperti histamin. Histamin memicu jalur pensinyalan hilir dengan mengikat reseptor H1 pada permukaan sel target, seperti sel epitel mukosa hidung dan sel endotel vaskular, yang mengarah ke pelebaran kapiler, peningkatan permeabilitas pembuluh darah, peningkatan sekresi kelenjar, dan sensasi gatal pada ujung sadar. Setelah penyerapan oral,bubuk loratadineDidistribut dengan cepat dalam jaringan perifer dan mengikat dengan afinitas tinggi terhadap reseptor H1, membentuk kompleks reseptor obat yang menghalangi pengikatan reseptor histamin dan menghambat inisiasi reaksi alergi. Loratadine dapat menstabilkan membran sel mast, mengurangi pelepasan mediator inflamasi seperti histamin, leukotrien, dan prostaglandin, sehingga mengurangi intensitas dan durasi reaksi inflamasi. Sebagai contoh, pada pasien dengan urtikaria kronis, loratadine dapat secara signifikan mengurangi kadar serum leukotrien C4 (LTC4), mengurangi gang dan gatal. Ini juga dapat menghambat sekresi sitokin seperti IL-4 dan IL-5 oleh sel Th2, mengurangi sintesis IgE, dan dengan demikian memblokir reaksi kaskade kekebalan dari reaksi alergi. Peran ini sangat penting dalam manajemen jangka panjang rinitis alergi.
Dasar molekuler dari sifat sedatif sentral rendah
Dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama seperti diphenhydramine, loratadine memiliki kelarutan lipid yang lebih rendah dan merupakan substrat untuk p-glikoprotein, sehingga sulit untuk menembus penghalang darah-otak dan memasuki sistem saraf pusat. Oleh karena itu, hampir tidak menyebabkan efek samping sentral seperti kantuk dan penurunan perhatian. Loratadine dimetabolisme oleh CYP3A4 di hati untuk menghasilkan desloratadine, yang memiliki efek antagonis reseptor H1 yang lebih kuat dan waktu paruh yang lebih lama (sekitar 27 jam), memperpanjang kemanjuran alergi anti alergi sambil mempertahankan sifat sedatif yang rendah.
Aplikasi klinis bubuk loratadin menutupi penyakit alergi umum seperti rinitis alergi, urtikaria kronis, dan konjungtivitis alergi, dan cocok untuk eksaserbasi akut dan perawatan jangka panjang. Loratadine dapat secara signifikan mengurangi gejala -gejala khas seperti gatal hidung, bersin, hidung berair, dan hidung tersumbat dalam rinitis alergi musiman (SAR). Percobaan terkontrol acak multicenter (RCT) yang melibatkan 1.200 pasien SAR menunjukkan bahwa setelah 7 hari pengobatan harian dengan 10mg loratadine, skor gejala hidung total (TNS) dari pasien menurun sebesar 62% dibandingkan dengan kelompok plasebo (p<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Urtikaria kronis (Cu) & konjungtivitis alergi (AC)
Loratadine dapat menghambat pembentukan wheals dan tingkat gatal untuk gang dan gatal. Loratadine dapat mengurangi gangguan tidur dan keterbatasan aktivitas harian yang disebabkan oleh gatal pada pasien. Untuk Cu berulang, loratadine dapat digunakan sebagai obat terapi pemeliharaan, yang dapat mempertahankan kemanjuran bahkan setelah penggunaan terus menerus selama lebih dari 6 bulan. Sebuah studi ekstensi label terbuka menunjukkan bahwa pasien yang menerima pengobatan kontinu selama 12 bulan memiliki tingkat kekambuhan 60% lebih rendah dibandingkan dengan kelompok plasebo. Untuk Cu refraktori, dosis dapat ditingkatkan menjadi 20mg/hari atau dikombinasikan dengan antihistamin lain (seperti cetirizine), tetapi perhatian harus diberikan untuk memantau reaksi yang merugikan. Mata gatal, robek, dan konjungtiva. Loratadine secara signifikan meningkatkan gejala permukaan mata dengan mengurangi permeabilitas vaskular konjungtiva dan mengurangi pelepasan mediator inflamasi. Gabungan penggunaan dengan tetes mata antihistamin (seperti loratadine) atau penstabil sel mast (seperti natrium suksinat) dapat meningkatkan kemanjuran, terutama pada pasien dengan gejala parah.
