ARECOLINE HYDROBROMIDEMuncul sebagai bubuk kristal putih atau padatan, dan warna putihnya yang murni membuatnya mudah untuk diidentifikasi di laboratorium dan bidang farmasi. Zat bubuk ini tidak berbau dalam keadaan normal, tetapi memiliki rasa pahit dan toksisitas tertentu. Itu memburuk saat terkena cahaya. Titik lebur 170-171 derajat C. memiliki kelarutan yang sangat baik dalam air dan etanol. Kelarutan yang baik ini memungkinkan pencampuran mudah dengan pelarut saat menyiapkan obat dan melakukan penelitian kimia, yang bermanfaat untuk digunakan dalam berbagai skenario aplikasi. Obat cacing anti usus sebagian besar digunakan untuk perawatan hewan. Ini memiliki efek melumpuhkan yang kuat pada otot -otot cacing pita dan juga dapat meningkatkan peristalt usus inang, sehingga menghasilkan efek pengusiran pada cacing pita. Terutama digunakan untuk mengobati penyakit cacing pita umum pada anjing dan unggas.
Produk kami
Arecoline Hydrobromide CoA
|
|
|
|
Formula Kimia |
C8H13NO2 |
|
Massa yang tepat |
155 |
|
Berat molekul |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Analisis unsur |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin hydrobromide adalah hidrobromida alkaloid yang diekstraksi dari biji kacang sirih atau diperoleh melalui sintesis kimia. Formula molekulnya adalah C 8H1BRNO2, dan muncul sebagai bubuk kristal putih yang mudah larut dalam air dan etanol. Sebagai perumusan yang lebih baik dari obat -obatan cacing tradisional, ia memecahkan masalah kandungan rendah dan dekomposisi mudah arekolin alami dengan menstabilkan struktur kimianya, menunjukkan beberapa nilai aplikasi di bidang veteriner.
Penggunaan inti dan aplikasi klinis
Terapi Antiparasit: Obat pilihan untuk penyakit cacing anjing dan kucing
Ini memiliki efek melumpuhkan yang kuat pada otot -otot cacing pita, dengan menghalangi kerusakan neurotransmitter asetilkolin, yang menyebabkan kejang dan kontraksi yang berkelanjutan dari parasit dan penumpahan. Mekanisme cacingnya termasuk efek ganda:
Pembunuhan Langsung: Melumpuhkan semua bagian cacing pita (termasuk bagian kepala), terutama untuk cacing pita babi, sedangkan cacing pita daging sapi hanya sensitif terhadap bagian kepala dan segmen yang belum matang.
Kontrol Hama Kolaboratif: Meningkatkan peristalsis usus host dan mempromosikan eliminasi parasit. Data klinis menunjukkan bahwa setelah pemberian oral 1,5-2mg/kg pada anjing, laju ekskresi cacing pita mencapai 92% dalam 24 jam, yang dapat ditingkatkan menjadi 98% bila dikombinasikan dengan pencahar magnesium sulfat.
Kasus Khas: Saat merawat anjing 3kg yang terinfeksi Taenia solium, dua tablet 5mg (mengandung 2,5mg/tabletARECOLINE HYDROBROMIDE) diberikan secara oral dalam dosis tunggal, dikombinasikan dengan 20ml larutan magnesium sulfat 10%. Parasit sepenuhnya dihilangkan dalam waktu 48 jam tanpa catatan kekambuhan.
Modulator otot polos: Mengobati relaksasi sistem pencernaan pada hewan peliharaan
Sebagai agonis reseptor muskarinik (M ₂/M ∝), ia dapat mensimulasikan aksi asetilkolin, meningkatkan kontraktilitas otot polos gastrointestinal, dan cocok untuk skenario berikut:
Kelumpuhan usus pasca operasi: Penundaan pemulihan peristalsis usus pada anjing setelah operasi sterilisasi. Injeksi subkutan dosis 0,1mg/kg menghasilkan peningkatan tiga kali lipat dalam frekuensi suara usus dalam 30 menit.
Konstipasi keras kepala: Dalam pengobatan penyakit Hirschsprung pada kucing tua, pemberian oral dosis 0,5mg/kg yang dikombinasikan dengan laktulosa mengurangi waktu buang air besar dari 72 jam menjadi 12 jam.
Tip Taboo: Kuda sangat sensitif terhadap obat ini, dan kucing harus secara ketat mengontrol dosis (kurang dari atau sama dengan 0,3mg/kg) saat menggunakannya. Penggunaan berlebihan dapat menyebabkan torsi usus.
Penelitian tentang Penularan Sinyal Saraf: Obat Alat Model Hewan Eksperimental
Di bidang penelitian ilmiah, arecoline hydrobromid banyak digunakan sebagai agonis reseptor M untuk:
Penelitian tentang mekanisme nyeri: Dengan mengaktifkan reseptor tanduk dorsal tulang belakang, model tikus hiperalgesia termal diinduksi untuk skrining obat analgesik baru.
Penilaian Fungsi Kognitif: Setelah injeksi intraperitoneal dosis 0,3mg/kg pada tikus, akurasi percobaan labirin Y meningkat 25%, yang digunakan untuk pengembangan obat penyakit Alzheimer.
Parameter teknis: Kemurnian produk tingkat laboratorium lebih besar dari atau sama dengan 99% (deteksi HPLC), menyediakan layanan khusus dari miligram ke kilogram.
Mekanisme aksi dan sifat farmakologis
Mekanisme aksi multi -target
Aktivasi Sistem Kolinergik:
Secara langsung berikatan dengan reseptor M, mempromosikan sekresi kelenjar air liur dan keringat, dan meningkatkan frekuensi motilitas gastrointestinal (2,3 kali lebih kuat dari pilocarpine).
Regulasi saluran ionik:
Memblokir arus kalium keluar transien (ITO) dan tertunda arus kalium yang diperbaiki (IKS, IKR) dalam sel miokard, memperpanjang durasi potensi aksi, dan menggabungkan karakteristik obat antiaritmik Kelas III.
Efek Metabolik:
Meningkatkan kadar asetilkolin dalam tubuh, meningkatkan fungsi kognitif, tetapi penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan desensitisasi reseptor kolinergik.
Karakteristik farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi: Ketersediaan hayati oral anjing hanya 18%, sedangkan injeksi subkutan mencapai 67%, terutama didistribusikan di jaringan hati, ginjal, dan pencernaan.
Metabolisme dan Ekskresi: Metabolisme oleh enzim CYP450 hati untuk demethylated arecoline, dengan waktu paruh 3,2 jam, 90% diekskresikan dalam bentuk aslinya dari urin dalam waktu 72 jam.
Sebagai zat kimia yang umum, ada berbagai metode untuk mensintesisARECOLINE HYDROBROMIDE. Sekali lagi, saya akan mencantumkan tiga berikut hanya untuk referensi.
Metode 1:
Sintesis produk biasanya melibatkan reaksi antara arecoline dan asam hidrobromat. Sebagai turunan dari arecoline, bromoaarecoline mengandung atom brom dalam strukturnya. Secara teori, bromoaarecoline dapat bereaksi dengan natrium hidroksida (NaOH) untuk membentuk garam natrium arekolin, yang kemudian bereaksi dengan asam hidrobromat (HBR) untuk akhirnya membentuk hidrobromoaarecoline. Tetapi proses ini perlu dilakukan dalam dua langkah, karena bromoaarecoline bereaksi langsung dengan natrium hidroksida dan tidak secara langsung menghasilkan hidrobromoaarecoline.
Langkah Detail dan Persamaan Kimia
Pada langkah ini, bromoaarecoline (diasumsikan memiliki formula struktural C9H10NO2BR, tetapi untuk kesederhanaan, kami mengabaikan posisi dan kuantitas substitusi spesifik) bereaksi dengan natrium hidroksida untuk menghasilkan garam natrium dan air arekolin.
Persamaan Kimia:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Pada langkah ini, atom bromin bromoaarecoline digantikan oleh ion hidroksida (OH ⁻), membentuk garam natrium (C9H10NO2NA) dan ion bromin (Br ⁻) dari arecoline.
Pada langkah kedua, garam natrium arekolin bereaksi dengan asam hidrobromik untuk menghasilkan arekolin hidrobromik (C9H13NO2 · HBR) dan air.
Persamaan Kimia:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Pada langkah ini, garam natrium arekolin mengalami reaksi netralisasi asam-basa dengan asam hidrobromik, produksi dan natrium bromida (NABR).
Metode 2:
Arecoline adalah alkaloid yang ditemukan pada kacang sirih, yang mengandung atom nitrogen dalam struktur kimianya dan dapat menerima ion hidrogen (H+), menunjukkan alkalinitas. Hidrobromic Acid (HBR) adalah asam kuat yang dapat melepaskan ion hidrogen. Ketika arecoline bertemu dengan asam hidrobromik, atom nitrogen dalam arekolin akan bergabung dengan ion hidrogen dalam asam hidrobromik untuk membentuk hidrobromat arekolin, yaitu.
Arecoline+hbr → c8h14brno2
Langkah -langkah terperinci
1. Persiapan Bahan Baku:
Pertama, sejumlah asam arecoline dan hidrobromik perlu disiapkan. Kedua zat perlu dicampur dalam proporsi tertentu untuk memastikan reaksi lengkap.
2. Bahan Pencampuran:
Campurkan asam arekolin dan hidrobromik dalam wadah yang sesuai. Untuk memastikan reaksi yang seragam, mengaduk atau mengguncang wadah dapat digunakan.
3. Reaksi pengamatan:
Selama proses pencampuran, dapat diamati bahwa arecoline secara bertahap larut dalam asam hidrobromik, membentuk sistem reaksi homogen. Sementara itu, karena keasaman yang kuat dari asam hidrobromik, sejumlah panas dapat dihasilkan selama proses reaksi.
4. Pemisahan Produk:
Setelah reaksi selesai, produk perlu dipisahkan. Karena kelarutannya yang tinggi dalam air, ia dapat dipisahkan dari sistem reaksi melalui metode seperti filtrasi atau kristalisasi evaporatif.
5. Produk murni:
Yang terpisah itu mungkin mengandung beberapa kotoran, seperti arecoline yang tidak bereaksi, asam hidrobromik, dll. Untuk mendapatkan produk kemurnian tinggi, metode pemurnian seperti rekristalisasi dan pencucian dapat digunakan.
Metode 3:
Reaksi antara arecoline dan fosfor tribromide untuk menghasilkan hidrobromat arecoline bukanlah jalur reaksi langsung atau konvensional. Biasanya,ARECOLINE HYDROBROMIDEdiperoleh dengan secara langsung bereaksi arekolin dengan asam hidrobromik. Namun, jika fosfor tribromide (PBR3) digunakan untuk menyiapkan produk, itu mungkin melibatkan serangkaian reaksi kimia, termasuk brominasi dan langkah -langkah pengasaman berikutnya.
Langkah Detail dan Persamaan Kimia
Reaksi antara arecoline dan fosfor tribromide (PBR3) dapat menghasilkan arecoline brominasi. Langkah ini adalah reaksi substitusi elektrofilik, di mana atom brom dalam fosfor tribromide menggantikan atom hidrogen dalam molekul alkaloid kacang sirih.
Arecoline+PBR3 → Brominasi Arecoline+PH3
Reaksi ini perlu dilakukan dalam kondisi anhidrat, karena fosfor tribromide bereaksi keras dengan air. Kontrol suhu dan waktu reaksi sangat penting untuk selektivitas dan hasil produk.
Arecoline yang brominasi kemudian dapat menjalani langkah hidrolisis, mengganti atom brom dengan gugus hidroksil (OH), dan kemudian menjalani langkah pengasaman untuk menghasilkan hydrobromate arecoline.
Arecoline brominasi+H2O → Hydroxylated arecoline+HBR
Langkah pengasaman melibatkan reaksi hidrokyarecoline yang dihasilkan dengan asam hidrobromik untuk menghasilkan arekolin hidrobromik:
ARECOLINE HYDROLATED+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Kedua langkah ini mungkin perlu dilakukan dalam kondisi reaksi yang berbeda, misalnya, hidrolisis mungkin perlu dilakukan dalam lingkungan alkali, sementara pengasaman perlu dilakukan dalam lingkungan asam.
Singkatnya, meskipun jalur untuk menyiapkan asam hidrobromic arecoline dengan bereaksi arecoline dengan fosfor tribromide secara teoritis layak, penanganan yang cermat dari berbagai kondisi reaksi kimia diperlukan dalam operasi praktis untuk memastikan keamanan dan kemurnian produk. Selain itu, metode ini bukan metode konvensional untuk menyiapkan produk, sehingga tidak disarankan untuk menggunakannya di laboratorium atau produksi industri tanpa verifikasi eksperimental yang cukup.
KlasifikasiARECOLINE HYDROBROMIDE:
1. Standar Referensi Biologis Nasional mengacu pada reagen biologis, biomaterial, atau antiserum spesifik yang dikalibrasi dengan standar referensi internasional atau secara independen dikembangkan oleh Cina (tanpa standar referensi internasional) untuk identifikasi kualitatif atau diagnosis penyakit mikroorganisme (atau produk mereka); Atau mengacu pada zat referensi yang digunakan untuk deteksi kuantitatif potensi biologis dari produk -produk tertentu, seperti zat referensi yang digunakan untuk penentuan titer vaksin hidup campak atau unit flocculent toksoid, yang potensinya dinyatakan dalam unit aktif spesifik dan bukan dalam (IU).
2. Standar biologis nasional merujuk pada zat standar yang dikalibrasi dengan standar internasional atau dikembangkan secara independen oleh Cina (di mana tidak ada standar biologis internasional) untuk penentuan kuantitatif potensi atau toksisitas suatu produk. Aktivitas biologis mereka diekspresikan dalam unit internasional (IU) atau unit (U).
Tag populer: Arecoline Hydrobromide CAS 300-08-3, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, curah, dijual