Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. adalah salah satu produsen dan pemasok tablet octreotide paling berpengalaman di Cina. Selamat datang di grosir tablet octreotide berkualitas tinggi dalam jumlah besar untuk dijual di sini dari pabrik kami. Pelayanan yang baik dan harga yang wajar tersedia.
Tablet Oktreotidaadalah turunan oktapeptida yang disintesis secara artifisial, termasuk dalam kelas analog somatostatin. Ini banyak digunakan dalam praktik klinis untuk pengobatan berbagai penyakit, terutama dalam situasi di mana sekresi hormon dan gejala terkait tumor perlu dikontrol, dengan meniru kerja somatostatin alami. Sebagai bentuk sediaan oral octreotide, octreotide bertujuan untuk memberikan cara pemberian yang lebih nyaman dan ramah pasien. Namun, saat ini bentuk sediaan utama oktreotida yang beredar di pasaran adalah suntikan, termasuk formulasi mikrosfer kerja panjang dan suntik, sedangkan penerapan tablet oral relatif terbatas, terutama karena penyerapan dan stabilitas oktreotida di saluran pencernaan.
Formulir Produk Kami
COA Oktreotida
Mekanisme molekuler dan jalur kerja octreotide dalam menghambat sekresi beberapa hormon
Sebagai analog somatostatin sintetik klasik,Tablet oktreotidatelah memiliki aplikasi klinis jauh melampaui bidang endokrin awal sejak diperkenalkan pada tahun 1980an. Modifikasi struktural kimia peptida memberinya stabilitas metabolik yang lebih unggul daripada somatostatin alami, menjadikannya senjata penting untuk mengobati akromegali, tumor neuroendokrin, dan menangani perdarahan varises esofagus dan lambung.
Esensi obat dari octreotide: analog somatostatin kerja panjang yang disintesis secara artifisial
Octreotide bukanlah obat baru dengan mekanisme kerja baru, tetapi analog sintetik dari somatostatin alami (SST). Somatostatin alami adalah peptida pengatur penghambat yang banyak terdapat dalam tubuh manusia, bertanggung jawab untuk menghambat pelepasan berlebihan hampir semua hormon endokrin dan eksokrin.
Kekurangan somatostatin alami: waktu paruh-sangat pendek, hanya 1-3 menit; Tidak dapat diminum, hanya dapat dipompa terus menerus secara intravena; Efeknya berumur pendek dan tidak dapat mengontrol sekresi hormon dalam waktu lama
Octreotide mencapai tiga peningkatan utama melalui modifikasi struktur asam amino: waktu paruh yang diperpanjang secara signifikan (hingga 90 menit atau lebih); Kekuatan aksinya meningkat beberapa kali hingga puluhan kali lipat; Afinitas reseptor lebih tinggi dan selektivitas lebih kuat
Oleh karena itu, oktreotida dapat secara stabil, terus-menerus, dan efektif meniru fungsi inti penghambatan spektrum - luas-somatostatin terhadap sekresi hormon.
Dasar struktural inti untuk efek penghambatan octreotide: reseptor somatostatin
Reseptor somatostatin (SSTR) dibagi menjadi 5 kategori: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Reseptor ini tersebar luas di: kelenjar hipofisis anterior/sel alfa/beta/delta pankreas/sel endokrin gastrointestinal/sistem saraf pusat/berbagai membran sel tumor neuroendokrin
Setiap sel dengan ekspresi SSTR yang tinggi dapat dihambat kuat oleh oktreotida.
Karakteristik afinitas oktreotida terhadap reseptor
Octreotide memiliki afinitas tertinggi terhadap SSTR2, diikuti oleh SSTR5 dan SSTR3.
SSTR2 adalah subtipe paling penting yang memediasi efek penghambatan hormon: penghambatan hormon pertumbuhan (GH); Menghambat insulin dan glukagon; Menghambat gastrin VIP, hormon gastrointestinal seperti sekretin pankreas; Afinitas tinggi=konsentrasi rendah dapat secara efektif mengikat dan mengaktifkan sinyal penghambatan.
Ini adalah dasar struktural dari kemampuan octreotide untuk menghambat hormon dalam dosis kecil, dengan efek-bertahan lama dan-spektrum luas.
Jalur seluler umum dari sekresi hormon penghambat octreotide
Langkah 1: Mengikat dengan SSTR pada membran sel
Oktreotida bertindak sebagai ligan dan berikatan dengan SSTR (terutama SSTR2) pada permukaan membran sel target.
Setelah pengikatan, konformasi reseptor berubah, memulai sinyal penghambatan intraseluler.
Kecepatan pengikatan cepat, kecepatan disosiasi lambat →-efek jangka panjang.
Langkah 2: Aktifkan protein G penghambat (protein Gi/o)
SSTR termasuk dalam reseptor berpasangan protein G (GPCR).
Setelah aktivasi, protein G penghambat Gi/o digabungkan secara istimewa.
Setelah aktivasi Gi/o, dua efek inti dihasilkan:
Penghambatan adenilat siklase (AC)
Mengurangi produksi cAMP intraseluler
CAMP adalah pembawa pesan kedua yang mendorong sekresi sebagian besar hormon.
Oleh karena itu, sekresi hormon cAMP ↓=sangat terhambat.
Langkah 3: Menghambat saluran Ca ² ⁺ berpintu tegangan dan mengurangi masuknya ion kalsium
Sekresi hormon bergantung pada masuknya Ca ² ⁺ ekstraseluler untuk memicu pelepasan vesikel.
Tablet Oktreotidasecara langsung menghambat saluran tegangan-Ca ² ⁺ melalui protein Gi/o.
Masuknya Ca ² ⁺ menurun → konsentrasi Ca ² ⁺ intraseluler tidak dapat mencapai ambang batas sekresi.
Hasil: Vesikel hormon tidak dapat dikeluarkan → sekresi terhambat.
Langkah 4: Aktifkan saluran K ⁺ untuk hiperpolarisasi membran sel
Octreotide mengaktifkan saluran kalium penyearah ke dalam (GIRK).
K ⁺ penghabisan meningkat → hiperpolarisasi membran sel.
Sel lebih sulit untuk dirangsang dan menghasilkan potensial aksi.
Keadaan hiperpolarisasi → Sel dalam 'mode penghambatan istirahat' → Sekresi basal hormon dan sekresi terstimulasi keduanya menurun.
Langkah 5: Menghambat jalur proliferasi seperti MAPK/ERK dan mengurangi sintesis hormon
Octreotide tidak hanya menghambat pelepasan hormon, tetapi juga menekan sintesis hormon.
Dengan menghambat jalur MAPK/ERK dan jalur PI3K/Akt
Hasil: Transkripsi gen hormon ↓, translasi protein hormon ↓, proliferasi sel berlebihan ↓
Hal ini memungkinkan octreotide mengurangi produksi hormon dari sumbernya.
Mekanisme penghambatan ampuh octreotide pada berbagai hormon
Penghambatan kuat sekresi hormon pertumbuhan hipofisis (GH).
Sel hormon pertumbuhan hipofisis sangat mengekspresikan SSTR2 dan SSTR5.
Setelah berikatan dengan octreotide: cAMP ↓, masuknya Ca ² ⁺ ↓, hiperpolarisasi membran sel, sangat menghambat sekresi GH pulsatil dan basal.
Secara bersamaan menghambat transkripsi gen GH dan mengurangi sintesis.
Pada akhirnya, hal ini menyebabkan penurunan GH dan IGF-1 darah secara signifikan, sehingga mengendalikan akromegali.
Penghambatan kuat sekresi hormon perangsang tiroid (TSH) & penghambatan kuat sekresi insulin
Sel hormon perangsang tiroid juga mengekspresikan SSTR.
Octreotide dapat menghambat sekresi TSH yang abnormal.
Digunakan untuk tumor hipofisis langka seperti tumor TSH untuk menurunkan kadar TSH dengan cepat.
Sel beta pankreas mengekspresikan SSTR.
Octreotide menghambat pelepasan insulin yang diinduksi glukosa.
Mekanisme: Menghambat masuknya Ca²⁺, menurunkan cAMP, dan menghambat eksositosis vesikel insulin
Penghambatan kuat sekresi glukagon & penghambatan kuat sekresi gastrin
Sel alfa pankreas juga dihambat oleh oktreotida.
Sekresi glukagon yang berlebihan akan meningkatkan gula darah dan memperburuk diabetes.
Octreotide secara bersamaan dapat menyeimbangkan insulin dan glukagon.
Sel G antral lambung mengekspresikan SSTR.
Octreotide secara langsung menghambat pelepasan gastrin.
Gastrin → sekresi asam lambung.
Digunakan untuk sindrom Zollinger Ellison (gastrinoma) dan tukak yang sulit disembuhkan.
Mekanisme spesifik dimana zat ini mengurangi tekanan portal
Ketika sirosis hati menyebabkan hipertensi portal, tubuh mengalami gangguan neurohumoral yang parah, yang selanjutnya menyebabkan pelebaran pembuluh darah viseral, meningkatkan aliran darah, dan memperburuk hipertensi portal.Tablet Oktreotidamenghambat sekresi berbagai hormon terkait vasodilator, mengatur keseimbangan neurohumoral, secara tidak langsung mengurangi aliran darah visceral, dan menurunkan tekanan portal.
Peptida usus vasoaktif (VIP) adalah vasodilator kuat. Selama hipertensi portal pada sirosis hati, sekresi VIP oleh sel endokrin di saluran pencernaan meningkat secara signifikan (2-3 kali lebih tinggi dari tingkat normal). VIP mengaktifkan reseptor VIP pada sel otot polos pembuluh darah, meningkatkan pelebaran pembuluh darah, meningkatkan aliran darah visceral, dan memperburuk tekanan portal.
Octreotide secara efektif menghambat sintesis dan pelepasan VIP dengan mengikat SSTR2 pada sel endokrin di saluran pencernaan, mengurangi konsentrasi VIP dalam darah sebesar 30% -40%, sehingga mengurangi vasodilatasi visceral yang dimediasi VIP, secara tidak langsung meningkatkan vasokonstriksi visceral, mengurangi aliran darah, dan menurunkan tekanan portal.
Menghambat sekresi glukagon dan menyeimbangkan ketegangan pembuluh darah
Glukagon juga merupakan vasodilator penting. Pada sirosis dengan hipertensi portal, sel alfa pankreas mengeluarkan lebih banyak glukagon, yang menghambat kontraksi otot polos dan meningkatkan produksi NO, menyebabkan vasodilatasi visceral dan peningkatan aliran darah.
Octreotide memiliki efek penghambatan yang kuat pada glukagon, yang dapat menurunkan konsentrasi glukagon dalam darah sebesar 40% -50%, meringankan efek vasodilatasi glukagon pada pembuluh darah visceral, dan menyeimbangkan rasio insulin terhadap glukagon, menghindari efek tidak langsung pada tonus pembuluh darah yang disebabkan oleh fluktuasi glukosa darah dan selanjutnya menstabilkan tekanan portal.
Ketika hipertensi portal terjadi pada sirosis, sistem saraf simpatis terus tereksitasi, menyebabkan peningkatan sekresi katekolamin seperti norepinefrin dan adrenalin. Meskipun zat-zat ini sendiri mempunyai efek vasokonstriksi,-eksitasi sistem saraf simpatik jangka panjang dapat menyebabkan penurunan sensitivitas pembuluh darah visceral terhadap sinyal kontraksi (desensitisasi), sekaligus mendorong pelepasan faktor inflamasi (seperti TNF - , IL-6), yang secara tidak langsung menyebabkan pelebaran pembuluh darah visceral.
Octreotide mengaktifkan SSTR sistem saraf pusat, menghambat eksitasi berlebihan sistem saraf simpatis, mengurangi sekresi katekolamin, menghambat pelepasan faktor inflamasi, menghindari desensitisasi pembuluh darah visceral, meningkatkan sensitivitas pembuluh darah terhadap sinyal kontraksi, secara tidak langsung meningkatkan kontraksi pembuluh darah visceral, dan mengurangi tekanan portal.
Mengatur sistem renin angiotensin aldosteron (RAAS) dan mengurangi retensi air dan natrium
Pada hipertensi portal sirosis, sistem RAAS diaktifkan secara berlebihan, dan sekresi renin, angiotensin II, dan aldosteron meningkat, menyebabkan retensi air dan natrium serta peningkatan volume darah. Volume darah berlebih akan semakin meningkatkan aliran darah visceral dan memperburuk tekanan portal.
Octreotide menghambat sekresi renin, mengurangi produksi angiotensin II dan aldosteron, meningkatkan ekskresi air dan natrium, dan mengurangi volume darah (yang dapat menurunkan volume darah sebesar 10% -15%), sehingga secara tidak langsung mengurangi aliran darah visceral, menurunkan beban aliran darah pada vena portal, dan mengurangi peningkatan tekanan portal.
Tag populer: tablet octreotide, pemasok, produsen, pabrik, grosir, beli, harga, massal, untuk dijual