Loratadine dapat mengurangi gatal -gatal kulit dan eritema pada pasien AD dengan dermatitis atopik, terutama cocok untuk pasien anak. Sebuah studi yang melibatkan 200 anak dengan AD menunjukkan bahwa ketika dikombinasikan dengan pengobatan kortikosteroid topikal, skor gatal pada kelompok loratadine menurun 30% dibandingkan dengan kelompok steroid saja, dan kualitas tidur secara signifikan meningkat. Untuk alergi kontak yang disebabkan oleh logam, kosmetik, dll., Loratadine dapat memperpendek jalannya penyakit dan mempercepat penyembuhan lesi kulit. Sebuah studi tentang pasien alergi nikel menunjukkan bahwa kelompok perlakuan mengalami pengurangan 3 hari dalam waktu untuk lesi kulit hilang dibandingkan dengan kelompok kontrol. Loratadine dapat menghambat pelepasan histamin di lokasi gigitan, mengurangi kemerahan lokal, pembengkakan, dan gatal. Administrasi oral yang dikombinasikan dengan kompres dingin lokal adalah rencana perawatan yang umum digunakan.
Aplikasi Penelitian: Landasan Penelitian dan Pengembangan Obat
Konstruksi model farmakologis
Loratadine adalah alat utama untuk membangun model alergi hewan:
Tes alergi kulit pasif (PCA) pada tikus: sensitisasi dicapai dengan injeksi antibodi IgE anti ovalbumin (OVA) intravena. Setelah 24 jam, pemberian loratadine oral (1-10 mg/kg) secara signifikan menghambat histamin yang diinduksi peningkatan permeabilitas vaskular lokal (ED 50=3.2 mg/kg). Model ini digunakan untuk mengevaluasi intensitas potensi antihistamin lain, seperti cetirizine dengan ED50 0,8 mg/kg, menunjukkan kemanjurannya empat kali loratadine. Model asma primata non manusia: Pada monyet rhesus, pemberian loratadine yang berkelanjutan (5 mg/kg/d) selama 14 hari dapat mengurangi hyperresponsiveness jalan napas (nilai PC20 meningkat 2,1 kali dalam tes tantangan asetilkolin), mengungkapkan peran non -klasik reseptor H1 dalam asthma dan memberikan dasar untuk pengembangan obat baru.
Studi farmakokinetik (PK) dan toksikologis (TOX)
Sebagai zat referensi,Bubuk loratadinetidak tergantikan dalam studi PK/TOX: Perbandingan Bioavailabilitas: Pada anjing beagle, ketersediaan hayati absolut tablet loratadine adalah 53%, sedangkan suspensi nanokristalin adalah 82%. Dengan menyiapkan bentuk dosis yang berbeda melalui persiapan bubuk, rute administrasi dapat dioptimalkan. Identifikasi Metabolit: Eksperimen inkubasi mikrosomal hati manusia menunjukkan bahwa loratadin terutama dimetabolisme oleh CYP3A4 menjadi dekarbonetokiloratadin (DCL), yang memiliki aktivitas yang sebanding dengan obat asli (ic 50=1.2 nm vs 1,5 nm), tetapi waktu paruh waktu diperpanjang dengan waktu paruh waktu, dijelaskan pada waktu paruh waktu 36 {{6} nm vs 1,5 nm), tetapi waktu paruh waktu ({{6} {6} nm vs 1. Evaluasi toksisitas genetik: Tes AMES menunjukkan bahwa loratadine tidak menginduksi mutasi revertant pada strain TA98 dan TA100 pada konsentrasi 5000 μ g/piring, dan tes mikronukleus sumsum tulang tikus negatif, menunjukkan keamanan genetiknya dan memberikan tolok ukur untuk studi praklinis.
Penelitian Interaksi Obat
Loratadine adalah substrat sensitif untuk CYP3A4 dan P-glikoprotein (P-gp), biasanya digunakan untuk mengeksplorasi mekanisme pengaturan enzim dan transporter metabolisme obat
Eksperimen induksi/penghambatan enzim: Ketika rifampisin (inducer CYP3A4) dikombinasikan dengan loratadine (10 mg), AUC DCL berkurang 70%, sedangkan ketoconazole (inhibitor CYP3A4) meningkatkan CMAX DCL sebesar 3,2 kali, memberikan penyesuaian DOSE DOSE).
Validasi Substrat P-gp: Dalam model sel Caco-2, koefisien permeabilitas yang jelas (PAPP) loratadin adalah 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, sementara setelah menambahkan verapamil (inhibitor P-gp), PAPP meningkat menjadi 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s, menunjukkan p-gp yang diendamkan dan pengerapannya menjadi 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s, menunjukkan p-gp ketergantungannya dan pelapisannya.
Tag populer: bubuk loratadine, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual